AINES: Usos, Efeitos Adversos e Recomendações

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AINES
Profª Débora Santos Lula Barros
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Quais são os usos terapêuticos dos AINES?
Analgésicos;
Antitérmicos;
Antiinflamatórios;
Antiagregantes plaquetários;
Usos terapêuticos
Efetividade similar;
Seleção conforme o perfil de segurança. 
Quais são os efeitos adversos mais comuns?
Trato gastrointestinal;
Sistema hematológico;
Sistema renal;
Problema hepático.
Problema hepático de menor prevalência quando comparado aos demais.
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Qual é o mecanismo de ação?
Mecanismo de ação
Inibição da Ciclooxigenase (COX):
1: Constitucional → relacionada aos efeitos adversos.
2: Inflamatória → relacionada aos efeitos terapêuticos.
Surgimento da nova classe: 
inibidores seletivos da COX 2!
↓ produção de prostaciclina.
Prostanóide vasodilatador e antiplaquetário.
Propensão à trombose.
Problemas cardiovasculares com inibidores seletivos de COX 2
O uso deve ser considerado somente para pacientes com significante risco aumentado de sangramento gastrintestinal e sem risco simultâneo de doença cardiovascular; 
Não há estudos que demonstrem a segurança da utilização desses fármacos em pacientes menores de 18 anos; 
Para pacientes cujo tratamento foi substituído por AINEs não seletivos, deve-se considerar a possível necessidade de tratamentos gastroprotetores; 
Recomendações da ANVISA
Efeitos adversos gastrointestinais
Efeitos gastrointestinais
Muito comum
Hemorragia → sangue oculto nas fezes;
Lesões gástricas → 30% dos pacientes!
Dispepsia: indigestão
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Efeitos gastrointestinais
Pacientes de maior risco:
Idosos com mais de 60 anos;
Pacientes com história de úlcera péptica;
Fumantes;
Usuários de álcool;
Tratamento prolongado em altas doses;
MECANISMOS DE LESÃO GÁSTRICA
Irritação local pela presença do medicamento;
Inibição das prostaglandinas (PGE2) e prostaciclinas (PGI2):
Efeitos gastrointestinais
A inibição dos eicosanóides aumenta a susceptibilidade do estômago ao surgimento de inflamações e úlceras.
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Administração simultânea:
Gastroprotetor:
Inibidor da bomba de prótons, antagonistas H2 e misoprostol.
Aparecimento de reações adversas!
Pode-se pensar na substituição do medicamento.
Efeitos gastrointestinais
Pode-se pensar na substituição do medicamento no lugar de inserir outro medicamento para o tratamento do efeito adverso.
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Efeitos adversos hematológicos
Efeitos no sistema hematológico
Agranulocitose (10% fatal) e anemia aplásica (40% fatal);
Risco de hemorragia com anticoagulantes;
Inibição da síntese de tromboxano A2:
Inibição da agregação plaquetária.
Efeitos no sistema hematológico
Sangramento nas perfurações do TGI;
	 +
Prejuízo de absorção de vitamina B12 e bile;
Desenvolvimento de anemia!
Anemia megaloblástica. Necessidade de vitamina B12 para a síntese dos ácidos nucleicos. Células imaturas e macrocíticas.
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Efeitos no sistema renal
Efeitos no sistema renal
Os AINES podem provocar:
Toxicidade aguda renal;
Síndrome nefrótica;
Normalmente reversíveis.
Síndrome nefrótica: aumento da permeabilidade que culmina na perda de proteínas.
Inibição das prostaglandinas vasodilatadoras no rim. Elas aumentam a circulação nas arteríolas, aumentando a filtração glomerular.
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Efeitos no equilíbrio hidroeletrolítico
Afeta o equilíbrio de sódio, cloreto, potássio e água.
Maior parte é transitória.
Pode acarretar edema clinicamente evidente.
Pode interferir na eficácia hipertensinva:
Falência do tratamento.
Prostaglandinas tem efeito diurético e natriurético. Antagonizam a ação da vasopressina (hormônio anti-diurético).
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Efeitos no fígado
↑ dos exames de função hepática.
Qual medicamento costuma causar hepatotoxicidade nas intoxicações?
Paracetamol.
↑ principalmente das transaminases.
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Derivados do p-aminofenol
Medicamentos Isentos de Prescrição
Aines e dados de intoxicação
As tentativas de suicídio foram significativas entre homens desempregados e mulheres donas-de-casa/aposentadas.
51,1% dos homens associaram o medicamento com bebida alcoólica.
Entre as mulheres, 84,8% das associações se referiram a medicamentos. 
Os grupos farmacológicos de maior frequência foram os tranquilizantes (25,5%), antidepressivos (17%), anticonvulsivos (15%) e AINES (11,9%), respectivamente. 
Bernardes et al, 2010
Quais são os usos clínicos dos AINES?
Qual é o mecanismo de ação dos AINES?
Quais são os efeitos adversos mais comuns dos AINES?
Recentemente a ANVISA suspendeu o registro de alguns COXIBES. Explique em termos de segurança e toxicodinâmica o motivo dessas mudanças.
Revisão
5. Cite três exemplos de pacientes que são mais susceptíveis a sofrer reações adversas gastrointestinais com o uso de AINES.
6. Explique o mecanismo de ação tóxica dos AINES na promoção da úlcera péptica no paciente que faz uso em longo prazo dessa classe de medicamentos.
7. Para minimizar o risco de surgimento de reações adversas no trato gastrointestinal pode-se utilizar gastroprotetores. Cite as três classes e um exemplo de fármaco que as pertence.
Revisão
8. Explique o mecanismo de ação tóxica da ingestão exorbitante de paracetamol.
9. Por que o AAS provoca mais inibição da agregação plaquetária que os demais AINES?
10. Qual é a importância dos AINES frente a incidência de intoxicações no Brasil? 
Revisão