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02/03/2020
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Aula 2 –
Farmacodinâmica e 
farmacocinética
PROF. ME. THIAGO LIMA DE ALMEIDA
ESPECIALIZADO EM CLÍNICA E C IRURGIA DE PEQUENOS ANIMAIS ( QUALIT TAS )
ESPECIALISTA EM ANATOMIA E HISTOLOGIA (UEM)
MESTRE EM CIÊNCIA ANIMAL (UFMS)
Plano de Ensino - Ementa da disciplina
❖Farmacodinâmica e farmacocinética - receptores,
relação dose/resposta, interação medicamentosa,
absorção, biodisponibilidade, biotransformação e
excreção dos medicamentos. Cálculo de dosagem
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Farmacodinâmica
“Estuda os mecanismos pelos quais os medicamentos atuam 
sobre as funções bioquímicas ou fisiológicas de um organismo 
vivo” (SPINOSA et al., 2017)
- Mecanismos de ação, relação-dose resposta, efeitos 
adversos e tratamento das intoxicações
COMO O MEDICAMENTO EXERCE 
O SEU EFEITO NO ORGANISMO? 
Farmacodinâmica
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Farmacodinâmica
MEDICAMENTO NÃO CRIA 
NOVA FUNÇÃO, APENAS 
MODIFICA O QUE JÁ EXISTE!
Farmacodinâmica
1. Medicamentos estruturalmente inespecíficos
Ação do agente relacionado a sua característica físico-química
Exemplo: desinfetantes e anestésicos inalatórios
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Farmacodinâmica
2. Medicamentos estruturalmente específicos
Ação do medicamento depende da estrutura celular (receptor)
CÉLULA
RECEPTORMEDICAMENTO
Farmacodinâmica
2.1 Receptores farmacológicos
- Macromoléculas proteicas presentes na membrana celular que
interagem com os princípios ativos farmacológicos
- Especificidade
- Relação receptores e intensidade do efeito
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Farmacodinâmica
2.1 Receptores farmacológicos
• Tipos de ligação
- Iônicas polares
- Pontes de Hidrogênio
- Hidrofóbicas
- Van de Waals
- Covalente
REVERSÍVEL ou IRREVERSÍVEL
RÁPIDA ou PROLONGADA
Farmacodinâmica
2.1 Receptores farmacológicos
• Velocidade de ligação
Transmissão rápida (milisegundos) - Ach / GABA - Canal iônico
Transmissão intermediária (segundos) - Catecolaminas
Transmissão lenta (horas) - Hormônios
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Farmacodinâmica
2.1 Receptores farmacológicos 
Receptores ligados à proteína G
Farmacodinâmica
2.1 Receptores farmacológicos 
Receptores não ligados à 
proteína G
Ex:. tirosina quinase
Fonte: https://cdn.kastatic.org/ka-perseus-images/9eb99b01188a570e5e980e34f21e8994c7ff315a.png
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Farmacodinâmica
Farmacodinâmica > Relação dose-
resposta
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Farmacodinâmica > Potência
Caso clínico e farmacológico
Medicamento A exerceu o seu efeito farmacológico com a 
dose de 1 mg/kg, enquanto um medicamento B exerceu o 
mesmo efeito com a dose de 10 mg/kg. 
Qual é o mais potente?
Qual o melhor?
Farmacodinâmica > Eficácia máxima
EFEITOS 
COLATERAIS
Opioides X AINES
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Farmacodinâmica > Inclinação
JANELA TERAPÊUTICA
Farmacodinâmica > Janela terapêutica
Dose letal
(DL50)
Dose tóxica
(DT50)
Dose efetiva
(DE50)
10 mg/kg
5 mg/kg
2 mg/kg
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Farmacodinâmica > Índice terapêutico
Qual é o 
mais 
seguro?
Farmacodinâmica > Efeitos anormais
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Farmacodinâmica 
Fonte: https://planetabiologia.com/wp-content/uploads/2018/07/O-que-s%C3%A3o-agonistas-defini%C3%A7%C3%A3o-tipos-Resumo.jpg
Farmacodinâmica > Interação 
medicamentosa
A (1) B (1) AB (2)
Mecanismo de ação 
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Farmacodinâmica > Interação 
medicamentosa
A (1) B (1) AB (5)
Mecanismo de ação 
Farmacodinâmica > Interação 
medicamentosa
Fonte: https://i.stack.imgur.com/rEqrE.png
- Antagonismo competitivo
- Antagonismo não-competitivo
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Farmacodinâmica > Interação 
medicamentosa
Fonte: http://3.bp.blogspot.com/-umUk2zts7r8/T7CHHWLW4TI/AAAAAAAAAqU/TsUdl5292sQ/s1600/antagonista+competitivo.png
Farmacodinâmica > Interação 
medicamentosa
Fonte: http://3.bp.blogspot.com/-lSNpAFRfl2Y/T7CKB9qlBXI/AAAAAAAAAqg/brX0-B5PBQc/s1600/antagonista+nao+competitivo.png
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Farmacocinética
“Estuda os movimentos de uma 
substância química no interior do 
organismo” (SPINOSA et al., 2017)
- ABSORÇÃO
- BISTRIBUIÇÃO
- BIOTRANSFORMAÇÃO
- EXCREÇÃO 
Fonte: https://o.quizlet.com/0UMYHxdc7AdDMDu0fm.lsQ.jpg
Farmacocinética > Absorção
Série de processos pelos quais uma substância externa penetra 
num organismo sem causar lesão traumática extensa com 
destino à circulação sanguínea.
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Farmacocinética > Absorção > Fatores
Farmacocinética > Absorção > Dinâmica
1. Transporte passivo
Paracelular
Difusão
Difusão facilitada
2. Transporte ativo
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Farmacocinética > Absorção > Barreias 
tissulares
1. Mucosa gastrintestinal
2. Barreias epiteliais (pele, córnea e vesícula urinária)
3. Barreira hematoencefálica
4. Barreira testicular
5. Barreira placentária
6. Barreira capilar
Farmacocinética > Absorção > Vias de 
administração
AULA PRÁTICA 
AULA PRÁTICA 2 – VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
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Farmacocinética > Absorção > 
Efeito de primeira passagem
“Medicamentos administrados pela via
oral alcançam a circulação portal e vão
até o fígado onde sofrem
biotransformação inicial ou excreção
pela bile que podem alterar a
biodisponibilidade do princípio ativo”
Fonte: http://docplayer.com.br/docs-images/73/68779686/images/12-0.jpg
Farmacocinética > Biodisponibilidade
“Quantidade de fármaco que alcança a corrente sanguínea após 
a administração.”
Fonte: https://2.bp.blogspot.com/-TNOR-RexHfY/V-kkHFdBO-I/AAAAAAAADvE/yPQ2wywiZoAXT0lj1kpZ-EGC_x9fFuKXgCLcB/s1600/curva%2Bbiodisponibilidade%2B22.jpg
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Farmacocinética > Distribuição
“O fármaco, ao chegar na corrente sanguínea, é transportado 
ao seu local (sítio) de ação”.
- Vascularização local
- Afinidade do fármaco
Fonte: https://2.bp.blogspot.com/-t8wNtDXccEM/WaRO1CcCcrI/AAAAAAAAHFo/f8x0scgsXRIqU6ZrRm7GF2PH8xhvfzGTQCLcBGAs/s1600/meta.jpg
Farmacocinética > Distribuição
Ligação às proteínas plasmáticas
- Ligação reversível
- Principais proteínas: albumina / ß globulinas
Fonte: https://images.slideplayer.com.br/11/2969356/slides/slide_36.jpg
Forma livre
Forma 
conjugada
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Farmacocinética > Distribuição
Ligação às proteínas plasmáticas
HIPOPROTEINEMIA
Farmacocinética > Distribuição
Meia vida de eliminação (t½ß)
Tempo necessário para que a concentração plasmática de um fármaco se 
reduza à metade.
- Métodos de avaliação
Fonte: https://slideplayer.com.br/slide/350296/2/images/30/FARMACOCIN%C3%89TICA+MEIA+VIDA+DOS+F%C3%81RMACOS+%28T1%2F2+%2F+t1%2F2%29.jpg
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Farmacocinética > Biotransformação
- Também chamada de metabolização
- Transformação de um composto original 
Principal órgão → Fígado
- Reação de fase 1 
- Reação de fase 2
Farmacocinética > Biotransformação
Reação de fase 1
- Conversão dos medicamentos em metabólitos mais ativos, ativos
ou inativos
- Sistema microssomal hepático – P450
FÍGADO
HEPATÓCITO
P450
Oxidação/redução/hidrólise
MAIS 
ATIVO
ATIVO
INATIVO
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Farmacocinética > Biotransformação
Reação de fase 2
- Conjugação do fármaco ou metabólito a um substrato endógeno
(aminoácido, ácidos e outras substâncias)
FÍGADO
HEPATÓCITO 
Glicuronização/Acetilação
/Metilação/Glutationa/
MAIS 
ATIVO
ATIVO
INATIVO
Produto 
conjugado
Farmacocinética > Biotransformação
FELINOS → DIFICULDADE 
NA FASE 2 
(glicuronidação)
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Farmacocinética > Biotransformação
FASE 1 FASE 2
EXCREÇÃOForma inalterada s/ biotransformação
Farmacocinética > Excreção
- Forma inalterada ou após a biotransformação
Principais sítios - rins (urina)
fígado (bile-fezes)
pulmões (ar)
saliva/suor/leite
Fonte: https://3.bp.blogspot.com/-0nyrxFT3U-Y/WQ94UFKS_MI/AAAAAAAAAE8/kpLeW9c8a3wedH-Q-J1HQzmmxTdkQ-rxgCLcB/s1600/sistemadigestivodeumcoe.jpg
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Farmacocinética > Excreção
Farmacocinética > Excreção
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Farmacocinética > Excreção
Fonte: http://ltc.nutes.ufrj.br/toxicologia/imagens/Circulacao-entero-hepatica.jpg
Farmacocinética > ExcreçãoFonte: http://1.bp.blogspot.com/-rwwORvlHhG8/ViWdrWQCPaI/AAAAAAAAAXY/_zmEuyJLcFc/s1600/metabolismo.png
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AULA PRÁTICA 2
- Cálculo de dose
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