Ação Biológica dos Fármacos

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Ação biológica dos fármacos: 
1. Fase farmacêutica: estuda a 
liberação do fármaco a partir 
do produto farmacêutico. É 
constituída pelo conjunto de 
fenômenos compreendidos 
entre a administração do 
medicamento e a absorção 
propriamente dita; 
2. Fase farmacocinética: 
movimento do fármaco no 
organismo: absorção, 
distribuição, metabolismo e 
excreção de fármacos. 
Identificação e quantificação 
da passagem do fármaco pelo 
organismo; 
3. Farmacodinâmica: interação 
de um fármaco específico com 
seu receptor, o que ocorre 
para desencadear o efeito 
terapêutico requerido. 
 
Administração de Fármacos 
 
 
Observação: o fármaco não 
induz uma função não existente 
na célula. 
- Ele irá promover a alteração 
de um evento fisiológico. 
Alterações gerais dos 
Fármacos 
- Modificam funções já 
existentes: 
1. Modificam a função da 
célula; 
2. Alterações bioquímicas e 
fisiológicas; 
3. Modificar a taxa da função 
celular; 
- Não criam funções biológicas: 
1. Fármaco não tem a 
capacidade de conferir uma 
Enteral Parenteral 
nova função à célula ou 
tecido-alvo; 
Conclusão: o efeito de um 
medicamento irá depender das 
funções que uma célula é 
capaz de executar; 
Alvos proteicos para a ligação 
de fármacos 
-Receptores; 
-Enzimas; 
-Moléculas carreadoras; 
-Canais iônicos; 
Receptores farmacológicos 
Proteína possuidora de um ou 
mais sítios que quando ativados 
por substâncias endógenas/ 
farmacológicas são capazes de 
desencadear uma resposta 
biológica/ efeito farmacológico; 
- Crucial para o desenvolvimento 
de fármacos. 
Conceitos importantes: 
Afinidade: a tendência de um 
fármaco ligar-se ao seu receptor; 
Eficácia: a tendência de ativar o 
receptor; 
Os receptores determinam em 
grande parte a dose e 
concentração dos fármacos e 
seus efeitos farmacológicos. 
Os receptores são responsáveis 
pela seletividade da ação do 
fármaco. 
Fatores determinantes das 
ações e efeitos das drogas 
1. Farmacodinâmica- interação 
fármaco-receptor: a 
ocupação de um receptor 
por uma molécula de 
fármaco não resulta na 
ativação do receptor. A 
ligação do fármaco e a 
ativação são etapas 
distintas. 
2. Afinidade: a tendência de 
um fármaco ligar-se ao 
seu receptor. 
3. Ativação: refere-se à 
capacidade da molécula 
ligada afetar o receptor 
de modo a desencadear 
uma resposta tecidual. 
4. Eficácia: a tendência de 
ativar o receptor. 
 
Importante! 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacocinética 
1. Administração: 
✓ Vias; dose e regime 
posológico; fatores 
farmacêuticos de 
produção. 
2. Distribuição: 
✓ Ligação a proteínas 
plasmáticas; 
✓ Lipossolubilidade 
(afinidade com os 
lipídeos presentes na 
membrana plasmática); 
 
3. Metabolização: fígado 
(principalmente); 
4. Excreção: rim 
(principalmente); 
Farmacodinâmica: efeitos 
competitivos; interação droga-
receptor; mecanismo de ação; 
toxicologia; efeito sobre a 
química corpórea; 
Fatores clínicos: 
✓ Variáveis ambientais: 
falta de precisão no 
diagnóstico; efeito 
psicológico; doença 
simultânea; recaídas; 
interações entre as 
drogas; erros nos ensaios 
clínicos das drogas; 
✓ Vício(drogas); 
Fatores fisiológicos: 
✓ Raça/sexo/idade/peso e 
superfície corporal; 
✓ Posição do corpo; 
✓ Ph urinário; 
✓ Taxa do fluxo urinário; 
✓ Farmacogenética/ 
gravidez/menopausa/ 
estado de nutrição/ 
Agonista total: não necessariamente 
ocupa 100% dos receptores, mas 
possui eficácia de 100% ou suficiente 
para produzir uma resposta 
tecidual máxima. 
Agonista parcial: mesmo ocupando 
100% dos receptores apresentam 
uma resposta tecidual submáxima. 
Antagonista: substância que se liga 
ao receptor sem causar a ativação, 
impedindo consequentemente a 
ligação do agonista. Possuem 
eficácia zero. Ou seja: existe o 
bloqueio da resposta biológica. 
estado patológico/ 
velocidade de fluxo 
sanguíneo/ 
cronofarmacologia/ 
efeitos placebos, 
nocebos e inesperados. 
Receptores farmacológicos 
1. Receptores ionotrópicos; 
2. Metabotrópicos; 
3. Receptores ligados à quinase; 
4. Receptores nucleares; 
Força relativa das interações 
F-R 
✓ Covalente: efeitos mais 
duradouros; 
✓ Iônica/ Ligação de 
hidrogênio/ Hidrofóbicas: 
efeitos menos 
duradouros; 
Uso terapêutico dos fármacos 
depende: 
Propriedades 
farmacodinâmicas: 
 
 
 
 
 
 
Efeitos indesejados 
 
 
 
 
 
Maior potência da droga: 
Menor efeito colateral. 
Menor potência da droga: 
Maior efeito colateral. 
À nível celular 
Componentes celulares: 
proteínas, enzimas e receptores-
alvo; 
Ação do fármaco 
1. Eficácia dos medicamentos; 
2. Surgimento de reações 
adversas; 
Específicas: combate a causa 
da doença. Ex: antibióticos; 
Inespecíficas: aliviam 
manifestações clínicas. Ex: 
analgésicos; 
 
 
Eficácia: 
quantificação do 
efeito benéfico. 
Efetividade: 
segurança + 
esquema de 
administração. 
Segurança: efeito 
benéfico X efeito 
nocivo, 
Droga Sítio 
ativo 
Aumento 
de doses 
Droga 
Outros 
sinais 
Efeitos 
indesejados 
Efeito farmacológico 
esperado 
Mecanismo de ação: 
- Descrição de processos 
moleculares que permitem a 
atuação do fármaco. 
Múltiplos efeitos: 
- Atropina: aumento de 
batimentos cardíaco. No 
estômago/intestino usado no 
tratamento de úlcera péptica; 
Múltiplos mecanismos de ação: 
- Anti-histamínico: 
bloqueando os receptores “H” 
de histamina. Existem 4 subtipos 
de receptores de histamina: 
h1,h2,h3 e h4;