SLIDES_-_AULA_1__2_E_3

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INTRODUÇÃO A 
FARMACOLOGIA
Prof. Me. Diniz Cantuária – PhD Student
Histórico
Farmacologia Pharmakon - droga, fármaco ou
medicamento; logos - estudo.
Estudo da interação dos compostos químicos
com os organismos vivos
 Ciência experimental que lida com as
propriedades das drogas e seus efeitos nos
sistemas vivos
Ciência que estuda as alterações
provocadas no organismo pelas drogas
ou medicamentos
 Estudo dos efeitos das substâncias
químicas sobre a função dos sistemas
biológicos
Histórico
Farmacologia ciência jovem que passou a ser reconhecida no final do século XIX
Aspirina® (1899)
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
É o caminho que o medicamento faz no
organismo.
Não estuda o mecanismo de ação,
mas sim as etapas que a droga sofre
desde a administração até a excreção:
absorção, distribuição, biotransformação
e excreção.
 etapas simultâneas, divisão apenas
didática.
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As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
Estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos
nos organismos
Mecanismos de ação
Relação entre concentração do fármaco e
efeito
O efeito da droga nos tecidos
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
Estuda o preparo, a manipulação e a
conservação dos medicamentos
O desenvolvimento de novos produtos,
relação com o meio biológico, técnicas de
manipulação, doses, formas
farmacêuticas, interações físicas e
químicas entre os princípios ativos
Visando conseguir melhor aproveitamento
dos seus efeitos benéficos no organismo
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
Cuida da obtenção, identificação e
isolamento de princípios ativos a partir
de produtos naturais de origem
animal, vegetal ou mineral, passiveis
de uso terapêutico
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
Refere-se ao uso de medicamentos para
o tratamento das enfermidades
(Farmacologia Clínica)
Terapêutica Envolve não só o uso de
medicamentos, como também outros
meios para a prevenção, diagnóstico e
tratamento das enfermidades.
Esses meios envolvem cirurgia, radiação
e outros.
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
Área nova que tem se desenvolvido
muito graças à possibilidade de se
interferir, através do uso de drogas, na
realização dos transplantes e de se
utilizar com fins terapêuticos
substâncias normalmente participantes
da resposta imunológica
Conceitos básicos em farmacologia
• Droga: qualquer substância química, exceto alimentos,
capaz de produzir efeitos farmacológicos, ou seja,
provocar alterações em um sistema biológico
• Fármaco: sinônimo de droga
• Forma Farmacêutica: forma de apresentação do
medicamento
 comprimido, drágea, pílula, xarope, colírio, entre outros
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Conceitos básicos em farmacologia
• Medicamento: droga ou preparação com drogas
usadas terapeuticamente
• Remédio: palavra usada pelo leigo como sinônimo de
medicamento e especialidade farmacêutica
• Nome químico: diz respeito à constituição da droga
• Farmacopéia: livro que oficializa as
drogas/medicamentos de uso corrente e consagrada
como eficazes
Conceitos básicos em farmacologia
• Dose: quantidade a ser administrada de uma vez a fim
de produzir efeitos terapêuticos
• Dose letal: leva o organismo a falência (morte)
generalizada
• Dose máxima: maior quantidade de uma droga capaz
de produzir efeitos terapêuticos
• Dose mínima: menor quantidade de uma droga capaz
de produzir efeitos terapêuticos (eficácia)
• Dose tóxica: maior quantidade de uma droga que
causa efeitos adversos
Conceitos básicos em farmacologia
• Posologia: é o estudo das doses
• Pró-droga: substância química que precisa transformar-
se no organismo afim de tornar-se uma droga ativa
• Placebo: “Vou agradar” , (latim)
 Em farmacologia significa uma substância inativa
administrada para satisfazer a necessidade psicológica
do paciente
Conceitos básicos em farmacologia
Reações Adversas  qualquer resposta prejudicial ou
indesejável e não intencional que ocorre com
medicamentos para profilaxia, diagnóstico, tratamento de
doença ou modificação de funções fisiológicas
Efeito Colateral  efeito diferente daquele considerado
como principal por um fármaco. Esse termo deve ser
distinguido de efeito adverso, pois um fármaco pode
causar outros efeitos benéficos além do principal
Tipos de medicamentos
Lei nº 9.787/99 – Lei dos Genéricos
• Medicamento de referência
• Genérico  contém o mesmo princípio ativo - na mesma
dose e forma farmacêutica - de um medicamento de
referência. É administrado pela mesma via e tem indicação
idêntica. E o mais importante: é tão seguro e eficaz quanto
o medicamento de marca, mas em geral custa menos
• Similares  vendidos sobre o
nome de uma marca comercial. As
embalagens não têm nem terão a
frase "medicamento genérico”
Farmacologia - Definições
DOSE: é a quantidade de droga administrada
BIODISPONIBILIDADE: é a fração de um fármaco
administrado que é evado à circulação sistêmica
BIOEQUIVALÊNCIA: quando um fármaco pode ser
substituído por outro sem consequências clínicas
adversas.
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Farmacologia- Definições
TEMPO 1/2 VIDA: é o tempo necessário para que a
concentração plasmática do fármaco chegue em 50
%. É utilizado para o cálculo da posologia.
ESTADO DE EQUILIBRIO ESTÁVEL: indica quando
o fármaco atinge a concentração terapêutica.
Farmacologia
Especificidade: Recíproca entre substâncias e ligantes.
(subst se liga somente em determinados alvos e os alvos só
reconhecem determinada substancia)
Nenhum fármaco é totalmente específico: o aumento da
dose faz com que ele atue em outros alvos diferentes
peovocando efeitos colaterais.
Farmacologia 
Agonistas: causam alterações na função celular,
produzindo vários tipos de efeitos.
Antagonistas. Substância que se liga ao receptor sem
causar ativação impedindo consequentemente a ligação do
agonista.
Farmacologia
Dessensibilização e Taquifilaxia:
Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre
gradualmente quando administrado de modo contínuo ou
repetidamente.
Mecanismos envolvidos: Alterações nos receptores; Perda
de receptores; Aumento do metabolismo da substância;
Adaptação fisiológica:
Farmacologia
Fatores relacionados ao 
paciente
Estados 
fisiopatológicos
Idade
Sexo
Tabagismo
Consumo de Alcool
Uso de outros Medicamentos
Anemias
Disfunção hepática
Doenças renais
Insuficiência Cardíaca
Infecção
Queimaduras
Febre
Fatores que podem influenciar os processos 
farmacocinéticos Natural  extraídos de órgãos ou
glândulas (extrato de fígado); extraídos de
fonte de minério e princípios ativos de
diversas plantas
Sintética  substâncias preparadas em
laboratórios por processos químicos Têm
composição e ação idênticas aos produtos
naturais
Tipos de medicamentos
Quanto à origem
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Tipos de medicamentos
Quanto à forma farmacêutica
Líquidos  soluções, emulsões, xaropes, elixires
e loções
Sólidos  em pó ou em formatos sob a
compressão – comprimido, drágea, pílula, cápsula
e supositório
Pastosos  normalmente de uso tópico –
geléias, cremes, pomadas etc
Gasosos  recipientes cilíndricos especiais:
balas e em geral são administrados por inalação
Vias de administração
ParaenteralEnteralTópica
Viasde administração
Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o
organismo
A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de
uma droga
Vai depender das circunstâncias 
Condições do paciente, aceitabilidade, necessidade, doença etc
Dependendo da VA uma mesma droga pode produzir diferentes
resultados
Vias de administração
ParaenteralEnteralTópica
Epidérmica  plicação sobre a pele
Colírios sobre a conjuntiva
Gotas otológicas  antibióticos e corticóides para otite externa
Intranasal spray descongestionante nasal
efeito local – aplicação diretamente onde deseja-se sua ação
Vias de administração
Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo 
A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga 
Vias de administração
ParaenteralEnteralTópica
Pela boca  drogas na forma de tabletes, cápsulas ou gotas
Por tubo gástrico  gastrostomia, diversas drogas e nutrição enteral
Pelo reto em forma de supositório
efeito sistêmico (não-local) – via trato digestivo
Vias de administração
Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo 
A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga 
Vias de administração
ParaenteralEnteralTópica
Injeção  intravenosa, intra-arterial, intramuscular, intracardíaca, subcutânea,
intradérmica e intraperitoneal
efeito sistêmico – por outra forma que não pelo trato digestivo
Vias de administração
Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo 
A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga 
Formas Farmacêuticas
Estado físico no qual se 
apresenta um 
medicamento
Objetivo das diferentes formas : FACILITAR a ...
•Administração
•Absorção
•Fracionamento
•Posologia
•Conservação
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Formas 
Quanto ao Estado Físico:
SÓLIDOS: - Pós, - Comprimidos, - Drágeas, - Pastilhas, - Pílulas, - Granulados, - Pellets, -
Óvulos, - Supositórios
PASTOSOS:- Cremes, - Pomadas, - Unguentos,- Cataplasma
FLUIDOS: - Aquosas, - Oleosas, - Suspensão, ,- Emulsão ,- Xarope, - Elixir
GASOSOS E VOLÁTEIS
Quantidade a ser administrada
Dose: representa a quantidade de medicamento no local 
de ação (biofase) , necessária para produzir o efeito 
desejado .
Posologia: Descreve a quantidade de um medicamento, 
que deve ser administrado de uma só vez ou de modo 
fracionado num intervalo de tempo determinado (em geral 
por dia) para que a dose seja alcançada.
Reconhecendo as denominações Vamos Identificar o Medicamento:
Grupos Farmacológicos
• Anestésicos •Diuréticos
•Analgésicos •Antibióticos (anti-infectantes)
•Antidepressivos •Antiparasitários
•Anticoagulantes •Antissépticos
•Antitérmicos •Anti-arritmicos
•Anti-hipertensivos •Hipolipemiantes
•Anticonvulsivantes •Vitaminas
•Antifúngico •Antiácidos
Interações medicamentosas
Evento clínico em que os efeitos de um fármaco são
alterados pela presença de outro fármaco, alimento,
bebida ou algum agente químico ambiental. Constitui
causa comum de efeitos adversos.
Quando dois medicamentos são administrados,
concomitantemente, a um paciente, eles podem agir de
forma independente ou interagirem entre si, com
aumento ou diminuição de efeito terapêutico ou tóxico de
um ou de outro.
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Exemplo de Medicações de uso comum e interações
Medicamento Interage com Efeito Clinico
Furosemida Fenitoína Reduz Diurese
Furosemida Amicacina / 
Gentamicina
↑ nefrotoxicidade e ototoxicidade
dos Aminoglicosídeos
Hidroclorotiazida Fenoterol / 
Salbutamol
↑ hipercalemia e problemas de 
condução cardíaca
Hidroclorotiazida Insulina Hiperglicemia, intolerância à glicose, 
diabetes mellitus de início recente, e 
/ ou exacerbação de diabetes pré 
existente.
Hidrocortisona/
Dexametasona/
Metilprednisolona
/ Betametasona/
Prednisona
AAS ↑ ulcerações e sangramentos
gastrintestinais.
↓ filtração glomerular
↑metabolismo do AAS
absorção, distribuição, biotransformação e excreção
Dose do fármaco
administrada
Concentração do fármaco 
na circulação sistêmica
Concentração da fármaco
no local de ação
Absorção
Fármaco nos tecidos
de distribuição
Distribuição
Biotransformação e Excreção
Fármaco metabolizado
ou excretado
Efeito farmacológico Resposta 
clínica
Toxicidade
Eficácia
FA
R
M
A
C
O
C
IN
É
T
IC
A
FARMACODINÂMICA
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Quando o medicamento atravessa barreiras até atingir a circulação sanguínea.
As barreiras são basicamente constituídas pelas membranas celulares.
Diretamente relacionada com a capacidade das drogas de atravessar as membranas.
Administração intravenosa e intra-arterial pulam essa etapa.
FARMACOCINÉTICA
Características das membranas
As membranas compostas por proteínas (45%), fosfolipídios (27%), colesterol (25%) e
uma pequena porção de carboidrato, em alguns tipos de membrana, associados à
superfície externa.
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Formas de atravessar as membranas
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
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Formas de atravessar as membranas
Difusão simples Através da bicamada lipídica
Depende da capacidade da droga de atravessar a camada lipoprotéica.
Coeficiente de Difusão = 1 / √ Peso Molecular
Difusão facilitada Combinação com proteína transportadora
Várias drogas são transportadas desta forma.
Ex: Penicilinas, fluorouracil (antineoplásico semelhante a um metabólito normal).
Normalmente ocorre no trato gastrointestinal, mas também nos túbulos renais e barreira
hematoencefálica.
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Formas de atravessar as membranas
Pinocitose
É o caso de moléculas grandes que são englobadas e internalizadas
Ex.: Insulina
Passagem através de canais ou poros aquosos  filtração
Ocorre principalmente devido à presença de capilares
fenestrados.
Comum para medicamentos hidrossolúveis e de peso molecular
relativamente elevado. Influenciado pelo diâmetro das frenetras.
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção
Tamanho da molécula do fármaco e Ionização
• Molécula grande e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Difícil absorção
• Molécula pequena e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Fácil absorção
• Molécula grande e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção
• Molécula pequena e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção
“A polaridade/ionização da molécula e a lipossolubidade estão mais correlacionadas 
com a capacidade de atravessar as barreiras do que o tamanho ou a massa molecular”
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção
Formulações
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Solução > Suspensão > Cápsulas > Comprimido
Vias de Administração
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Sublingual e Oral
Os medicamentos administrados sublingual
possuem absorção mais rápida
 Os níveis séricos são mais altos
 Não há metabolismo de 1ª passagem
 Não passa pelo suco gástrico
 Não influencia de outros medicamentos ou
alimentos (aumento, redução ou retardo)
 Segue para a circulação sistêmica
Influenciam na absorção
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Sublingual e Oral
Alterações gastrointestinais por via oral:
- pH antiácidos, bloqueadores de H2, inibidores da bomba de prótons
- motilidade anticolinéricos e laxantes
- perfusão vasodilatadores
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FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Quando a administração de fármacos por via oral deve ser evitada?
 Se o fármaco:
- causar vômitos ou diarréia
- for destruído por enzimas digestivas (insulina)
- não é absorvido pela mucosa gástrica (aminoglicosídeos)
- for rapidamente degradado (lidocaína)
 Se o paciente:
- está vomitando com frequência
- incapaz de engolir (crianças, pessoas com retardo mental ou inconsciente)
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Sublingual e Oral
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
• Absorção imprevisível – no reto não há microvilosidades
• Útil em pacientes que estão inconscientes, vomitando ou com infecção intestinalinflamatória
• Evita a o efeito de primeira passagem pelo fígado (circulação portal)
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Retal
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Intravenosa via mais rápida (importante em emergências)
 imediato na circulação rápida distribuição aos tecidos ação rápida
 evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem
 permite maior precisão na dosagem
 viável em pacientes inconscientes
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Parenteral
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Intramuscular e subcutânea
 afetadas pelo fluxo sanguíneo local
 evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem
 auto administração (insulina)
 superdosagem gelo, vasoconstritor ou torniquete
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Parenteral
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
 superfície de absorção brônquios e alvéolos inflamados
 pouco efeito sistêmico
 quanto menores as partículas dos fármacos – mais eficientes
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Inalação
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
 pouco efeito sistêmico (corticosteróides e β-bloqueadores)
 alguns têm efeito sistêmico
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Mucosa
Tópico
 absorção lenta
 veiculação lipossolúvel aumenta a eficiência
 influenciados pelo fluxo sanguíneo, temperatura e área
 efeito local (cortizol) e efeito sistêmico (estrogênio e nicotina)
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Fatores determinantes da velocidade e absorção
• Fluxo sanguíneo na área de absorção  Quanto maior, maior e mais rápida será a
absorção
• Área de superfície absorvente  Quanto maior, maior será a sua capacidade de
absorção
• Número de barreiras a serem transpostas  É inversamente proporcional à
quantidade absorvida e à velocidade de absorção
FARMACOCINÉTICA
 Absorção  Distribuição
Processo no qual a substância reversivelmente abandona a corrente sanguínea e passa 
para o interstício e/ou células ou tecidos
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Volume aparente de distribuição
FARMACOCINÉTICA
Vd = Dose (mg) / Concentração Plasmática (mg/L)
- Permite estimar a quantidade do fármaco disponível no sangue
- Permite estimar a concentração ideal
Fatores q interferem no Vd: 
1) Quanto  o Vd, significa que  a dose para atingir a concentração ideal
2) Fármacos lipossolúveis têm Vd do que os hidrossolúveis
• Os medicamentos atingem os diferentes tecidos com velocidades diferentes,
dependendo de sua capacidade de atravessar membranas
• Medicamentos lipossolúveis atravessam as Memb. Cel. com mais rapidez que os
hidrossolúveis
• Os hidrossolúveis tendem a ficar no sangue (aquoso)
• Outras se concentram em tecidos específicos: glândula tireóide, fígado, SNC e rins
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
• Alguns tecidos funcionam como reservatórios do medicamento, prolongando a
distribuição.
Ex.: medicamentos que se acumulam no tecido adiposo, deixam esses tecidos
lentamente e, em consequência, circulam pela corrente sanguínea durante vários dias
após a administração.
• Alguns ligam-se firmemente a proteínas do sangue
 abandonam a corrente sanguínea de forma muito lenta
 atingem rapidamente outros tecidos
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Interferem na distribuição das drogas
Irrigação dos tecidos
Maior vascularização ↔ maior distribuição.
Tecidos que recebem uma porcentagem maior do débito cardíaco tendem a receber
concentrações maiores de um fármaco que se encontra dissolvido no sangue.
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
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Interferem na distribuição das drogas
Lipossolubilidade
A lipossolubilidade quando excessiva pode prejudicar a distribuição fazendo com que
a droga se restrinja a determinados locais como o tecido adiposo.
Ex.: Anestésicos gerais barbitúricos. O Tiopental - apresenta muito lipossolúvel, de
ação ultracurta que tende a se acumular no tecido adiposo.
Grau de ionização
Se a droga permanece em uma grande proporção de formas ionizadas ela pode se
confinar a locais como o plasma ou líquido intersticial
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Interferem na distribuição das drogas
Presença de barreiras  entre sangue e tecidos
• Barreira hematoencefálica: Presença de capilares não fenestrados
• Barreira placentária: Por ela passam somente drogas lipossolúveis
• Barreira hematotesticular: Por ela só passam substâncias pouco polares
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Proteínas Plasmáticas
A capacidade das drogas em se associar às proteínas plasmáticas
 influi nas características farmacocinéticas
• Alta ligação a proteínas → Baixa eliminação → Maior duração do efeito
• Baixa ligação a proteínas → Alta eliminação → Menor duração do efeito
• Principais proteínas transportadoras de drogas: 
- albumina  drogas de ácidas
- β-globulina  drogas básicas
- glicoproteína ácida  drogas básicas
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Interferem na ligação fármaco-proteína plasmáticas
• Concentração do fármaco livre no plasma
• Concentração de proteínas no plasma
• Afinidade pelos locais de ligação nas proteínas
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Reservatórios e Volume de Distribuição
As drogas podem ficar temporariamente armazenadas em alguns compartimentos
À medida que vão sendo liberadas vão se distribuindo para os demais tecidos
• Proteínas plasmáticas: Drogas que interagem com as proteínas plasmáticas
• Tecido adiposo: Medicamentos de alta lipossolubilidade.
• Ossos: Drogas que apresentam alta afinidade pelo cálcio.
Ex: Tetraciclinas
• Núcleo dos hepatócitos: Drogas que tem afinidade pelos ácidos nucléicos.
Ex: Mepacrina (droga antimalárica).
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
• Muitas drogas dão origem a metabólitos farmacologicamente ativos
• De modo geral a atividade farmacológica é perdida ou reduzida
− mais polar
− mais hidrofílico
− mais hidrossolúvel
Conjunto de transformações químicas que os fármacos após a absorção
Substâncias mais fáceis de serem excretadas
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FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Velocidades do Metabolismo
• Cinética de ordem-zero
• VM é constante não varia com a Qtd da droga
• Quantidade Fixa é metabolizada a qualquer tempo
• Enzimas saturáveis
Ex.: Álcool
- A enzima álcool desidrogenase é saturável a uma concentração de álcool de 10g/h
- Se 100g de álcool são ingeridas  10h para a metabolização completa
- Se uma dose maior que 10g é ingerida aparecem os efeitos adversos
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Velocidades do Metabolismo
• Cinética de primeira ordem
• VM é proporcional à Qtd da droga
• O metabolismo aumenta com a quantidade da droga
• Enzimas não saturáveis
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Velocidades do Metabolismo
• Cinética de primeira ordem
• Fração constante de metabolização por unidade de tempo
• o tempo para eliminar 50% do fármaco é constante (tempo de meia vida = t1/2)
t1/2 é constante independente 
da dosagem administrada
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Reações do Metabolismo dos fármacos
• Isoenzimas microssomais P-450 (CYP)
• têm pouca especificidade
• catalizam o metabolismo da maioria dos fármacos (CYP 1, 2 e 3)
• Reações de Fase I e Fase II
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Reações do Metabolismo dos fármacos
• Reações de Fase I Reações não sintéticas
• Reações de oxidação, redução e hidrólise
• Introduzem um grupo funcional mais reativo na molécula
• Produtos mais reativos e mais tóxicos que as moléculas originais
• Preparam para as reações de Fase II
• Reações de Fase II Reações sintéticas
• Reações de conjugação com acido glicurônico, sulfato ou acetato
• Produzem metabólitos menos reativos e menos tóxicos
• Aumentam a polaridade, hidrofília e hidrossolubilidade
“Ocorrem no plasma, pulmão, intestino e principalmente no fígado”
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Indução Enzimática
• Algumas drogas, quando administradas repetidamente estimulama atividade do
sistema microssomal hepático
• Afeta o metabolismo de fármacos metabolizados pelas P-450
• Principal mecanismo de interação medicamentosa
Ex.: Fenitoína (antiepilético) e Haloperidol (antipsicótico)
- Fenitoína  induz a isoenzima P-450 (CYP1A2)
- Haloperidol  metabolizado pela P-450 (CYP1A2)
- Se administrados juntos Haloperidol será metabolizado mais rápido – menos eficaz
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FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Indução Enzimática
Ex.: Rifampina (antibiótico) e Contraceptivos orais
- Fenitoína  induz a isoenzima P-450
- Contraceptivos orais metabolizado pela P-450
- Contraceptivo orail será metabolizado mais rápido – menos eficaz
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Inibição Enzimática
• Algumas drogas bloqueiam as P-450
• O fármaco metabolizado por uma P-450 e co-administrado com um bloqueador:
• Aumenta o t1/2
• Vai se acumular nos tecidos
• Será menos excretado
• Pode expressar: reações adversas, colaterais e tóxicos
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
• O nível sérico da droga:
• Qdo co-administrado com um inibidor P-450
• Qdo co-administrado com um indutor P-450
• Produtos naturais e fitoterápicos também podem alterar a atividade das isoenzimas
microssomais P-450
Indutor da P-450 Inibidor da P-450
Tabaco Camomila
Brócolis Gengibre
Repolho Cravo-da-índia
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Fármaco e metabólitos
• Excreção renal
 Substâncias com menos de 60 Da 
 não ligadas a proteínas
 Hidrossolúveis (polares, ionizadas)
 Substâncias lipossolúveis são 
reabsorvidas
 Secreção ativa
 Bomba catiônica e aniônica
 Competição por sítio de ligação
 Gera interações competitivas
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Excreção renal
• Substâncias ionizadas tendem a ser eliminadas juntamente com a urina
• Substâncias não-ionizadas tendem a serem reabsorvidas
 Substâncias ácidas (pH ) tendem a ser eliminadas com maior facilidade
 Substâncias alcalinas (pH ) tendem a ser eliminadas com menor facilidade
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Excreção pela bile e circulação enterohepática
• Na formação da bile, o sistema hepatobiliar transfere para a bile uma série de
substâncias que se encontram no plasma, dentre elas, as drogas
• Sistema semelhante e tão importante quanto a secreção renal
• Fármacos não reabsorvidos
(polares) são eliminados nas fezes
• Fármacos reabsorvidos desta
forma têm seu t1/2 aumentado
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10/08/2022
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FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Excreção pulmonar
• Álcool e anestésicos voláteis
• Excreção cutânea e glândulas lacrimal menor importância
• Excreção mamária fármacos que formam base fraca
Qual o nível ideal do fármaco?
• Para atingir o nível ideal de um fármaco é preciso haver um equilíbrio entre a taxa de
absorção e eliminação a cada t1/2 do fármaco
 Os níveis séricos sejam relativamente constantes quando a Qtd administrada a cada
t1/2 for igual à quantidade metabolizada e elimina no mesmo intervalo de tempo
Concentração plasmática estável (Cpss)
1. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOLOGIA.
2. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOCINÉTICA e
FARMACODINÂMICA.
3. Estabeleça as diferenças entre FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA.
4. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FÁRMACO e
MEDICAMENTO.
5. Estabeleça as diferenças entre REAÇÕES ADVERSAS e EFEITO COLATERAL.
6. O que são vias de administração?
7. Quais as principais vias de administração? Conceitua cada uma delas.
8. O que acontece com os farmacos na biotransformação?
9. Dê um exemplo de indução enzimática que causa interação medicamentosa?
10.Quais características uma substância precisa ter para ser excretada com facilidade
nos rins?
EXERCÍCIO
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