Aula 2 - Biofarmacia e Vias de Administracao [Modo de Compatibilidade]

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24/02/2020
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 BIOFARMÁCIA
 CLASSIFICAÇÃO DAS 
FORMAS FARMACÊUTICAS
- Vias de administração
Profa. Ms. Priscila Torres
- BIOFARMÁCIA
- fase biofarmacêutica
- fase farmacocinética
- fase farmacodinâmica
- CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS
FARMACÊUTICAS
- quanto ao modo de ação
- quanto ao alvo terapêutico
- quanto à via de administração
- caracterização 
 Estudo do modo como as propriedades físico-
químicas do fármaco, a forma farmacêutica e a via de
administração afetam a velocidade e a extensão de
absorção do fármaco.
BIOFARMÁCIA 
Curva de Concentração sérica x tempo
[ 
 ]
 s
ér
ic
a 
m
éd
ia
 (
m
cg
/m
L
) *Parâmetros: Cmáx
Tmáx
Área Curva [ ] (ASC)
MARGEM 
TERAPÊUTICA
Cmax. = 4mcg/mL no soro
Tmax = 2 horas após adm.
ASC (0-12h) = 21,5mcg/mL x horas
FASE 
BIOFARMACÊUTICA
FASE 
FARMACOCINÉTICA
FASE 
FARMACODINÂMICA
Absorção
Formas de Vetorização de 
Substâncias Bioativas
Classificação
das Formas
Farmacêuticas
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-Área de estudo que elucida a duração da presença do
fármaco no sangue e nos tecidos.
- Estuda a cinética da absorção. Distribuição,
metabolismo e excreção (ADME) dos fármacos e seus
correspondentes efeitos farmacológicos, terapêuticos
ou tóxicos.
- Uma vez que um fármaco pode alterar a ADME de
outro fármaco, a farmacocinética pode ser aplicada no
estudo da interação entre medicamentos.
FASE FARMACOCINÉTICA
EFEITO
 Medida da quantidade de medicamento, contida
em uma fórmula farmacêutica, que chega à
circulação sistêmica e da velocidade na qual ocorre
esse processo.
o BIODISPONIBILIDADE ABSOLUTA  em relação à
administração intravenosa do princípio ativo.
o BIODISPONIBILIDADE RELATIVA  em relação à
administração, por via oral, de um produto de
referência.
 Propriedades físico-químicas do fármaco
 Forma Farmacêutica
 Via de administração
Componentes de uma Forma Farmacêutica:
Substância Ativa + Excipientes 
POSSÍVEIS FORMAS DE CLASSIFICAR AS FF:
 Ação local: exercem ação no local de aplicação.
 Ação sistêmica: atingem a corrente circulatória.
 Externo: medicamentos que não atingem a
corrente circulatória.
 Interno: todo medicamento administrado por via
oral, ou seja, que atinge a corrente circulatória.
 Líquidas- colutório, óleos medicinais, 
tinturas, soluções, suspensões, xaropes…
 Semi-sólidas- cremes, pastas, pomadas, géis, 
unguentos…
 Sólidas- cápsulas, comprimidos, drágeas, 
pós, supositórios…
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 Medicamentos organotrópicos: medicamentos que
atuam no nosso organismo.
 Medicamentos etiotrópicos: medicamentos que
atuam em organismos que nos parasitam (bactérias,
leveduras, fungos, vírus)
 Enteral: efeito sistêmico (não-local); recebe-se a
substância via trato digestivo.
 Parenteral: efeito sistêmico; recebe-se a substância
por outra forma que não pelo trato digestivo.
 Tópica: efeito local; a substância é aplicada
diretamente onde deseja-se sua ação
 Especiais.
Vias de administração 
ENTERAIS: São as mais utilizadas:
 Praticidade
 Conforto
 Procedimentos simples
 Segurança.
Porém alguns fármacos não podem ser
administrados por esta via.
Via enteral: aquela em que a substância 
atua localmente ou é absorvida em algum 
segmento do tubo gastrointestinal.
Via sublingual
Medicamentos: são colocados debaixo da
língua para serem absorvidos diretamente.
Características:
 Rápida absorção
 Não sofre efeito de primeira passagem
 Disponível imediatamente na corrente
sanguínea.
Via sublingual
 Requisitos: 
- Ser lipossolúvel
- Possuir elevada potência
 Vantagens: 
- Rápido “ataque” (pequena latência)
- Não sofre influência do suco gástrico
- Não sofre o efeito de primeira passagem
 Desvantagens
- Poucas drogas são adequadamente absorvidas
- Paciente não deve deglutir
- Não aderência ao tratamento
- Sabor muitas vezes desagradável
Ex.: - Nitrato sublingual (Isordil®)
- Clonazepan (Rivotril®) 
Via oral
O medicamento deve ser engolido e será absorvido no 
trato gastrointestinal.
A ingestão é o método mais comum de prescrição de 
um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais 
conveniente e o mais econômico. 
Via oral é contra-indicada por:
- o medicamento irritar a mucosa gástrica;
- o medicamento interferir na digestão;
- o paciente não poder deglutir. 
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Via oral 
 Vantagens
1- Conveniência:
- o paciente pode 
automedicar-se
- a princípio, fácil de ser 
tomado
- não invasivo e mais seguro
- não requer treinamento
- não produz dor
2- Custos: 
- mais barato se comparada 
com outras vias
 Desvantagens
- Absorção incompleta
- Em geral apresenta 
maior latência
- Não apropriada para 
emergências
- Sabor desagradável
- Interações com outras 
drogas ou nutrientes
- Pode ser metabolizada 
pelos sucos digestivos
- Efeito de primeira 
passagem
- Náuseas e vômitos
Via retal
É aquela em que o medicamento é administrado no 
reto.
- Efeito local
- Efeito sistêmico
- Efeito mecânico
Utilizada quando: 
- ingestão não é possível por causa de vômitos 
- paciente se encontra inconsciente. 
Via retal
 Vantagens:
- Pacientes que não 
podem receber por 
VO
- Uso pediátrico
- Evita o efeito de 
primeira passagem
- Não produz irritação 
gástrica
 Desvantagens:
- Absorção irregular
- Pode irritar a mucosa 
anal
- Pode desencadear o 
reflexo de defecação
- Muitos pacientes têm 
aversão ao uso de 
medicamentos por 
essa via. (Preconceito)
Via Parenteral
Representa qualquer região do organismo
onde uma droga para exercer sua ação é
adsorvida sem passar pelo tubo digestivo.
Por injeção, através de uma fina agulha
inserida no corpo, em vários locais e várias
profundidades.
VIAS PARENTERAIS POR INJEÇÃO
 Geralmente são usadas para drogas:
- Pobremente absorvidas do TGI
- Sofrem intenso efeito de primeira passagem
- Quando se necessita de uma ação rápida
- Quando se necessita de um melhor controle da 
posologia
- Para pacientes inconscientes.
 Desvantagens
- Mais dispendiosa
- Exige pessoal treinado
- Evita ou dificulta a automedicação
- Via invasiva aumenta os ricos de infecção
- Reações alérgicas
- Dolorosa/ Rejeitada por muitas pessoas.
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Via subcutânea
 Só pode ser usada para administrar substâncias que
não são irritantes para os tecidos.
A absorção costuma ser constante e lenta para
produzir um efeito persistente.
Via subcutânea 
 Vantagens:
- Evita o meio gastro intestinal
- Não apresenta o efeito de primeira passagem
- Absorção lenta (mais lenta que a IM).
 Desvantagens
- Não podemos utilizar grandes volumes 
- Dolorosa
- Risco potencial de lesão tissular
VIA INTRAMUSCULAR 
- Efeito mais rápido que a via oral 
- Via depósito (efeito sustentado)
- Volume: não exceder 5 ml
- Podemos usar qualquer tipo de solução 
(aquosa, oleosa, suspensão e emulsão).
 Desvantagens
- Formação de abcessos
- Lesão de nervos
Via Intramuscular 
Vantagens
- Evita passagem pelo Tubo GI
- Maior disponibilidade
- Cálculo da posologia mais acurado
- Útil para pacientes desacordados
- Útil para pacientes que não conseguem deglutir
- Útil para pacientes com obstruções GI
- Pacientes com vômitos
- Pode ser usada para administrar veículos 
oleosos e eventualmente para algumas 
substâncias irritantes. 
VIA ENDOVENOSA: via parenteral mais 
importante, principalmente nas emergências.
Características essências para uso EV
 - não ser hemolítica;
 - não ser cáustica;
 - não coagular as albuminas;
 - não produzir embolia ou trombose;
 - não conter pirogênio;
Vantagens
 Sem absorção
 Biodisponibilidade 100%
 Maior precisão na dosagem
 Controlar a velocidade de administração
 Permitir administrar grandes volumes por tempo
prolongado.
Outras Vias 
 Mucosas
 Pele (epiderme) – Tópica
 Conjutiva (oftalmicos)– Tópica
 Auricular (otologicos) - Tópica
 Nasal – Tópica ou Sistêmica(raro)
 Genitourinária – Tópica
 Pulmonar - Sistêmica
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Percutânea
 A droga é absorvida através da pele.
Utilidade: efeitos sistêmicos.
Condição: a droga deve ser lipossolúvel.
Ex:
- Antianginosos (nitratos)
- Hormôniosesteroidais (Anticoncepcionais) 
- Antitabagismo (nicotina)
- Guerra química (anticolinesterásicos)
Vantagens
- Produzem concentrações 
plasmáticas uniformes.
- Não está sujeita ao efeito 
de primeira passagem.
- Melhor adesão ao 
tratamento
Desvantagens
- Em alguns casos, 
irritação.
- Eritema.
- Em alguns casos, 
leves, mas, `as vezes, 
requer retirada.
 Efeito local: fármaco
permanece retido na
superfície da pele
 Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas
ESTRATO CÓRNEO
EPIDERME
DERME
 Efeito sistêmico: o fármaco atravessa a
pele sendo absorvido pelos capilares
sanguíneos
*Penetração de fármacos na pele:
CAPILAR SANGUÍNEO
Intercelular
Transcelular
Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a
ser expulso pela lágrima, obrigando sua aplicação
repetida.
Requisitos: isotonicidade, esterilidade.
 Formas farmacêuticas:
soluções, suspensões, pomadas
 Funcionalidade: glaucoma,
inflamações e infecções da
mucosa conjuntiva.
Formulações, geralmente em frascos multidoses, para
aplicação no ouvido.
 Formas farmacêuticas:
soluções, suspensões,
emulsões, pomadas, pós.
 Classes de fármacos: agentes
de limpeza, antiinfecciosos,
antiinflamatórios, analgésicos,
anestésicos.
 Funcionalidade: soluções para
remoção de cerúmem, soluções
otológicas para irrigação, pós
para insuflação, preparações
antiinfecciosas, antiinflamatórias
e analgésicasa.
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Via de elevada área superficial e abundante
vascularização, o que promove uma rápida absorção do
fármaco, podendo mesmo atingir concentrações
plasmáticas comparáveis àquelas obtidas com a
administração EV.
Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade.
 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões,
géis ou geléias, inalantes, spray.
Classes de medicamentos:
uso tópico  antissépticos,
analgésicos locais, vasoconstritores
ou descongestionantes nasais;
uso sistêmico  fármacos não
absorvidos V.O.
O efeito é atingido devido à grande vascularização da
mucosa vaginal.
 Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos,
pomadas, cremes, géis, soluções
 Classes de medicamentos: antissépticos,
adstringentes, anti-hemorrágicos, cicatrizantes,
antibióticos e antifúngicos.
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Trânsito: laringe  faringe  traquéia 
brônquios  bronquíolos  alvéolos
 Formas farmacêuticas:
aerossóis líquidos (gotículas)
ou sólidos (partículas)
 Funcionalidade: asma,
bronquites, infecções
pulmonares brônquios 
Local
(5 – 6µm) 
alvéolos 
Sistemica
(<2µm)
Via Respiratória: A absorção por essa via é muito 
conhecida e relativamente pouco usada. 
Efeitos locais: Ex. broncodilatadores, antiinflamatórios
e mucolíticos.
Efeitos sistêmicos: Ex. Anestésicos gerais,
antianginosos.
 Vantagens
- Grande área de superfície 
ricamente vascularizada.
- Rápida absorção.
- Menos efeitos sistêmicos 
(para drogas de ação local)
- Sem efeito de primeira 
passagem.
Desvantagens
- Uso requer certo grau de 
treinamento
- Variabilidade nas respostas
- Requer partículas menores 
que 1u para efeito sistêmico
- Irritação ativa mecanismos 
de defesa
- Custo mais elevado
- Risco de toxidade 
cardiovascular e nervosa.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO 
IDEAL
1- Oferece maior disponibilidade
2- Concentração adequada na biofase
3- Fácil administração
4- Baixo custo
5- Menos riscos
6- Maior aderência ao tratamento
7- Que não cause desconforto ao paciente.