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FÁRMACOS QUE ATUAM SOBRE O SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO Do ponto de vista anatômico, existem três sistemas que compõe o sistema nervoso autônomo: Simpático, Parassimpático e o Mioentérico; o SNA é responsável pelo controle das funções viscerais como pressão arterial, motilidade do trato gastrointestinal, vesical e sudorese, sendo regulado por centros medulares, pelos núcleos do tronco encefálico como também pelo hipotálamo. DROGAS QUE ATUAM SOBRE O S.N.SIMPÁTICO (ADRENÉRGICO) O SNSimpático conta com uma cadeia de gânglios simpáticos paravertebrais situadas bilateralmente ao lado da coluna vertebral torácica e lombar (Tóraco- lombar), e que regula a “luta ou fuga”. Seu neurotransmissor é a adrenalina e a noradrenalina, que atua de maneira agonista sobre receptores do tipo a ou b. Estas catecolaminas tem sua ação terminada pelas enzimas Monoaminoxidase (MAO) ou Catecol-O-Metiltransferase (COMT), ou por receptação neuronal. AGONISTAS SIMPÁTICOS (SIMPATOMIMÉTICOS) *Agonista a1a, a1b, a1c, a2 a, b1, b2 e b3: ADRENALINA -aumento da força e freqüência de contração (b1) -usado em parada cardíaca -taquicardia e fibrilação (b1) -vasoconstrição em pele, mucosa e rins -vasodilatação em músculo esquelético -relaxamento de musculatura brônquica (b2) -usado em espasmo brônquico -aumento de glicose (a2) Agonista a1: FENILEFRINA (descongestionante nasal) -midríase -vasoconstrictor (aumenta a resistência periférica de vasos) Agonista a2 (faz feedback negativo: impede a liberação de mais adrenalina): CLONIDINA (controle da pressão arterial) XILAZINA (contenção animal) -vasodilatador -boca seca Agonista b1: DOBUTAMINA -mantém ritmo de batimento cardíaco, sem aumentar força de contração (cirurgia cardíaca, ICC, infarto agudo) -aumento de pressão e freqüência cardíaca Agonista b2: 1.CLEMBUTEROL (específico) 2.TERBUTALINA (inespecífico em altas doses) -broncodilatadores -tocolítico (reduz contração uterina) ANTAGONISTAS SIMPÁTICOS (SIMPATOLÍTICOS) Antagonista a1 e a2: FENTOLAMINA (competitivo) -estimulação cardíaca -vasodilatador Antagonista a1: PRASOZIN -vasodilatação periférica sem taquicardia Antagonista a2: IOIMBINA (não é utilizado clinicamente) -vasodilatador -libera NA (efeitos simpatomiméticos) Antagonista b1 e b2: PROPRANOLOL TIMOLOL -vasodilatador -diminui taquicardia promovida por digitálicos -induz sintomas de asma em pacientes sensíveis, pois aumenta a secreção de muco e impede a expansão pulmonar Antagonista b1: METOPROLOL ATENOLOL -vasodilatação periférica sem alteração pulmonar Antagonista b2: BAMBUTEROL DROGAS QUE ATUAM SOBRE O S.N.PARASSIMPÁTICO (COLINÉRGICOS) O SNA Parassimpático situa-se na porção cranial e caudal da coluna vertebral (“Crânio-sacral”), e está relacionado a situações de “relaxamento”, ou seja, comer, dormir e urinar/defecar. A maior parte das fibras (75%) do sistema nervoso autônomo parassimpático são provenientes do nervo vago; outros pares de nervos cranianos deixam o sistema nervoso compondo o sistema parassimpático: III (nervo óculomotor), VII (nervo facial) e IX (nervo glossofaríngeo). A lesão total do SNA parassimpático é incompatível à vida, pois ocasionaria parada de peristaltismo. Seu neurotransmissor é a acetilcolina (ACh), que atua de maneira agonista sobre receptores do tipo nicotínicos (só nos gânglios) ou muscarínicos (todos os órgãos do parassimpático). A acetilcolina dura milissegundos na fenda sináptica, e tem sua ação terminada pela ação da enzima acetilcolinesterase (AChE). AGONISTAS PARASSIMPÁTICO (PARASSIMPATOMIMÉTICOS) -estimulam a contração da musculatura lisa -aumento de secreção e sudorese -vasodilatação -redução da freqüência e da taxa de condução cardíaca PARASSIMPATOMIMÉTICOS Diretos ACETILCOLINA (sem utilização clínica) PILOCARPINA (atua em receptores M e N) -uso ocular para tratamento de glaucoma (miose) BETANECOL -estimulante de contração de bexiga e de TGI PARASSIMPATOMIMÉTICOS Indiretos (atuam por inibição da Enzima acetilcolinesterase, o que, consequentemente, impede a degradação de acetilcolina na fenda sináptica e placa neuromotora) Carbamatos (NEOSTIGMINA; ALBICARB – “chumbinho”) Organofosforados ANTAGONISTAS PARASSIMPÁTICOS (PARASSIMPATOLÍTICOS) ATROPINA ESCOPOLAMINA HIOSCINA PROPANTELINA -atuam bloqueando receptores muscarínicos -midríase -broncoconstrição -diminui a secreção bronquial -diminui secreção gástrica -relaxamento da muscul. lisa (brônquio e pupila) -taquicardia -relaxamento da musculatura intestinal Após administrção de um fármaco, o animal apresenta miose, taquicardia, taquipnéia e aumento da pressão arterial; este fármaco é parassimpatolítico. É considerado fármaco parassimpatolítico: c-A escopolamina poderia causar estes sintomas, por ser parassimpatolítico A atropina é frequentemente utilizada para reverter os sintoma tóxicos do agrotóxico aldicarb, vulgarmente conhecido como "chumbinho". Assim, qual o mecanismo de ação da atropina? c-Somente antagonista muscarínico O medicamento que se liga a receptores muscarínicos, evitando a sua ativação, é o(a): b-atropina Qual dos itens abaixo pode ser ação dos antiadrenérgico: a-Broncoconstricção A ação cardioestimulante verificada após a administração da atropina ocorre em função do estímulo do receptor: a-Beta1 adrenérgico Qual ação os anticolinesterásicos e os anticolinérgicos tem sobre os olhos respectivamente? d-miose e midríase
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