LIVRO - BASES DE FARMACOLOGIA E COSMETOLOGIA - UNIASSELVI

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BASES DE FARMACOLOGIA 
E COSMETOLOGIA
Autoria: Roberta Nunes
Indaial - 2020
UNIASSELVI-PÓS
1ª Edição
CENTRO UNIVERSITÁRIO LEONARDO DA VINCI
Rodovia BR 470, Km 71, no 1.040, Bairro Benedito
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Equipe Multidisciplinar da Pós-Graduação EAD: 
Carlos Fabiano Fistarol
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Cristiane Lisandra Danna
Norberto Siegel
Camila Roczanski
Julia dos Santos
Ariana Monique Dalri
Bárbara Pricila Franz
Marcelo Bucci
Revisão de Conteúdo: Bárbara Pricila Franz
Revisão Gramatical: Equipe Produção de Materiais
Diagramação e Capa: 
Centro Universitário Leonardo da Vinci – UNIASSELVI
Copyright © UNIASSELVI 2020
Ficha catalográfica elaborada na fonte pela Biblioteca Dante Alighieri
 UNIASSELVI – Indaial.
N972b
 Nunes, Roberta
 Bases de farmacologia e cosmetologia. / Roberta Nunes. – In-
daial: UNIASSELVI, 2020.
 121 p.; il.
 ISBN 978-65-5646-139-7
 ISBN Digital 978-65-5646-140-3
1.Farmacologia. – Brasil. 2. Cosméticos - Indústria. – Brasil. 
Centro Universitário Leonardo Da Vinci.
CDD 650.1
Impresso por:
Sumário
APRESENTAÇÃO ............................................................................5
CAPÍTULO 1
Princípios Fundamentais de Farmacologia ................................ 7
CAPÍTULO 2
Princípios Fundamentais De Cosmetologia ............................. 45
CAPÍTULO 3
Cosmetologia Aplicada a Clínica ............................................... 85
APRESENTAÇÃO
Caro acadêmico, este livro didático reúne informações e conteúdos sobre far-
macologia e cosmetologia. Todavia, o que é farmacologia? Qual é sua correlação 
com a cosmetologia?
A farmacologia pode ser definida como o estudo dos efeitos dos fármacos no 
funcionamento de sistemas vivos. Já a cosmetologia pode ser definida como sen-
do uma ciência que estuda os cosméticos, desde a concepção de conceitos até a 
aplicação dos produtos elaborados.
A correlação das duas áreas surge quando um produto cosmético afeta de 
maneira considerável a funcionalidade da pele, denominamos esse produto de 
cosmecêutico (junção das palavras cosmético mais farmacêutico). O produto final 
é primariamente um cosmético, mas com promissão de benefícios como um pro-
duto farmacêutico. O cosmecêutico tem mecanismo de ação conhecido e eficácia 
comprovada.
Para facilitar e organizar seus estudos, dividimos o conteúdo da disciplina em 
três capítulos. No Capítulo 1, você compreenderá como agem os fármacos em 
nosso organismo e quais mecanismos celulares estão envolvidos na absorção, 
distribuição, metabolismo e eliminação desses produtos.
No Capítulo 2, será abordado os conceitos básicos para o entendimento da 
cosmetologia e os princípios e métodos utilizados na formulação de produtos cos-
méticos. Por fim, no Capítulo 3, direcionaremos seu conhecimento para a aplica-
ção clínica dos cosméticos.
Ambas áreas estão em crescimento constante no mercado de trabalho. A far-
macologia serve como sustentação para a formulação de cosméticos e o mercado 
dos cosméticos surge com o objetivo de proporcionar prazer e bem-estar, garan-
tindo resultados satisfatórios, além de proporcionar qualidade de vida.
Vamos começar essa leitura e adquirir muito conhecimento e informação? 
Bons estudos!
Profa. Roberta Nunes
CAPÍTULO 1
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE 
FARMACOLOGIA
A partir da perspectiva do saber-fazer, são apresentados os seguintes 
objetivos de aprendizagem:
 Conhecer os princípios da interação fármaco/receptor.
 Compreender os conceitos gerais sobre as ações dos fármacos no organismo 
e do organismo sobre os fármacos.
 Propiciar o entendimento dos mecanismos de ação farmacológica e interação 
dos fármacos no tratamento clínico.
 Identifi car os fatores intrínsecos e extrínsecos que determinam e/ou alteram as 
respostas farmacológicas dos fármacos.
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 Bases de Farmacologia e cosmetologia
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PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
1 CONTEXTUALIZAÇÃO
Como o analgésico sabe qual lugar do seu corpo está doendo? Por que os 
antibióticos matam efetivamente as bactérias, porém raramente prejudicam o pa-
ciente? Essas perguntas podem ser respondidas ao considerarmos que cada fár-
maco atua em um alvo molecular específi co.
Um dos princípios básicos da farmacologia afi rma que as moléculas dos fár-
macos precisam exercer alguma infl uência química sobre um ou mais constituin-
tes das células para produzir uma resposta farmacológica.
Neste capítulo, compreenderemos como os fármacos interagem com o seu 
receptor-alvo e quais efeitos essa interação gera em nosso organismo. Para isso, 
é necessário relembrar alguns conceitos básicos da farmacologia. Em geral, os 
fármacos são moléculas que interagem com componentes moleculares especí-
fi cos de um organismo, produzindo alterações bioquímicas e fi siológicas dentro 
desse organismo. Os receptores de fármacos são macromoléculas que, através 
de sua ligação a determinado fármaco, medeiam essas alterações bioquímicas e 
fi siológicas.
Algumas propriedades fundamentais dos receptores são exemplifi cadas pela 
ação do hormônio epinefrina sobre o coração. A epinefrina liga-se ao receptor 
β-adrenérgico desencadeando uma série de reações que provocam aumento da 
força e da frequência dos batimentos cardíacos. Isso faz com que o corpo esteja 
preparado para uma reação, como reagir agressivamente ou fugir, por exemplo.
Portanto, este capítulo tem como objetivo detalhar essas interações fármaco/
receptor e descrever os efeitos farmacológicos provenientes dessas ligações.
2 INTERAÇÕES FÁRMACO-
RECEPTOR
Para que um fármaco seja útil como instrumento terapêutico ou científi co, 
precisa agir de modo seletivo sobre as células e tecidos específi cos. Em outras 
palavras, precisa exibir alto grau de especifi cidade pelo ponto de ligação. Porém, 
nenhum fármaco é completamente específi co em sua ação. Em muitos casos, ao 
aumentar a dose do fármaco, a substância pode afetar outros alvos além do seu 
alvo principal e esse processo pode levar ao aparecimento de efeitos adversos. 
Por exemplo, os antidepressivos tricíclicos atuam bloqueando os transportado-
res de monoaminas (norepinefrina, serotonina e dopamina), mas são famosos por 
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 Bases de Farmacologia e cosmetologia
produzirem efeitos adversos, como, por exemplo, boca seca, esse efeito está re-
lacionado com a sua capacidade de bloquear, além dos transportadores de mono-
aminas, outros diversos receptores como receptores muscarínicos, histamina tipo 
1 e receptores serotoninérgicos (RANG et al., 2016).
A maioria dos receptores são formados por proteínas. Cada proteína assume 
uma forma peculiar que determina sua função, a sua localização no corpo, a sua 
relação com as membranas celulares e as interações de ligação com fármacos e 
outras moléculas. Todo receptor possui um sítio de ligação, esse sítio refere-se ao 
local onde o fármaco liga-se ao receptor. Cada sítio de ligação possui caracterís-
ticas químicas, que determinam a forma, a estrutura e a reatividade do fármaco 
com o receptor. Essas características estabelecem a intensidade de ligação entre 
essas moléculas (GOLAN et al., 2009).
Para Golan et al. (2009), a ligação fármaco-receptor resulta de múltiplas inte-
rações químicas entre as duas moléculas, algumas das quais são bastante fracas 
(como as forças de Van der Waals), enquanto outras são extremamente fortes 
(como a ligação covalente). A soma total dessas interações proporciona a especi-
fi cidade da interação fármaco-receptor.
As forças de Van der Waals resultam da polaridade induzida em 
uma molécula em consequência da mudança de densidade de seus elé-
trons, proporcionando uma força fraca de atração para os fármacos e 
seus receptores. Já a ligação covalente resulta do compartilhamento de 
um par de elétrons entre dois átomosem diferentes moléculas, na maio-
ria das vezes, essas ligações são irreversíveis (GOLAN et al., 2009).
Embora a farmacodinâmica (o estudo dos efeitos dos fármacos so-
bre o organismo) seja abordada com mais detalhes na próxima seção, 
é importante citar de modo sucinto os principais conceitos relacionados 
à interação dos fármacos com seus alvos. O termo especifi cidade de-
signa a capacidade do fármaco de somente se ligar a um determinado 
receptor. No entanto, há fármacos que possuem afi nidade por mais de 
um receptor. A afi nidade defi ne a probabilidade de um fármaco ligar ao 
seu receptor. Uma vez ligado ao receptor, a capacidade de ativar esse 
receptor é indicada pela efi cácia desse fármaco. No entanto, não pode-
mos dizer que um fármaco efi caz é um fármaco potente. A potência é 
defi nida pela capacidade do fármaco de gerar a maior efeito na menor 
dose (RANG et al., 2016).
A ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode 
ou não resultar na ativação desse receptor. Quando falamos em ativa-
ção, estamos querendo dizer que o receptor é afetado pela molécula liga-
As forças de Van der 
Waals resultam da 
polaridade induzida 
em uma molécula 
em consequência 
da mudança de 
densidade de 
seus elétrons, 
proporcionando 
uma força fraca 
de atração para 
os fármacos e 
seus receptores. 
Já a ligação 
covalente resulta do 
compartilhamento 
de um par de 
elétrons entre 
dois átomos 
em diferentes 
moléculas, na 
maioria das vezes, 
essas ligações 
são irreversíveis 
(GOLAN et al., 
2009).
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PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
da a ele, de tal modo que altera seu comportamento na célula e desencadeia uma 
resposta tecidual. O fármaco capaz de ativar o receptor é chamado de agonista. O 
fármaco que se liga a um receptor sem causar sua ativação e, em consequência, 
impede que um agonista se ligue a esse mesmo receptor recebe a denominação de 
antagonista do receptor (RANG et al., 2016). Entretanto, não se preocupe, mais 
adiante esses termos serão revistos e defi nidos com maiores detalhes.
Além desses, outro conceito importante para este conteúdo é com relação à 
segurança dos fármacos. Cada fármaco possui uma margem de segurança e uma 
margem terapêutica, a margem de segurança é um indicador farmacodinâmico 
que expressa a diferença entre a dose tóxica (DL50) e a dose efetiva (DE50) do 
fármaco, enquanto a margem terapêutica é a relação entre a dose máxima tolera-
da, ou também tóxica, e a dose terapêutica, parâmetro considerado equivalente a 
índice terapêutico (PIANETTI, 2016). Veja o esquema a seguir, em que exemplifi -
camos através do fármaco morfi na.
FIGURA 1 – MARGEM DE SEGURANÇA DOS FÁRMACOS
FONTE: Adaptado de <https://bit.ly/3coMj6W>. Acesso em: 12 maio 2020.
12
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
2.1 CLASSIFICAÇÃO DOS 
RECEPTORES
A maioria das interações fármaco-receptor atualmente elucidadas podem ser 
classifi cadas, em sua maioria, em quatro grandes grupos. Esses grupos compre-
endem: (A) canais iônicos transmembrana; (B) receptores transmembrana aco-
plados à proteína G intracelulares; (C) receptores transmembrana com domínios 
citosólicos enzimáticos; (D) e receptores nucleares (GOLAN et al., 2009).
FIGURA 2 – QUATRO TIPOS PRINCIPAIS DE RECEPTORES
FONTE: Golan et al. (2009, p. 8)
Receptor transmembrana refere-se a receptores que possuem 
estrutura que atravessa a membrana celular, ou seja, tem contato 
tanto com meio extracelular quanto intracelular.
A seguir, estudaremos a estrutura, a regulação e os ativadores de cada um 
desses receptores.
• Canais iônicos:
Os canais iônicos são basicamente portões presentes nas 
membranas celulares que, de modo seletivo, permitem a pas-
sagem de determinados íons, e que são induzidos a se abrir 
ou se fechar por uma variedade de mecanismos. Os canais 
controlados por ligantes e os canais controlados por voltagem 
são os dois tipos mais importantes. O primeiro abre apenas 
quando uma ou mais moléculas agonistas são ligadas, e, por 
isso, são propriamente classifi cados como receptores, já que é 
13
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
necessário a ligação de um agonista para que sejam ativados. 
Os canais controlados por voltagem são regulados não por li-
gação de um agonista, mas sim por alterações no potencial 
transmembrana (RANG et al., 2016, p. 81).
A estrutura desses canais é constituída por macromoléculas semelhantes a 
tubos que possuem um certo número de subunidades proteicas que atravessam a 
membrana celular. O domínio de ligação do ligante pode ser extracelular ou intra-
celular (GOLAN et al., 2009). Para maior compreensão dessa informação reveja a 
estrutura A da Figura 1.
As funções dos canais iônicos são diversas, incluindo funções fundamentais 
na neurotransmissão, na condução cardíaca e na contração muscular. Entretanto, 
você sabe quais fármacos atuam através de canais iônicos? Um exemplo são os 
anestésicos locais como lidocaína e bupivacaína, eles atuam através do bloqueio 
da condutância dos íons sódio através dos canais de sódio regulados por volta-
gem nos neurônios que transmitem a informação da dor da periferia para o siste-
ma nervoso central impedindo a propagação do potencial de ação e, consequen-
temente, a percepção da dor (GOLAN et al., 2009; SGARABOTTO et al., 2018).
O que é um potencial de ação? Em condições normais, as células 
– neste caso os neurônios – permanecem em estado de repouso. O 
estado de repouso é caracterizado por concentrações elevadas do íon 
sódio (Na+) fora da célula, o que faz com que dentro das células tenha-
mos cargas negativas e fora da célula cargas elétricas positivas. Após 
um estímulo (beliscão, picada de alfi nete, calor ou frio intenso, pH ex-
tracelular baixo), há a despolarização da célula. Essa despolarização 
ocorre por meio da abertura dos canais de Na+ presentes nas células, 
permitindo que o Na+ abundante no meio extracelular entre na célula, 
levando a alteração da carga elétrica. O íon Na+ é responsável pela 
carga positiva, ou seja, a partir do momento que ele entra na célula, o 
meio extracelular fi ca mais negativo. Então, no processo de despola-
rização, a célula fi ca com o meio intracelular positivo e meio extrace-
lular negativo. Posteriormente, os canais de Na+ se fecharão e então 
os canais de potássio (K+) se abrirão e o K+ começará a sair da célula. 
Ao sair da célula, ele reduz a carga positiva no meio intracelular. Os 
canais de K+ se abrem depois dos de Na+ e permanecem por muito 
mais tempo abertos. A carga positiva será toda exportada para o meio 
exterior, isso fará com que o interior fi que negativo e o exterior positivo 
novamente, ou seja, há um processo de repolarização. A condução do 
impulso nervoso acontece pela entrada de Na+ e depois a repolariza-
ção acontece com a saída de K+. 
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 Bases de Farmacologia e cosmetologia
• Receptores transmembrana acoplados à proteína G intracelulares 
(GPCRs): os GPCRs representam a classe mais abundante de recep-
tores no organismo. Esses receptores estão expressos na superfície 
extracelular da membrana celular, atravessam a membrana e possuem 
regiões intracelulares que ativam uma classe de moléculas de sinaliza-
ção, denominadas proteínas G. As proteínas G são assim designadas 
em virtude de sua ligação aos nucleotídeos de guanina, GTP e GDP. Os 
mecanismos de sinalização acoplados à proteína G estão envolvidos em 
numerosos processos importantes, incluindo visão, olfação e neurotrans-
missão (GOLAN et al., 2009).
Todos os receptores acoplados a proteína G possuem sete regi-
ões transmembrana dentro de uma única cadeia polipeptídica. 
Cada região transmembrana consiste em uma única hélice α, 
e essas hélices α estão dispostas em um modelo estrutural ca-
racterístico, que se assemelha em todos os membros classe de 
receptores. O domínio extracelular dessa classe de proteínas 
contém a região de ligação do ligante, apesar de alguns recep-
tores acoplados à proteínaG ligarem ligantes dentro do domínio 
transmembrana do receptor (GOLAN et al., 2009, p. 10).
FIGURA 3 – ESTRUTURA DO GPCRS
FONTE: <https://bit.ly/2ZWeOX4>. Acesso em: 12 maio 2020.
De que forma ocorre a ativação desses GPCRs? As proteínas G se classifi cam 
em três subunidades: α, β e γ. No estado de repouso, essas subunidades estão 
associadas entre si e o nucleotídeo de guanina GDP está ligado à subunidade 
α. Para facilitar o entendimento podemos associar o “D” do GDP com o termo 
desligado (estado de repouso) (GOLAN et al., 2009).
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PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
A ligação de um agonista ao receptor acoplado à proteína G determina a 
troca do nucleotídeo GDP por GTP na subunidade α. A subunidade α dissocia-se 
da subunidade βγ, e difunde-se para interagir com proteínas efetoras, essas pro-
teínas efetoras podem ser enzimas ou até mesmo canais iônicos. A associação da 
subunidade α com as enzimas-alvo ou os canais pode causar ativação ou inibi-
ção, dependendo do que a proteína G está envolvida (RANG et al., 2016).
A subunidade α possui atividade intrínseca de GTPase, que resulta em hidró-
lise do GTP a GDP. Isso leva à reassociação da subunidade α com a subunidade 
βγ, dando início a um novo ciclo (GOLAN et al., 2009).
FIGURA 4 – A FUNÇÃO DA PROTEÍNA G
FONTE: Golan et al. (2009, p. 10)
A ativação da proteína G resulta em amplifi cação porque um único complexo 
agonista-receptor pode ativar várias proteínas G, e cada uma delas pode 
permanecer associada às enzimas efetoras por tempo sufi ciente para produzir 
muitas moléculas (RANG et al., 2016).
• Receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos: 
são receptores transmembrana que transduzem uma interação de 
ligação com ligantes extracelulares numa ação intracelular através 
da ativação de um domínio enzimático ligado. É importante destacar 
que todos esses receptores consistem em proteínas que atravessam 
uma única vez a membrana, ao contrário do que vimos anteriormente 
em receptores acoplados a proteína G, que atravessam sete vezes a 
membrana (GOLAN et al., 2009).
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 Bases de Farmacologia e cosmetologia
FIGURA 5 – ESTRUTURA DOS RECEPTORES TRANSMEMBRANA 
COM DOMÍNIOS CITOSÓLICOS ENZIMÁTICOS
FONTE: <https://bit.ly/3gHsk6M>. Acesso em: 14 maio 2020.
Esses receptores têm importante papel no controle da divisão, no crescimen-
to e na diferenciação celular, assim como na infl amação, na reparação tecidual, na 
apoptose e nas respostas imunológicas. Boa parte desses receptores modifi cam 
proteínas pela adição ou remoção de grupos de fosfato de resíduos de aminoá-
cidos específi cos, mecanismo denominado de fosforilação (GOLAN et al., 2009).
A fosforilação é um mecanismo geral de sinalização de prote-
ínas. A grande carga negativa dos grupos de fosfato pode alterar a 
estrutura tridimensional de uma proteína e, consequentemente, mo-
difi car a atividade dessa proteína (GOLAN et al., 2009).
Os receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos são 
divididos em três classes principais, essas classes são divididas de acordo com 
os resíduos que são fosforilados. As principais classes incluem:
• Receptores tirosina quinase (RTKs): esses receptores transduzem sinais 
através da fosforilação de resíduos de tirosina. Estão relacionados com 
diversos fatores de crescimento, dentre eles o fator de crescimento epi-
dérmico e o fator de crescimento neuronal. O receptor de insulina per-
tence a esta classe e possui sua estrutura e função bem caracterizados 
(RANG et al., 2016; SILVA et al., 2009).
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PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
• Receptores de serina/treonina quinases: são similares à estrutura dos 
RTKs, porém, como o próprio nome já diz, fosforila resíduos de serina 
e/ou treonina em vez de tirosina. São membros da superfamília de re-
ceptores do fator de transformação do crescimento β (TGF-β) e estão 
relacionados com crescimento e diferenciação celular e, por isso, já fo-
ram implicados na progressão do câncer e na ocorrência de metástases 
(GOLAN et al., 2009).
• Receptores de citocinas: esses receptores carecem de atividade enzimá-
tica intrínseca. Quando ocupados, ativam várias tirosinas quinases, tal 
como as Jak (Janus-quinase). Os ligantes para esses receptores incluem 
citocinas como interferons e fatores estimulantes de colônia, envolvidos 
nas respostas imunológicas (RANG et al., 2016).
Você sabe o que são citocinas? Qual a importância delas em 
um processo infl amatório ou doloroso, por exemplo? Para melhor 
entendimento deste tema, recomendo a leitura do artigo de revisão: 
Citocinas e Dor de Oliveira et al. (2011), no link: https://www.scielo.br/
pdf/rba/v61n2/v61n2a14.pdf.
• Receptores nucleares: os receptores nucleares são fatores de 
transcrição ativados por ligantes, que modulam a expressão de diferentes 
genes envolvidos na diferenciação, apoptose, crescimento, metabolismo, 
entre outros. A expressão desses tipos de receptores depende do tipo 
de tecido e do contexto celular, e a desregulação de sua expressão está 
envolvida em várias doenças, como câncer, distúrbios cardiovasculares 
e diabetes (DOMÍNGUEZ et al., 2015).
A via de sinalização clássica ou genômica dos receptores nucleares inicia 
quando o ligante se liga ao domínio de ligação ao ligante (LBD) de seu receptor 
nuclear específi co. Como resultado dessa interação, ocorre uma mudança 
conformacional nos receptores nucleares, que permite a dissociação de proteínas 
que as mantêm inativas no citoplasma, como é o caso da chaperona e favorece 
o acúmulo no núcleo celular. No núcleo, os receptores nucleares podem se 
ligar a sequências específi cas do DNA e recrutar proteínas corregulatórias para 
direcionar a expressão gênica (GOLAN et al., 2009).
18
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
FIGURA 6 – MECANISMO DE SINALIZAÇÃO DOS RECEPTORES NUCLEARES
FONTE: Golan et al. (2009, p. 14)
Você pode observar, na Figura 6, que um grupo de destaque dos receptores 
nucleares são os receptores para hormônios esteroides, além deste, receptores 
para hormônios tireoidianos também fazem parte desta família (DOMÍNGUEZ et 
al., 2015).
Atividade de Estudos
1 Agora que você já conhece os principais tipos de receptores, 
identifi que, na fi gura a seguir, através das características 
estruturais, a qual grupo cada receptor pertente e quais suas 
principais funções.
19
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
FONTE: A autora
3 FARMACODINÂMICA
Utiliza-se o termo “farmacodinâmica” para descrever os efeitos de um fármaco 
no corpo. Geralmente, esses efeitos são descritos em termos quantitativos. É 
importante descrever os efeitos de um fármaco em termos quantitativos, para 
estabelecer as faixas de doses apropriadas para os pacientes, bem como para 
comparar a potência, a efi cácia e a segurança de um fármaco com o outro 
(GOLAN et al., 2009).
Embora, na seção anterior, tenhamos visto de forma sucinta os principais 
conceitos da farmacodinâmica, nesta seção, você verá de forma mais detalhada 
cada termo. De forma simples, a farmacodinâmica é “o que o fármaco faz com o 
organismo”, onde os efeitos são mediados pela ligação do fármaco a um receptor. 
Essa ligação poderá ou não gerar uma resposta biológica, a capacidade de gerar 
ou não conceitua os fármacos em agonista e antagonista, respectivamente.
A potência dos agonistas depende de dois parâmetros: afi nidade (a tendência 
do agonista de se ligar aos receptores) e efi cácia (a capacidade de uma vez ligado 
a um receptor, dar início a alterações que provocam efeitos farmacológicos). Da 
20
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
mesma maneira, pensando nesses conceitos, qual seria a efi cácia dos fármacos 
antagonistas? A efi cácia dos antagonistas é zero, pois ele não gera nenhuma 
resposta farmacológica (RANG et al., 2016). 
Atividade de Estudo
1 Para fi xar o conteúdo e dar sequência aos estudos, interprete o 
gráfi co a seguire indique quais dos fármacos é o mais potente e 
o mais efi caz.
FONTE: A autora
FIGURA 7 – REPRESENTAÇÃO DA DIFERENÇA DO PROCESSO 
DE LIGAÇÃO DO FÁRMACO AGONISTA E ANTAGONISTA
FONTE: <https://bit.ly/2XOkAHr>. Acesso em: 12 maio 2020.
21
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
Contudo, a capacidade da molécula de um fármaco de ativar um 
receptor é, na verdade, uma característica que se manifesta de 
modo gradual, e não como um processo tudo ou nada. Quando 
um grupo de fármacos agonistas quimicamente afi ns que 
atuam sobre os mesmos receptores é testado em determinado 
sistema biológico, constata-se, que a maior resposta que 
pode ser produzida difere de um fármaco para outro. Alguns 
compostos, conhecidos como agonistas plenos ou totais, são 
capazes de produzir uma reposta máxima (a maior reposta 
que o tecido é capaz de dar), enquanto outros, chamados de 
agonista parciais, produzem apenas uma resposta submáxima 
(RANG et al., 2016, p. 53).
GRÁFICO 1 – REPRESENTAÇÃO DA REPOSTA DE 
FÁRMACOS AGONISTA TOTAL E PARCIAL
FONTE: <https://siteantigo.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/
farmacia/farmacodinamica/12191>. Acesso em: 20 fev. 2020.
No antagonismo, outros mecanismos também podem ser responsáveis por 
interações inibitórias entre os fármacos. Os antagonistas podem ser divididos em 
antagonistas de receptores e antagonistas sem receptores (GOLAN et al., 2009).
O antagonista sem receptor não se liga ao receptor do agonista; entretanto, 
inibe a capacidade do agonista de iniciar uma resposta. Em nível molecular, 
essa resposta pode ocorrer através da inibição direta do agonista (por exemplo, 
utilizando anticorpos), através da inibição de uma molécula localizada distalmente 
na via de ativação, ou através da ativação de uma via que se opõe à ação do 
agonista (GOLAN et al., 2009). 
Os antagonistas sem receptores também podem ser classifi cados em 
antagonistas químicos e antagonistas fi siológicos. Os antagonistas químicos 
inativam o agonista antes de ele ter a oportunidade de atuar (por exemplo, através 
da neutralização química). Esse tipo de antagonismo tem um papel importante 
22
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
no tratamento de intoxicações. Por exemplo, agentes quelantes como EDTA 
e penicilamina possuem a capacidade de sequestrar metais como mercúrio e 
chumbo, permitindo a diminuição das suas ações tóxicas (GOLAN et al., 2009; 
JAMESON et al., 2020).
A quelação é um tipo de ligação de íons e moléculas a íons me-
tálicos. No tratamento de intoxicação por metais pesados, agentes 
quelantes são administrados para “sequestrar” os íons metálicos, 
formando compostos quelatos que possibilitam sua eliminação pelo 
organismo (JAMESON et al., 2020).
Os antagonistas fi siológicos produzem um efeito fi siológico oposto àquele 
induzido pelo agonista. Por exemplo, as células cardíacas possuem receptores 
adrenérgicos beta 1 que são ativados pelo seu agonista noradrenalina, essa ati-
vação é responsável pelas ações do coração, como aumento do débito cardíaco. 
Nessas mesmas células, há receptores muscarínicos que, quando ativados pelo 
seu agonista acetilcolina, diminuem do débito cardíaco. Cada um dos recepto-
res é constantemente ativado, antagonizando um o efeito do outro e mantendo o 
equilíbrio do organismo (GOLAN et al., 2009).
Embora um fármaco possa inibir a reposta de outro por diversos mecanis-
mos, a competição em nível de receptor é particularmente importante, tanto no 
laboratório quanto na clínica, devido às características de potência e especifi cida-
de que podem ser alcançadas (RANG et al., 2016). Os antagonistas podem ser 
classifi cados em antagonistas reversíveis e irreversíveis, isto é, antagonistas que 
que se ligam aos seus receptores de modo reversível e antagonistas que se ligam 
irreversivelmente, além disso, podem competir ou não pela ligação ao receptor 
(GOLAN et al., 2009).
• Antagonistas competitivos dos receptores: os antagonistas competi-
tivos reversíveis competem com os agonistas pelo mesmo sítio ativo do 
receptor. Por exemplo, a adrenalina (agonista) se liga aos receptores β1 
no coração, levando ao aumento dos batimentos cardíacos, já o propra-
nolol (antagonista) se liga neste mesmo receptor, no entanto, é respon-
sável por diminuir a frequência cardíaca. Ambos competem pelo mesmo 
receptor e exercem efeitos opostos (RANG et al., 2016). Os antagonistas 
competitivos irreversíveis se ligam no sítio ativo do receptor de forma ir-
23
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
reversível. Mesmo aumentando a dose do agonista, o efeito máximo não 
é atingido (RANG et al., 2016).
• Antagonistas não competitivos dos receptores: no caso dos antago-
nistas não competitivos, não há competição do agonista pelo receptor, o 
antagonista bloqueia a cascata bioquímica de eventos celulares induzida 
pelo agonista (RANG et al., 2016). Por exemplo, o cloridrato de verapa-
mil é um fármaco responsável por baixar a pressão arterial induzida, na 
maioria das vezes, pela secreção do hormônio adrenalina. O verapamil é 
um antagonista dos canais de cálcio, sendo que o íon cálcio é um impor-
tante mensageiro intracelular nos mecanismos de excitação e contração 
da musculatura lisa do miocárdio e dos vasos. Logo, se não há entrada 
de cálcio, há diminuição da contração da musculatura do miocárdio e 
consequentemente diminuição da pressão sanguínea.
A aspirina também é um exemplo de antagonista não competitivo. Esse agente 
acetila irreversivelmente a ciclooxigenase, a enzima responsável pela produção de 
tromboxano A2 nas plaquetas. Na ausência de geração de tromboxano A2 ocorre 
inibição da agregação plaquetária. Como a inibição é irreversível e as plaquetas 
são incapazes de sintetizar novas moléculas de ciclooxigenase, os efeitos de uma 
dose única de aspirina persistem por sete a dez dias (o tempo necessário para a 
produção de novas plaquetas pela medula óssea), embora o fármaco livre seja 
depurado muito mais rapidamente do organismo (GOLAN et al., 2009).
Atividade de Estudo
1 Para descrever os efeitos de um fármaco no corpo, bem como es-
tabelecer as faixas de doses apropriadas para os pacientes, utiliza-
-se termos específi cos da área de farmacologia. Diante disso, cor-
relacione os conceitos a seguir e assinale a alternativa CORRETA.
I- Efi cácia.
II- Potência.
III- Afi nidade.
IV- Atividade intrínseca.
( ) Capacidade da droga de se ligar ao receptor.
( ) Indica o efeito biológico produzido por uma substância devido 
a sua ligação ao receptor e é dada pelo efeito máximo a uma 
determinada substância.
24
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
( ) Descreve a força de ligação entre uma substância e o receptor, in-
dica a concentração necessária para produzir determinado efeito.
( ) Capacidade da substância após se ligar ao receptor provocar 
efeito farmacológico.
a) ( ) III, II, I, IV.
b) ( ) II, III, IV, I.
c) ( ) I, IV, II, III.
d) ( ) III, I, II, IV.
Além dois vários tipos de agonista e antagonista que vimos anteriormente, 
há mais uma infromação importante a ser estudada. Além do local de ligação 
do agonista, no qual os antagonistas competitivos também se ligam, as 
proteínas dos receptores possuem muitos outros locais de ligação através dos 
quais os fármacos podem infl uenciar a função do receptor de várias maneiras: 
aumentando ou diminuindo a afi nidade dos agonistas pelo local de ligação do 
agonista, modifi cando a efi cácia, ou produzindo eles mesmo uma resposta. Esse 
mecanismo é conhecido como modulação alostérica (RANG et al., 2016). 
25
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
FIGURA 8 – MODULAÇÃO ALOSTÉRICA
FONTE: Adaptado de Rang et al. (2016)
26
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
Fármacos alostéricos se ligam a um local do receptor diferente dos agonistas 
“tradicionais” (A). Estes podem modifi car a atividade do receptor por alteração 
da afi nidade do agonista (B e C), alteraçãoda efi cácia do agonista (D e E) ou 
desencadeando eles mesmos uma resposta (A) (RANG et al., 2016).
Atividade de Estudo
1 Com base na interação fármaco-receptor sabemos que a ocupa-
ção de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou 
não resultar na ativação desse receptor. Com base nessas intera-
ções, julgue as afi rmativas e marque a alternativa CORRETA.
a) ( ) O antagonismo competitivo reversível é aquele, no qual, dois 
antagonistas competem pelo mesmo sítio de ativação. 
b) ( ) Além do sítio de ligação ao agonista, no qual os antagonistas 
competitivos se ligam, as proteínas receptores possuem muitos 
outros sítios de ligação através dos quais fármacos podem 
infl uenciar a função do receptor de várias maneiras, aumentando 
ou diminuindo a afi nidade dos agonistas pelo sítio de ligação do 
agonista ou modifi cando a efi cácia.
c) ( ) Os antagonistas competitivos irreversíveis se ligam no sítio 
ativo do receptor de forma irreversível. No entanto, ao aumentar a 
dose do agonista, o efeito máximo é atingido.
d) ( ) Os antagonistas fi siológicos produzem um efeito fi siológico 
que aumenta a potência do fármaco agonista.
4 FARMACOCINÉTICA
A farmacocinética pode ser defi nida como alterações temporais nas concen-
trações de um fármaco em uma ou mais regiões do organismo em relação à dose 
administrada, em palavras mais simples seria “o que o organismo faz com o fár-
maco”. Na prática, a farmacocinética geralmente tem como foco as concentrações 
do fármaco no plasma sanguíneo, pois aceita-se que as concentrações plasmáti-
cas apresentam relação clara com as concentrações do fármaco no líquido extra-
celular que envolve as células que expressam receptores e outros alvos com os 
quais as moléculas dos fármacos interagem (RANG et al., 2016).
27
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
Um fármaco precisa passar por certas barreiras físicas, químicas e biológi-
cas para alcançar seus locais de ação moleculares e celulares. O revestimento 
epitelial do trato gastrointestinal, túbulo renal e outras membranas mucosas re-
presentam um tipo de barreira; são também encontradas outras barreiras após a 
penetração do fármaco no sangue e nos vasos linfáticos. Geralmente, os fárma-
cos atravessam o compartimento intravascular nos vasos sanguíneos, onde há 
lacunas maiores entre as células endoteliais através dos quais o fármaco pode 
passar. As fendas entre a células endoteliais estão preenchidas com uma matriz 
proteica frouxa que atua como um fi ltro, retendo moléculas grandes e possibilitan-
do a passagem de moléculas menores (GOLAN et al., 2009).
A maioria dos fármacos que circulam no sangue deve distribuir-se para os 
tecidos locais, um processo que pode ser impedido por determinadas estruturas 
como a barreira hematoencefálica (estrutura de permeabilidade altamente seleti-
va que protege o SNC (sistema nervoso central) de substâncias potencialmente 
neurotóxicas presentes no sangue). Além disso, em alguns órgãos, como SNC e 
placenta, existem junções oclusivas entre as células, e o endotélio está envolto 
por uma camada impermeável de células periendoteliais (pericitos). Essas carac-
terísticas evitam que moléculas potencialmente perigosas penetrem no cérebro 
ou no feto, e levem a consequências importantes para a distribuição e atividade 
dos fármacos (RANG et al., 2016).
A barreira hematoencefálica (BHE) pode ser comparada a uma barreira alfan-
degária, no sentido de que só passam pelas fronteiras aquilo que não afetará nega-
tivamente o país, do mesmo modo, só passará pela BHE aquilo que não prejudicar 
a homeostase do SNC, mais ainda, passará majoritariamente aquilo que for contri-
buir para o bom funcionamento deste sistema. No entanto, todos sabemos que a 
efi ciência da barreira alfandegária não é total, existe fl uxo ilegal e pessoas, como 
também de drogas. Do mesmo modo é a BHE, por maior que seja sua proteção, ela 
possui falhas, e são por essas falhas que passam os fármacos e drogas. 
Segundo Rang et al. (2016), as moléculas atravessam a membrana celulares 
de quatro maneiras principais:
• Por difusão direta através de lipídios: as moléculas apolares dissolvem-
-se livremente na camada lipídica da membrana, difundindo-se prontamen-
te através das membranas celulares. Exemplos: oxigênio e esteroides.
• Transporte mediado por transportadores: são divididos de modo am-
plo em transportadores carreadores solúveis e transportadores cassetes 
de ligação. Os primeiros facilitam a movimentação passiva de solutos a 
favor de seus gradientes eletroquímico, enquanto os últimos são bombas 
ativas movidas por ATP. Exemplo: bomba de sódio e potássio responsá-
vel pelo potencial de ação.
28
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
• Por difusão através de poros aquosos formados por proteínas espe-
ciais (aquaporinas) que atravessam os lipídeos: importante na trans-
ferência de gases, pois os poros têm um diâmetro muito pequeno (em 
torno de 0,4 nm). No entanto, impossibilita a passagem da maioria das 
moléculas de fármacos (que geralmente excedem 1 nm de diâmetro). 
Exemplo: transporte de dióxido de carbono.
• Por pinocitose: envolve a invaginação de parte da membrana celular e 
a captação, dentro da célula, de uma pequena vesícula contendo cons-
tituintes extracelulares. O conteúdo da vesícula pode então ser liberado 
dentro da célula. Exemplo: a insulina cruza a barreira hematoencefálica 
por este mecanismo.
FIGURA 9 – VIAS PELAS QUAIS OS FÁRMACOS PODEM 
ATRAVESSAR AS MEMBRANAS CELULARES
FONTE: Rang et al. (2016, p. 263)
Além dos processos descritos até aqui, que regulam o transporte de 
moléculas dos fármacos através das barreiras, três fatores adicionais têm 
infl uência importante na distribuição e eliminação de fármacos:
• pH e ionização: um fator complicador importante com relação à permea-
ção da membrana é o fato de que muitos fármacos são ácidos ou bases 
fracas, existindo, portanto, tanto na forma não ionizada quanto na ioniza-
da; a razão entre as duas formas varia com o pH. A ionização afeta não 
apenas a velocidade com a qual os fármacos atravessam as membra-
nas, mas também a distribuição de equilíbrio das moléculas dos fárma-
cos entre compartimentos aquosos, se houver diferença de pH entre eles 
(RANG et al., 2016).
29
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
A fi gura a seguir mostra como um ácido fraco (ex.: aspirina, pKa de 3,5) e uma 
base fraca (ex.: petidina, pKa de 8,6) estariam distribuídos, no equilíbrio, entre três 
compartimentos do organismo, quais sejam: plasma (pH de 7,4), urina alcalina 
(pH de 8) e suco gástrico (pH de 3). Em cada compartimento, a razão entre as 
formas ionizada e não ionizada de um fármaco é determinada pelo seu pKa e o pH 
do compartimento. 
FIGURA 10 – PARTIÇÃO TEÓRICA DE UM ÁCIDO FRACO (ASPIRINA) E UMA BASE 
FRACA (PETIDINA) ENTRE COMPARTIMENTOS AQUOSOS (URINA, PLASMA 
E SUCO GÁSTRICO) DE ACORDO COM A DIFERENÇA DE PH ENTRE ELES
FONTE: Adaptado de Rang et al. (2016)
30
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
pKa e pH são utilizados para quantifi car a acidez e basicidade 
de uma molécula/solução. Com relação ao pKa, quanto maior o pKa
mais fraco é o ácido. Quando o pKa é menor que 1 se tem um ácido 
muito forte, quando o pKa vai de 1 a 5 se tem um ácido forte, com pKa
entre 5 e 15 sem tem um ácido fraco e quando o pKa é maior que 15 
o ácido é muito fraco.
O pH corresponde ao potencial hidrogeniônico de uma solução. 
Ele é determinado pela concentração de íons de hidrogênio (H+) e ser-
ve para medir o grau de acidez, neutralidade ou alcalinidade de deter-
minada solução. O pH é representado numa escala que varia de 0 a 
14. Ela mede a acidez e basicidade de uma solução. Sendo assim, o 
pH 7 representa uma solução neutra (por exemplo, a água pura). Já os 
que estão antes dele são consideradas soluções ácidas (pH ácido), e 
os que estão após o 7 são as soluções básicas (pH alcalino).
Presume-se que a forma não ionizada possaatravessar a membrana e con-
sequentemente alcançar concentrações iguais em cada compartimento, e que a 
forma ionizada não consegue atravessá-la. O resultado é que, no equilíbrio, a 
concentração total (ionizada + não ionizada) do fármaco será diferente em cada 
compartimento, com um fármaco ácido sendo concentrado no compartimento com 
um pH alto (“aprisionamento iônico”) e vice-versa. Os gradientes de concentração 
produzidos pelo aprisionamento iônico podem, em teoria, ser muito grandes se 
houver grande diferença de pH entre os compartimentos (RANG et al., 2016).
Assim, a aspirina apresentaria concentração quatro vezes maior no túbulo 
renal alcalino que no plasma, e cerca de 6.000 vezes maior no plasma que no 
meio ácido do estômago. No entanto, é improvável que, na realidade, gradientes 
tão grandes sejam alcançados, sendo duas as razões: em primeiro lugar, a pre-
sunção de impermeabilidade total das formas polares não é realista, e até mesmo 
uma pequena permeabilidade atenuaria consideravelmente a diferença de con-
centração que pode ser alcançada; em segundo lugar, os compartimentos do or-
ganismo raramente chegam ao equilíbrio. Nem o conteúdo gástrico nem o fl uido 
tubular renal fi cam estáticos, e o fl uxo de moléculas de fármacos resultante reduz 
os gradientes de concentração bem abaixo das condições teóricas de equilíbrio. 
Contudo, o mecanismo de partição pelo pH explica corretamente alguns dos efei-
tos qualitativos das alterações de pH em diferentes compartimentos do organismo 
sobre a farmacocinética de fármacos que são ácidos fracos ou bases fracas, es-
pecialmente com relação à eliminação renal e à penetração pela barreira hemato-
encefálica (RANG et al., 2016).
31
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
• Ligação a proteínas plasmáticas: em concentrações terapêuticas no 
plasma, muitos fármacos encontram-se associados/ligados às proteínas 
plasmáticas. Essa informação é importante pois, a porção livre do fárma-
co é que constitui a forma farmacologicamente ativa, o fármaco precisa 
estar livre para se ligar ao receptor e desencadear a resposta farmaco-
lógica. Lembrou do conteúdo fármaco/receptor da Seção 2? A albumina, 
que se liga a muitos fármacos ácidos (por exemplo: varfarina, anti-infl a-
matórios não esteroidais, sulfonamidas) e um pequeno número de fár-
macos básicos (por exemplo: antidepressivos tricíclicos e clorpromazi-
na), é a proteína plasmática mais importante no que se refere à ligação 
de fármacos (RANG et al., 2016).
É importante estar atento ao estado nutricional do paciente, pois 
indivíduos desnutridos possuem menos albumina no sangue. Nesse 
caso, a dose do fármaco deve ser menor para não causar efeito tóxico 
no indivíduo, já que haverá uma maior concentração livre do fármaco. 
Você sabia que a ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas pode 
desencadear interações medicamentosas?
A albumina plasmática, por exemplo, se liga a muitos fármacos 
diferentes, podendo, assim, haver competição entre eles. Se 
dois fármacos (A e B) assim competirem, a administração do fár-
maco B pode reduzir a ligação proteica do fármaco A, aumentan-
do a concentração plasmática da sua forma livre. Para que isso 
ocorra, o fármaco B precisa ocupar uma fração considerável dos 
pontos de ligação. Poucos fármacos terapêuticos afetam a li-
gação de outros fármacos, pois, em concentrações plasmáticas 
terapêuticas, ocupam apenas uma pequena fração dos pontos 
de ligação disponíveis (RANG et al., 2016, p. 103).
• Partição na gordura corporal e outros tecidos: alguns fármacos po-
dem acumular-se no tecido adiposo e levar a consequências importan-
tes, por exemplo: o tiopental (anestésico geral) acumula-se substancial-
mente no tecido adiposo, essa característica limita sua utilidade como 
um anestésico intravenoso para início imediato. Além disso, o baixo su-
primento sanguíneo nesse tipo de tecido pode afetar/diminuir a distribui-
ção dos fármacos (RANG et al., 2016).
32
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
Além das barreiras físicas como tecido epitelial e a BHE, alguns mecanismos 
biológicos também precisam ser superados pelos fármacos, como a depuração 
mucociliar na traqueia, a secreção de lisozima dos ductos lacrimais, o ácido no 
estômago e a base no duodeno. Caso contrário, a quantidade do fármaco dispo-
nível para determinado órgão-alvo, designada como biodisponibilidade (também 
conhecida como fração absorvida), nunca será alta o sufi ciente para que o fárma-
co seja efi caz. A via de administração do fármaco, a sua forma química e certos 
fatores específi cos do paciente combinam-se para determinar a biodisponibilidade 
de um fármaco (GOLAN et al., 2009).
Conforme descrito por Rang et al. (2016), a disponibilização do fármaco é 
dividida em quatro estágios denominados “ADME”:
Absorção a partir do local de administração.
Distribuição pelo organismo.
Metabolização.
Eliminação.
 FIGURA 11 – OS PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DA 
FARMACOCINÉTICA, REPRESENTADOS PELA SIGLA ADME
FONTE: <https://bit.ly/2BkR0Sw>. Acesso em: 12 maio 2020.
33
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
A partir de agora você verá cada um desses estágios de forma detalhada. 
Iniciamos com a absorção e as formas de administração de um fármaco, além das 
vantagens e desvantagens da aplicação dessas vias.
4.1 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E 
ABSORÇÃO
Cada novo fármaco é planejado e testado em uma forma posológica que 
administrada por uma via específi ca. As vias de administração são escolhidas 
para que o fármaco seja capaz de ultrapassar as barreiras presentes no 
organismo, tirando proveito das moléculas de transporte e de outros mecanismos 
que permitem a entrada do fármaco nos tecidos corporais. É através da via de 
administração que o fármaco será absorvido pelo organismo (GOLAN et al., 2009).
• Via enteral (oral): constitui a via de administração mais simples. Apesar 
de simples, ela expõe o fármaco a ambientes ácidos (estômago) e 
básicos (duodeno), podendo limitar a absorção dos fármacos. Essa via 
oferece muitas vantagens ao paciente: é de fácil administração, além 
do mais, essas formas posológicas têm menos tendência do que outros 
fármacos a introduzir infecções sistêmicas (GOLAN et al., 2009).
Um fármaco administrado por via oral deve permanecer estável durante a 
sua absorção pelo epitélio do trato gastrointestinal. Após ultrapassar o trato 
gastrointestinal, os fármacos são transportados pelo sistema porta até o fígado 
antes de passar pela circulação sistêmica (RANG et al., 2016).
Embora a circulação porta tenha como função proteger o corpo 
dos efeitos sistêmicos das toxinas ingeridas, entregando essas 
substâncias ao fígado para destoxifi cação, esse sistema pode 
complicar a liberação dos fármacos (RANG et al., 2016).
Todos os fármacos administrados por via oral estão sujeitos ao 
metabolismo de primeira passagem no fígado. Nesse proces-
so, as enzimas hepáticas podem inativar uma fração do fár-
34
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
maco ingerido. Qualquer fármaco que sofra metabolismo de 
primeira passagem signifi cativo precisa ser administrado em 
quantidade sufi ciente para assegurar a presença de uma con-
centração efetiva do fármaco ativo na circulação sistêmica, a 
partir do qual pode alcançar o órgão-alvo (GOLAN et al., 2009). 
• Parenteral: consiste na administração direta de um fármaco através das 
barreiras de defesa do corpo na circulação sistêmica ou em algum outro 
espaço tecidual, supera imediatamente as barreiras capazes de limitar a 
efi cácia dos fármacos administrados por via oral (GOLAN et al., 2009). O 
quadro a seguir indica as formas de administração parenteral, bem como 
as vantagens e desvantagens da utilização dessa via de administração.
QUADRO 1 – VIAS DE ADMINISTRAÇÃO PARENTERAL DE FÁRMACOS
VIA PARENTERAL VANTAGENS DESVANTAGENS
Subcutânea Início lento, pode ser uti-
lizada para administração a 
base de óleo
Início lento, pequenos volumes
IntramuscularInício intermediário, pode 
ser utilizada para adminis-
tração de fármacos à base 
de óleo
Pode afetar exames laboratori-
ais (creatinocinase), hemorragia 
intramuscular, dolorosa
Intravenosa Início rápido, liberação con-
trolada do fármaco
Toxicidade do fármaco relacio-
nada com o seu nível máximo
Intratecal ou raquidiana 
(Aplicação no canal 
espinhal)
Evita a barreira hemato-
encefálica
Risco de infecção, necessidade 
de um profi ssional altamente 
experiente
FONTE: Adaptado de Golan et al. (2009)
Embora as vias anteriores descritas sejam bastante utilizadas na prática clí-
nica, alguns cuidados importantes devem tomados. Por exemplo, a administração 
subcutânea de um fármaco no tecido adiposo pouco vascularizado resulta em iní-
cio de ação mais lento do que a sua injeção em espaços intramusculares bem 
vascularizados. A introdução direta do fármaco na circulação venosa, arterial ou 
no líquido cefalorraquidiano faz com que o fármaco alcance mais rapidamente o 
seu órgão-alvo, no entanto, possui maior risco de infecção e necessidade de ad-
ministração por um profi ssional da área da saúde (RANG et al., 2016).
35
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
Em resumo, a administração por via enteral passa pelo sistema 
digestivo, já administração parenteral é absorvida por outros meios, 
na maioria das vezes, pela circulação sistêmica. 
• Transdérmica: os fármacos administrados por via transcutânea são absor-
vidos a partir da pele e dos tecidos subcutâneos diretamente no sangue. 
Essa via de administração é ideal para um fármaco que precisa ser admi-
nistrado lentamente e de modo contínuo por um longo período (GOLAN et 
al., 2009). A incorporação de um fármaco em um adesivo para ser aplicado 
na pele, são de uso cada vez mais frequente e diversos fármacos como 
estrógeno e testosterona (utilizados para reposição hormonal), nicotina (utili-
zados para abstinência dessa substância) e fentanil (dor intermitente) estão 
disponíveis nessa formulação (GOLAN et al., 2009; RANG et al., 2016).
• Sublingual: a absorção diretamente da cavidade oral às vezes é útil 
quando se deseja um efeito rápido, especialmente quando o fármaco é 
instável no pH gástrico ou rapidamente metabolizado pelo fígado. Em-
bora não exista muitos fármacos com essa formulação, a buprenorfi na, 
indicada para o tratamento da dor, é um exemplo de fármaco comumente 
administrado pela via sublingual (RANG et al., 2016).
• Administração retal: é utilizada para fármacos que devem produzir um 
efeito local ou sistêmico, embora possua uma absorção irregular. Exemplos 
dessa via de administração na prática clínica incluem, administração de an-
ti-infl amatórios no tratamento de colite ulcerativa e diazepam em crianças 
em estado epiléptico. Além disso, essa via de administração pode ser útil em 
pacientes com quadro de vômitos ou incapazes de tomar medicamentos por 
via oral (por exemplo, no pós-operatório) (RANG et al., 2016).
Nesta seção, foi apresentado para você as principais vias de 
administração utilizadas. No entanto, há administração de fármacos 
através de sprays nasais, colírios e administração por inalação (ge-
ralmente utilizada para anestésicos). Para aprofundar seu conheci-
mento sobre essas vias, sugerimos a leitura do Capítulo 3 do livro 
Princípios de Farmacologia: 
GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fi siopatoló-
gica da farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.
36
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
Atividade de Estudo
1 É hora de fi xar o conteúdo! A partir do que foi estudado até o 
momento, cite as vantagens e desvantagens de cada via de 
administração abordada nesta seção.
4.2 DISTRIBUIÇÃO
Embora a absorção do fármaco constitua um pré-requisito 
para atingir níveis plasmáticos adequados desse fármaco, ele 
também precisa alcançar seu órgão ou órgãos-alvo em con-
centrações terapêuticas para exercer o efeito desejado sobre 
determinado processo fi siopatológico. A distribuição de um 
fármaco ocorre primariamente através do sistema circulatório, 
enquanto o sistema linfático contribui com um componente me-
nor. Uma vez absorvido na circulação sistêmica, o fármaco é 
então capaz de alcançar qualquer órgão-alvo. A concentração 
do fármaco no plasma é frequentemente utilizada para defi nir 
os níveis terapêuticos do fármaco e monitorá-los, visto que é 
difícil medir a quantidade de fármaco que realmente captada 
pelo órgão-alvo. Em alguns casos, a concentração plasmática 
de um fármaco pode representar uma medida relativamente 
precária de sua verdadeira concentração tecidual. Entretanto, 
na maioria dos casos, o efeito do fármaco no tecido-alvo corre-
laciona-se bem com a sua concentração plasmática (GOLAN 
et al., 2009, p. 33).
Alguns conceitos do processo de distribuição também já foram abordados no 
início desta seção e, por isso, alguns pontos devem ser relembrados:
• Um fármaco pode alterar a distribuição de outro por competição por um 
local de ligação comum na albumina plasmática.
• A absorção dos fármacos pode ser afetada pelas barreiras celulares (por 
exemplo: mucosa gastrointestinal, túbulo renal, barreira hematoencefáli-
ca e placenta).
• Alguns fármacos podem acumular-se no tecido adiposo e levar a conse-
quências importantes.
37
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
4.3 METABOLIZAÇÃO
Os fármacos são metabolizados através de reações enzimáticas, essas 
reações consistem em anabolismo e catabolismo, isto é, de construção 
e degradação de substâncias, respectivamente. Assim, os rins, o trato 
gastrointestinal, os pulmões, a pele e outros órgãos contribuem para o metabolismo 
sistêmico dos fármacos. Entretanto, o fígado contém a maior diversidade e 
quantidade de enzimas metabólicas, de modo que a maior parte do metabolismo 
dos fármacos ocorre nesse órgão. A capacidade do fígado de modifi car os 
fármacos depende da quantidade fármaco que penetra nos hepatócitos (células 
encontradas no fígado) (GOLAN et al., 2009; RANG et al., 2016).
As enzimas hepáticas têm a propriedade de modifi car quimica-
mente uma variedade de substituintes nas moléculas dos fár-
macos, tornando os fármacos inativos ou facilitando sua elimi-
nação. Essas modifi cações são designadas, em seu conjunto, 
como biotransformação. As reações de biotransformação são 
classifi cadas em dois tipos: as reações de oxidação/redução 
(fase I) e as reações de conjugação/hidrólise (fase II) (GOLAN 
et al., 2009, p. 36).
• Reações de oxidação/redução: essa fase envolve reações de catabo-
lismo, ou seja, de degradação de substâncias. Os produtos dessa degra-
dação geralmente são quimicamente mais reativos, por isso, às vezes 
se apresentam mais tóxicos ou carcinogênicos que o fármaco original 
(RANG et al., 2016). 
O fígado é fundamental nas reações de fase 1, especialmente por conter o 
sistema do citocromo P450 (enzimas CYPs). Essas enzimas estão inseridas no 
retículo endoplasmático liso. Para chegarem a essas enzimas, os fármacos devem 
atravessar a membrana plasmática. Moléculas polares o fazem mais lentamente 
que as moléculas lipossolúveis, exceto onde existem mecanismos específi cos 
de transporte, e, por isso, o metabolismo intracelular é importante para fármacos 
lipossolúveis (RANG et al., 2016).
• Reações de conjugação/hidrólise: essa fase envolve reações de 
anabolismo, ou seja, de construção de substâncias. As enzimas de 
conjugação e de hidrólise localizam-se tanto no citosol quanto no retículo 
endoplasmático dos hepatócitos. Na maioria dos casos, o processo de 
conjugação torna o fármaco mais polar. Praticamente todos os produtos 
conjugados são farmacologicamente inativos (GOLAN et al., 2009).
Os fármacos polares são excretados em maior proporção pela urina, de for-
ma inalterada. Enquanto os fármacos lipossolúveis (ou lipofílicos ou não polares) 
38
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
não são excretados de modo efi ciente pelo rim, pois, a maioria é reabsorvidapelo 
túbulo distal voltando à circulação sistêmica (RANG et al., 2016). 
É importante destacar que as reações de conjugação e de hidrólise não 
constituem, necessariamente, à última fase de biotransformação. Como a conju-
gação desses componentes altamente polares ocorre no interior da célula, eles 
frequentemente precisam atravessar as membranas celulares por transporte ativo 
para serem excretados (GOLAN et al., 2009).
4.4 ELIMINAÇÃO
Da mesma forma que acontece com alimentos e líquidos que, ao serem inge-
ridos, são eliminados pelo organismo, também uma parte do medicamento é absor-
vida e outra é eliminada. Existe um padrão de eliminação de medicamentos pelo or-
ganismo, algumas substâncias são eliminadas mais rapidamente que outras e essa 
velocidade de eliminação depende da meia-vida de cada medicamento.
Todavia, o que é meia-vida, afi nal? A meia-vida é o tempo gasto necessário 
para que a quantidade de uma substância se reduza a metade. Mais especifi ca-
damente, quando falamos de medicamentos, dizemos que a meia-vida é o tempo 
gasto para que a concentração plasmática de um fármaco no organismo se redu-
za à metade. A meia-vida possibilita que se obtenha uma boa estimativa do tempo 
gasto para que o fármaco seja removido do organismo e é dada em unidade de 
tempo. Por exemplo, se a quantidade que encontramos do fármaco A no orga-
nismo é 100 mg e que sejam necessários 45 minutos para que essa quantidade 
chegue a 50 mg, a meia-vida do fármaco A é de 45 minutos.
A maior parte dos fármacos deixa o organismo pela urina, inalterados ou na 
forma de metabólitos polares. Alguns fármacos são secretados na bile através 
do fígado, mas a maioria deles é reabsorvida no intestino. A eliminação pelas fe-
zes também pode ocorrer, principalmente, em indivíduos com insufi ciência renal 
em evolução. A eliminação pelos pulmões ocorre apenas com agentes altamente 
voláteis ou gasosos (por exemplo: anestésicos gerais). Alguns fármacos também 
são eliminados em pequenas quantidades em secreções como leite (nas lactan-
tes) ou suor (RANG et al., 2016).
Tendo em vista que a excreção renal é a forma mais comum de excreção dos 
fármacos, abordaremos um tópico falando especialmente dessa via de eliminação.
• EXCREÇÃO RENAL: o fl uxo sanguíneo renal representa cerca de 
25% do fl uxo sistêmico total, assegurando uma contínua exposição de 
39
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
qualquer fármaco presente no sangue aos rins. A taxa de eliminação dos 
fármacos através dos rins depende do equilíbrio das taxas de fi ltração, 
secreção e reabsorção de um fármaco (GOLAN et al., 2009).
Conforme descrito por Golan et al. (2009), os fármacos podem ser: (1) 
fi ltrados no glomérulo renal; (2) secretados no túbulo proximal; (3) reabsorvidos a 
partir da luz tubular e transportados de volta ao sangue; e (4) excretados na urina.
O equilíbrio relativo das taxas de fi ltração, secreção e reabsor-
ção é o que determina a cinética de eliminação dos fármacos 
pelos rins. O aumento do fl uxo sanguíneo, o aumento da taxa 
de fi ltração glomerular e a diminuição de ligação às proteínas 
plasmáticas causam uma excreção mais rápida do fármaco, 
visto que todas essas alterações resultam em aumento da fi l-
tração do fármaco no glomérulo (GOLAN et al., 2009, p. 38).
FIGURA 12 – FILTRAÇÃO, SECREÇÃO E REABSORÇÃO DOS FÁRMACOS NO RIM
FONTE: Golan et al. (2009, p. 38)
40
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
Atividade de Estudo
1 Agora que você sabe todo o processo que o fármaco faz quando 
administrado, descreva brevemente sobre cada um dos proces-
sos farmacocinéticos “ADME”.
2 Com o intuito de fi xar o conteúdo referente à metabolização dos 
fármacos, observe as sentenças a seguir e identifi que a alternati-
va INCORRETA:
a) ( ) O fígado é o órgão que contém a maior diversidade e quan-
tidade de enzimas metabólicas, de modo que a maior parte do 
metabolismo dos fármacos ocorre nesse órgão.
b) ( ) A enzima P450 está presente no reticulo endoplasmático liso e 
é fundamental nas reações de fase I.
c) ( ) A fase oxidação/redução envolve reações que levam a cons-
trução de substâncias.
d) ( ) As enzimas hepáticas têm a propriedade de modifi car quimica-
mente uma variedade de substituintes nas moléculas dos fárma-
cos, tornando os fármacos inativos ou facilitando sua eliminação. 
Essas modifi cações são designadas como biotransformação e 
são classifi cadas em reações de fase I e II.
O que são interações medicamentosas? 
Interações medicamentosas é um evento clínico em que os efeitos de um fár-
maco são alterados pela presença de outro fármaco, alimento, bebida ou algum 
agente químico ambiental. Constitui causa comum de efeitos adversos. Quando 
dois medicamentos são administrados, concomitantemente, a um paciente, eles po-
dem agir de forma independente ou interagirem entre si, com aumento ou diminui-
ção de efeito terapêutico ou tóxico de um ou de outro. O desfecho de uma interação 
medicamentosa pode ser perigoso quando promove aumento da toxicidade de um 
fármaco. Por exemplo, pacientes que fazem uso de varfarina podem ter sangra-
mentos se passarem a usar um anti-infl amatório não esteroide (AINE) sem redu-
41
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
zir a dose do anticoagulante. Algumas vezes, a interação medicamentosa reduz a 
efi cácia de um fármaco, podendo ser tão nociva quanto o aumento. Por exemplo, 
tetraciclina sofre quelação por antiácidos e alimentos lácteos, sendo excretada nas 
fezes, sem produzir o efeito antimicrobiano desejado. Há interações que podem ser 
benéfi cas e muito úteis, como na co-prescrição deliberada de anti-hipertensivos e 
diuréticos, em que esses aumentam o efeito dos primeiros por diminuírem a pseu-
dotolerância dos primeiros. Supostamente, a incidência de problemas é mais alta 
nos idosos porque a idade afeta o funcionamento de rins e fígado, de modo que 
muitos fármacos são eliminados muito mais lentamente do organismo.
ALGUMAS CONSIDERAÇÕES
Caro acadêmico, chegamos ao fi nal do primeiro capítulo da disciplina de 
Bases de Farmacologia e Cosmetologia. Neste capítulo, tratamos dos principais 
conteúdos relacionados a farmacologia. Esperamos que você tenha aproveitado 
ao máximo esse conteúdo, pois ele será base de estudo para os próximos 
capítulos.
Para facilitar seus estudos, vamos recapitular os principais conceitos que 
foram discutidos neste capítulo?
• Para que haja uma resposta farmacológica no tecido-alvo é necessário a 
ligação do fármaco ao seu respectivo receptor.
• Os receptores de fármacos são divididos em grupos e possuem 
diferentes formas estruturais que estão relacionadas com o mecanismo 
pelo qual o fármaco se liga a esse receptor.
• Farmacodinâmica é o que o fármaco faz com o organismo.
• Fármacos agonistas se ligam aos receptores e desencadeiam a resposta 
farmacológica.
• Fármacos antagonistas se ligam ao receptor, mas não o ativam e ainda 
impedem a ligação do fármaco agonista.
• Dentro da classe dos antagonistas, há fármacos antagonistas 
competitivos (reversíveis e irreversíveis) e fármacos antagonistas não 
competitivos.
• A potência dos fármacos depende de dois parâmetros: afi nidade (a 
tendência do agonista de se ligar aos receptores) e efi cácia (a capacidade 
de uma vez ligado a um receptor, dar início a alterações que provocam 
efeitos farmacológicos).
• Farmacocinética é o que o organismo faz com o fármaco.
• Os princípios fundamentais da farmacocinética incluem: absorção, 
distribuição, metabolismo e excreção.
42
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
• Um fármaco precisa passar por barreiras físicas, químicas e biológicas 
para alcançar seus locais de ação, como variações de pH do trato 
gastrointestinal e barreira hematoencefálica. Além disso, essas barreiras 
dependerão da via de administração de cada fármaco.
• A absorção dos medicamentos pode ser afetada pela ligação desses 
fármacos a proteínas plasmáticas e acúmulo na gorduracorporal.
• Os fármacos são metabolizados através de reações enzimáticas, essas 
reações consistem em anabolismo (reações de conjugação/hidrólise) e 
catabolismo (reações de oxidação/redução).
• A meia-vida é o tempo gasto necessário para que a quantidade de uma 
substância se reduza à metade, ou seja, é o tempo gasto para que a 
concentração plasmática de um fármaco no organismo se reduza à 
metade.
• Os fármacos podem ser eliminados pela urina, bile, fezes, pulmões, 
secreções (leite ou suor). No entanto, a excreção renal é a via mais 
comum.
Lembre-se: a farmacologia é primordial para a formulação e aplicação de 
cosméticos. Bons estudos!
REFERÊNCIAS
DOMÍNGUEZ, B. O.; RAMÍREZ, M. H.; TECALCO-CRUZ, A. C. Receptores 
nucleares: del núcleo ao citoplasma. Revista especializada em Ciências 
Químico-Biológicas, Ciudad de México, v. 18, n. 2, p. 131-145, 2015. 
GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fi siopatológica da 
farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.
JAMESON, J. L. et al. Medicina Interna de Harrison. 20. ed. Porto Alegre: 
McGraw, 2020.
PIANETTI, G. A. Registro e autorização: atendimento aos requisitos mínimos 
de qualidade, efi cácia e segurança. Organização Pan-Americana na Saúde, 
Brasília, v. 1, n. 6, p. 1-8, 2016. Disponível em: https://bit.ly/2MePoM7. Acesso 
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RANG, H. et al. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016.
SGARABOTTO, A. R. et al. Anestésicos locais e suas aplicações nas 
diferentes áreas da medicina. 2018. Disponível em: http://docs.bvsalud.org/
43
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Capítulo 1 
biblioref/2018/02/879924/anestesicos-locais-e-suas-aplicacoes-nas-diferentes-
areas-da-medicina.pdf. Acesso em: 12 maio 2020.
SILVA, B. V. et al. Proteínas quinases: características estruturais e 
inibidores químicos. Química Nova, São Paulo, v. 32, n. 2, p. 453-
462, 2009. Disponível em: https://www.scielo.br/scielo.php?pid=S0100-
40422009000200032&script=sci_abstract&tlng=pt. Acesso em: 12 maio 2020.
44
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
CAPÍTULO 2
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE 
COSMETOLOGIA
A partir da perspectiva do saber-fazer, são apresentados os seguintes 
objetivos de aprendizagem:
 Compreender as principais matérias-primas e técnicas de preparo das 
formulações.
 Conhecer os ensaios realizados com os produtos cosméticos para avaliar a 
efi cácia, qualidade e aceitação desses produtos pelo consumidor.
 Realizar a análise teórica das rotulagens cosméticas a partir das propriedades 
intrínsecas das matérias-primas.
 Habilitar o aluno a entender as formulações, regulamentação, indicações e 
reações dos cosméticos.
46
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
47
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE COSMETOLOGIA Capítulo 2 
1 CONTEXTUALIZAÇÃO
Quantos fármacos e cosméticos você usa em um dia? 
Observe esta narração: “Ana acorda, depois de repousar a noite em seu tra-
vesseiro, ainda com o aroma do amaciante de fl ores do campo na fronha. Levanta-
-se e segue para o banho matinal, com seu sabonete e xampu, e sem esquecer de 
depois escovar os dentes com o creme dental com fl úor. Então, abre uma gaveta 
do seu armário, de onde retira uma cartela de anticoncepcional e vai para a cozi-
nha tomar o seu café da manhã. Se delicia com uma fatia de bolo, vindo fresquinho 
da padaria, e o suco e pêssego em caixa e então bebe o comprimido com água. Em 
seguida, volta ao quarto para se vestir e se maquiar: base, rímel, batom... E, antes 
de sair, ainda vê na TV uma propaganda de protetor solar”.
Percebeu a infi nidade de fármacos, produtos cosméticos e de higiene pesso-
al que utilizamos em nosso dia a dia?
Pois bem, os cosméticos apresentam um mercado com importantes avanços 
tecnológicos, além de despertar o interesse de milhares de consumidores, sejam 
eles do sexo feminino ou masculino. O mercado de cosméticos e da beleza surge 
com o objetivo de proporcionar prazer e bem-estar, garantindo resultados palpá-
veis e, consequentemente, melhor qualidade de vida. 
O Brasil é o terceiro maior mercado de produtos de higiene pessoal, perfu-
maria e cosméticos, atrás apenas dos Estados Unidos (1º) e Japão (2º), o que 
nos permite inferir que nosso país possui um grande espaço para profi ssionais da 
estética e também para profi ssionais que elaboram estes produtos, como farma-
cêuticos, químicos, entre outros profi ssionais.
Neste capítulo, veremos os conceitos básicos da área de cosmetologia; os 
procedimentos para declarar um cosmético efi caz e seguro; as regulamentações 
vigentes e as principais matérias-primas e metodologias utilizadas para a formula-
ção desses produtos.
2 COSMÉTICOS
Cosméticos são substâncias, misturas ou formulações usadas para melhorar 
ou para proteger a aparência ou odor do corpo humano (GALEMBECK; CSOR-
DAS, 2009). Nesta seção inicial, compreenderemos os aspectos gerais dos cos-
méticos, bem como seu surgimento e seu desenvolvimento histórico.
48
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
2.1 HISTÓRICO DOS COSMÉTICOS
Existem muitos relatos históricos dos povos primitivos sobre substâncias 
usadas para maquiagem e embelezamento, demonstrando que, já na pré-história, 
existia a preocupação com a aparência. Desde aquela época, os rostos eram 
pintados e os corpos tatuados para agradar os deuses e afugentar os maus 
espíritos (GOMES; GABRIEL, 2013).
A história dos cosméticos acompanhou, através dos tempos, a própria 
história do homem e esteve sempre ligada a sua evolução científi ca e cultural. No 
Egito, em tumbas com cerca de 5.000 anos, foram encontrados recipientes com 
materiais usados para fi ns cosméticos. Das folhas de henna os egípcios extraíam 
os corantes usados para colorir as palmas das mãos, as plantas dos pés, as 
unhas e o cabelo (HEEMANN et al., 2010).
Em sarcófagos e tumbas datadas de cerca de 1400 a.C. 
também foram encontrados recipientes contendo preparações, 
segundo os historiadores, semelhantes aos cremes, incensos, 
óleos diversos e equipamentos para a decoração e tratamento 
do corpo. Cleópatra, a última rainha do Egito, representou o 
símbolo da cosmetologia pelos seus cuidados cosméticos 
(VIGLIOGLIA; RUBIN, 1991, p. 26).
Os cosméticos estiveram presentes durante todas as épocas e civilizações, 
no Renascimento, por exemplo, os cosméticos deram ênfase a beleza da 
mulher, fatos que foram evidenciados em quadros de pintores famosos como 
o de Leonardo da Vinci. A obra Gioconda, tão referenciada e destacada na 
UNIASSELVI, tem como objetivo destacar a beleza das mulheres daquela época 
(HEEMANN et al., 2010).
FIGURA 1 – OBRA GIOCONDA DE LEONARDO DA VINCI
FONTE: <https://bit.ly/3h1eqg7>. Acesso em: 20 mar. 2020.
49
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE COSMETOLOGIA Capítulo 2 
A Gioconda, também conhecida como Mona Lisa, é a mais 
notável e conhecida obra de Leonardo da Vinci, um dos mais 
importantes homens do Renascimento italiano. A pintura a óleo sobre 
madeira de álamo encontra-se exposta no Museu do Louvre, em 
Paris, e é uma das suas maiores atrações.
Contudo, apesar dos extremos cuidados dedicados à aparência, persistia 
a falta de higiene e, como resultado, o odor desagradável era exalado pelas 
pessoas. Destacava-se, então, a grande preocupação com o preparo de 
perfumes. A produção de perfumes iniciou em Paris, onde até os dias atuais 
constitui importante fator para a economia francesa (HEEMANN et al., 2010).
Já na Idade Contemporânea, a liberação feminina caracterizou 
maior consumo de cosméticos e a busca pela maior diversidade 
de produtos de beleza. Para suprir essa necessidade mercado, 
surgiram as indústrias fornecedoras de novas matérias-primas 
para cosméticos e, mundialmente, as indústrias de cosméticos 
fabricavam uma grande variedade de produtos, que, ao fi nal 
do Século XIX, consolidaram-se no mercado (VIGLIOGLIA; 
RUBIN, 1991, p. 29).
A partir de então, modernas tecnologias em matérias-primas, embalagens, 
equipamentos industriais,entre outros, foram incorporados no setor. Também foi 
necessário aprimorar os conhecimentos sobre tecidos cutâneos, técnicas de ab-
sorção, fotoproteção, bem como emulsões e nanopartículas; ainda foi necessário 
adquirir conhecimento técnico sobre testes de estabilidade, segurança e efi cácia 
(HEEMANN et al., 2010).
2.2 PRINCIPAIS DEFINIÇÕES NA 
COSMETOLOGIA
A palavra “cosméticos” vem do grego kosméticos, relativo a adorno, prática 
ou habilidade de adornar. A Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), na 
Resolução da Diretoria Colegiada (RDC) nº 211, de 14 de julho de 2005, defi ne 
produtos de higiene pessoal, cosméticos e perfumes como sendo:
Preparações constituídas por substâncias naturais ou sinté-
ticas, de uso externo nas diversas partes do corpo humano, 
50
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
pele, sistema capilar, unhas, lábios, órgãos genitais externos, 
dentes e membranas mucosas da cavidade oral, com o objeti-
vo exclusivo ou principal de limpá-los, perfuma-los, alterar sua 
aparência e ou corrigir odores corporais e ou protege-los ou 
mantê-los em bom estado.
Os cosméticos são produtos que não alteram as condições fi siológicas agin-
do somente na epiderme (camada superfi cial da pele). Exemplos de cosméticos 
incluem maquiagens em geral, perfumes e hidratantes. No entanto, é comum, na 
área da cosmetologia, o uso de outros produtos além dos cosméticos, esses pro-
dutos denominamos de cosmecêutico, nutracêutico e nutricosmético.
FIGURA 2 – PRODUTOS COSMECÊUTICO, NUTRACÊUTICO E NUTRICOSMÉTICO
FONTE: Pereira (2013, p. 23)
2.2.1 Cosmecêutico
Quando um produto cosmético afeta de maneira considerável a funcionalidade 
da pele, denominamos esse produto como cosmecêutico (mistura das palavras 
cosmético e farmacêutico). São produtos ativos que possuem a capacidade 
de alterar estruturalmente a pele, ou seja, agem na camada profunda da pele 
– a derme. Nesse caso, o produto fi nal é um cosmético, mas com promessas 
de benefícios como um produto farmacêutico. O cosmecêutico tem mecanismo 
de ação conhecido, efi cácia comprovada e muitas vezes utilizam os mesmos 
51
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE COSMETOLOGIA Capítulo 2 
princípios ativos utilizados em medicamentos com ação terapêutica, porém em 
menores concentrações (GOMES; GABRIEL, 2013; RIBEIRO, 2010).
Observe que o mecanismo de ação seria o conhecimento de onde esse 
cosmecêutico atua, em qual receptor ele se liga e qual a resposta desencadeada. 
O termo efi cácia já vimos no capítulo anterior, lembram? A efi cácia de um 
cosmecêutico seria a capacidade desse produto se ligar ao seu receptor.
Segundo Pereira (2013, p. 23), “os cosmecêuticos enquadram-se entre os 
segmentos de cosméticos e farmacêuticos. Apresentam como característica 
serem de uso tópico, com propriedades biológicas devido à capacidade de alterar 
a estrutura da pele, diferentemente de cosméticos que apenas adornam a pele, 
mas não agem como um medicamento”.
Esses produtos podem ser vendidos e manipulados prontos e não necessitam 
de receita médica para serem comprados. Contudo, é necessário que haja 
orientação de um profi ssional qualifi cado (biomédicos, farmacêuticos, entre outros 
profi ssionais com pós-graduação em estética), visto que cada produto/princípio 
ativo se adequa melhor a cada tipo de pele. Exemplos de cosmecêutico incluem: 
fi ltros solares, produtos utilizados para clareamento da pele (pellings), tratamento 
de acne, estrias, entre outros (PEREIRA, 2013).
Embora vejamos esse conteúdo mais detalhado no próximo 
capítulo, para melhorar entendimento de onde o produto atua, 
veja os seguintes conceitos sobre as camadas da pele: Epiderme 
(camada superfi cial da pele); Derme (camada intermediária da pele); 
Hipoderme (camada interna da pele).
2.2.2 Nutracêutico
Este segmento está atrelado às indústrias de alimentos e farmacêuticas e 
são defi nidos como produtos que possuem propriedades terapêuticas, incluindo 
prevenção ou tratamento de doenças, e, fundamentalmente, devem auxiliar na 
promoção da saúde e melhora do estado nutricional. Esses produtos incluem 
desde nutrientes isolados, suplementos dietéticos, produtos herbais até cápsulas 
contendo misturas de vitaminas, minerais e proteínas (PEREIRA, 2013).
52
 Bases de Farmacologia e cosmetologia
Todavia, é necessário ter cuidado pois, muitas vezes, o termo “Nutracêutico” 
é confundido com o termo alimento funcional. Veja, alimento funcional seria aquele 
alimento que promove mais do que uma simples nutrição, ele promove também 
efeitos fi siológicos benéfi cos aos consumidores (FRANCO, 2006). Já os produtos 
nutracêuticos são constituintes bioativos comercializados na forma de produtos 
farmacêuticos, como cápsulas, soluções, géis, pós e granulados. Essa variedade 
de produtos não pode ser verdadeiramente classifi cada como alimentos, então 
surgiu este termo eletivo chamado nutracêutico (LIRA et al., 2009).
2.2.3 Nutricosmético
Estes produtos surgem da união das indústrias de cosméticos e alimentos. 
São caracterizados por possuírem propriedades antioxidantes e antienvelheci-
mento e, geralmente, são formulados em forma de alimento ou suplementos (PE-
REIRA, 2013).
Então, qual a diferença entre produto nutracêutico e nutricosmético? O nutra-
cêutico possui mais caráter terapêutico, já o produto nutricosmético é voltado para 
benefício da aparência.
QUADRO 1 – DIFERENÇAS ENTRE COSMECÊUTICO, 
NUTRACÊUTICO E NUTRICOSMÉTICO
COSMECÊUTICO NUTRACÊUTICO NUTRICOSMÉTICO
Forma 
farmacêutica
Formulações 
cosméticas (cremes e 
loções).
Suplementos ou 
cápsulas, bebidas, 
balas, pós e 
granulados.
Suplementos ou 
cápsulas, bebidas e 
balas.
Vias de 
administração
Tópica Oral Oral
Principais 
aplicações
Tratamento antirrugas, 
acne, machas, celulite, 
antiqueda capilar.
Antioxidante, redução 
de colesterol, 
energizantes, 
prevenção de doenças.
Antienvelhecimento, 
anticelulite, proteção 
solar, drenante, nutrição 
capilar, fortalecimento 
de unhas, cabelo e 
pele.
FONTE: Adaptado de Pereira (2013)
Embora a literatura destaque os três produtos (cosmecêutico, nutracêutico e 
nutricosmético) a gama de produtos dentro da classe dos cosméticos inclui várias 
53
PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE COSMETOLOGIA Capítulo 2 
outras formulações como a fi tocosmética, em que há aplicação dos princípios 
ativos extraídos dos vegetais e a aromaterapia, que é baseada na inalação ou 
massagem de óleos essenciais (GOMES; GABRIEL, 2013).
2.3 COSMÉTICOS 
ECOLOGICAMENTOS CORRETOS
O mercado de cosméticos orgânicos tem crescido nos últimos anos devido ao 
interesse de um grupo de consumidores que buscam produtos “mais verdes”, que 
não causem danos ao meio ambiente, além de minimizar os impactos danosos à 
saúde. Cosméticos orgânicos são feitos à base de produtos naturais, produzidos 
de forma sustentável, sem agrotóxicos ou aditivos químicos, devendo utilizar 
embalagens recicláveis e ecologicamente corretas (PEREIRA, 2013).
Entretanto, qual a diferença de um cosmético natural e de um cosmético 
orgânico? O cosmético natural deve apresentar ao menos um ingrediente 
derivado de substância natural, extraído diretamente de uma planta, não produzido 
por síntese (exemplos: esfoliantes obtidos de cascas e sementes, óleos vegetais 
e corantes minerais). Existem também cosméticos naturais com percentuais de 
ingredientes orgânicos. No entanto, preste atenção! Um produto orgânico é um 
produto natural, mas o contrário não necessariamente é verdadeiro. O cosmético 
orgânico deve ter sua produção, utilização e eliminação com o menor impacto 
possível ao meio ambiente. Um cosmético dessa categoria pode não ser natural 
ou orgânico, mais do que isso, é possível que seja totalmente sintético e continuar 
sendo vegano. Exemplos de ingredientes veganos são a parafi na e vaselina, 
utilizadas para substituir a cera de abelha (ROMERO et al., 2018).
No Brasil, bem como na maioria dos países, não há uma regulamentação 
ofi cial para produtos