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ATIVIDADE 3º FARMÁCIA FARMACOTERAPIA SAMIR TANNURI CERVEIRA 1) Qual o espectro de atividade dos antibióticos? O espectro de atividade de um antimicrobinao pode ser classificado como baixo médio ou alto, entretanto isso deve ser definido por uma equação que condiz o fármaco adequado para a bactéria adequada sempre tendo em consideração a resistência das mesmas a determinadas classes. O fato para determinar a atividade terapêutica do antibiótico pode ser definido pela escala ou gráfico de Hill cujo apresenta IC50 (Iniboty Concentration of 50%). Entretanto o espectro relaciona-se com a melhor indicação farmacoterapêutica da droga e sua efetividade quanto a determinada ação ou classe como bactérias gram + ou -, bactérias produtoras de ESBL ou Carbapenemase, ou então tratando de fungos terapias específicas antifúngicas. Todos esses passos determinam a atividade. VIDE EXEMPLO GRÁFICO: 2) Quais os locais que os antibióticos atuam na bactéria? Os antibióticos podem atuar em diferentes partes das bactérias, por exemplo na síntese da parede celular atuando na inibição do peptidoglicano, na replicação e síntese do DNA, na síntede de proteínas 50s e 30s e na ação da destruição de metabólitos. Os mais efetivos são aqueles atuam na síntese da parede celular inibindo irreversivelmente as PBP’s (pinicilin biulding protein), como exemplo as pinicilinas. 3) Qual a diferença das bactérias gram-positivas e negativas? As bactérias Gram-positivas retém o cristal violeta devido à presença de uma espessa camada de peptidoglicano (polímero constituído por açúcares e aminoácidos que originam uma espécie de malha na região exterior à membrana celular das bactérias) em suas paredes celulares, apresentando-se na cor roxa. Já as bactérias Gram-negativas possuem uma parede de peptidoglicano mais fina que não retém o cristal violeta durante o processo de descoloração e recebem a cor vermelha no processo de coloração final. GRAM POSITIVAS GRAM NEGATIVAS 4) Qual a importância desse conhecimento na clínica? A importância do conhecimento na farmacoterapêutica relaciona-se com a escolha correta dos antimicrobianos tendo em vista que alguns antibióticos são mais efetivos para gram + e alguns antibióticos específicos para gram -, deste modo no atendimento você deve ter um consenso na prescrição do fármaco para melhor conduta da terapia do paciente com maior efetividade evitando assim o desenvolvimento de resistência. Deste modo através da morfologia bacteriana e sua classificação por meios de cultura e antibiogramas pode-se definir o melhor ativo antimicrobiano para determinada conduta. 5) Cite penicilinas de maior importância? Na minha opinião as penicilinas de maior importância são as que estão associadas juntos com inibidores da beta-lactamase como: Amoxicilina-Clavulanato, Ampicilina-Sulbactam, Ticarcilina-Clavulanato, Piperacilina-Tazobactam. Entretando as mesmas também possuem grande importância mesmo sem associações são as Carboxipenicilinas, Ureidopenicilinas, Amoxicilina, Oxacilina, Cloxacilina, Cicloxacilin e todas as classes e gerações de Cefalosporinas. Entretanto a mais utilizada hoje de altíssimo espectro é a Azitromicina. Para ação tópica mais eficaz é a Eritromicina. De fundamental importância podese citar também os carbapenêmicos como Meropenem Imipenem e Ertrapenem. 6) Cite cefalosporinas mais usadas de 1 ,2,3 gerações? Cefalotina e Cefazolina na primeira geração, são as mais utilizadas por amplo espectro. Cefuroxima na segunda geração apresenta atividade em com rápido pico de ação. Em casos graves pode-se utilizar a ceftriaxona em sepses agudas. 7) Quais os princípios ativos do Tienam? É uma associação de um lactâmico o imipiném, com uma cilastatina, indicado para infecções agudas de amplo espectro como por exemplo Infecções intra-abdominais; Infecções do trato respiratório inferior; Infecções ginecológicas; Septicemias. 8) Qual o mecanismo de ação da Vancomicina ? A vancomicina é uma penicilina que age na inibição da parede celular inibindo as PBP’s, de modo a impedir a formação final do peptidoglicano inibindo a síntese celular reduzindo a colônia de bactérias no organismo. 9) Como mecanismo de ação das polimixinas? As polimixinas são antibióticos polipeptídeos com potente ação sobre várias bactérias gram-negativas. São antibióticos anfipáticos e atuam primariamente nas membranas externa e citoplasmática, com ação semelhante a detergentes catiônicos simples. Ligam-se a componentes do envelope celular como fosfolipídeos e lipopolisacárides (LPS), deslocando competitivamente os íons Ca e Mg que agem como estabilizadores da membrana, provocando ruptura da mesma, levando à perda do conteúdo celular e ocasionando morte da bactéria. 10) Quais reações adversas e efeitos colaterais das polimixinas? Os efeitos adversos mais importantes destas drogas são nefrotoxicidade (principalmente insuficiência renal aguda) e neurotoxicidade. Outros efeitos descritos são alergias levando à lesão cutânea (tipo urticária), dor no local de injeção (intramuscular), tromboflebite (injeção EV), febre e eosinofilia. As polimixinas deixaram de ser usadas rotineiramente em virtude do desenvolvimento de outros agentes antimicrobianos com toxicidade inferior. A neurotoxicidade induzida pelas polimixinas caracteriza-se por fraqueza, parestesias periféricas e faciais, oftalmoplegia, dificuldade de deglutição, ataxia, ptose palpebral e até mesmo bloqueio muscular com insuficiência respiratória e necessidade de suporte ventilatório. O aparecimento de lesão renal, principalmente insuficiência renal aguda (IRA), é o maior limitante do uso dessa classe de antibióticos. O quadro é caracterizado por elevação dos níveis de ureia e creatinina séricas e redução do ClCr, alem de hematúria, proteinúria, cilindrúria e oligúria.
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