RESUMÃO DE QUÍMICA MEDICINAL 3

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QUÍMICA MEDICINAL
01. O gráfico abaixo mostra a correlação entre a potência anestésica com a solubilidade lipídica conforme a regra de Meyer-Overton. Através da observação do gráfico pode-se tirar a seguinte conclusão:
R: O gás de maior potencia anestésica é o tiometoxiflurano por possuir maior coeficiente de partição óleo-gás.
02. Assinale a alternativa que NÃO representa uma resposta biológica esperada na combinação medicamentosa de fármacos antivirais. 
R: Aumento da replicação viral
03. Os hipoglicemiantes orais são fármacos usados no tratamento de pacientes com diabetes melito tipo 2 (DM2) que corresponde a mais de 90% dos casos sendo influenciada por fatores genéticos, idade, obesidade e resistência periférica a insulina. Os pacientes que desenvolvem o diabetes após os 40 anos de idade e têm a doença há menos de 5 anos, tendem a responder melhor aos hipoglicemiantes orais. A classe de hipoglicemiantes que promovem à liberação de insulina das células beta do pâncreas bloqueando os canais de potássio sensíveis a adenosina trifosfato (ATP), resultando em despolarização, influxo de cálcio e exocitose de insulina, corresponde a alternativa:
R: Sulfonilureais
04. A etapa de desenvolvimento de um fármaco consiste em estudar as fases clínicas I, II, III e IV em seres humanos os quais envolvem estudos acerca da farmacodinâmica, da farmacocinética, da farmacotécnica e da farmacovigilância do candidato a fármaco. A fase farmacocinética coleta a seguinte informação a respeito do fármaco:
	 R: Como ele é absorvido, distribuído, metabolizado e excretado.
05. A síntese de isômeros, diferentemente da síntese de análogos estruturais, busca a síntese de um composto com estrutura exatamente igual ao produto de partida, mas com isomeria diferente. A talidomida apresenta dois isômeros óticos: a talidomida (R) e a talidomida (S) como mostra a figura abaixo. Com base no exposto acima podemos afirmar:
R: O isômero (R)-talidomida apresenta efeito sedativo e analgésico, enquanto o isômero (S)- talidomida possui efeito teratogênico.
06. O fármaco citrato de sildenafila (Viagra) foi planejado inicialmente para a atividade anti-hipertensiva, porém descobriu-se que esse medicamento poderia ser utilizado para o tratamento de disfunções eréteis. Com base no exposto acima, qual o nome desta estratégia de desenvolvimento de novos fármacos?
 R: Reposicionamento de fármacos
07. Os fármacos anti-hipertensivos são bem conhecidos por apresentarem efeitos colaterais e interações medicamentosas nos pacientes que fazem uso. Marque a alternativa que apresenta corretamente a interação medicamentosa entre os anti-hipertensivos e outras classes de fármacos:
R: Os betabloqueadores juntamente com os antidepressivos tricíclicos reduzem o efeito anti-hipertensivo. 
08. O mecanismo de ação principal dos benzodiazepínicos (BDZ) ocorre na fenda sináptica com modulação de alta afinidade e seletividade estando descrito na alternativa:
R: Provocam uma modulação positiva induzindo o aumento da afinidade dos receptores pelo agonista GABA e potencializando a regulação dos canais de Cl-(cloreto), aumentando sua abertura, levando a hiperpolarização da membrana.
09. As doenças cardiovasculares são a causa de morte mais frequente do mundo ocidental e podem ser resultado de defeitos congênitos ou doenças e hábitos adquiridos posteriormente. Em muitos casos o paciente apresenta além da hipertensão outra doença crônica como o diabetes. Neste caso existe uma classe de fármacos utilizados no tratamento da hipertensão que estão presentes na alternativa.
 R: Diuréticos, IECAs, BRAs, bloqueadores dos canis de cálcio.
010. Como se chama a enzima utilizada pelos retrovírus para polimerizar DNA?
R: Transcriptase reversa
011. Quais são os principais alvos da ação dos fármacos antirretrovirais (HIV)?
R: Inibição da enzima transcriptase reversa e protease.
012. A Resolução N°6 de 19 de outubro de 2017 instituiu as Diretrizes Curriculares Nacionais do curso de graduação em Farmácia e nela fala que a disciplina de química medicinal está contemplada na formação do farmacêutico. Com base nisso a melhor alternativa que define química medicinal é:
R: É uma ciência interdisciplinar voltada para o planejamento e o desenvolvimento de fármacos.
013. A cocaína e uma substância de ocorrência natural encontrada principalmente na América do Sul em varias espécies de plantas, em especial na espécie Erythroxylon coca. Ela apresenta atividades estimulantes, vasoconstritoras e sedativas locais. A sua estrutura química está demonstrada na figura abaixo. O mecanismo de ação da cocaína está bem descrito na alternativa:
 
 R: Inibe a recaptação seletiva de serotonina, adrenalina e noradrenalina.
014. O primeiro medicamento antitumoral desenvolvido teve origem no gás mostarda de enxofre usado como arma química na primeira guerra mundial. Os efeitos clínicos observados nas pessoas afetadas pelo gás foram queimaduras na pele, em mucosas e nos olhos. A exposição prolongada levava à diminuição da produção de células da medula óssea e do tecido linfoide, o que motivou a investigação clínica do seu uso no tratamento de linfomas a partir de 1942. A estrutura química deste fármaco está mostrada na figura abaixo. A alternativa que apresenta o nome deste fármaco:
R: Mecloretamina
015. A estrutura química abaixo pertence a uma das classes dos antibióticos e nela está presente um grupamento amida e um grupo carbonila vizinho, ligada a um átomo de nitrogênio. Qual a classe de antibióticos pertence a estrutura química:
R: β-lactâmicos
016. As bactérias estão avançando cada vez mais e desenvolvendo mecanismos de resistência a
antibióticos. Por este motivo, desde 2010 é exigido a receita médica para a compra de
antibióticos. Marque a alternativa que explica a forma de resistência “extrusão do antibiótico”:
 R: Uma ação das proteínas é a constituição de bombas de efluxo, presentes na
membrana, que atuam expulsando qualquer substância nociva para a bactéria.
017. A modificação estrutural da figura abaixo visa deixar a estrutura química mais simples, potencializar os efeitos terapêuticos e diminuir os tóxicos. Marque a alternativa escolhida para esta estratégia de otimização. 
 R: Simplificação molecular
	
018. O mecanismo anti-hipertensivo dos diuréticos se relaciona a redução do volume e indiretamente a redução da resistência vascular periférica. Umas das classes de fármacos diuréticos utilizado no tratamento da hipertensão são os tiazídicos cuja representação e mecanismos de ação estão descritos na alternativa: 
R: hidroclorotiazida e clortalidona atuam diminuindo a pressão arterial pelo aumento da excreção de sódio e água pela inibição do simporte Na+/Cl- no túbulo contornado distal. 
019. As figuras abaixo mostram as estruturas químicas e os nomes dos fármacos anti-hipertensivos pertencentes a classificações diferentes e com diferentes mecanismos de ação. A alternativa que apresenta a relação da estrutura química e sua atividade farmacológica esta corretamente observada em: 
 
Captopril Losartana
 R: Captopril – IECAs; Losartana – BRAs; Propranolol – Betabloqueador
020. O ópio é originário do látex obtido de cápsulas imaturas das flores de Papaver somniferum,
milenarmente conhecidas por seus efeitos analgésicos, hipnóticos e narcóticos. A morfina, o
primeiro opioide isolado dessa planta, teve sua estrutura identificada somente em 1925. Com
relação à estrutura-atividade REA (figura abaixo) dos derivados da morfina marque a alternativa correta:
R: Uma reação de esterificação na hidroxila em 4 diminui sua potência.
021. Após a descoberta do novo agente terapêutico, inicia-se a fase de otimização cujo principal
objetivo consiste em potencializar a ação terapêutica ou reduzir os potenciais efeitos colaterais.
Observe o mecanismo de otimização abaixo e responda qual estratégia foi utilizada.
R: Bioisosterismo
22.. Os fármacos depressoresdo Sistema Nervoso Central (SNC) atuam como agonistas ligando-se aos receptores metabotrópicos ou ionotrópicos do neurotransmissor modulando sua ação. Marque a alternativa que representa o neuro transmissor inibitório do SNC: 
R: GABA
022. Um grande numero de interações medicamentosas entre depressores do SNC esta documentado, e sua importância clinica é muito significativa. Em um numero considerável de casos, essas interações podem potenciar os efeitos tóxicos dos fármacos, como hipotensão, diminuir a eficácia dos antirretrovirais, aumentar o efeito depressor, podendo causar parada respiratória, entre outros. Marque a alternativa correta que apresenta interações medicamentosas envolvendo os depressores do SNC: 
R: A interação do propofol com betbloqueadores causam riscos de episódios hipertensivos graves durante a induçãso da anestesia. 
023. O cloreto de magnésio, também conhecido como leite de magnésio, é um composto básico, com a formula química Mg(OH)2, utilizado como antiácido estomacal e também como laxante. Já o diclofenaco de potássio, um fármaco anti-inflamatorio, exerce seu mecanismo de ação pela ligação e conseguentemente inibição das enzimas CPX-1 e COX-2. De acordo com o exposto acima podemos afirmar que mecanismo de ação do cloreto de magnésio e do diclofenaco de potássio são, respectivamente: 
R: Fármaco inespecífico e fármaco especifico. 
024. A predinisona é convertida em prednisolona no fígado. Essa reação é catalisada pela enzima tipo 1 da desidrogenase 11-betahidroxiesteroide (cortisona redutase), que funciona de modo redutor. Os níveis de prednisona são mensuráveis meia hora após a administração oral de prednisona em humanos. Os picos de concentração plasmática são alcançados dentro de 1 a 3 horas, e a meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas. O metabolismo da prednisona em prednisolona ocorre principalmente no fígado. As estruturas químicas da prednisona e da prednisolona são mostradas na figura abaixo. Qual o nome da estratégia utilizada pela química farmacêutica no desenvolvimento e planejamento deste fármaco?
 
R: Latenciação 
 
025. A estrutura química abaixo é referente às penicilinas descobertas por Alexander Fleming em meados de 1928. Ele chegou a descoberta da penicilina e de suas propriedades antibióticas ao observar uma cultura de bactérias do tipo Staphylococus aureus e o desenvolvimento do mofo a seu redor, onde as bactérias circulam livres. O fungo penicillium notatum inibia o crescimento das bactérias. Embora as descobertas de Alexander Fleming tenham sido revolucionarias, algumas limitações quanto a atividade terapêutica das pinicilinas foram mais tarde descobertas. Qual a alternativa corresponde a uma das limitações: 
R: Sensibilidade a enzima B-lactamases.
026. O planejamento de um novo fármaco requer uma sequência de etapas que são fundamentais para se obter um medicamento que tenha segurança e qualidade cientificamente comprovadas. Com este objetivo a química farmacêutica está dividida nas seguintes etapas fundamentais, respectivamente:
R: Descoberta, otimização e desenvolvimento de fármacos.
027. As penicilinas, as cefalosporinas, as carbapeninas e os monobactamas são antibióticos pertencentes a classe dos β-lactâmicos cujo mecanismo de ação está bem descrito na alternativa:
R: Inibição da formação de ligação cruzada entre cadeias de peptideoglicano, impedindo a formação correta da parede celular bacteriana.
028. De acordo com o mecanismo de ação dos antibióticos podemos classificá-los a partir dos mecanismos com que impedem o crescimento bacteriano e/ou causam sua morte. Associe as duas colunas de depois marque a alternativa que possui a sequencia correta. 
A. Inibidores da síntese da parede celular bacteriana 
(A). Impedem a formação dos filamentos de glicanos e, assim, enfraquecem os mecanismos de resistência da célula bacteriana, causando sua morte.
 
B. Desestabilizadores da membrana citoplasmática bacteriana.
(B) Este tipo de fármaco interage com os polissacarídeos da membrana, retirando moléculas de cálcio e magnésio que desempenham papel muito importante na estabilidade da membrana. Assim, promove aumento da permeabilidade e liberação de componentes celulares, levando à morte celular bacteriana.
 
C. Inibidores da síntese protéica bacteriana.
(C) Impedem que os ribossomos façam a tradução de RNA em proteínas, ocasionando uma desordem grave na célula bacteriana, causando sua morte.
D. Antibacterianas que interferem na síntese de DNA.
(D) A síntese ocorre a partir da atuação de diversas enzimas que abrem a dupla hélice do DNA e fazem a cópia, utilizando as filas originais como molde. Os fármacos que interferem na sua síntese atuam justamente sobre estas enzimas e inibem seu funcionamento correto.
E. Antibacterianos que interferem na formação do folato.
(E) São antagonistas do PABA, substrato da partida para formação de folatos, o que impede a sua formação e por, consequência, causa problemas na duplicação do DNA bacteriano. 
E, D, B, A, C na ordem coreta consta na questão. 
 
029. A morfina é um fármaco narcótico de alto poder analgésico usado para aliviar dores severas como no câncer, enquanto, a cisplatina é um medicamento antineoplásico usado no tratamento de câncer nos testículos, ovário, bexiga, cabeça e pescoço. Os dois fármacos possuem origem distintas e suas estruturas químicas estão demonstradas nas figuras abaixo.
R: Origem vegetal e origem sintética
030. A estrutura química abaixo é referente às penicilinas descobertas por Alexander Fleming em meados de 1928. Ele chegou a descoberta da penicilina e de suas propriedades antibióticas ao observar uma cultura de bactérias do tipo Staphylococus aureus e o desenvolvimento do mofo a seu redor, onde as bactérias circulam livres. O fungo penicillium notatum inibia o crescimento das bactérias. Embora as descobertas de Alexander Fleming tenham sido revolucionarias, algumas limitações quanto a atividade terapêutica das pinicilinas foram mais tarde descobertas. Qual a alternativa corresponde a uma das limitações:
R: Sensibilidade a enzimas β-lactamases