20191018_755_Colinérgicos e Anticolinérgicos

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Sistema Nervoso Autônomo 
Sistema Nervoso Somático 
x 
Sistema Nervoso Autônomo 
Hershell Raff & Michael Levitzky. Fisiologia Médica: Uma Abordagem Integrada. 
Ação dos 
Agentes 
Químicos 
numa 
Sinapse 
Colinérgica 
Nicotínica 
H.P. Rang et al. (2004). Farmacologia. 
Ação de Fármacos em Receptores 
Colinérgicos Nicotínicos Musculares 
Nicotínicos Musculares Usos Clínicos 
Agonistas Succinilcolina/suxametônio 
(Succinil Colin®) 
Relaxamento muscular 
Antagonistas Atracúrio (Tracrium®) 
Cisatracúrio (Nimbium®) 
Rocurônio (Esmeron®) 
Relaxamento muscular 
Agonistas nicotínicos musculares = bloqueadores musculares despolarizantes 
 ativam o receptor e, inicialmente, causam alguma contração das fibras 
musculares. No entanto, a despolarização sustentada resulta na inativação dos 
canais de sódio dependentes de voltagem nas regiões adjacentes à placa motora, 
impedindo a propagação do potencial de ação. 
Antagonistas nicotínicos musculares = bloqueadores musculares não 
despolarizantes  bloqueiam o receptor, impedindo o acesso da acetilcolina e, 
consequentemente, a contração muscular. O efeito pode ser revertido pelo uso de 
inibidores da acetilcolinesterase (anticolinesterásicos), que aumentam a 
concentração de acetilcolina. 
Aspectos Farmacocinéticos 
 São compostos de amônio quaternário, que atravessam membranas 
celulares com dificuldade  administração intravenosa; 
 Duração do efeito do atracúrio: <30 min (rapidamente degradado na 
corrente sanguínea; útil em indivíduos com doença hepática ou renal); 
 Duração do efeito da succinilcolina: <10 min. 
Possíveis Efeitos Indesejáveis 
Succinilcolina 
 Bradicardia 
 Aumento da pressão intraocular 
 Aumento dos níveis plasmáticos de potássio 
Inibidores da Acetilcolinesterase 
(Anticolinesterásicos) 
Fármacos Usos clínicos 
Ecotiofato Glaucoma 
Neostigmina 
(Prostigmine) 
Miastenia gravis 
Reversão do bloqueio neuromuscular não-despolarizante 
Donepezila 
(Eranz) 
Doença de Alzheimer 
Ações Farmacológicas e Efeitos Indesejáveis 
 
 Bradicardia, hipotensão 
 Secreções excessivas 
 Broncoconstrição 
 Aumento de motilidade do trato gastrintestinal 
 Fasciculações musculares  bloqueio por despolarização 
Prolongam a permanência da acetilcolina (ACh) nas 
sinapses colinérgicas 
Intoxicação por Anticolinesterásicos 
 
Paration (inseticida) / Gás sarin (arma química) 
 Miose; 
 Rinorréia, broncoconstrição e aumento da secreção brônquica; 
 Anorexia, náuseas, vômitos, cólicas abdominais e diarréia; 
 Intoxicação grave: salivação intensa, defecação e micção 
involuntárias, sudorese, lacrimejamento, ereção peniana, bradicardia, 
hipotensão; 
 Fadiga, fraqueza generalizada, contrações involuntárias e, por fim, 
paralisia muscular; 
 Confusão, ataxia, lentidão na fala, perda dos reflexos, convulsões 
generalizadas, coma e paralisia respiratória central. 
Conduta na Intoxicação por Anticolinesterásicos 
 
Paration (inseticida) / Gás sarin (arma química) 
 Administração de: 
1. Atropina (2-4 mg, IV ou 2 mg a cada 5-10 min, IM até o desaparecimento dos 
sintomas muscarínicos): ações nos locais receptores muscarínicos; 
2. Pralidoxima (reativador da AChE, 1-2 g, infusão intravenosa, 5 min): 
comprometimento neuromuscular. 
 
 
 Medidas de suporte: 
1. Interrupção da exposição; 
2. Lavagem abundante da pele e das mucosas contaminadas com água ou 
lavagem gástrica; 
3. Desobstrução das vias respiratórias (aspiração endobrônquica); 
4. Oxigenação; 
5. Administração de diazepam (5-10 mg, IV) para interrupção das 
convulsões persistentes. 
Ações Farmacológicas dos Agonistas e 
Antagonistas Muscarínicos 
 
Agonistas muscarínicos 
 
 
Antagonistas muscarínicos 
Contração da musculatura lisa 
(M3; intestino, bexiga, vias aéreas) 
 
Constrição pupilar (miose), contração do 
músculo ciliar 
 
Diminuição da frequência e da força de 
contração cardíaca (M2) 
 
Aumento de secreções sudoríparas e 
gastrintestinais (M3) 
 
Relaxamento da musculatura lisa 
 
 
Dilatação pupilar (midríase) 
 
 
Taquicardia 
 
 
Inibição de secreções (ex: boca seca) 
 
 
Usos Clínicos dos Agonistas e Antagonistas Muscarínicos 
Muscarínicos Principais Usos Clínicos 
Agonistas Pilocarpina Glaucoma 
 
Antagonistas 
 
Atropina 
(Atropion) 
 
 
 
Escopolamina 
(Buscopan) 
 
 
Ipratrópio 
(Atrovent) 
Tiotrópio 
(Spiriva) 
 
Oxibutinina 
(Retemic) 
 
Tropicamida 
(Mydriacyl) 
Ciclopentolato 
(Cicloplégico) 
 
Tratamento da bradicardia sinusal; redução da 
secreção das vias aéreas durante a anestesia; 
intoxicação por organofosforados 
 
 
Antiespasmódico; redução da secreção das vias 
aéreas durante a anestesia; prevenção da 
cinetose 
 
Redução do broncoespasmo na asma 
 
 
 
Incontinência urinária 
 
 
Dilatação da pupila em exames oftalmológicos