Analgésicos: Tipos e Indicações

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Jessyca Alencar Sá 
 
 Analgésicos 
Existem vários tipos de dor, entre elas temos: 
 Dor orgânica (Causa conhecida, bem descrita e localizada pelo paciente). 
 Dor Psicogênica (Não se encontra causa orgânica, pouco definida, mal localizada, produz constante desconforto e não 
é facialmente aliviada com analgésicos convencionais). 
 Dor Visceral (Maior intensidade, intermitente, às vezes com exacerbações, maior resposta a analgésicos opióides.) 
 Dor Tegumentar (Associada ou não a processos inflamatórios periféricos, costuma ser de leve a moderada 
intensidade, continua e com maior resposta a analgésicos não opióides). 
 Dor Neurogênica (Dor causada pelo dano direto ao Sistema nervoso). 
 
 A dor proveniente de processos inflamatórios tem curso mais prolongado devido a estímulos mais sustentados em 
nociceptores periféricos, determinando a liberação de mediadores locais indutores de dor. Pode acompanhar edema, 
eritema, aumento de temperatura local e perda de função. 
 As dores neurogênicas, não costumam responder a analgésicos convencionais. O tratamento é difícil e inclui o uso de 
carbamazepina para neuralgia do trigêmeo e amitriptilina para neuropatia diabética ou neuralgia pós herpética. 
 
 Protocolo da Organização Mundial de Saúde (OMS) 
Dores leves Analgésicos não opióides 
Dores Moderadas ou leves (que não respondem primariamente) Associação de analgésicos não opióides e opióides 
Dores intensar ou moderadas (não responsivas) Analgésicos opióides 
 
 Se o tratamento for sintomático, iniciar com analgésicos menos potentes e com menores efeitos adversos. 
 Na evidência de falha terapêutica, utilizar doses máximas do agente, antes da substituição. 
 Uma das causas da falha do tratamento é o uso a base do “se necessário ou em caso de dor “, é mais fácil prevenir a dor ou 
trata la precocemente do que tentar reverter uma dor já instalada. (Principalmente no caso de tratamento com analgésicos 
não opióides, que inibem a hiperalgésia, melhor resposta clínica). 
 Salicilatos e outros anti-inflamatório não esteróides (como o ibuprofeno), por inibições, respectivamente, irreversíveis e 
reversíveis das cicloxigenases, evitam a sensibilização (hiperalgesia primária) dos receptores de dor periférico e também 
produzem analgesia e antinocepção na medula espinhal. 
 
ANALGÉSICOS NÃO OPIÓIDES 
 Os analgésicos não opióides modificam mecanismos periféricos e centrais envolvidos no desenvolvimento da dor. São 
indicados por tempo curto particularmente para dores tegumentares, leves e moderadas, comuns em estruturas dentárias e 
tecidos de sustentação. 
 A dipirona tem, provavelmente, maior efeito inibitório sobre cicloxigenases cerebrais do que sobre as existentes em outros 
tecidos. A pouca atividade anti-inflamatória do paracetamol tem sido atribuída ao fato de ser inibidor da ciclooxigenase em 
presença de altas concentrações de peróxido encontradas em sítios e inflamação. 
 Na prática odontológica, é frequente o emprego de antiinfalamtórios não esteroides para controle de dor não acompanhada 
de outros sinais inflamatórios (edema, calor local e hiperemia). Embora tais medicamentos tenham indiscutível atividade 
analgésica, tal emprego não é racional, por terem eles mais efeitos adversos e maior custo como limitantes. 
 A seleção desse tipo de analgésico é regida por critérios como; toxicidade relativa, comodidade do esquema terapêutico, 
experiência profissional e resposta do paciente. 
 
 
 Jessyca Alencar Sá 
 
 
 
Classificação Fármaco Dosagem Complemento 
Derivados do 
Ácido 
Acetilsalicílico 
Ácido 
acetilsalicílico 
Analgesia, febre (325-
650 mg a cada 4-6Hrs) 
 
Induzir a irritação no TGI, limitação do uso. 
 
Pode provocar a síndrome de Reye (encefalopatia e danos hepáticos 
graves) na vigência de varicela ou influenza (menores de 12 anos). 
 
Inicio de ação 30 min. 
 
Analgesia: + Ef. Antiplaquetário: ++ Antipirese: + 
Ef. Anti-inflamatório: + Irritação TGI: ++ 
 
Apresenta a forma simples, revestida e tamponada. 
 
Pode ser utilizado em grávidas, porém o uso prolongado pode estar 
associado a menor peso ao nascimento, prolonga o trabalho de parto e 
aumento do risco de hemorragia. Evitar utilizar no último trimestre. 
Diflusinal Menor irritação ao TGI, função antiplaquetário menor. 
 
Sem efeito antipirético. 
Derivados do 
Para- 
aminofenol 
Paracetamol 250mg, 500mg ou 750mg 
de 6/6 Hrs ou 8/8 Hrs. 
Potência similar ao AAS. 
 
Maior utilizado em idosos, menor danos ao TGI. 
 
Dose acima de 10-15mg são hepatotóxicas. 
 
Pode ser utilizado em gestantes, lactantes, crianças e idosos. 
 
Tem a mesma tolerabilidade em crianças febris que o ibuprofeno. 
 
Inicio de ação 30 min. 
 
Efeitos analgésico e antitérmicos mas são fracos antiinflamatórios nas 
doses terapêuticas 
 
Analgesia: + Ef. Antiplaquetário: - Antipirese: + 
Ef. Anti-inflamatório: - Irritação TGI: - 
Derivados do 
pirazolona 
Dipirona 
(meramizol) 
250mg, 500mg ou 1g de 
6/6 Hrs ou 8/8 Hrs. 
Efeitos analgésico e antitérmicosm, mas são fracos antiinflamatórios nas 
doses terapêuticas 
Antiinflamatórios 
não esterdóidais 
Ibuprofeno Analgesia (200-400 mg a 
cada 4-6hrs) 
Anti-inflamatório 
(300mg/ 6-8hrs) ou 
(400-800 mg/ 6-8hrs) 
Farmácia 
Comprimido de 200mg, 
400mg e 600mg e em 
gotas. 
Tem a mesma tolerabilidade em crianças febris que o paracetamol. 
 
Inicio de ação 30 min. 
 
Analgesia: + Ef. Antiplaquetário: + Antipirese: + 
Ef. Anti-inflamatório: + Irritação TGI: + 
Deve ser utilizado com cautela em idosos, gestantes, nutrizes, insuficientes 
hepáticos e renais. 
Cetorolaco 
 
 
 
Eficaz analgésico, com moderada ação anti-inflamatória (utilizado em dor 
pós operatória). Inicio de ação 45min. 
Efeitos analgésico e antitérmicos, mas são fracos antiinflamatórios nas 
doses terapêuticas. 
 
Tem na forma IM, forma VO tem custo elevado. 
 Jessyca Alencar Sá 
 
 
 
 
 Nenhum inibidor seletivo COX-2 foi melhor analgésico do que o ibuprofeno (considerado como padrão ouro para a analgesia 
pós operatória), embora tivesse maior duração de efeito após dose única. 
 A Dipirona não supre os efeitos analgésicos e antitérmicos do paracetamol, AAS e ibuprofeno, 
 A apresentação tamponada (associação com antiácido) do AAS, tem a absorção gástrica acelerada devido ao aumento da 
capacidade de dissociação das partículas sólidas. O efeito tamponante é pequeno, não evitando a ação irritativa gástrica. 
Esse formato atinge o pico sérico mais rapidamente e é recomendado o uso em dose única devido ao alto teor de sódio e à 
alcalinização urinária. 
 A suscetibilidade a hepatoxicidade fica aumentada por consumo de álcool, idade, etnia e interações medicamentosas com 
outros fármacos lesivos ao fígado, mas, mesmo na presença desses fatores, é rara com doses terapêuticas (paracetamol). 
 
ANALGÉSICOS OPIÓIDES 
 São fármacos que mimetizam a ação de substâncias produzidas naturalmente pelo organismo, os peptídeos opióides 
endógenos. 
 Peptídeos endógenos são ligantes naturais para receptores específicos, compreendendo três grandes famílias: Endorfinas 
(morfinas endógenas) encefalinas (com origem no cérebro) e dinorfinas. 
 Existem quatro tipos de receptores µ, δ, κ e nociceptina/orfanina. Estão presentes em terminações periféricas de fibrassensoriais cutâneas mielinizadas finas e não mielizadas. 
 Os opióides tem papel sensorial, inibindo respostas a estímulos dolorosos; cognitivo, evidenciado por propriedades de 
recompensa e adição. Afeta ainda as funções gastrointestinais endócrinas e autonômicas. 
 O Efeito analgésico relaciona se com a depressão de mecanismos centrais envolvidos na nocicepção e, sobretudo, com a 
interferência na interpretação efetiva da dor. Há inibição direta da transmissão ascendente de informação nociceptiva, a 
partir do corno dorsal da medula espinhal, e ativação de circuitos de controle da dor que descende do mesencéfalo para a 
medula. 
 Os efeitos periféricos de opióides não aparecem precocemente após a indução de resposta inflamatória (aumento da 
expressão e transporte de receptores opióides para as terminações nervosas periféricas, a inflamação rompe a barreira 
perineural que normalmente limita a passagem do fármaco para o nervo, estágio mais avançado da inflamação). 
 São depressores do reflexo de tosse. 
 São indicados para o tratamento de dores agudas, moderadas ou intensas, que não respondem a analgésicos menos 
potentes. Também são eficazes no tratamento de dores crônicas, sendo tolerância e dependência física fatores limitantes ao 
uso prolongado. 
Receptor Efeito proposto Agonistas 
µ (Mu) Analgesia medular e supramedular, miose, euforia, maior 
liberação de prolactina e hormônios de, crescimento, menor 
liberação de acetilcolina e dopamina, redução de trânsito 
gastrointestinal, depressão respiratória e sedação. 
Morfina, fentanila, metadona, 
levarfanol, encefalinas e 
endorfinas. 
 
Κ (Kappa ) Analgesia medular e supramedular, sedação disforia, efeitos 
psicotomiméticos, redução de trânsito gastrointestinal. 
Butorfanol, levarfanol, dinorfina A. 
 
δ ( Delta) Analgesia medular e supramedular, maior liberação de 
hormônios do crescimento, menor liberação de dopamina. 
Levarfanol e encefalinas 
Σ (Sigma ) Disforia, midríase, delírio, alucinação, taquicardia. Pentazocina 
 
 Em doses habituais, morfina e a maioria dos agonistas opióides são relativamente seletivos por receptores µ. No entanto, 
altas doses, podem interagir com subtipos adicionais de receptores, levando a alterações em seu perfil farmacológico. Isso é 
especialmente observado em situações em que as doses são aumentadas para sobrepujar o desenvolvimento de tolerância. 
 Foram criados agonistas ou agonistas parciais em δ, κ e antagonistas em µ, com a esperança de que teriam menor efeito 
depressor do sistema respiratório que a morfina. 
 Antagonistas puros não produzem analgesia, servindo em geral para reverter efeitos decorrentes de intoxicação aguda por 
opióides. (Ex: naloxona, antagonista puro que atua nos 3 tipos de receptores). 
 Jessyca Alencar Sá 
 
 
 
 
 Presença de tremores é uma complicação frequente no período pó operatório, acarretando desconforto, elevação de pressão 
intracraniana e intraocular e aumento de trabalho cardíaco e consumo de oxigênio. 
 Todos os analgésicos opióides são metabolizados no fígado e devem ser usados com cuidado em pacientes com doença 
hepática. Doença renal também afeta a farmacocinética da morfina, codeína, diidrocodeína, meperidina e propoxifeno, 
causando acúmulo de seus metabólitos e consequentemente, reações tóxicas e específicas para cada um desses agentes. 
 São depressores do sistema respiratório, pelo menor em parte, devido ao efeito direto sobre os centros respiratórios em 
tronco cerebral, reduzindo responsividade a CO2, A morfina é particularmente perigosa e pacientes obesos, asmáticos e etc. 
Podem produzir rigidez muscular, a rigidez da parede torácica compromete ainda mais o sistema respiratório. 
 O efeito de opióides em sistema imune parecem ser supressivos. Aumentando a suscetibilidade a infecções disseminadas de 
tumores, revertidos por naloxona. Atenção aos pacientes com doenças imunes, aumento do comprometimento. 
 
 
 
Farmacologia Clínica para Dentistas -Wannmacher e Lenita (2007) 
Fármaco Complemento 
Morfina Usado no manejo de dor aguda intensa. 
 
Inicio de duração e efeitos prolongados. 
 
Aumento da dose, aumenta o efeito. Limitação da dosagem vem através dos efeitos colaterais. 
 
Miase devido a ação direta sobre a via parassimpática. 
Codeína Potência 10 vezes menor que a morfina. (Uma pequena parte é metabolizada no fígado para formar a morfina). 
 
Baixa afinidade por receptores opióides. 
 
Sua potência não aumenta com o aumento da dose. 
Tramadol Agonista do receptor µ. 
 
Inibe a receptação de serotonina e noroepinefrina. 
 
Efeitos analgésicos superiores aos não opióides. 
 
Convulsão é um efeito adverso adicional. 
Heroína Similar a morfina, no qual é convertida no organismo. 
 
Consumida como substância de abuso. 
 
Uso como analgésico é aprovado em países europeus. 
Metadona Ação mais prolongada (retenção nos compartimentos extravasculares). 
 
Empregado no tratamento de dependência a heroína e controle da dor em pacientes oncológico (alternativa a 
morfina). 
https://www.amazon.com.br/s/ref=dp_byline_sr_book_1?ie=UTF8&field-author=Wannmacher&search-alias=books
 Jessyca Alencar Sá