Resumo Aines

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Profª Débora Farmacologia Veterinária 02/09 (Segunda-feira) 
 
farmacologia veterinária – anti-inflamatórios (aines) 
• Relembrando Inflamação: 
O dano faz com que haja liberação de mediadores químicos (histamina, 
bradicinina, prostaglandinas, substância P*, K+) 
A substância P está relacionada com o sinal nocivo (nociceptores), potencial de 
ação > medula espinhal > cérebro > córtex = dor. 
 
Os fármacos anti-inflamatórios atuam diminuindo a síntese de prostaglandinas e 
serve para quando a inflamação pode causar a perda da função tecidual. 
 
Sintese de prostaglandinas 
 
 
Fosfolipase A2 – é a enzima responsável pela retirada do ác. Araquidônico da membrana 
plasmática para o meio. 
 
Prostaglandinas não participam apenas da inflamação, elas também são importantes para 
homeostasia. 
 
Anti-inflamatórios bloqueiam as cox’s 1 e 2. 
AINES(anti-inflamatórios comuns não seletivos): atuam na enzima(fosfolipase A2), 
bloqueando a síntese de ambas cox’s 1 e 2. 
 
 
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COX- 1 
Tecidos normais 
Efeitos Colaterais 
(TGI, Rins e Plaquetas) 
COX-2 
Tecidos Inflamados 
Efeitos Anti-inflamatórios 
 
 
 
 
 
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Reações Adversas dos 
AINEScomuns 
 
• Inibição da Cox-1: 
Diminuição da síntese de TXA² 
Diminuição da Ativação Plaquetária (gerando hemorragia) 
Diminuição das PG Renais 
Vasoconstrição 
Diminuição da FS Glomerular 
Diminuição da Filtração Glomerular 
 
• Inibição da Cox-2: 
Diminuição da síntese de PGL² e PGE² no TGI 
Resultando em aumento da secreção ácida gástrica, disfunção/ lesão da mucosa, 
erosão, ulcerações e hemorragias. 
Anorexia, náuseas, vômito e gastrite. 
 
Reações Adversas dos 
AINES inibidores de Cox-2 
 
Aumento do TXA² e Diminuição de PGL² = Ativação plaquetária, Vasoconstrição, Trombose. 
 
Mito: Inibidor de COX-2 é mais potente. Ele apenas não causa problemas gástricos. 
 
 
 
 
Dessa forma, deve-se apenas ter cuidado com o tempo de uso com anti-inflamatórios 
tradicionais. Utilizando por 3 dias não apresenta muitos efeitos colaterais e o máximo aser 
utilizando é por 5 dias. 
 
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Outras Reações Adversas Gerais dos 
AINES 
• Alterações hepáticas 
• Reações alérgicas (+ comum em AINES tradicional) 
• Alteração de comportamento (apatia, sem apetite) 
 
Aspectos Gerais 
• Todos são ácidos fracos (muito bem absorvidos em meio ácido) 
• De acordo com a Espécie: T ½ variável; respeitar o intervalo de dose (maior 
risco de intoxicação quanto maior for a meia-vida). 
Ex : Ác. Acetilsalicílico Humano – 5h. Cães – 8h. Equinos – 1h. Gatos – 38h. 
• Deve-se considerar: 
doenças renais e hepáticas. 
Idade dos animais. 
 
 
Aspectos Farmacocinéticos Gerais 
• Absorção: TGI (estômago e íleo) 
• Ligação às proteínas plasmáticas: alta. 
• Distribuição: plasma e fluídos extracelulares. 
• Biotransformação: hepática / no plasma. 
• Eliminação: Biliar e Urinária. 
• Ciclo entero-hepático (destaque diclofenaco em cão) *ele não metaboliza, 
resultando em gastrite e hemorragia. 
 
Analgésicos Anti-térmicos não seletivos – fraca inibição de COX-2. 
• Dipirona 
• Novalgina 
• Tylenol (NÃO DAR PARA GATO e somente em situação pontual pode ser dado 
para CÃO) 
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Uso Clínico 
• Reduzir sensação de dor 
• Controlar episódios febris 
• Suprimir efeitos inflamatórios 
• Impedir a formação de trombos 
• Controlar o choque endotóxico (bactérias, fungos) 
• Neoplasias responsivas a inibição de cox-2. 
 
 
AINE inibidor preferencial de COX-2 
Meloxicam 
• Meia-vida em cães: 12-36h 
• Indicação: pré e pós operatório, castração, afecções musculo esqueléticos, dor crônica, 
osteoartrite. 
• Evitar uso: gestantes e filhotes com < 6 semanas. 
• Dose de ataque → Dose de manutenção. 
 
AINE INIBIDOR NÃO SELETIVO DE COX 
 
(ÁCIDOS PROPRIÔNICOS) 
Carprofeno 
• Labrador é mais sensível 
 
(DERIVADOS DO ÁC. ACÉTICO.) 
• Uso sistêmico apenas em animais de produção 
• Contraindicado em cães e gatos 
• Apenas indicado para uso tópico (oftalmo) 
 
Fluxinina Meglumina : tratamento de choque endotóxico 
Desflan e Banamine. 
 
Pirazolonas: inibidor irreversível da COX, longa duração. 
Via de administração : IV. Não se faz IM, apesar da indicação, pois causa necrose e miosite. 
Fenilbutazona. 
 
 
 
 
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AÇÃO ANTI-TÉRMICA 
Reação inflamatória > Macrófagos > Hipotálamo > PGE² > Elevação da Tº 
 
 
Intoxicação por AINES 
• Causas: uso sem orientação do médico veterinário (dose? Tipo? Etc.) 
Prolongamento do tratamento. 
• Fatores predisponentes: venda livre 
- cães: alta absorção, maior sensibilidade com relação ao homem. 
- gatos: são mal conjugadores = +++ predisposição. 
T ½ e DL50 é diferente de humanos, entre espécies e aines. 
 
Inibição Plaquetária causada por AINES 
Porque AINES bloqueiam a cox-1(cox plaquetária) > ↓ Tromboxano > Agregação 
Plaquetária > Aumento no Tempo de coagulação = hemorragia. 
 
Contraindicados para casos de viroses hemorrágicas.