Antipsicóticos: Ação da Dopamina na Psicose

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Viol
Antipsicóticos 
A psicose é um sintoma de doença mental caracterizado por um senso distorcido da realidade, 
sendo sempre um caso patológico. Incluem sintomas positivos ou produtivos, como alucinações, 
delírio, agitação, paranoia. A esquizofrenia também apresenta sintomas negativos, como a 
incomunicabilidade, apatia e déficits cognitivos.
Ação da dopamina na psicose 
A dopamina está aumentada no sistema mesolímbico nos pacientes com sintomas positivos. 
Já nos negativos, há diminuição de dopamina no córtex (sistema mesocortical).
Na substancia negra no sistema mesolímbico, a acetilcolina provoca contração e a dopamina 
relaxamento. O uso de alguns antipsicóticos diminui dopamina na substância negra e gera perda 
de controle das contrações, como ocorre no parkinson medicamentoso.
Ainda que vários sistemas neurotransmissores contribuam para a psicose, a desregulação do 
sistema dopaminérgico no encéfalo é considerada a base para este distúrbio. Há 3 principais 
grupos de projeções de dopamina no cérebro: 
• via mesocortical: vai para o córtex.
• via mesolímbica: vai para o anel límbico.
• via nigroestriatal: substância negra para corpo estriado.
Farmacocinética 
• Padrões irregulares de absorção
• Alta lipossolubilidade: atravessam a barreira hemato-encefálica
• Ligação à proteínas e membranas
• Meia vida: 20 a 40 horas (eliminação lenta)
• Metabolização hepática (CYP) e excreção urinária
Usos terapêuticos 
• Esquizofrenia
• Mania
• Depressão grave com sintomas psicóticos 
• Distúrbio psicótico associado a delírio ou demência
• Delírio pós operatório
• Intoxicação por anfetaminas 
• Paranoia
Antipsicóticos típicos 
Provoca o bloqueio dos receptores D2 de dopamina principalmente no sistema mesolímbico e 
também no nigroestriatal, com consequente diminuição dos sintomas positivos. Quanto maior a 
potência, menor a sedação.
Viol
Efeito adverso: 
- exacerbação dos sintomas negativos, 
- sintomas extrapiramidais (rigidez muscular, tremor e roda denteada → Parkinson 
medicamentoso). A via d2 é inibit’roia, garantindo o equilíbrio da motilidade. Quando essa via é 
bloqueada, há desequilíbrio em favor da contração muscular. Trata-se com agentes ati-
colinérgicos. 
- aumento da pressão ocular
- hiperprolactinemia (leva a galactorréia e pode simular gravidez)
- diminuição do hormônio do crescimento e da liberação de corticotrofina
- diminuição do limiar convulsivante,
- hipotensão ortostática
- síndrome neuroléptico maligna (quadro extrapiramidal grave, entrando em coma, tratamento 
com Dantrolene → relaxante muscular bloqueando Ca).
Fármacos: Clorpromazina, Haloperidol e Levomepromazina
Contra indicações: glaucoma e pacientes epiléticos
Antipsicóticos Atípicos 
Esse fármacos antagonizam os receptores 5HT2, D1, D3 e D4 enquanto bloqueiam os 
receptores D2 de forma menos potente, resultando em menos efeitos colaterais.
Efeitos adversos:
- Alterações hematológicas
- Dislipidemia
- Alterações hepáticas
- Obesidade
- DCV
- Hipotireoidismo medicamentoso 
Fármacos: Risperidona, Clozapina, Sulpirida.
Contra indicações: glaucoma e pacientes epiléticos
explicando…
Os neurotransmissores possuem receptores de serotonina, de gaba e dopamina. Então por 
exemplo, muita serotonina → muito gaba → diminui dopamina → aumenta efeitos negativos
Os antipsicóticos típicos, como bloqueiam apenas D2, diminuem os sintomas positivos mas 
aumentam os negativos como efeito adverso.
Já os antipsicóticos atípicos, bloqueia além de D2, receptores de serotonina, fazendo com haja 
diminuição de efeitos positivos e também diminuição dos efeitos negativos.