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FARMACOLOGIA DO TRATO 
GASTROINTESTINAL
Aula 1
Prof. Dr. Enilton Camargo
(eniltoncamargo@ufs.br)
Disciplina de Farmacologia
Depto de Fisiologia - CCBS/UFS
2
Objetivos desta aula:
• Entender as principais classes de fármacos
que são utilizados para tratar
doenças/distúrbios da mucosa gástrica.
Jonas, 35 anos, IMC de 18,3, antecedente de lombalgia ocasional com uso
de anti-inflamatórios não esteroidais, apresenta dor epigástrica há cerca
de 6 meses.
Refere que a alimentação piora o quadro e apresenta eructação
acompanhada de sensação de queimação. Não apresentava disfagia,
vômitos e outros sintomas associados.
Usa omeprazol frequentemente por conta própria, principalmente nos
momentos de dor mais intensa. Refere ainda que utiliza muito leite porque
acredita que isso diminui a sensação de queimação. As vezes tomava
“leite de magnésia”, porém deixou de utilizar porque achava que tinha
diarreia quando fazia uso desta preparação.
Há 5 dias, após recorrência da lombalgia e uso de anti-inflamatórios não
esteroidais, apresentou piora do quadro clínico e procurou o serviço de
emergência. Relatou ter notado fezes escurecidas e vômitos em que pode
identificar sangue em seu conteúdo. Também relatou fraqueza e dores no
peito, mas seu cardiologista não identificou nenhum problema cardíaco na
última consulta há 2 semanas.
Warming up
Pergunta-se:
1. Qual deve ser a causa da dor epigástrica do paciente?
2. Qual o mecanismo de ação do omeprazol? O omeprazol é indicado para
a situação descrita?
3. Existem outros fármacos que o paciente poderia utilizar em lugar do
omeprazol?
4. Qual o melhor momento para a administração do omeprazol? Por que?
5. A utilização mencionada de leite para redução da sensação de
queimação é aceitável?
6. O uso do “leite de magnésia” pode ter relação com a diarreia referida
pelo paciente?
Warming up
Trato gastrointestinal:
Função de digestão e absorção
Funções endócrinas
Controle neural:
-Plexo mioentérico
-Plexo submucoso
Controle hormonal:
-Secreções endócrinas 
(ex: gastrina, colecistocinina)
- Secreções parácrinas
(ex: histamina)
TGI
1) Secreção gástrica:
❑Antagonistas H2
❑Inibidores da bomba de prótons
❑Antiácidos
❑Protetores da mucosa gástrica
2) Vômito e náuseas:
❑Antieméticos
3) Motilidade intestinal e eliminação de fezes:
❑Purgativos
❑Pró-cinéticos
❑Antidiarreicos (Antimotilidade e espasmolíticos)
4) Doenças inflamatórias intestinais
Fármacos que afetam o TGI
1) Secreção gástrica:
❑Inibidores da bomba de prótons
❑Antagonistas H2
❑Antiácidos
❑Protetores da mucosa gástrica
Secreção gástrica
Estômago: 
~2,5 L de suco gástrico/dia (HCl), pH~1-2.
Muco e bicarbonato
Função de digestão proteolítica de alimentos, absorção 
do ferro e eliminação de patógenos.
Secreção gástrica
Regulação da 
secreção de HCl
Adaptado de Rang & Dale, 8th ed.
Regulação da 
célula parietal 
gástrica
Adaptado de Rang & Dale, 8th ed.
Secreção gástrica
Inibidores da 
bomba de prótons
Inibidores irreversíveis da 
H+/K+ ATPase
• Omeprazol
• Esomeprazol
• Lansoprazol
• Dexlansoprazol
• Pantoprazol
• Rabeprazol
  secreção de HCl
Adaptado de Rang 
& Dale, 8th ed.
Inibidores da 
bomba de prótons
11
H+
H2O
Enzima-SH
12
H+
H2O
Enzima-SH
13
H+
H2O
Enzima-SH
Uso Terapêutico:
•Úlcera péptica
•Esofagite de refluxo
•Adjuvante na terapia contra H. pylori
•Síndrome de Zollinger-Ellison (doença rara causada por tumores
secretores de gastrina)
-Pró-fármacos usados em cápsulas de revestimento entérico
(ácido lábeis)
-Biodisponibilidade reduzida em 50% por alimentos
Inibidores da bomba de prótons
Reações adversas:
Fármacos seguros; 
Diarreia, cefaleia , dor abdominal e hipergastrinemia em 1-5% dos 
pacientes
Problemas relacionados à redução da acidez gástrica:
- Risco de redução de absorção de vitamina B12 e alguns
minerais ligados a alimentos (Fe, Ca, Mg), risco de fraturas
- Risco aumentado de infecções
Podem atuar com inibidores de metabolismo hepático (CYP2C19 
e CYP3A4).
Inibidores da bomba de prótons
Antagonistas do 
receptor H2
Antagonistas competitivos
• Cimetidina
• Ranitidina
• Nizatidina
• Famotidina
  secreção de HCl e o volume 
gástrico (pepsina)Adaptado de 
Rang & Dale, 8th
ed.
Antagonistas H2
17
Histamina vs. Antagonistas H2
Antagonistas H2
Antagonistas H2
Usados principalmente no tratamento de úlcera péptica e 
esofagite de refluxo.
Reações adversas:
Fármacos bastante seguros; efeitos colaterais em ~3% dos 
pacientes
Diarreia, cefaleia, fadiga, mialgias e constipação intestinal.
Confusão em idosos.
Cimetidina a longo prazo: ginecomastia nos homens e 
galactorreia nas mulheres.
Cimetidina: inibidora de metabolismo hepático (várias CYPs)
Tolerância mediada por hipergastrenemia
Antagonistas H2
Adaptado de Goodman e Gilman, 12a ed.
Comparação entre o sucesso do tratamento com antagonistas H2 e 
inibidores da bomba de protons
(DRGE: doença do refluxo gastroesofágico)
Inibidores da bomba de prótons
Neutralizam diretamente o ácido, mas também inibem
as enzimas pépticas, que são dependentes de pH.
•Trissilicato de magnésio
•Hidróxido de alumínio
Usados na dispepsia e no alívio sintomático da úlcera
péptica ou refluxo esofágico.
Sais de Mg2+: podem causar diarreia
Sais de Al3+: podem causar constipação
Uso de combinações
Alginatos e Simeticona: em combinação com antiácidos
Alginato: viscosidade e aderência do muco a mucosa esofágica
Simeticona (Flagass®): agente antiespumante (alívio da distençao
abdominal e flatulência)
Antiácidos
❑Protetores da mucosa gástrica ou citoprotetores
Quelato de bismuto
-Usado em esquemas combinados para tratar H. pylori
Efeitos protetores a mucosa gástrica
Citoprotetores
❑Protetores da mucosa gástrica ou citoprotetores
Quelato de bismuto
-Usado em esquemas combinados para tratar H. pylori
Efeitos protetores a mucosa gástrica
Sucralfato (Al(OH)3 e sacarose sulfatada)
- Forma géis complexos com o muco, reduzindo a
degradação pela pepsina
- Exige ambiente ácido para ativação (não pode ser
administrado com antiácidos)
- Reduz a absorção de vários fármacos, causa
constipação
Misoprostol (análogo de prostaglandina E1)
-Estimula a proteção da mucosa gástrica
-Abortivo
Citoprotetores
Resumo dos fármacos que afetam a secreção gástrica
Adaptado de Goodman e Gilman, 12a ed.
Secreção gástrica
FARMACOLOGIA DO TRATO 
GASTROINTESTINAL
Aula 2
Prof. Dr. Enilton Camargo
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Disciplina de Farmacologia
Depto de Fisiologia - CCBS/UFS
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Objetivo desta aula:
• Entender as principais classes de fármacos
que são utilizados para tratar a êmese
Josiel tem 22 anos e mora em local distante de seu trabalho. Tem que
viajar diariamente, em ônibus fretado e em um trajeto de estrada em
região de serras que é muito sinuoso. Suas viagens são diárias e isso tem
se tornado um inconveniente muito grande pois ele passa mal durante a
viagem com muita frequência. Sente enjoos e náuseas e algumas vezes
chega a vomitar. Julian, seu primo, tem 45 anos e também tem tido
problemas com vômitos. Estes vômitos tem ocorrido após o tratamento
que ele tem feito para um tumor diagnosticado recentemente. Para reduzir
a frequência dos vômitos, foi-lhe receitado um fármaco conhecido como
ondansentrona (Vonau®). Em conversa, com seu primo, Josiel pensou na
possibilidade de utilizar o mesmo fármaco para tratar sua êmese.
Você considera apropriada a possibilidade pensada por Josiel? Pensaria
em fármacos que ele pudesse utilizar? Qual o mecanismo de ação destes
fármacos?
Você considera apropriado o uso de ondansentrona por Julian? Qual o
mecanismo de ação deste fármaco? Se os vômitos fossem de elevada
gravidade seria possível utilizar apenas este fármaco?
Warming up
1) Secreção gástrica:
❑Antagonistas H2
❑Inibidores da bomba de prótons
❑Antiácidos
❑Protetores da mucosa gástrica
2) Vômito e náuseas:
❑Antieméticos
3) Motilidade intestinal e eliminação de fezes:❑Purgativos
❑Pró-cinéticos
❑Antidiarreicos
❑Antimotilidade e espasmolíticos
4) Doenças inflamatórias intestinais
Fármacos que afetam o TGI
Êmese 
Estímulos para o vômito:
✓ Dor, visão e odor repulsivos
✓ Fatores emocionais
✓ Cinetose
✓ Fármacos
✓ Toxinas endógenas
✓ Estímulos da faringe e do estômago
29
(Bulbo)
CENTRO EMÉTICO
Adaptado de Goodman e Gilman, 12a ed.
Irritantes locais
Fármacos citotóxicos
Radioterapia
Bactérias
Vírus
Núcleo do trato 
solitário
(5-HT3, D2, M, H1, NK1, CB1)
Barreira 
hematoencefálica
SNC
Periferia
Aferentes 
glossofaríngeos 
e trigêmicos
Aferentes 
vagais e 
simpáticos
Estômago, 
Intestino delgado
(5-HT3)
Faringe
(engasgo)
(Área postrema)
ZONA DO GATILHO DOS 
QUIMIORRECEPTORES 
(5-HT3, D2, M1, CB1)
30
(Bulbo)
CENTRO EMÉTICO
Adaptado de Goodman e Gilman, 12a ed.
Eméticos 
transportados 
pelo sangue
Agentes citotóxicos
Opioides
Colinométicos
Glicosídeos cardíacos
L-DOPA
Bromocriptina
Apomorfina
Irritantes locais
Fármacos citotóxicos
Radioterapia
Bactérias
Vírus
Núcleo do trato 
solitário
(5-HT3, D2, M, H1, NK1, CB1)
Barreira 
hematoencefálica
SNC
Periferia
Aferentes 
glossofaríngeos 
e trigêmicos
Aferentes 
vagais e 
simpáticos
Estômago, 
Intestino delgado
(5-HT3)
Faringe
(engasgo)
(Área postrema)
ZONA DO GATILHO DOS 
QUIMIORRECEPTORES 
(5-HT3, D2, M1, CB1)
31
(Bulbo)
CENTRO EMÉTICO
Adaptado de Goodman e Gilman, 12a ed.
Eméticos 
transportados 
pelo sangue
Agentes citotóxicos
Opioides
Colinométicos
Glicosídeos cardíacos
L-DOPA
Bromocriptina
Apomorfina
Irritantes locais
Fármacos citotóxicos
Radioterapia
Bactérias
Vírus
Estímulos 
sensoriais
(Dor, visão, olfato)
Centros 
superiores
Núcleo do trato 
solitário
(5-HT3, D2, M, H1, NK1, CB1)
Ouvido 
interno
(movimento)
Aminoglicosídeos
Cerebelo
M H1, 
Barreira 
hematoencefálica
SNC
Periferia
Aferentes 
glossofaríngeos 
e trigêmicos
Aferentes 
vagais e 
simpáticos
Estômago, 
Intestino delgado
(5-HT3)
Faringe
(engasgo)
(Área postrema)
ZONA DO GATILHO DOS 
QUIMIORRECEPTORES 
(5-HT3, D2, M1, CB1)
Memória, 
medo, aversão
Antieméticos
Fármacos antieméticos:
Antagonistas 5-HT3
Antagonistas D2
Antagonistas NK1
Antagonistas H1
Antagonistas muscarínicos
Canabinoides
Glicocorticóides
Benzodiazepínicos
33
Antieméticos
Adaptado de Goodman e Gilman, 12a ed.
34
Antieméticos
Adaptado de Goodman e Gilman, 12a ed.
Antagonistas 5-HT3: ondansentrona, granissetrona, dolassetrona,
palonossetrona.
Tratamento de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia, pós-
operatório e pós-radioterapia.
Antagonistas D2 :
-Proclorperazina, clorpromazina, bromoprida: ação central; úteis no
tratamento de vômito por câncer, antineoplásicos, radioterapia, opioides e
outros fármacos;
-Metoclopramida: ação central (ZGQ) e periférica: tratamento do refluxo
gastroesofágico, distúrbios hepáticos e biliares;
-Domperidona: não atravessa a BHE, menos efeitos centrais.
Antieméticos
Êmese
Antagonistas H1: ciclizina, prometazina, difenidramina.
Antagonistas muscarínicos: escopolamina (hioscina)
Canabinoides (agonista): dronabinol (9-tetra-hidrocanabinol sintético)
Antagonistas NK1: aprepitanto, fosaprepitanto
Glicocorticóides: dexametasona
Efeitos indesejados:
Sonolência e efeitos antimuscarínicos
Reações distônicas (metoclopramida)
Cefaleia, tontura, desconforto gastrointestinal (antg 5-HT3 e NK1)
Inibição do metabolismo pela CYP3A4
Efeitos centrais e aumento do apetite (canabinoides)
37
Antieméticos
Adaptado de Goodman e Gilman, 12a ed.
1) Secreção gástrica:
❑Antagonistas H2
❑Inibidores da bomba de prótons
❑Antiácidos
❑Protetores da mucosa gástrica
2) Vômito e náuseas:
❑Antieméticos
3) Motilidade intestinal e eliminação de fezes:
❑Purgativos
❑Pró-cinéticos
❑Antidiarreicos (Antimotilidade e espasmolíticos)
4) Doenças inflamatórias intestinais
Fármacos que afetam o TGI
FARMACOLOGIA DO TRATO 
GASTROINTESTINAL
Aula 3
Prof. Dr. Enilton Camargo
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Disciplina de Farmacologia
Depto de Fisiologia - CCBS/UFS
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Objetivo desta aula:
• Entender as principais classes de fármacos
que são utilizados para tratar a diarreia ou
para estimular o intestino.
Juca L. C., sexo masculino, 6 anos, apresenta uma evacuação a cada três
ou quatro dias, fezes ressecadas, dor e esforço à evacuação. Suja as
vestes de três a quatro vezes por semana. Exame físico: 118 cm de altura
e 21,4 kg. Apresenta fezes endurecidas palpáveis em fossa ilíaca
esquerda em moderada quantidade. Sem mais particularidades.
Qual a melhor opção para resolver o quadro das fezes endurecidas
permitindo a evacuação?
Warming up
Warming up
Joana apresenta sintomas intestinais recorrentes. Após ser descartada a
intolerância a lactose e a doença celíaca, vai ser submetida a
colonoscopia. A instrução para o exame foi a seguinte: “Você precisa ter
seu intestino ‘limpo’. No dia anterior, ao meio-dia, tomar 2 comprimidos de
Dulcolax®. Se o intestino não funcionar, tomar mais 2 comprimidos às
18h00. Se você fizer uso de antiagregantes com AAS® ou anticoagulantes
como heparina, será necessário suspender o uso de 7 a 10 dias antes do
exame com autorização do seu médico”.
Qual o mecanismo de ação do princípio ativo presente no Dulcolax®?
Por que os antiagregantes ou AAS® precisam ser suspensos antes do uso
do Dulcolax®?
1) Secreção gástrica:
❑Antagonistas H2
❑Inibidores da bomba de prótons
❑Antiácidos
❑Protetores da mucosa gástrica
2) Vômito e náuseas:
❑Antieméticos
3) Motilidade intestinal e eliminação de fezes:
❑Purgativos ou laxantes
❑Pró-cinéticos
❑Antidiarreicos (Antimotilidade e espasmolíticos)
4) Doenças inflamatórias intestinais
Fármacos que afetam o TGI
44
Motilidade intestinal e eliminação de fezes
❑Purgativos
❑Estimuladores de motilidade (sem purgação, 
pró-cinéticos)
❑Antidiarreicos (Antimotilidade e 
espasmolíticos)
45
Purgativos
❑Purgativos, laxativos ou laxantes
Purgar: “Limpar esvaziando completamente”
Objetivo: Aliviar constipação ou evacuar o intestino 
antes de cirurgia ou exame.
✓ Laxantes ou emolientes (amolecedores) fecais
✓ Laxantes estimulantes / irritantes inespecíficos
46
LAXANTES E EMOLIENTES: fármacos ativos no lúmen intestinal 
Laxantes formadores de volume (coloides hidrofílicos):
Fibras dietéticas ou polímeros polissacarídeos que  a massa 
hidratada na luz intestinal e facilitam o peristaltismo
- metilcelulose, psilio, sterculia, ágar, farelo de cereais (trigo), etc.
Laxantes osmóticos 
Solutos (sais inorgânicos ou açúcares não absorvíveis) que produzem 
carga osmótica e  o volume na luz intestinal 
- sulfato ou hidróxido de magnésio, sorbitol, lactulose (Normolax®), 
polietilenoglicol.
Emolientes fecais
Surfactantes aniônicos que  a tensão superficial das fezes causando 
o amolecimento.
-docusato, óleo mineral.
Purgativos
47
ESTIMULANTES OU IRRITANTES INESPECÍFICOS
Laxantes estimulantes
 A secreção de eletrólitos e água pela mucosa e  o peristaltismo.
Efeito colateral: cólicas abdominais
-Bisacodil (Dulcolax®, Lactopurga®); Supositórios de glicerol
-Bisacodil + docusato (Humectol-D®)
Laxantes do tipo antraquinona
Estimulam diretamente o plexo mioentérico,  o peristaltismo.
-Sena (planta, Senna alexandrina + Cassia acutifólia; Tamarine®); 
- Dantrona (irritante de pele e carcinogênico, usado em pacientes 
terminais)
Purgativos
Adaptado de Goodman e Gilman, 12a ed.
48
Motilidade intestinal e eliminação de fezes
❑Purgativos
❑Estimuladores de motilidade (pró-cinéticos)
❑Antidiarreicos (Antimotilidade e 
espasmolíticos)
49
Motilidade intestinal e eliminação de fezes
PRÓ-CINÉTICOS
Estimulam a motilidade sem produzir purgação
Agonista 5-HT4
Tegaserode (Zelmac®); retirado do mercado nos EUA em 2007 pelo 
arritmias cardíacas fatais; comercializado no Brasil sob restrição para 
tratamento da síndrome do intestino irritável.
Antagonistas dopaminérgicos
Domperidona e metoclopramida (antieméticos) A pressão no esfíncter esofágico inferior (inibe o refluxo esofágico)
 O esvaziamento gástrico
 O peristaltismo duodenal (sem efeito importante sobre a motilidade)
Motilídios
Eritomicina – estimula os receptores de motilina e  o esvaziamento 
gástrico
Usada na gastroparesia, por exemplo em diabéticos.
50
Motilidade intestinal e eliminação de fezes
❑Purgativos
❑Estimuladores de motilidade (sem purgação)
❑Antidiarreicos (Antimotilidade e 
espasmolíticos)
51
Motilidade intestinal e eliminação de fezes
❑Diarreia
• Causas: infecção, doença subjacente, toxinas, efeito adverso de 
terapia medicamentosa ou de radioterapia; “Diarreia do viajante”.
• Sintomas: de leve desconforto e inconveniência até emergência 
médica (internação, hidratação e reposição eletrolítica) 
• A doença diarreica aguda é uma das principais causas de morte
em lactentes desnutridos
Características: 
 de motilidade gastrointestinal, 
 das secreções 
 da absorção de líquidos 
perda de eletrólitos (particularmente Na+) e água
52
Motilidade intestinal e eliminação de fezes
❑Tratamento da diarreia
• Manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico
• Uso de anti-infecciosos
• Uso de espasmolíticos ou outros antidiarreicos
❑ Fármacos antidiarreicos (Antimotilidade e espasmolíticos)
• Loperamida (Imosec®) e difenoxilato: Agonistas opioides
(Reduzem a motilidade com poucos centrais, pois atravessam menos
a BHE)
• Racecadotril: pró-fármaco do tiorfano, um inibidor da encefalinase
• Propantelina e dicicloverina: Antagonistas muscarínicos
(tratamento da síndrome do cólon irritável)
• Clonidina: agonista α2
• Octreotida: análogo da somastotatina, que inibe secreções de vários
hormônios, do líquido intestinal, pancreática além de reduzir a
motilidade intestinal.
53
❑Purgativos
Laxantes formadores de volume
Laxantes osmóticos
Emolientes fecais
Laxantes estimulantes 
Antraquinonas
❑Pró-cinéticos - Estimuladores de motilidade
Agonista 5HT-4
Antagonistas dopaminérgicos
Motilídeos
❑Antidiarreicos
Agonistas opioides
Antagonistas muscarínicos
Agonistas 2
Octreotida
Motilidade intestinal e eliminação de fezes
FARMACOLOGIA DO TRATO 
GASTROINTESTINAL
Aula 4
Prof. Dr. Enilton Camargo
(eniltoncamargo@ufs.br)
Disciplina de Farmacologia
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55
Objetivo desta aula:
• Entender as principais classes de fármacos
que são utilizados para tratar as doenças
inflamatórias intestinais.
Josué, solteiro, 47 anos, lavrador, IMC 19. Apresenta dor abdominal intensa,
náuseas, distensão abdominal gasosa com piora após a alimentação e recusa
a dieta oral. Diagnosticado com pancolite ulcerativa após colonoscopia.
Iniciou tratamento com mesalazina oral (800 mg, 3 vezes ao dia) e foi indicado
para o acompanhamento do serviço especializado em nutrição. Seu quadro
clínico teve uma melhora, mas em 6 meses as crises tornaram-se recorrentes.
Associou o tratamento com prednisona (60 mg/dia), que permitiu o controle
dos sintomas em uma semana de uso. Após duas semanas de tratamento
com o corticoide as doses foram reduzidas gradativamente, mas os sintomas
tornaram a aparecer de forma menos intensa.
Foi indicado o tratamento com azatioprina (50 mg), mas este não permitiu um
controle adequado dos sintomas.
Nos 4 últimos anos, faz terapia com infliximabe, infusão iv. lenta, 5 mg/kg,
agora realizada a cada 8 semanas. Este tratamento está mantendo a doença
controlada e em remissão, sendo que a ultima colonoscopia detectou apenas
alterações mínimas de mucosa.
1. Qual o mecanismo de ação da mesalazina, prednisona, azatioprina e do
infliximabe?
2. A sequência de tratamentos seguiu uma conduta apropriada?
Problema 5
1) Secreção gástrica:
❑Antagonistas H2
❑Inibidores da bomba de prótons
❑Antiácidos
❑Protetores da mucosa gástrica
2) Vômito e náuseas:
❑Antieméticos
3) Motilidade intestinal e eliminação de fezes:
❑Purgativos
❑Estimuladores de motilidade (sem purgação)
❑Antidiarreicos
❑Antimotilidade e espasmolíticos
4) Doenças inflamatórias intestinais
Fármacos que afetam o TGI
Doenças inflamatórias intestinais
✓ Doença de Crohn: lesões transmurais.
✓ Colite ulcerativa: lesões superficiais.
Fármacos que afetam o TGI
• Interações entre as bactérias 
presentes no lúmen intestinal 
e as células imunes na 
mucosa intestinal quando há 
comprometimento da barreira 
intestinal.
Adaptado de Robbins & Cotran Patologia, 9a ed. 
• Envolvimento de células 
apresentadores de antígenos, 
leucócitos, citocinas e outros 
mediadores.
Tratamento de doenças inflamatórias intestinais
Adaptado de Katzung, 12a ed.
 IL-1 e TNF-α
 Lipoxigenase
 Radicais livres
 NF- B
Mecanismo pouco definido, não diretamente relacionado a inibição da COX.
Ligação 
diazo
Tratamento de doenças inflamatórias intestinais
Adaptado de Katzung, 12a ed.
61
Tratamento de doenças inflamatórias intestinais
Adaptado de Katzung, 12a ed.
Atenção aos efeitos indesejados dos corticoides!
Outros fármacos imunossupressores: ex. Ciclosporina.
(Agentes biológicos)
62
Tratamento de doenças inflamatórias intestinais
Adaptado de Goodman e Gilman, 12a ed.
Efeitos indesejados:
- Sulfassalazina: (10-45% dos pacientes, relacionados a molécula de sulfa)
Reações alérgicas (erupções) febre, hepatite, pneumonite, anemia hemolítica, 
supressão da medula óssea, redução da absorção do folato, redução do número 
de espermatozóides (reversível).
- Mesalazina é melhor tolerada: cefaleia, dispepsia, erupção cutânea são os 
efeitos mais comuns.
Tratamento de doenças inflamatórias intestinais
Adaptado de Katzung, 12a ed.
Inibidores da calcineurina
Ciclosporina
Imunossupressores no tratamento de doenças inflamatórias intestinais
Mecanismo de Ação da Ciclosporina
Citoplasma
Núcleo
NFATc = fator nuclear de células T ativadas
(afeta também a produção de outras citocinas)
Ciclofilina é uma IMUNOFILINA
Calcineurina
↑Ca2+
NFATc
Pi
P – NFATc
-
Gene da IL-2
NFATc NFATn
mRNA de 
IL-2 
IL-2
Ciclosporina
IL-2
Ciclofilina
Inibição da ativação
de linfócitos T
Linfócito T
Ciclosporina: Efeitos Adversos
✓Disfunção renal: maior causa de modificação da terapia
✓Tremor
✓Hirsutismo
✓Hipertensão: principalmente no transplante renal (50%)
✓Hiperlipidemia: elevações no LDL
✓Hiperplasia de gengiva
✓Hiperuricemia
Maior probabilidade de efeitos adversos em pacientes obesos,
afro-americanos e hispânicos.
Imunossupressores no tratamento de doenças inflamatórias intestinais
Ciclosporina: Interações
Drogas que inibem a CYP3A
✓Bloqueadores de canais de Ca2+: verapamil, nicardipina
✓Antifúngicos: fluconazol, cetoconazol
✓Antibióticos: eritromicina
✓Glicocorticóides: metilprednisolona
✓Inibidores da HIV-protease: indinavir
✓Alopurinol, metoclopramida
Drogas que induzem a CYP3A
✓Antibióticos: nafcilina, rifampina
✓Anticonvulsivantes: fenobarbital, fenitoína
✓Octreotida
Necessidade de monitoramento das 
concentrações plasmáticas de ciclosporina
Imunossupressores no tratamento de doenças inflamatórias intestinais
1) Secreção gástrica:
❑Antagonistas H2
❑Inibidores da bomba de prótons
❑Antiácidos
❑Protetores da mucosa gástrica
2) Vômito e náuseas:
❑Antieméticos
3) Motilidade intestinal e eliminação de 
fezes:
❑Purgativos
❑Estimuladores de motilidade (sem 
purgação)
❑Antidiarreicos (Antimotilidade e 
espasmolíticos)
4) Doenças inflamatórias intestinais
Fármacos que afetam o TGI