TGI fármacos que atuam farmacologia

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FÁRMACOS QUE ATUAM NO TRATO GASTRINTESTINAL 
O TRATO GASTRINTESTINAL 
Funções: 
 
- Digestão 
- Absorção 
- Secreção gástrica 
- Motilidade do intestino 
 
• As prostaglandinas E2 e E1, inibem a secreção de ácido, estimulam a secreção de muco e de 
bicarbonato e dilatam os vasos sanguíneos da mucosa. 
 
 
• O ácido é secretado das células parietais gástricas por uma bomba de prótons (K+/H+ ATPase). 
 
• Os três mediadores endógenos para ácido são: 
 
A gênese de úlceras pépticas envolve: 
• Infecção da mucosa gástrica por Heliobacter pylori; 
• Desequilíbrio entre os agentes que provocam dano da mucosa e os que a protegem 
 Secreção de ácido gástrico, muco e bicarbonato 
histamina acetilcolina gastrina 
Regulação da produção de ácido clorídrico 
Gastrina: 
- Hormônio 
- Se liga à receptores de gastrina nas células parietais 
- Função: Estimula a secreção de ácido pelas células parietais 
 
Acetilcolina: 
- Neurotransmissor 
- Receptor Muscarínico M1 
- Aumenta a secreção de ácido gástrico 
Histamina 
- Um hormônio local 
- Atuam sobre os receptores H2 
- estimulam as células parietais a secretarem 
 HCl. 
 
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. 
Secreção de ácido pelas células parietais. 
 
A secreção envolve: 
 
- uma bomba de prótons (B), que é uma H+/K+ ATPase, 
- um carregador (C) de simporte para K+ e Cl- 
- um antiporte (A), que troca Cl- e HCO-3. 
 
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. 
Condições patológicas em que é indicado reduzir secreção de ácido: 
• Úlcera péptica 
• Esofagite de refluxo 
• Síndrome de Zollinger – Ellison 
• Infecção da mucosa gástrica (Infecção por Helicobacter pylori) 
Uso de protetores gástricos! 
PROTETORES GÁSTRICOS 
Agentes que afetam a acidez gástrica e seus usos 
 
Inibidores da bomba de prótons – omeprazol, lansoprazol, pantoprazol: 
- Úlcera péptica 
- Esofagite de refluxo 
- Componente da terapia de Heliobacter pylori; 
- Síndrome de Zollinger-Ellison 
Antagonistas dos receptores H2 da histamina – ranitidina, cimetidina: 
- Úlcera péptica; 
- Esofagite de refluxo. 
 Antiácidos – trissilicato de magnésio, hidróxido de magnésio, bicarbonato de sódio: 
- Dispepsia; 
- Alívio sintomático na úlcera péptica 
- Refluxo esofágico. 
Antagonistas dos receptores H2 da histamina – ranitidina, cimetidina: 
- Úlcera péptica; 
- Esofagite de refluxo. 
- Inibem competitivamente as ações da histamina em todos os receptores H2 
- Assim, inibe a secreção do ácido gástrico. 
- Efeitos indesejáveis são raros. Incluem diarreia, tontura e dores musculares 
- ATENÇÃO! 
 
A Cimetidina inibe o citocromo P450! 
 
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. 
Inibidores da bomba de prótons – omeprazol, lansoprazol, pantoprazol: 
- Úlcera péptica, 
- Esofagite de refluxo, 
- Componente da terapia de Heliobacter pylori; 
- Síndrome de Zollinger-Ellison 
- Atuação do omeprazol: Inibição irreversível H+/ K+ - ATP ase (enzima) 
 
- Suprime a secreção de íons hidrogênio para a luz do estômago; 
 
- Omeprazol é rapidamente degradado em pH ácido 
É apresentado na forma de cápsula 
com revestimento entérico. 
- Efeitos indesejáveis não são comuns. Inclui: Diarreia e 
cefaleia 
- Há relatos de dores musculares, confusão mental, 
ginecomastia, impotência 
 
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. 
• Hidróxido de Magnésio – forma cloreto de magnésio no estômago 
• Trissilicato de Magnésio – reage com o suco gástrico e forma Cloreto de Magnésio 
• Gel de Hidróxido de alumínio – forma cloreto de alumínio. 
• Bicarbonato de sódio – ao reagir com o suco gástrico, libera CO2. 
Reação dos antiácidos Antiácidos – trissilicato de magnésio, hidróxido de magnésio, bicarbonato de sódio: 
- Dispepsia; 
- Alívio sintomático na úlcera péptica, 
- Refluxo esofágico. 
• Bases fracas que reagem com o ácido gástrico elevando o pH gástrico, 
Reduzem a colonização por Helicobacter pylori. 
CO2 : estimula secreção de gastrina e pode resultar em elevação secundária de secreção de ácido. 
Efeitos indesejáveis: 
 
• Constipação, hidróxido de alumínio; 
• Diarreia, hidróxido de magnésio; 
• Flatulência pela liberação de CO2; 
ANTIEMÉTICOS 
Controle do Vômito 
 
As vias e mediadores incluem: 
 
• Impulsos da zona de gatilho quimiorreceptora e de vários outros centros do SNC retransmitidos ao 
centro do vômito; 
• Transmissores químicos, como histamina, acetilcolina, dopamina, 5-hidroxitriptamina, e substância 
P, atuando sobre receptores H, muscarínicos, D2, 5-HT, e NK, respectivamente. 
Os estímulos eméticos incluem: 
 
• Substâncias químicas ou fármacos no sangue ou no intestino; 
• Impulsos aferentes provindos do trato gastrintestinal, labirinto e sistema nervoso central (SNC). 
Vômito: 
 
Evento físico que resulta na evacuação vigorosa do conteúdo gástrico pela boca 
Agentes antieméticos, antiespasmóticos e seus usos 
 
Antagonistas dos receptores H1 da histamina: 
- Ciclizina: cinetose; 
- Prometazina 
 
Antagonistas dos receptores muscarínicos: 
- Hioscina (escopolamina): cinetose. 
 
Antagonistas dos receptores da dopamina (antagonista D2): 
- Ex: Metoclopramida, Domperidona 
- Também apresentam ação periférica: pró-cinética 
- Atenção metoclopramida (bloqueia os receptores de Dopamina em outras partes do SNC) 
 
Antagonistas seletivos dos receptores 5-HT3 da 5-hidroxitriptamina 
- Ondansetrona: citotóxicos ou radiação, vômitos pós-operatórios. 
 
Canabinoides: 
- Nabilona: vômito causado por agentes antineoplásicos citotóxicos. 
- Antagonista: Naloxona 
CONTROLADORES DA MOTILIDADE 
Laxativos 
 
• Laxativos formadores do bolo fecal 
Ex: metilcelulose 
 
• Laxativos osmóticos 
Ex: laxativos salinos 
 
• Emolientes fecais 
Ex: Docusato de sódio 
 
• Laxativo estimulante 
Ex: Bisacodil e Sene 
Aceleram o trânsito do alimento através do intestino 
Nome científico: Senna alexandrina Mill. 
Sinonímia: Cassia angustifolia Vahl 
Família: Caesalpiniaceae 
Parte usada: folíolos e frutos 
 
SIMÕES, C. E COL., (2007). 
DIARREIA 
- Eliminação frequente de fezes líquidas 
 
- Causas: infecção, ansiedade, toxina 
 
- Tratamento: 
- Manutenção do equilíbrio hidroelétrico 
- Uso de agentes anti-infecciosos 
- Uso de agentes antidiarreicos 
 
Referências: 
 
KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. 
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. 
SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002. 
 
SIMÕES, C. E COL., Farmacognosia da planta ao medicamento, 6ª. Edição. 2007, Brasil, editora da UFSC e da 
Universidade Federal do Rio Grande do Sul. 
 
Farmacopeia Brasileia 6ª Edição