Introdução a farmacologia

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Introdução a Farmacologia
FÁRMACO: substância química de estrutura conhecida que, quando administrada a um 
organismo vivo, produz efeito biológico;
Pode ser: sintético, obtido de plantas/animais ou produto de engenharia genética.
MEDICAMENTO: preparação química que pode conter mais de um fármaco e é 
administrado com objetivo de produzir efeito terapêutico;
Contém excipientes, solventes, conservantes.
FARMACOLOGIA: estudo dos efeitos dos fármacos no funcionamento de sistemas 
vivos. 
COMO AGEM OS FÁRMACOS?
“Um fármaco não agirá, a menos que esteja
ligado.” (Paul Ehrlich);
Interações químicas entre fármacos e tecidos:
• Receptores;
• Enzimas;
• Moléculas transportadoras;
• Canais iônicos.
Interação fármaco-receptor:
A ligação pode ou não resultar na ativação do receptor;
MEDICAMENTO
FÁRMACO
efeitos
ALVO FARMACOLÓGICO:
local onde o fármaco vai se ligar para gerar o efeito esperado.
• Na ativação o receptor é afetado pelo fármaco, alterando seu comportamento 
e desencadeando uma resposta tecidual;
• Dois fatores influenciam na ligação e ativação do receptor:
◦ AFINIDADE: ligação; 
 
➔ uma vez que o fármaco se ligou, ele pode gerar um efeito, que depende da:
◦ EFICÁCIA: ativação.
Um fármaco com uma boa afinidade e eficácia, vai se ligar ao receptor 
e gerar o efeito esperado.
◦ Potência: comparação entre
fármacos.
 → rapidez.
• DE ACORDO COM A RESPOSTA GERADA:
◦ AGONISTA: se liga e causa uma resposta.
Dependendo da resposta ele pode ser:
 TOTAL: resposta máxima, mesmo sem ocupar 100% dos receptores;
possibilidade do fármaco se ligar ao receptor;
 → encaixe adequado
o quanto a ligação é eficaz para ativar o receptor.
 PARCIAL: resposta submáxima, mesmo com ocupação de 100% dos receptores
 eficácia intermediária;→
 INVERSO: resposta oposta 
 eficácia negativa.→
◦ ANTAGONISTA: se liga, não causa resposta e impede ligação do agonista.
➔ AGONISTA E ANTAGONISTA competem pelo mesmo sítio de ativação.
Dependendo da competição, pode ser:
 IRREVERSÍVEL: agonista não se dissocia ou
dissocia-se lentamente do receptor e mesmo
com o aumento da dose do agonista, não
haverá ligação 
 não haverá efeito.→
 REVERSÍVEL: com o aumento da concentração do agonista, há deslocamento do 
antagonista.
 ligação do agonista: efeito!→
INDISPENSÁVEL em casos que esteja descompensado
 → impede o processo que está acima do normal.
 ✘ ✘ ✔
• Um determinado fármaco liga-se preferencialmente em determinado receptor, 
assim como receptores específicos reconhecem apenas uma classe de 
fármacos.
◦ NÃO existe fármaco completamente específico;
 o aumento de dose favorece a ligação inespecífica de um fármaco;→
 EFEITOS COLATERAIS.→
◦ Menor potência, mais efeitos colaterais;
 terá que aumentar a dose para gerar o efeito desejado, aumentando →
assim as chances do fármaco se ligar em receptores indesejados, causando os 
efeitos colaterais.
◦ Bons fármacos precisam ser o mais específico possível;
◦ Um mesmo fármaco pode ser agonista total em determinado tecido e 
agonista parcial ou antagonista em outro tecido;
 número de receptores, natureza do acoplamento e tipo de resposta.→
MODUL AÇÃO DE RESPOSTA:
• Modulação alostérica: fármacos se ligam na
região alostérica do receptor e influenciam sua
resposta;
◦ aumento/diminuição da afinidade agonista-
receptor, alteração da eficácia, geração de
resposta independente. 
• Antagonismo químico: combinação de duas
substâncias que resulta na perda da atividade do
fármaco;
◦ quelantes. 
 usado em casos de intoxicação (metais pesados).→
• Antagonismo farmacocinético: redução da
concentração de um fármaco em seu local de ação;
◦ aumento da velocidade do metabolismo, redução da
velocidade de absorção gastrointestinal ou aumento
da velocidade de eliminação renal.
• Bloqueio da resposta: bloqueio da cadeia
de eventos pós ativação do receptor
que leva a produção de resposta pelo
agonista.
 anestésicos.→
• Antagonismo fisiológico: interação entre dois fármacos com ações opostas no 
organismo que tem como resultado anulação mútua de efeito.
 histamina e omeprazol.→
 (libera h+) (bloqueia a bomba de h+)
 não será transportado, 
 não tem aumento de h+.
• Dessensibilização e Tolerância: redução gradual do efeito de um fármaco 
administrado continuamente;
◦ dessensibilização: rápido;
◦ tolerância: lento;
◦ refratariedade: perda de eficácia terapêutica;
◦ resistência: antimicrobianos/antineoplásicos.
• Alteração em receptores:
◦ conformacional; 
◦ fosforilação de proteínas;
◦ internalização de receptores (translocação). 
 ⚠️ I️nterações Medicamentosas
• Depleção de mediadores: depleção de substância intermediária essencial.
• Alteração no metabolismo: administração repetida de uma mesma dose de um 
fármaco leva a redução progressiva da concentração plasmática;
 aumento do metabolismo.→
• Adaptação fisiológica: alteração de expressão gênica, levando a anulação do 
efeito do fármaco;
◦ alteração dos níveis de moléculas reguladoras.
RESPOSTA IMEDIATA E DURADOURA:
Os fármacos agem primeiramente através da ativação de
receptores, gerando efeitos terapêuticos imediatos.
Efeitos secundários e mais lentos:
alteração da função celular, alteração nos
receptores e expressão gênica.
 
Os fármacos sabem onde agir porque os receptores estarão alterados.