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FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA DIGESTÓRIO Prof. Rafael Barbosa Prof. Rafael Barbosa Inibidores de secreção gástrica: Antagonistas dos receptores H2, inibidores da bomba de próton, antiácidos e protetores demucosa. Antiemético : Anti-histamínicos, anticolinérgicos, antagonista de receptor dopaminérgico, antagonista do receptor deserotonina. Catárticos: Laxantes formadores de volume, Laxantes lubrificantes, catárticos irritantes, catárticos salinos. Antidiarreicos Digestivos Prof. Rafael Barbosa Farmacocinética: é absorvida no intestino com pico sérico de 60 a 90 minutos. É metabolizado no fígado (meia vida de 2 horas) e suaeliminação é aurina. Efeitos Colaterais: diarreia, cefaleia, tontura, dores musculares, erupções cutâneas e hipergastrinemia, ginecomastia em homens, inibe P450. Interações: retardar o metabolismo de anticoagulantes orais, fenitoina, carbamazepina, teofilina eADT. Prof. Rafael Barbosa Prof. Rafael Barbosa Ação: Antiulceroso, bloqueiam receptores H2 inibindo competitivamente, a ação da histamina bem como a secreçãogástrica. EX: Cimetidina eRanitidina Uso Clínico: Acidez gástrica, esofagite, hipersecreção gástrica, úlcera duodenal e úlceragástrica. Não fumar durante otratamento. Contra indicações: lactantes, asma ou doenças cardíacas, úlcera gástrica maligna. Prof. Rafael Barbosa Ação: Inibição irreversível da H+/K+- ATPase→Inibe a secreção ácida tanto basal quanto Estimulada. Ex: Omeprazol e Pantoprazol . Uso Clínico: úlceras do estomago,úlcera duodenal, esofagite de refluxo, infecção por Helicobacter pylori, síndrome de Zollinger-Ellison. Contra indicação: câncer de estomago, criançaslactantes. Prof. Rafael Barbosa Farmacocinética: a absorção intestinal com meia-vida menor que 1hora, metabolismo hepático e eliminação de 80% é excretada naurina. Efeitos Colaterais: cefaleia, tonturas, sonolência e confusão mental, náuseas, diarreia, flatulência, diminuição da absorção de vitamina B12. Interações: interfere no metabolismo de diazepam, fenitoína e warfrin aumentando ameia vida bem como na absorção de drogas que dependem do pH gástrico como cetoconazol, digoxinae ampicilina. Prof. Rafael Barbosa Ação: agem diretamente na mucosa gastrintestinal neutralizando o HCl e inibindo a atividade péptica através da inibição dapepsina. Uso Clínico: hiperacidez, refluxo gastroesofágico, gastrite, úlcerapéptica, hérnia de hiato,hiperfosfatemia. Contra indicações: Insuficiênciarenal. Tratamento simultâneo com Aureomicina. Pacientes que presentem hipersensibilidade aqualquer umdos componentes dafórmula. Prof. Rafael Barbosa Farmacocinética: como neutralizam o HCl não precisam ser absorvidos, são distribuídos por todo o TGI eliminados nas fezes. Efeitos Colaterais: Antiácidos contendo alumínio podem causar constipação podendo levar aobstruçãointestinal. Interações: não utiliza em tratamento simultâneo comaureomicina. Prof. Rafael Barbosa Ação: Inibe a bomba protônica H+,K+ ATPase, enzima responsável pela etapa final da secreção ácida gástrica . Uso Clínico: Cytocec está indicado para o tratamento de úlceras gástricas e duodenais ativas. diminuição lesões da mucosa causadas por AINEs, cicatrização de úlceras emgeral. Contra indicações: pode pôr em risco a gravidez e seus efeitos sobre o feto humano em desenvolvimento não são conhecidos.Portanto, Cytotec não deve ser usado pela mulhergrávida. Prof. Rafael Barbosa Farmacocinética: após perder um radical éster, forma o ácido de misoprostol. Sua absorção é rápida, com metabolismo nos tecidos do corpo. A excreção é feita pelaurina. Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, diarreia, fortes dores abdominais, febre, tremores, risco de aborto. Interações: não há evidência de interações com drogas cardíacas, gastrintestinais, pulmonares ou que atuam noSNC. Prof. Rafael Barbosa Prof. Rafael Barbosa O processo do vômito é coordenado pelo centro do vômito, uma estrutura do sistema nervoso central (SNC), conectado às seguintes estruturas: Zona de gatilho dos quimiorreceptores; Núcleo do trato solitário do nervo vago; Antieméticos: Atuam como antagonistas dos receptores presentes na zona de gatilho quimiorreceptora ou inibidores das vias aferentes vagais. Antagonistas do receptor 5-HT3: Ex. dolasetrona Anti-histamínicos: Ex. Fernegan. Antagonistas dos receptores muscarínicos: Ex. Escopolamina. Antagonistas dos receptores dopaminérgicos: Ex. droperidol . Prof. Rafael Barbosa Ação: Antagonistas dos receptores H1da histamina e agonistas α1e muscarínicos, agem no aparelho vestibular evitando o enjoo de movimento(cinetose). Uso Clínico: nauseas,rinite alergica, sedação,cinetose, na êmese pós- operatória, labirintites. Contra indicações: ataque de asma, crianças com doença aguda ou desidratação, dano cerebral, doença cardiovascular, lactantes, epilepsia, estado decoma. Prof. Rafael Barbosa Farmacocinética: rápida absorção VO, pico em 1-2 horas e eficaz por 3-6 horas. Metabolização hepática e excreção renal. Efeito Colateral: sonolência, tonturas,turvação visual, insônia, nervosismo, secura de boca, garganta e vias respiratórias bem como retenção urinária. Interações: potencializa drogas depressorasdo SNC, evitar o uso com inibidores da MAO, sedativos, tranquilizantes, ototóxicos (mascara os sintomas de ototoxicidade). Prof. Rafael Barbosa Ação: agem no centro do vômito, bloqueiam estímulos do trato solitário e agem nos quimiorreceptores das drogas citostáticas (quimioterápicos). Uso Clínico: cinetose, náuseas, vômitos pós-operatórios, controle da dismenorreia ,úlcera duodenal, úlcera deestomago. Contra indicações: lactantes. Prof. Rafael Barbosa Farmacocinética: é absorvida no intestino e tem efeito anticolinérgico periférico, inibindo a transmissão ganglionar. Émetabolizada no fígado com eliminação renal. Efeito Colateral: secura da boca, taquicardia, vertigem, retenção urinária, pressãobaixa, rubor. Interações: intensifica a ação anticolinérgica de antidepressivos e anti-histamínicos, aumenta a ação taquicardia dos agentesbeta-adrenérgicos. Prof. Rafael Barbosa Ação: bloqueia os receptores dopaminérgicos no SNC e aumenta a sensibilidade dos tecidos à acetilcolina.Estimula a motilidade do TGI superior, aumenta a pressão esofágica inferior,acelera o esvaziamento do estomago e aumenta o trânsitointestinal. UsoClínico: náuseas evômitos, esofagite com refluxo. Contraindicações: epilepsia, hemorragia gastrointestinal, insuficiência hepática, IRC, obstrução intestinal. Prof. Rafael Barbosa Farmacocinética: A absorção gastrintestinal e mucosa retal. Ameia-vida aé de 3a6 horas. Metabolizado parcialmente pelo fígado e eliminado sem alteração naurina. Efeito Colateral: agitação, torcicolo, sonolência, constipação, diarreia, edema oral e periorbital, e galactorréia. Interações: altera a velocidade de absorção de algumas drogas (como paracetamol), reduz a biodisponibilidade da cimetidina por VO. Prof. Rafael Barbosa Ação: é um potente antagonista, altamente seletivo, dos receptores 5- HT3. Uso Clínico: náuseas e vômitos em geral. Contra indicações: pacientes que apresentam hipersensibilidade conhecida à qualquer componente da fórmula, ea crianças menores de 4 anos. Prof. Rafael Barbosa Farmacocinética: é absorvida pelo TGI,metabolizada pelo fígado e eliminada é eliminada da circulação sistêmica predominantemente por metabolismo hepático. Efeito Colateral: movimento circular involuntário dos olhos, agitação, convulsões, visão turva, arritmia , lipotimia , cefaleia , constipação e soluços. Interações: Não existem evidências quea ondansetrona induza ou iniba o metabolismo de outras drogas. Prof. Rafael Barbosa Prof. Rafael Barbosa Ação: lubrificam e amolecem as fezes(impede a dessecação). UsoClínico: utilizados comolaxantes. Farmacocinética: são absorvidos no intestino (hidrolisados pela lipase intestinal), metabolizado pelo fígadoatravés da bile e eliminados nas fezes. Efeitos Colaterais: aumentoda resistência a insulina. Interações: reduzem a absorção das vitaminas lipossolúveis, aumentam a absorção sistêmica podendo resultar em depósitos teciduais do óleo. Ex: Óleo Vegetal. Prof. Rafael Barbosa Ação: aumenta o conteúdo intraluminal por retenção osmótica, formam um gel que mantém as fezes hidratadas, consequentemente acelerandoo trânsito intestinal. Uso Clínico: usado como laxante em casosde constipações em geral. Prof. Rafael Barbosa Farmacocinética: como não são absorvidas sistematicamente, os polissacarídeos são convertidos pela flora intestinal em metabólitos osmoticamente ativos, que retém água para o intestino. Sãoexcretados nasfezes. Efeito Colateral: o uso em excesso pode causar constipação. Interações: absorção diminuída de digoxina, warfarin e salicilatos ocorre se essas drogas forem tomadas concomitantemente. Prof. Rafael Barbosa Ação: estabelece a liquefação das fezes através da liberação de água absorvida. Esta fluidificação estimula o peristaltismo. UsoClínico: constipações emgeral. Farmacocinética: absorvido no reto de metabolismo e excreção locais. Efeito Colateral: Não se conhecem efeitos colaterais atribuídos aopreparado. Interações: O preparado não produz, nem sofre interações como outros medicamentos. Ex: Minilax Prof. Rafael Barbosa Ação: Laxativo osmótico na constipação intestinal habitual ou eventual. Uso Clínico: Para normalizar o intestino, no pós- operatório e no puerpério. Para esvaziamento intestinal no preparo para colonoscopia , retoscopia, partos e urografia excretora. No tratamento do íleo adinâmico pós-operatório. Contra indicações: casos de hemorragias agudas ou crises de retocolite Prof. Rafael Barbosa Ação: Aumenta a motilidade do TGI e a diminuição de absorção de líquidos que são os principais fatores da diarreia. Os antidiarreicos incluem os fármacos antimotilidade, os adsorventes e fármacos que modificam o transporte de água eeletrólitos. UsoClínico: diarreia, restauração da flora intestinal, Contra indicações: Não são conhecidas, até o momento, condições que contra-indiquem o uso de Floratil e FloratilPEDIÁTRICO. Prof. Rafael Barbosa Farmacocinética: o medicamento não é absorvido e age localmente; é excretadonas fezes. Efeito Colateral: não são conhecidos relatos sobre de reações adversas. Em algumas crianças pode-se observar odor de fermento nas fezes, sem qualquer significado nocivo. Interações: não deve ser administrado juntamente com agentes fungistáticos e fungicidas (poliênicos e os derivados do imidazol) que poderiam inativar o produto. Prof. Rafael Barbosa Ação: promovem o processo de digestão no trato gastrointestinal e constituem um tipo de terapia de reposição em estados carências de HCl, pancreatina, pancrelipase, enzimas lactase. Uso Clínico: patologias dispépticas (eructações, flatulência, empachamento pós-prandial, distensão abdominal epigástrica e dorabdominal). Contraindicações: hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula e nos casos de hemorragia e obstrução ou perfuraçãogastrintestinal. Digeplus também é contraindicado em pacientes com doença de Parkinson ecom história de epilepsia. Prof. Rafael Barbosa Farmacocinética: absorvido pela mucosa intestinal com biodisponibilidade de 32 a 97%. Sua metabolização éhepática eaexcreção éurinária. Efeitos Colaterais: tontura, depressão, retenção hídrica, galactorréia, fraqueza, reação alérgica, constipação intestinal, diarreia,urticária. Interações: Deve ser evitada a terapia concomitante com antidepressivos e tricíclicos e com aminassimpaticomiméticas. Prof. Rafael Barbosa
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