Mebezadol: Anti-helmíntico polivalente

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mebendazol
PARASITOLOGIA
 CLÍNICA
Para que serve???
Mebendazol é um anti-helmíntico polivalente do grupo benzimidazóis, indicado no tratamento da verminose, especificamente destinado ao tratamento das infestações isoladas ou mistas, causadas por diversas verminoses. 
pelas seguintes verminoses:
Ascaris lumbricóides; 
Ancylostoma duodenale; 
Necatur americanus;
Enterobius vermiculares;
Wuchereria bancrofti;
Taenia solium;
Taenia saginata;
Echinococcus granulosus.
Curiosidades ...
	Os primeiros medicamentos anti-helmíntico eficazes foram descobertos no século XX e incorporavam metais tóxicos como arsênio ou antimônio. Eram muito usados para tratar infecções por tripanossomos e esquistossomos.
Vários fármacos anti-helmínticos utilizados em humanos, originalmente foram desenvolvidos para uso veterinário. 
Formas farmacêuticas
apresentadas:
Posologia:
Mebendazol Suspensão oral
Infestações por nematódeos: 
 A dose recomendada para adultos e crianças é de:
5 ml, administrados 2 vezes por dia, durante 3 dias consecutivos.
(Ascaris lumbricóides, Ancylostoma duodenale, Necatur americanus, Enterobius vermiculares e Wuchereria bancrofti).
Infestações por cestódeos: 
 A dose recomendada para adultos é de:
10 ml, administrados 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. 
 Para crianças, a dose recomendada é de 5 ml, administrados 2 vezes por dia, durante 3 dias seguidos.
(Taenia solium, Taenia saginata e Echinococcus granulosus).
Posologia:
Mebendazol Comprimidos
	Geralmente, a dose recomendada em comprimidos para adultos e crianças é de 1 comprimido – 500 mg de administrado em DOSE ÚNICA de acordo com indicação médica.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA ???
	Atualmente, estes medicamentos agem por PARALISAÇÃO do verme/helminto ou ALTERANDO o metabolismo do mesmo.
	Muitos deles possuem bombas de efluxo de drogas ativas que reduzem a concentração do fármaco no parasita.
Mecanismo de ação:
 Interferem na captação de glicose dos vermes/helmintos;
 Exercendo ação inibitória seletiva sobre a função microtubular dos mesmo, assim fazem interferência na captação energética (tipo auto sabotagem – efeito AUTOLÍTICO);
 São 250 – 400 vezes mais potentes nos vermes/helmintos do que nos tecidos de mamíferos. 
 Seu efeito leva algum tempo para se manifestar, e os vermes/helmintos podem não ser expelidos durante vários dias.
Farmacodinâmica:
	O MEBENDAZOL atua no lúmen do intestino, interferindo na formação dos vermes/helmintos no interior do intestino através de uma ligação específica, provocando alterações degenerativas ultraestruturais no intestino.
	Nesta forma, a captação de glicose e as funções digestivas dos mesmos serão interrompidas, causando um efeito autolítico*. 
	A ação terapêutica deste medicamento se inicia no primeiro dia do tratamento.
*Autolítico: autodestruidor.
Farmacocinética:
Absorção:
	Após a administração via oral, aproximadamente 10% da dose atinge a circulação sistêmica, devido a absorção incompleta e ao extensivo metabolismo pré-sistêmico (tem efeito de 1ª passagem). 
	As concentrações plasmáticas máxima são geralmente observadas de 2 à 4 horas após a administração.
	Esta medicação deve ser administrada de preferência logo após uma refeição calórica para o aumento da sua biodisponibilidade.
Farmacocinética:
distribuição:
	Cerca de 90 a 95% do MEBENDAZOL, se liga às proteínas plasmáticas, que demonstram o nível do fármaco no tecido e indicando que este medicamento penetra em espaços extravasculares.
Farmacocinética:
metabolização:
	O MEBENDAZOL é primeiramente metabolizado pelo Fígado. 
	As concentrações plasmáticas dos seus principais metabólitos, são maiores que a concentração plasmática do seu príncipio ativo. 
	OBSERVAÇÃO:
*** Problemas com a função hepática, metabolismo ou eliminação biliar podem prejudicar e resultar em um aumento do nível plasmático de MEBENDAZOL.
Farmacocinética:
eliminação:
	A meia - vida de eliminação aparente após a administração oral, varia de 3 à 6 horas na maioria dos pacientes. Provavelmente, sofrem algum grau de recirculação enterohepática e são excretados na urina e na bile em 24h e 48h.
	Esta medicação, na fase estacionária durante a sua administração em doses fracionadas, tem a concentração plasmática aumentadas, resultando em uma exposição 3 vezes maior comparado a administração de 1 única dose.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
	Resultados obtidos em um Estudo de Caso Controle investigando uma ocorrência de Síndrome de Stevens-Johnson (necrólise epidérmica tóxica) sugerem uma possível relação entre esta síndrome e o uso concomitante de MEBENDAZOL e Metronidazol. 
	Portanto, o uso concomitante de MEBENDAZOL e Metronidazol deve ser evitado.
	Dados adicionais sugerindo tal interação medicamentosa não estão disponíveis. 
MEBENDAZOL (substância ativa) não afeta o estado de alerta mental ou habilidade de dirigir.
Quais cuidados deve-se ter na administração ???
	Para reduzir o risco de engasgo, MEBENDAZOL (substância ativa) em suspensão oral (20 mg/ml) deve ser considerado e prescrito para pacientes como crianças que não são capazes de engolir comprimidos.
Quando Não devo usá-lo ???
Contra indicação:
	O  MEBENDAZOL é em geral muito bem tolerado. 
	 É contraindicado em crianças com menos de 1 ano de idade para o tratamento em massa de infestações gastrintestinais isoladas ou mistas. 
	Além disso, MEBENDAZOL (substância ativa) é contraindicado em pessoas com hipersensibilidade ao fármaco.
	Também contraindicado para gestantes e pacientes diabéticos por conter açúcar na sua composição de suspensão oral.
Alguns Males que seu uso pode causar ...
	 Ocorreram relatos raros de distúrbios reversíveis da função hepática, hepatite e neutropenia*, descritos em pacientes que foram tratados com MEBENDAZOL empregando as doses usualmente recomendadas para determinadas condições. Esses eventos, e ainda glomerulonefrites e agranulocitose, também foram relatados com doses substancialmente superiores às recomendadas e com o tratamento por períodos prolongados.
*NEUTROPENIA: Contagem anormalmente baixa de um tipo de glóbulos brancos (neutrófilos).
* GRANULOCITOSE: Estado mórbido agudo caracterizado por ↓ ou desaparecimento de leucócitos polimorfonucleares e se manifesta por ulcerações no intestino e até grânulos na mucosa.
Alguns efeitos ADVERSOS ...
	 Em casos de infestação maciça, com grande eliminação de vermes, podem ocorrer: dor abdominal e diarréia transitória, constipação, cefaléia, tontura, febre, prurido.
	Alguns dos efeitos colaterais também podem incluir dor de estômago, erupções na pele como bolhas, feridas na boca, nos olhos ou na região ano-genital, febre intensa, convulsões, tontura ou problemas no sangue, Fígado e Rins.
Caso de superdosagem...
	A ingestão exagerada desta medicação podem causar:
 cólica estomacal;
 náuseas;
 vômitos e diarréia.
“Neste caso, procure um médico e um atendimento mais especializado !!!”
Recomendações para uso de vermífugos...
	 “Geralmente, o uso de vermífugo é indicado anualmente com medicamentos fornecidos pela rede pública !!!”
	Porém, quando se tem conhecimento do verme/helminto específico se administra o que dará maior margem de eliminação.
Por toda via...
 Faça sempre exames regularmente.
 Lave sempre as mãos !!!
 Evite andar descalços em áreas de risco.
	 “Procure sempre um médico.”
Bibliografia:
1. RANG, H. P. et al. Farmacologia. 4 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2001; 
2. KATZUNG, B. G. Farmacologia : Básica & Clinica. 9 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006; 
3. CRAIG, C. R.; STITZEL, R. E. Farmacologia Moderna. 6 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2005; 
4. GOLAN, D. E. et al. Princípios de Farmacologia: A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. 2 edição. Rio de 
Janeiro: Guanabara Koogan, 2009; 
5. FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L.; FERREIRA, M. B. C. Farmacologia Clínica. 3 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004. 
6. GILMAN, A. G. As Bases farmacológicas da Terapêutica. 10 edição. Rio de Janeiro: Mc-Graw Hill, 2005. 
7. PORTH, C.M. Fisiopatologia. 6 edição. Rio de Janeiro: Ganabara Koogan, 2004
8. Rang, H. P.; Ritter, J.M.; Flower, R.J.; Henderson, G. Fármacos anti-helmínticos: 8. Ed. Rio de Janeiro: Editora Elsevier, 2016
9.http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmvisualizarbula.asp?pnutransacao=7722732014&pidanexo=2213915
10. https://www.bulario.com/mebendazol/