Fármacos para o Sistema Nervoso Central

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Curso de Enfermagem
Oliver Juliano Ferreira Batista dos Anjos
Fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central Antidepressivos, tratamento farmacológico de doenças degenerativas e Relaxantes Musculares.
MANAUS - AM
2018
Fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central Antidepressivos
Antidepressivos / Agomelatina
Para que serve?
Agomelatina (substância ativa deste medicamento) é um medicamento indicado para o tratamento da depressão em adultos.
A depressão trata-se de um distúrbio crônico do humor que interfere com a vida diária. Os sintomas da depressão variam de uma pessoa para outra, mas frequentemente incluem tristeza profunda, sentimento de inutilidade, perda de interesse nas atividades preferidas, distúrbios do sono, sentimento de lentidão, ansiedade e alterações no peso. Os benefícios esperados de Valdoxan são reduzir e eliminar gradualmente os sintomas relacionados a sua depressão.
Mecanismo de ação:
 A agomelatina é um agonista melatoninérgico (receptores MT1 e MT2) e antagonista 5-HT2C. A agomelatina não possui nenhum efeito sobre a recaptação das monoaminas e nenhuma afinidade pelos receptores α e β adrenérgicos, histaminérgicos, colinérgicos, dopaminérgicos e benzodiazepínicos. A agomelatina resincroniza o ritmo circadiano em modelos animais com ritmo circadiano alterado.
A agomelatina aumenta a liberação da dopamina e da noradrenalina, especificamente no córtex frontal e não tem influência nos níveis extracelulares de serotonina. Propriedades farmacodinâmicas: A agomelatina demonstrou um efeito antidepressivo em modelos de depressão animal (teste de desespero induzido, estresse moderado crônico) bem como em modelos com dessincronização do ritmo circadiano e em modelos relacionados ao estresse e a ansiedade.
Em humanos, Agomelatina (substância ativa deste medicamento) tem propriedades positivas de avanço de fase; induz o avanço da fase do sono, o declínio da temperatura corporal e o aumento da melatonina.
Reações adversas:
A maioria dos efeitos indesejáveis é de intensidade leve ou moderada. Ocorreram geralmente durante as duas primeiras semanas de tratamento, foram normalmente transitórios e não levaram a interrupção do tratamento.
Essas reações adversas incluem:
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Tontura, sonolência, dificuldade em adormecer (insônia), enxaqueca, dor de cabeça, indisposição (náusea), diarréia, prisão de ventre (constipação), dor na parte superior do abdômen, vômito, excesso de transpiração (hiperhidrose), dor nas costas, cansaço, ansiedade, aumento dos níveis sanguíneos das enzimas do fígado.
Cuidados de enfermagem: Podem existir algumas razões pelas quais Agomelatina (substância ativa deste medicamento) não seja apropriado para você. Se algumas das advertências abaixo forem aplicáveis, fale com seu médico antes de utilizar este medicamento.
· Se estiver atualmente em tratamento com outros medicamentos que possam causar danos no fígado, peça conselho ao seu médico sobre estes medicamentos.
· Se é obeso ou tem excesso de peso, fale com seu médico.
· Se você é diabético, fale com seu médico.
· Se os níveis das enzimas hepáticas estiverem altos antes do tratamento, o seu médico irá decidir se Agomelatina (substância ativa deste medicamento) é indicado para você.
· Se você tem doença bipolar, se já teve ou vier a desenvolver sintomas maníacos (um período de excitabilidade e emoções anormalmente elevadas) fale com o seu médico antes de começar a tomar este medicamento ou antes de continuar com este medicamento.
Antidepressivos / Bupropiona
Pra que serve?
Cloridrato de Bupropiona é indicado para tratamento da dependência à nicotina e como adjuvante na cessação tabágica, ou, eventualmente, no tratamento da depressão e na prevenção de recidivas e rebotes de episódios depressivos após resposta inicial satisfatória.
A bupropiona também é usada para tratar a depressão. Entretanto, as informações desta bula são especificamente para pacientes em tratamento para parar de fumar, pois as dosagens e demais instruções são diferentes para os que estão em tratamento de depressão.
Mecanismo de ação:
A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação neuronal de catecolaminas (norepinefrina e dopamina) com efeito mínimo na recaptação de indolaminas (serotonina) e que não inibe a monoaminoxidase (MAO). O mecanismo pelo qual a bupropiona aumenta a capacidade dos pacientes de se abster de fumar é desconhecido. Presume-se que seja mediado por mecanismos noradrenérgicos e/ou dopaminérgicos.
Absorção: Com a administração oral da bupropiona a voluntários sadios, os picos de concentração plasmática são alcançados depois de aproximadamente 3 horas.
Três estudos sugerem que a ingestão dos comprimidos de ação lenta de bupropiona com alimentos pode aumentar a exposição ao medicamento. No uso desses comprimidos após uma refeição, os aumentos da Cmáx da bupropiona observados foram de 11%, 16% e 35% e os da exposição geral (área sob a curva de concentração plasmática versus tempo - ASC) à droga foram de 17%, 17% e 19% nos três estudos.
A bupropiona e seus metabólitos apresentam cinética linear na administração crônica de 150 a 300 mg diariamente.
Distribuição: O volume aparente de distribuição da bupropiona é de cerca de 2.000 L. A bupropiona e a hidroxibupropiona se ligam moderadamente às proteínas plasmáticas (nas proporções de 84% e 77%, respectivamente). A extensão da ligação do metabólito treohidrobupropiona às proteínas corresponde a mais ou menos a metade da observada com a bupropiona.
Reações adversas: 
É importante notar que a cessação tabágica é frequentemente associada a sintomas da síndrome de abstinência de nicotina, alguns dos quais são também reconhecidos como reações adversas associadas a Cloridrato de Bupropiona. Os dados apresentados a seguir se referem a reações adversas relatadas pela experiência clínica e estão listadas por frequência.
Reações muito comuns (≥1/10)
Insônia; cefaleia; boca seca; distúrbios gastrintestinais, por exemplo, náuseas e vômitos.
Reações comuns (≥1/100) e <1/10)
Reações de hipersensibilidade (p. ex. urticária); anorexia; agitação, ansiedade e depressão; tremor; vertigem; distúrbios de paladar; distúrbios de concentração; transtornos na visão, dor abdominal; constipação; rash, prurido; sudorese; febre e astenia.
Reações incomuns (≥1/1000 e <1/100)
Confusão mental, tinido, taquicardia, aumento da pressão sanguínea (em alguns casos graves), calor e rubor, dor no peito, anemia, leucopenia e trombocitopenia.
Cuidados de enfermagem:
Cloridrato de Bupropiona não deve ser utilizado concomitantemente com outros medicamentos que contenham bupropiona.
Convulsões - Não se deve exceder a dose recomendada de Cloridrato de Bupropiona, pois a bupropiona está associada a risco de convulsão dependente de dose. A incidência de convulsões com Cloridrato de Bupropiona em doses maiores que 300 mg/dia é de aproximadamente 0,1%.
O risco de convulsão decorrente do uso de bupropiona parece estar fortemente associado à presença de fatores que predispõem a convulsões.
Portanto, Cloridrato de Bupropiona deve ser administrado com extrema precaução a pacientes com uma ou mais condições predisponentes que possam baixar o limiar de convulsão. São exemplos dessas condições:
· Histórico de traumatismo craniano;
· Tumor no sistema nervoso central;
· Histórico de convulsões;
· Administração concomitante de medicamentos que baixem o limiar de convulsão.
Citalopram / Antidepressivos
O que é e para que serve?
Este medicamento é usado para tratar a depressão e, após a melhora, para prevenir a recorrência desses sintomas. Bromidrato de citalopram é usado em tratamentos de longo prazo para prevenir a recorrência de novos episódios depressivos em pacientes que tem depressão recorrente.
Este medicamento é eficaz também para o tratamento de pacientes com transtorno do pânico e para o tratamento do transtorno obsessivo compulsivo (TOC).
Mecanismo de Ação: 
Estudos bioquímicos e comportamentais mostraram que o Bromidratode Citalopram é um potente inibidor da recaptação da serotonina (5-HT). A tolerância para a inibição da recaptação de 5-HT não é induzida pelo tratamento prolongado com o Bromidrato de Citalopram. O Bromidrato de Citalopram é um dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) de maior seletividade descritos até o momento, com nenhum ou mínimo efeito sobre a recaptação da noradrenalina (NA), dopamina (DA) e ácido gamaminobutírico (GABA).
Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos e de alguns dos mais novos inibidores da recaptação da serotonina, o Bromidrato de Citalopram não apresenta afinidade, ou esta é muito baixa, aos receptores 5-HT1A, 5-HT2, DA, D1 e D2, aos adrenoreceptores α1-, α2-, ß, aos receptores histamínicos H1, aos receptores coliinérgicos , benzodiazepínicos e opióides.
Efeitos adversos: Os efeitos adversos mais comumente observados com o uso de citalopram (N=1083) em estudos duplo-cegos, controlados por placebo e não observados com uma incidência igual entre pacientes tratados com placebo (N=486) foram: náuseas, boca seca, sonolência, sudorese aumentada, tremor, diarreia e distúrbio de ejaculação. A incidência excedente de cada um desses efeitos em relação ao placebo é baixa. Os eventos adversos mais comumente relatados em estudos clínicos com o citalopram (N=3107) foram: sudorese aumentada, cefaleia, tremor, sonolência, insônia, boca seca, náuseas, constipação e astenia.
Cuidados de enfermagem: Em pacientes maníaco-depressivos, pode ocorrer uma mudança na fase maníaca. Caso o paciente entre na fase maníaca, o uso de citalopram deverá ser interrompido.
Embora experimentos com animais tenham mostrado que citalopram não tem potencial epileptogênico, ele deve ser utilizado com cuidado em pacientes com antecedente de convulsões, assim como outros antidepressivos.
Fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central – tratamento farmacológico de doenças degenerativas
Alzeheimer - Donapezila
Para que é indicado e para que serve?
Cloridrato de Donepezila é indicado para o tratamento sintomático da demência de Alzheimer de intensidade leve, moderadamente grave e grave. O diagnóstico da demência de Alzheimer deve ser realizado de acordo com os critérios científicos aceitos, como DSM IV, ICD10.
Mecanismo de ação:
O donepezil é bem absorvido, com uma biodisponibilidade oral relativa de 100%, e alcança os picos máximos de concentração plasmática num período que varia 3 a 4 horas. Os dados farmacocinéticos são lineares na faixa de dosagem de 1 a 10 mg administrados uma vez ao dia.
Nem a alimentação, nem a hora da administração da droga (dose matutina ou vespertina) influenciaram a velocidade ou a quantidade do medicamento absorvido. A meia-vida de eliminação do donepezil é de
cerca de 70 horas, e a depuração aparente média no plasma (CR/F) é
de 0,13 l/h/kg.
Após a administração de doses múltiplas, o donepezil se acumula no plasma de 4 a 7 vezes, e o estado de equilíbrio é alcançado num período de 15 dias. O volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 12 l/kg.
O donepezil liga-se, em aproximamente 96%, às proteínas plasmáticas, principalmente às albuminas (cerca de 75%) e à alfa-glicoproteína ácida (cerca de 21%), dentro da faixa de concentração de 2 a 1.000 ng/ml. O donepezil é excretado tanto pela urina quanto bastante metabolizada para dar lugar a quatro metabólitos principais, dois dos quais são sabidamente ativos, e a vários metabólitos menores, dos quais nem todos já foram identificados.
O donepezil é metabolizado pelas isoenzimas CYP450, 2D6 e 3A4, e sofre o processo de glicuronidização.
Após a administração de donepezil com C14 marcado, a radioatividade encontrada no plasma expressa como porcentagem da dose administrada foi sob forma principalmente de donepezil intacto (53%) e também como 6-0-desmetil donepezil (11%); este último, segundo relatos, inibe a acetilcolinesterase (AChE) da mesma forma como ocorre com donepezil in vitro e foi encontrado no plasma em concentrações equivalentes a cerca de 20% de donepezil.
Efeitos adversos: 
Os eventos adversos mais comuns (frequência > 5% e duas vezes a frequência de placebo em pacientes recebendo 10 mg/dia) foram: diarreia, câimbra, fadiga, náusea, vomito e insônia (Tabela 2).
Outras reações adversas comuns (frequência ≥ 5% e ≥ placebo) foram: cefaleia, dor, acidente, resfriado comum, distúrbio abdominal e vertigem. Casos de sincope, bradicardia, bloqueio sinoatrial, bloqueio atrioventricular e hipocalemia foram observados. Não foram observadas anormalidades relevantes nos valores laboratoriais associados ao tratamento, com exceção dos pequenos aumentos das concentrações séricas de creatinofosfoquinase muscular.
Cuidados:
O álcool e a donepezila não devem ser usados ao mesmo tempo pela possibilidade de gerar várias reações desagradáveis.
A ingestão concomitante de alimentos não influencia na absorção da donepezila. Por isto, a medicação pode ser tomada às refeições.
Alzeheimer – Galantamina
Para que é indicado e para que serve? 
Bromidrato de Galantamina é indicado para o tratamento sintomático da demência do tipo Alzheimer de intensidade leve a moderada e tratamento sintomático da demência de Alzheimer de intensidade leve a moderada com doença vascular cerebral relevante.
Mecanismo de ação:
 Fármacos que são inibidores potentes da CYP2D6 ou CYP3A4 podem aumentar a AUC da galantamina. Estudos farmacocinéticos de dose múltipla demonstraram que a AUC da galantamina aumentou 30% e 40% respectivamente durante a administração concomitante de cetoconazol e paroxetina. Quando administrada com eritromicina, outro inibidor da CYP3A4, a AUC da galantamina aumentou apenas 10%. A análise farmacocinética na população com Doença de Alzheimer mostrou que a depuração da galantamina diminuiu cerca de 25-33% com a administração concomitante de amitriptilina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e quinidina, inibidores conhecidos da CYP2D6.
Portanto, no início do tratamento com inibidores potentes da CYP2D6 ou da CYP3A4 os pacientes podem apresentar aumento da incidência de efeitos colaterais colinérgicos, principalmente náusea e vômito. Nestas circunstâncias, uma redução da dose de manutenção da galantamina pode ser considerada, com base na tolerabilidade do paciente.
Efeitos adversos: 
As reações adversas são apresentadas nesta seção.
Reações adversas são eventos adversos que foram considerados razoavelmente associados ao uso de bromidrato de galantamina, com base na avaliação abrangente das informações de eventos adversos disponíveis.
Em casos individuais, uma relação causal com bromidrato de galantamina não pode ser estabelecida com confiança. Portanto, pelo fato de que os estudos clínicos são conduzidos em condições amplamente variadas, as taxas de reações adversas observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser comparadas com as taxas nos estudos clínicos de outros medicamentos e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.
Cuidados de enfermagem: 
Reações cutâneas graves (síndrome de Stevens-Johnson e pustulose exantemática generalizada aguda) foram relatadas em pacientes recebendo Bromidrato de Galantamina. Recomenda-se que os pacientes sejam informados sobre os sinais de reações graves na pele e que o uso de Bromidrato de Galantamina deve ser interrompido no primeiro sinal de erupção cutânea.
Monitoramento do peso - Pacientes com doença de Alzheimer perdem peso. O tratamento com inibidores da colinesterase, incluindo a galantamina, tem sido associado com perda de peso nestes pacientes. Durante o tratamento, o peso do paciente deve ser monitorado.
 
Alzheimer – Rivastigmina
Para que é indicado e para que serve?
A rivastigmina é usada no tratamento de problemas de memória e demência em pacientes com doença de Alzheimer ou doença de Parkinson.
Mecanismo de ação: 
A rivastigmina é um inibidor da acetil- e butirilcolinesterase do tipo carbamato, admitindo-se que facilita a neurotransmissão colinérgica pelo atraso na degradação da acetilcolina libertada por neurónios colinérgicos funcionalmente intactos.
Assim,a rivastigmina pode ter um efeito benéfico nos défices cognitivos, mediados pelo sistema colinérgico, na demência associada à doença de Alzheimer e à doença de Parkinson.
A rivastigmina interage com as suas enzimas alvo, pela formação de um complexo ligado covalentemente que inativa as enzimas temporariamente.
Em homens adultos jovens saudáveis, uma dose oral de 3 mg diminui a atividade da acetilcolinesterase (AChE) no líquido cefalorraquidiano (LCR) em aproximadamente 40% na primeira 1,5 hora após a administração.
A atividade da enzima retorna aos níveis basais cerca de 9 horas após a obtenção do efeito inibitório máximo.
Em doentes com doença de Alzheimer, a inibição da A ChE no LCR pela rivastigmina foi dependente da dose até 6 mg administrados duas vezes por dia, a dose mais elevada testada.
A inibição da atividade da butirilcolinesterase no LCR de 14 doentes com doença de Alzheimer, tratados com rivastigmina, foi semelhante à inibição da AChE.
Efeitos adversos:
Se sentir enjoado (reações gastrintestinais tais como náusea), vômito, diarreia, tontura e perda de apetite. gitação, confusão, ansiedade, dor de cabeça, sonolência, dores de estômago, desconforto no estômago após as refeições, fraqueza, sensação de mal-estar, fadiga, transpiração, perda de peso e tremor. Informe ao seu médico caso estes efeitos desagradáveis persistam.
Cuidados de enfermagem:
Caso você apresente reações gastrintestinais, como náuseas (se sentir enjoado), vômitos e diarreia. Você poderá ficar desidratado (perder muito líquido) se os vômitos ou a diarreia forem prolongados;Se você tem ou tenha tido batimentos cardíacos irregulares (palpitação); Se você tem ou tenha tido úlcera gástrica ativa; Se você tem ou tenha tido obstrução urinária (dificuldade para urinar); Se você tem ou tenha tido convulsões (ataques ou crises epilépticas); Se você tem ou tenha tido asma ou doença respiratória grave; Se você sofre de tremores; Se algum destes itens se aplicar a você, seu médico pode precisar monitorá-lo mais proximamente durante o uso deste medicamento.
Diabetes – Antidiabéticos/ Metformina
Como eles agem:
Diabetes mellitus tipo 2, não dependente de insulina (diabetes da maturidade, diabetes do obeso, diabetes em adultos de peso normal), isoladamente ou complementando a ação de outros antidiabético (como as sulfonilureias); Diabetes mellitus tipo 1, dependente de insulina, como complemento da insulinoterapia em casos de diabetes instável ou insulino-resistente; Prevenção de diabetes mellitus tipo 2 em pacientes com sobrepeso (IMC ≥ 24 kg/m2; 22 kg/m2 entre asiáticos) com pré-diabetes (IGT e/ou IFG e/ou HbA1c aumentada) e pelo menos um fator de risco adicional (tais como hipertensão arterial, idade acima de 40 anos, dislipidemia, histórico familiar de diabetes ou histórico de diabetes gestacional) para desenvolvimento de diabetes mellitus tipo 2 evidente e nos quais a modificação intensiva no estilo de vida (dieta rigorosa e exercícios físicos regulares) isoladamente não proporcionou controle glicêmico adequado.
Mecanismo de ação:
A principal responsável pela atividade hipoglicemiante da metformina parece ser uma redução da produção de glicose no fígado (neoglicogênese), além de diminuição da absorção de glicose no trato gastrointestinal e aumento na sensibilidade à insulina, devido ao maior uso da glicose pelos músculos.
Efeitos adversos: 
Náusea, vômito, diarreia, dor abdominal e inapetência. Estas reações ocorrem mais frequentemente durante o início do tratamento e regridem espontaneamente na maioria das vezes. Para prevení-las, recomenda-se que o produto seja administrado em 2 ou 3 tomadas diárias, durante ou após as refeições. Um aumento gradual da dose também pode melhorar a tolerabilidade gastrointestinal.
Cuidados de enfermagem: 
A acidose láctica é uma complicação metabólica muito rara, porém grave (com elevada mortalidade caso não se proceda a um tratamento imediato). Fatores de risco incluem diabetes mal controlada, cetose, jejum prolongado, consumo excessivo de álcool, infecção grave, insuficiência hepática e qualquer condição associada à hipóxia (tais como insuficiência cardíaca descompensada, infarto agudo do miocárdio) ou o uso concomitante de medicamentos que possam causar acidose láctica, como os NRTIs – Nucleosídeos Inibidores da Transcriptase Reversa. 
A acidose láctica pode ocorrer devido à acumulação de Cloridrato de Metformina. Foram relatados casos de acidose láctica em pacientes tratados com Cloridrato de Metformina, principalmente diabéticos com insuficiência renal aguda ou agravamento agudo da função renal. Os pacientes ou cuidadores devem ser informados sobre o risco de acidose láctica. 
Fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central Anticonvulsivantes
Barbitúricos / Anticonvulsivantes
O que são e para que servem?
Os barbitúricos pertencem à família de fármacos derivados do ácido barbitúrico (combinação de uréia e ácido malônico) responsáveis pela depressão do sistema nervoso central (SNC). Os barbitúricos, dependendo de sua fórmula e dosagem, podem apresentar um efeito sedativo (tranquilizante), hipnótico (induz ao sono), anticonvulsivo ou anestésico. Existem variedades com diferentes efeitos, vida média e toxidade. Atualmente existem diversas barbitúricos disponíveis: Amobarbital, Barbital, Butabarbital, Fenobarbital.
Mecanismo de ação: 
O mecanismo de ação dos barbitúricos é semelhante ao dos Benzodiazepínicos, atuam aumentando a atividade do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico – GABA, que induz a inibição do Sistema Nervoso Central (SNC), causando a sedação. Possuem, portanto, ação depressora do SNC, levando a diminuição do metabolismo cerebral, do consumo de oxigênio, do fluxo sanguíneo cerebral, com consequente diminuição da pressão intracraniana, efeito benéfico em determinadas situações clínicas. Os barbitúricos são metabolizados no fígado, promovendo a indução enzimática, levando a tolerância e interferindo com a ação de outras drogas que dependem do sistema microssomal para a sua metabolização.
Efeitos adversos: 
O envenenamento barbitúrico é um problema clínico significativo, podendo levar à morte em alguns casos. A dose letal do barbitúrico varia de acordo com muitos fatores, mas é provável que o envenenamento grave ocorra com a ingesta de uma só vez de doses dez vezes maiores que a dose hipnótica total. Se o álcool ou outros agentes depressores forem utilizados junto com o barbitúrico, as concentrações que causam morte são mais baixas.
Em casos de envenenamento grave o paciente apresenta-se comatoso, com a respiração lenta ou rápida e curta, a pressão sanguínea baixa, pulso fraco e rápido, pupilas mióticas reativas à luz e volume urinário diminuído. As complicações que podem ocorrer são: insuficiência renal e complicações pulmonares (atelectasia, edema e broncopneumonia).
Cuidados de enfermagem:
Consistem no atendimento às necessidades do paciente frente ao processo-doença.
· Conhecer a medicação, ação e efeitos colaterais;
· Observar os 7 certos;
· Verificar e confirmar a aceitação da medicação;
· Oferecer líquidos e estimular a higiene bucal;
· Orientar o paciente a levantar-se lentamente;
· Atenção para os casos de gravidez;
· Aumentar a vigilância em idosos;
· Orientar os familiares quanto aos fármacos.
Benzodiazepínicos / Anticonvulsivantes
Benefícios e para que servem: 
Os principais efeitos benéficos dos BZD são: ansiolítico, sedativo/hipnótico e anticonvulsivante, portanto são utilizados para transtornos ansiosos ou outros transtornos que apresentem sintomas de ansiedade (ex: depressão maior com sintomas de ansiedade). No tratamento da epilepsia, são indicados nas crises agudas (diazepam) ou no tratamento profilático (clobazam). Também são usados na: abstinência alcoólica, agitação psicomotora, tensão muscular (também agem como relaxante de músculo esquelético) e para provocar amnésia anterógrada em procedimentos invasivos.
Alguns Exemplos de Benzodiazepínicos disponíveis: Clordiazepóxido, Diazepam, Clonazepam, Lorazepam.
Mecanismo de ação:
As drogas desse grupo promovema ligação do ácido (a-aminobutírico (GABA), principal neurotransmissor inibidor, à receptores na membrana dos neurônios. Com isso permitem um aumento de correntes iônicas através dos canais de cloreto, inibindo a atividade neuronal.Os benzodiazepínicos tem um efeito sedativo-hipnótico dependo da dose utilizada. Como o aumento progressivo da dose os efeitos são: sono, inconsciência, anestesia cirúrgica, coma e por fim a depressão fatal da regulação respiratória e cardio-vascular. O coma só ocorre em doses muito elevadas, e a ocorrência de depressão respiratória fatal é muito difícil. Ainda em doses terapêuticas os benzodiazepínicos têm a capacidade de dilatar os vasos coronarianos, já em doses altas pode também bloquear a transmissão neuromuscular.
Efeitos adversos: Os efeitos indesejados que ocorrem mesmo com o uso de doses terapêuticas são: graus variados de tonteira, lassitude, tempo de reação aumentado, falta de coordenação motora, comprometimento das funções mental e motora, confusão, amnésia anterógrada, e alterações nos padrões de sono. Outros efeitos colaterais que podem ocorrer são: fraqueza, cefaléia, turvação visual, vertigem, náuseas e vômitos, desconforto epigástrico e diarréia, dores articulares, torácica e incontinência urinária.
Benzodiazepínicos e a Gravidez - A mulher grávida ou que planeja engravidar deve saber que os benzodiazepínicos podem afetar o bebê. O uso desses medicamentos durante a gravidez podem fazer com que o recém-nascido apresente sinais de abstinência. Os benzodiazepínicos também podem ser passados através do leite materno, por isso seu uso na gravidez deve ser cuidadoso. O uso de benzodiazepínicos só deve ser suspendido sob orientação médica.
Cuidados de enfermagem: não associar derivados fenotiazínicos a outras drogas na mesma seringa; — ter sempre em mente que os neurolépticos em forma líquida devem ser sempre protegidos da luz; — pesar o paciente semanalmente; — não expor o paciente ao sol devido à fotosensibilidade; — estar atenta para o aparecimento de ictericia, febre, náusea e vômito que podem surgir entre a segunda e a quarta semana de tratamento.
 
Hidantoínas / Anticonvulsivantes
O que é e para que serve:
A difenil-hidantoína ou fenitoína (Epelinâ, Hidantalâ) é utilizada como anticonvulsivante. Sua dosagem é útil para a monitorização dos níveis terapêuticos e toxicidade. Cerca de 90% da fenitoína circula ligada às proteínas plasmáticas com meia-vida de 20 a 40h (10h em crianças). O metabolismo é hepático, e o estado de equilíbrio é alcançado em 1 a 5 semanas. A principal causa de níveis baixos é a não aderência ao tratamento.
Mecanismo de ação: 
Tem diversos efeitos, mediante a inibição de canais de sódio, potássio e cálcio, existentes na membrana dos neurônios, imediatamente antes da fenda sináptica. Além de aumentar a concentração local do neurotransmissor de GABA(inibitório) ou diminuir a concentração de neurotransmissores excitatórios como noradrenalina e acetilcolina.
Efeitos adversos: 
As manifestações mais comuns observadas com uso de fenitoína estão relacionadas a este sistema e são normalmente relacionadas a dose. Estas incluem nistagmo, ataxia, dificuldade na fala, alterações na coordenação e confusão mental.
Cuidados de enfermagem: 
Atentar para a forma de apresentação, a dosagem e a via de administração prescritas pelo médico.
· Orientar o paciente a não deixar o leito sem auxílio da enfermagem, devido ao risco de tontura.
· Orientar familiares sobre a possibilidade de confusão mental e irritabilidade.
· Orientar sobre o risco de dirigir e operar máquinas, devido às alterações visuais (nistagmo, diplopia, distúrbio visual).
· Atentar para sinais e sintomas dos efeitos colaterais.
Fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central Relaxantes Musculares
	
Carisoprodol / Relaxantes Musculares
O que é e que faz:
O carisoprodol é uma substância presente em alguns medicamentos relaxantes musculares, como o Trilax, Mioflex, Tandrilax e Torsilax, por exemplo. O medicamento deve ser consumido via oral e indicado nos casos de torções e contraturas muscular, uma vez que atua relaxando e causando sedação nos músculos, de modo que as dores e inflamações diminuam.
O uso do carisoprodol deve se recomendado pelo médico e é contraindicado para gestantes e mulheres em fase de lactação, uma vez que o carisoprodol pode atravessar a placenta e ser encontrado em altas concentrações no leite materno.
Mecanismo de ação: Carisoprodol age interrompendo algumas comunicações neurais da via de percepção de dor dentro da formação reticular e da medula espinhal. A inibição dessas duas vias produz sedação e reduz a percepção da dor. Alguns autores estimam que a maior parte dos benefícios observados com carisoprodol é secundária a um efeito sedativo.
Efeitos adversos: 
O uso de carisoprodol pode causar alguns efeitos colaterais, sendo os principais a queda de pressão quando se muda de posição, sonolência, tontura, alterações da visão, taquicardia e fraqueza muscular.
Baclofeno / Relaxantes Musculares
Baclofeno, para o que é indicado e para o que serve?
Tratamento da espasticidade dos músculos esqueléticos na esclerose múltipla.
Tratamento dos estados espásticos nas mielopatias de origem infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica ou desconhecida, por exemplo:
Paralisia espinal espasmódica, esclerose lateral amiotrófica, siringomielia, mielite transversa, paraplegia ou paraparesia traumática e compressão do cordão medular, espasmo muscular de origem cerebral, assim como decorrentes de acidentes cerebrovasculares ou na presença de doença cerebral degenerativa ou neoplásica.
Mecanismo de ação: 
O baclofeno é um antiespástico de ação medular altamente eficaz. O baclofeno deprime a transmissão do reflexo monossináptico e polissináptico através da estimulação dos receptores GABAB. Esta estimulação, por sua vez, inibe a liberação dos aminoácidos excitatórios, glutamato e aspartato.
Efeitos adversos:
Os efeitos colaterais afetam quase metade (45%) das pessoas que tomam baclofeno. Estes incluem sonolência, fadiga, tonturas e dificuldade em dormir. Se a dose for muito alta, os músculos podem ficar fracos. Parar o tratamento de repente pode causar sintomas severos de abstinência.
Cuidados de enfermagem?
Se você for portador de epilepsia (convulsões); - Se você tem dor aguda no estômago (úlcera) ou no intestino; problemas respiratórios; doença no fígado; ou um distúrbio de circulação sanguínea no cérebro; - Se você tem doença renal.
- Se você tem doença de Parkinson ou alguma doença mental acompanhada por confusão ou depressão;
- Se você for portador de epilepsia (convulsões); 
- Se você tem dor aguda no estômago (úlcera) ou no intestino; problemas respiratórios; doença no fígado; ou um distúrbio de circulação sanguínea no cérebro;
- Se você tem doença renal. Seu médico irá decidir se baclofeno é o tratamento adequado para você;