bloqueadores H2 inibidores da bomba de prótons antiácidos antieméticos e antiespasmódicos

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Farmacologia dos bloqueadores 
H2, Inibidores da bomba de 
prótons, antiácidos tamponantes, 
gastrocinéticos antieméticos e 
antiespasmódicos. Tratamento 
das infecções por H. pilory. 
Fatores de agressão à mucosa gástrica 
Endógenos: 
Produção aumentada de ácido clorídrico (HCl) e a pepsina (suco gástrico) 
- hiperalimentação, 
 - Produção aumentada de ácidos biliares e a lisolecitina (refluxo do 
duodeno). 
- Infecção por Helicobacter pylori (encontrada em 50% da população – 
gastrite crônica). 
- Estresse – redução do esvaziamento gástrico e vasoconstrição na 
mucosa gástrica. 
 
Exógenos: 
- Uso de anti-inflamatórios não esteróides (AINES), ácido acetilsalicílico, 
- Uso de agentes quimioterápicos e álcool, 
- Uso de nicotina (diminui o esvaziamento gástrico e produz 
vasoconstricção). 
Sintomas e Sinais da Gastrite: 
 
Dor de cabeça; 
Enjôo; 
Indigestão; 
Gases; 
Desconforto na região abdominal; 
Dor na região abdominal superior; 
Falta de apetite; 
Arrotos; 
Vômito ou ânsia de vômito. 
 
Esses sintomas surgem, especialmente, após as refeições, podem durar 
horas, e não cedem ao uso de medicamentos, antiácidos tamponantes e 
analgésicos (sonrisal). 
 
Ao contrário, fármacos como estes, podem até agravar os sintomas. 
 
Agravamento: úlceras e câncer no TGI 
 
 
 
Tratamento Não Farmacológico: 
 
Não Farmacológico: 
 
- Evitar refeições volumosas 
 
- Reduzir a ingestão de cítricos, café, chocolate, bebidas alcoólicas, produtos 
a base de tomate, alimentos gordurosos e menta. 
 
- Abandono do tabagismo 
 
- Aderir a Atividades antiestressantes 
 
- Evitar o uso, ou só usar junto com protetores de mucosa, os seguintes 
fármacos: anticolinérgicos, broncodilatadores, vasoconstrictores 
(descongestionates), antiinflamatórios e analgésicos periféricos, 
bloqueadores de canais de cálcio, antidepressívos e outros. 
Tratamento Farmacológico: 
 
1) Antiácidos Tamponantes: Hidróxido de magnésio (magmax), Hidróxido de alumínio 
(pepsamar). 
 
2) Protetores mecânicos da Mucosa: Sucralfato ou Sulfato de sacarose e alumínio 
(Antepsin; Sucrafilm), Subcitrato de bismuto coloidal (Peptulan). 
 
3) Antagonistas H2: Cimetidina (Tagamet ; Ulcedine), Ranitidina (Antak ; Label; Zylium), 
Famotidina (Famox), Nizatidina (Axid). 
. 
4) Inibidores da bomba de prótons (IBP) -- Omeprazol (Losec ; Peprazol), Lanzoprazol 
(Isatec ; Lanzol ; Prazol), Pantoprazol (Pantozol ; Zurcal), Rabeprazol (Parlet), 
Esomeprazol (Nexium). 
 
5) Antiespasmódicos: anticolinérgicos muscarínicos - dicicloverina (bentyl), homatropina 
(novatropina), hioscina (escopolamina – buscopan) - (suavizam as contrações – 
reduz a dor). 
 
6) Antieméticos e Gastrocinéticos: domperidona (motilum); bromoprida (digesan, 
plamet); metoclopramida (plasil) 
 
 
 
 
 
1)Antiácidos Tamponantes 
 
Hidróxido de magnésio: suspensão de Mg(OH)2 - 80 mg/ml (frascos com 
120 a 180 ml). 
Adultos e crianças de 12 anos ou mais: 5ml a 15ml – dose máxima 45ml dia. 
Crianças de 2 a 11 anos: 5ml - dose máxima 30ml/dia. 
Período máximo de uso recomendado - 14 dias consecutivos 
 
Mecanismo de ação: tampona o excesso de concentração de hidrogênio e 
aumenta o pH. Mg(OH)2 + 2HCl → MgCl2 + 2H2O 
 
Farmacocinética: o efeito é tópico, porém alguns componentes da formulação 
podem ser absorvidos, sendo o de maior problema o Magnésio. 
 
Efeitos não desejados: enjôo, vômito, diarreia. Contra indicado para 
pacientes renais, grávidas ou lactantes e crianças menores de 2 anos. 
 
Interações: ibuprofeno, penicilaminas, cetoconazol ou tetraciclinas. 
 
 
 
 
 
 
 
Hidróxido de alumínio: comprimido mastigáveis – 230mg ou gel de uso oral 
(230mg/5ml). 
Dois (10ml) a quatro (20ml) comprimidos uma hora após as refeições e ao deitar. 
Período máximo de uso – 14 dias consecutivos. 
 
Mecanismo de ação: tampona o excesso de concentração de hidrogênio e aumenta o 
pH. Al(OH)3 + 3HCl → AlCl3 + 3H2O 
 
Farmacocinética: o efeito é tópico, porém alguns componentes da formulação podem 
ser absorvidos, sendo o de maior problema o Alumínio. 
 
Efeitos não desejados: reduz a absorção de fosfato, encefalopatia, demência, anemia 
microcítica, osteomalácia. Contra indicado para pacientes renais crônicos, 
constipados, agrava sintomas da doença de Alzheimer. 
 
Interações: Aumento dos níveis séricos de quinidina, pseudoefedrina e levodopa. 
Diminuição na absorção de tetraciclinas, digoxina, fenitoína, clorpromazina, 
benzodiazepínicos, fenotiazinas, diflunisal, digoxina, cetoconazol, quinolonas, 
propranolol, penicilina, neurolépticos fenotiazínicos, metoprolol, atenolol, captopril, 
ranitidina, sais de lítio, sais de ferro, cloroquina, etambutol, glicocorticóides, 
indometacina, isoniazida, lincomicinas e do ácido acetilsalicílico. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
2) Protetores mecânicos 
Sucralfato ou Sulfato de sacarose e alumínio: - Suspensão Oral (1g/5ml). 
 – adultos, idosos ou crianças: 2g 2x/dia ou 1g 4x/dia ou 1g/6x/dia – máximo 8g/dia. 
Tomados 1h antes das refeições e sempre via oral. 
 
Mecanismo de ação: reveste a mucosa bloqueando a ação do suco gástrico sobre a 
mucosa do estômago e do intestino. 
 
Farmacocinética: o efeito é tópico, porém alguns componentes da formulação podem 
ser absorvidos, sendo o de maior problema o Alumínio. 
 
Efeitos não desejados: reações alérgicas, cefaléia, vertingens, constipação, diarréia, 
vômitos, dores musculares, desconforto gástrico, flatulência, indigestão. Contra 
indicado para pacientes com problemas renais. 
 
Interações: reduz a absorção de fluoquinolonas, fluoroquinolonas (norfloxacina, 
ciprofloxacina), tetraciclinas, cetoconazol, digoxina, warfarina, fenitoína, 
teofilina,quinidina, levotiroxina e antagonistas H2 da histamina. Alterar em 1h a 
tomada dos medicamentos. 
 
Subcitrato de bismuto coloidal: comprimidos de 120mg. 
Adultos: 2x/dia 2comp. meia hora antes do desjejum e antes do jantar ou 1 comp. 
4x/dia, meia hora antes das 3 principais refeições e ao deitar, no mínimo 2 
horas depois do jantar. Duração nunca inferior a 4 semanas. Recomenda-se 
ciclos com intervalos de 8 semanas. 
 
Mecanismo de ação: reveste a mucosa bloqueando a ação do suco gástrico sobre 
a mucosa do estômago e do intestino. 
 
Farmacocinética: pequena quantidade absorvida (Cp máxima de 50mcg/ml), 
eliminação renal. Contra indicada para pacientes renais crônicos e alérgicos ao 
produto. 
 
Efeitos não desejados: Vertigem, cefaléia, distúrbios psicóticos, náuseas, 
vômitos, diarréia moderada. Rash cutâneo, escurecimento dos dentes, língua e 
das fezes (sulfeto de bismuto), sem consequências clínicas. 
 
Interações: reduz a absorção de fluoquinolonas, fluoroquinolonas (norfloxacina, 
ciprofloxacina), tetraciclinas, cetoconazol, digoxina, warfarina, fenitoína, 
teofilina,quinidina, levotiroxina e antagonistas H2 da histamina. Alterar em 1h a 
tomada dos medicamentos. 
 
 
 
 
 
3) Antagonistas H2 
 
Cimetidina: comp. 200/400mg; 800/1600mg/dia até 4x/dia. Dose máxima até 
2400mg/dia. 
Ranitidina: comp. 150/300mg; xarope 150mg/10ml. Dosagem 300 mg/dia, 1 ou 2x/dia. 4 
a 8 semanas. 
Famotidina: comp. 20/40mg; 40mg/dia – 1 a 2x, ao deitar. Período – 4 a 8 semanas. 
Nizatidina: cápsulas 150/300mg. 150/300 mg. 1 a 2x ao dia. Mínimo 2 semanas. 
 
Mecanismo de ação: Antagonistas de histamina no receptor H2. 
 
Farmacocinética Geral: A absorção após administração oral é rápida, concentrações 
plasmáticas máximas em duas horas (média). A absorção não é significativamente 
comprometida por alimento ou antiácidos. A meia-vida de eliminação é de 
aproximadamente duas a três horas. São excretadas por via renal, principalmente 
sob a forma livre (não conjugada) e, em menor quantidade, sob a forma de 
metabólitos oxidados. Baixa ligação a proteínas séricas - média de 15%. 
 
 A cimetidina – alta ligação a oxidases de função mistae metabolismo hepático – 
bloqueio enzimático.. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Mecanismo de ação: Antagonistas de histamina no receptor H2. 
Interações da Cimetidina: prolonga a meia-vida da warfarina, a 
fenitoína, a teofilina, o fenobarbital; benzodiazepínicos, propranolol, 
nifedipina, digitoxina, quinidina, e antidepressivos tricíclicos . Por 
bloqueio de CP450. 
 
Reduz a eliminação renal de antagonistas de canais de cálcio, 
procainamida e a absorção oral de cetoconazol. 
 
Tais interações podem exigir a redução da dose ou a mudança do 
esquema. 
 
Efeitos adversos: Raros - constipação intestinal, cefaléia, tonturas, 
náuseas, mialgias, rash cutâneo e prurido. Mais raros ainda - 
depressão reversível da medula óssea (citopenia), hepatite e 
anafilaxia. 
4) Inibidores da bomba de prótons (IBP) 
Omeprazol: cápsulas 10/20/40mg. 1x/dia. 
Lanzoprazol : cápsulas15/30mg 1x/dia. 
Pantoprazol : comprimidos revestidos de 20/40mg. 1x/dia 
Esomeprazol: comprimidos revestidos de 20/40mg. 1x/dia 
Antes do café da manhã. Tratamento 4 a 8 semanas. 
 
Mecanismo de ação: bloqueio da bomba de prótons 
 
 
 
Farmacocinética Geral: São rapidamente absorvidos V.O. Pico entre 
2 e 2,5 horas, apresentam alta taxa de ligação com proteínas 
séricas, a biodisponibilidade de 64% a 77% é reduzida na presença 
de alimento no tubo digestivo. São metabolizados por oxidades de 
função mista (sistema enzimático CYP2C19 ) e não são 
bloqueadores ou indutores enzimáticos, as exceções são o 
omeprazol e o esomeprazol, que embora em menor proporção 
que os antagonistas H2, também podem inibir o metabolismo de 
alguns fármacos. Os metabólitos são conjugados e eliminados na 
bile (pouco é excretado inalterado na urina). 
 
Reações adversas: cansaço, astenia, diarréia e dor muscular, dor 
abdominal, cefaléia, síndrome gripal, vômitos, náusea, flatulência, 
erupções cutâneas, prurido e vertigem,, gastroenterite. Parestesia, 
sonolência, insônia e vertigem. Confusão mental reversível, 
agitação, agressividade, depressão e alucinações, principalmente 
em pacientes em estado grave. Ginecomastia, leucopenia, 
trombocitopenia, agranulocitose. 
 
 
 
 
 
 
Contra indicações: gestantes e lactantes, não existe 
pesquisas em pacientes com disfunção hepática ou 
renal moderada a grave. 
 
 
Interações: Para o omeprazol e o esomeprazol - bloqueio 
enzimático e aumento da Cp e do efeito do diazepam, 
citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, 
varfarina, teofilina e do pantoprazol. 
 
Todos - reduzir a absorção de fármacos em que o pH 
gástrico seja um importante determinante da 
biodisponibilidade (p. ex.: cetoconazol, ésteres da 
ampicilina, sais de ferro, digoxina). 
 
 
 
5) Antiespasmódicos 
 
Dicicloverina (bentyl) – solução oral gotas: fr. c/ 15 ml (20 mg/ml) - 1ml – 35gts. 
Adultos – 160mg/dia – 3 a 4x/dia 
Crianças 2 a 12 anos – 40mg/dia – 3 a 4x/dia 
Crianças .5 a 2 anos – 10mg/dia – 3 a 4x/dia 
Homatropina (novatropina) - solução oral gotas, fr. c/ 15 ml (2 mg/ml) 
Lactentes e crianças até 12 anos: 1 gota/Kg, 3-4x/dia 
Adultos: 2,5 a 5mg (30 a 60 gotas), 4x/dia vezes - máximo de 30mg/dia. 
Escopolamina (buscopan) – drágeas c/10mg, gotas (0,5mg/gota), solução injetável 
20mg/ml. 
Solução oral (gotas): 
Adultos e crianças acima de 6 anos: 20 a 40 gotas (10-20 mg), 3 a 5x/dia. 
Crianças entre 1 e 6 anos: 10 a 20 gotas (5-10 mg), 3x/dia. 
Lactentes: 10 gotas (5 mg), 3x/dia. 
Crianças até 6 anos – peso : 
até 3 meses: 1,5 mg por quilograma de peso corpóreo por dose, repetidas 3xdia 
entre 3 e 11 meses: 0,7 mg/kg/dose, repetidas 3x/dia. 
1 a 6 anos: 0,3 mg/kg/dose a 0,5 mg/kg/dose, repetidas 3x/dia. 
 
 
Drágeas: adultos e crianças acima de 6 anos -1 a 2 drágeas (10-20 mg), 3 a 5x/dia 
 
Solução injetável deve ser administrado lentamente por via intravenosa, intramuscular ou 
subcutânea. 
 Adultos e adolescentes acima de 12 anos: 1 a 2 ampolas (20-40 mg), várias x/dia - dose 
diária máxima de 5 ampolas (100 mg). 
Lactentes e crianças menores de 12 anos: 0,3 mg a 0,6 mg/kg , várias x/dia. Dose 
máxima diária - 1,5 mg/kg. 
 
Mecanismo de ação: Bloqueio do receptor M3. Inibem motilidade e as secreções no 
TGI. 
 
 
 
Farmacocinética Geral: São aminas quaternárias de difícil absorção oral, 
baixa biodisponibilidade, baixa ligação com proteínas séricas. Baixa 
distribuição para o SNC. Tem baixos volumes de distribuição, meia-vida 
terminal de eliminação varia entre 6,2 a 10,6 horas. A duração da ação por 
via oral é de 4 a 6 horas e na forma parenteral muito breve. A principal rota 
metabólica hepática é a hidrólise da ligação éster. Até 50% eliminado na 
urina sem metabolização. 
 
Contra indicações: Para pacientes com Hipersensibilidade a derivados 
atropínicos. Glaucoma, doenças cardíacas graves, íleo paralítico, atonia 
intestinal do idoso ou debilitados, colite ulcerativa grave com megacólon, 
miastenia grave, hérnia hiatal acompanhada de refluxo gastroesofágico. 
 
Reações adversas / Efeitos colaterais: Secura na boca, retenção urinária, 
visão turva, taquicardia, palpitação, midríase, aumento da pressão intra-
ocular, perda do paladar, cefaléia, nervosismo, irritabilidade, tonturas, 
fraqueza, insônia, náuseas, vômitos, constipação, dor músculo-esquelética, 
agitação psicomotora. 
 
 
 
 
 
 
 
Interações: Com Haloperidol e corticóides podem aumentar a pressão intra-ocular; a 
eficácia antipsicótica de haloperidol pode diminuir nos pacientes esquizofrênicos. 
 
Os inibidores da anidrase carbônica, o citrato e o bicarbonato de sódio podem retardar 
a excreção urinária destes fármacos, potencializando os efeitos terapêuticos ou 
colaterais. 
 
A guanetidina ou a reserpina podem antagonizar a ação inibidora dos 
antimuscarínicos. 
 
Intensificam a ação anticolinérgica dos antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, 
imipramina, nortriptilina), e tetracíclicos (mirtazapina, mianserina), anti-
histamínicos (prometazina, dexclorfeniramina, hidroxizina), antipsicóticos 
(clorpromazina, flufenazina, haloperidol), quinidina, amantadina, disopiramida. 
 
O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como a metoclopramida, pode 
resultar numa diminuição da atividade de ambos os fármacos no trato 
gastrintestinal. 
 
Podem aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos (como 
salbutamol, fenoterol, salmeterol). 
 
6) Antieméticos e Gastrocinéticos 
 Bromoprida (digesan) – cápsulas c/10mg; solução oral gotas 4mg/ml. 
24gts=1ml. 
Adulto: 1caps. 8/8h ou 12/12h – dose máx./dia = 60mg 
Crianças – 1 a 2 gts/Kg. 3x/dia. 
 
Domperidona (motilium) – comprimido c/10mg; suspensão oral – 1mg/ml. 
Adulto: 10ml - 3x/dia 30min. antes das refeições. Dose máx. 80mg/dia. 
 1 comp. 3x/dia. 30 min. antes das refeições. Dose máx. 80mg/dia 
Criança; 2.5ml/10kg – 3x/dia. Dose máxima - 2.4mg/kg/dia. 
 
Metoclopramida (Plasil) - Comprimido 10 mg; Solução oral 5 mg/5mL; 
Solução oral gotas pediátricas 4 mg/mL; Xarope 5 mg/mL; Supositório 10 
mg; Supositório pediátrico 5 mg; Injetável (solução) 10 mg/2 mL. 
 
Doses injetáveis: IM, IV (bolo ou perfusão) – 1 ampola/máx 3x/dia (dose máx. 
30mg) 
 
Mecanismo de ação: antagonismo de receptor de dopamina (agem também 
no SNC). 
 
Farmacocinética: São bem absorvidos pela via oral, mas extensivamente 
metabolizados no fígado (primeira passagem), por oxidases de função 
mista. Alta taxas de excreção biliar (2/3 dos metabólitos), distribuição ampla 
para todos os tecidos, sendo a domperidona a de menor capacidade de 
chegar ao SNC e a metoclopramida, a de maior. 
 
Contra indicações: pacientes com antecedentes de alergia aos fármacos, na 
presença de hemorragia, obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal; 
pacientes epiléticos ou que estejam recebendo fármacos que possam 
causar reações extrapiramidais; em pacientes com feocromocitoma, pois 
pode desencadearcrise hipertensiva, devido à provável liberação de 
catecolaminas do tumor. 
 
O uso deve ser cauteloso em gestantes, crianças, idosos, pessoas que sofrem 
de glaucoma, diabetes, doença de Parkinson, insuficiência renal e 
hipertensão. 
Mas não há contra indicação relativa a faixas etárias ou a estes pacientes. 
 
Reações adversas / Efeitos colaterais: inquietação, sonolência, fadiga e 
lassidão. Com menor frequência pode ocorrer insônia, cefaleia, tontura, 
náuseas, sintomas extrapiramidais, galactorreia, ginecomastia, erupções 
cutâneas, incluindo urticária ou distúrbios intestinais. As reações 
extrapiramidais podem ser mais frequentes em crianças e adultos jovens, 
enquanto que movimentos anormais ou perturbados são comuns em idosos 
sob os tratamentos prolongados. 
 
Interações: na motilidade gastrintestinal são antagonizados fármacos 
anticolinérgicas e analgésicos narcóticos. Potencialização dos efeitos 
sedativos destes fármacos junto com álcool, sedativos, hipnóticos, 
narcóticos ou tranquilizantes. Libera catecolaminas em pacientes com 
hipertensão essencial e deva ser usada com cautela em pacientes 
deprimidos sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (MAO). 
 
Diminui a absorção de fármacos pelo estômago (por ex. digoxina) e acelera 
aquelas que são absorvidas pelo intestino delgado (por ex. paracetamol, 
tetraciclina, levodopa, etanol). O cetoconazol, e outros imidazóis, 
macrolídeos (eritromicina) e antivirais, diminui o metabolismo de primeira 
passagem (bloqueio de CP450) o que pode aumantar o efeito dos 
antieméticos estudados,. 
 
 
 
Bibliografia 
FUCHS, F. D. Farmacologia clínica: fundamentos da terapêutica 
racional. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. 
 
GILMAN, A.; GOODMAN, L. S.; HARDMAN, J.G. As Bases 
farmacológicas da terapêutica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara 
Koogan, 2012. 
 
GUYTON, A. C. Fisiologia Humana e Mecanismos das Doenças. 6. ed. 
Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1998. 
 
GUYTON, A. C. Tratado de fisiologia médica. 12. ed. Rio de Janeiro: 
Guanabara Koogan, 2011. 
 
RANG, H.P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M. Farmacologia. 7. ed. São Paulo: 
Elsevier, 2012. 
 
SILVA, P. Farmacologia. 8ª. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010. 
 
 
 
Tratamento farmacológico 
da Infecção por H. pylori 
Prof. Ranieri G. Barbosa 
UNIFRAN 
O Helicobacter pylori (H. pylori) é o responsável 
pela mais prevalente infecção dos seres humanos. 
 
Aproximadamente metade da população mundial é 
portadora dessa bactéria. 
 
No Brasil, a prevalência da infecção é de 
aproximadamente 60%. 
 
A infecção está claramente associada com 
diversas doenças, como úlcera péptica, 
adenocarcinoma gástrico e linfoma gástrico tipo 
MALT (mucosal associated lymphoid tissue). 
H. pylori 
Mecanismo da lesão gástrica 
1) Escape da resposta imunológica (resistência à 
fagocitose – elevada motilidade) 
 
2) Produção de enzimas catalase, urease, superóxido 
dismutase, Succinil Co A - Acetoacetato Cálcio 
Transferase (SCOT) 
 
3) Produção de proteínas citotoxinas, lipossacárides 
tóxicos e de amoníaco. 
 
4) Resposta inflamatória na mucosa - gastrite 
 
 
Tratamento Farmacológico das 
infecções por H. pylori 
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO 
A erradicação da infecção não é simples. 
 
Os esquemas terapêuticos necessitam associação de 
múltiplos agentes farmacológicos. 
 
Mesmo com a utilização de complexas associações de 
antibióticos com bloqueadores da secreção gástrica, 
significativa parcela dos pacientes não consegue eliminar a 
bactéria. 
 
Necessitam retratamento com diferentes esquemas 
terapêuticos. 
Tratamentos de Primeira Linha 
Esquema tríplice - mais indicado atualmente. 
 
Claritromicina 500 mg, 
Amoxicilina 1.000 mg, 
Inibidores de bomba de prótons (omeprazol 20 mg, 
lansoprazol 30 mg, pantoprazol 40 mg, exomeprazol 40 
mg ou rabenprazol 20 mg). 
 
Todos os medicamentos devem ser ingeridos juntos, 
duas vezes ao dia, antes das refeições por 7 a 14 dias. 
Em caso de alergia a penicilinas – trocar por tetraciclina 
ou metronidazol. 
 
 
 
Amoxicilina: Betalactâmicos 
Características Gerais 
Mecanismo de ação: Inibição da síntese da parede celular e lise da 
bactéria (bactericida). 
 
Os betalactâmicos, inibem as enzimas transpeptidases que fazem 
a ligação entre as cadeias peptídicas dos peptideoglicanos 
(principal substância que formam a parede celular bacteriana). 
 
Características gerais relacionadas: 
- bactericida (bacteriolíticos), espectro progressivamente 
aumentado a cada geração. 
- Alta toxicidade seletiva. Geralmente de primeira escolha na 
maioria das infecções. 
- São haptenos, ou seja, produzem resposta alérgicas. 
 
 
Formação da parede celular Bacteriana 
Farmacocinética Geral e Efeitos Adversos 
Absorção via oral muito boa, é alterada por alimentos. Apresenta 
alta ligação às proteínas; difunde-se prontamente pela maioria 
dos tecidos e fluidos corporais, à exceção do cérebro e do fluido 
espinhal. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 
uma hora. A principal via de excreção é através dos rins. 
Aproximadamente 60% a 70% da amoxicilina são excretados 
inalterados na urina nas primeiras 6 horas após a administração 
de uma dose padrão. 
 
 
Pode ter associações com: clavulanato, sulbactam, tazobactam e 
probenicida; (sinergismo). 
 
Interações antagônicas (betalactâmicos x aminoglicosídeos – 
reações químicas), (penicilinas X cloranfenicol – aumento de 
penicilinases) 
 
Efeitos adversos: Hipersensibilidade, náusea, vômito e diarreia. 
Anorexia, Superinfecções -.Candidíase intestinal e colite 
Claritromicina 
Características Gerais 
Antibiótico do grupo dos macrolídeos. Mesmo espectro das penicilinas 
(penicilina G, V, amoxicilina, ampicilina...) - interage de forma somativa. 
 
Substituição em caso de hipersensibilidade. Tem maior custo. 
 
Sua farmacocinética não é linear e depende da dose; doses elevadas 
podem produzir aumentos desproporcionais da concentração 
máxima do fármaco, devido à saturação das vias metabólicas. 
 
Estudos in vitro demonstraram que a união a proteínas plasmáticas é de 
aproximadamente 70%. A eliminação da substância intacta e seus 
metabólitos é efetuada principalmente por via renal. 
 
Características: Bacteriostáticos. Absorção c/s alimentos. Poucos efeitos 
adversos (dor epigástrica, diarreia, náusea, vômitos, hepatite –
alergia). 
 
Bloqueio de CP450: (aumenta a Cp: Carbamazepina, ciclosporina, 
buspirona, teofilina, fenitoína, valproato, estatinas, midazolan, 
varfarian, digoxina. 
 
Mecanismo de ação 
Inibidores de síntese de proteína - se ligam a subunidade 50 S 
dos ribossomos bacterianos. 
 
 
 
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http://www.google.com.br/url?sa=i&rct=j&q=&esrc=s&frm=1&source=images&cd=&cad=rja&uact=8&ved=0CAcQjRw&url=http://www.brasilescola.com/biologia/ribossomos.htm&ei=XX8YVZqVJNayyAS10IKYBw&bvm=bv.89381419,d.cWc&psig=AFQjCNGjgqjW-UBVy7U-VzAk_rnb6ip2yQ&ust=1427755090790053
Tetraciclinas 
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Características Gerais 
Inibidoras de síntese de proteína (30 e 50 S). Bacteriostáticas. 
Amplo espectro, lipossolúveis (SNC). 
 
Farmacocinética: boa absorção via oral, sem a presença de 
alimentos, não deve ser ingerida concomitantemente. as doses 
devem ser tomadas pelo menos 2 horas antes ou depois da 
ingestãode cátions multivalentes. 
 
A biodisponibilidade oral é moderada para a tetraciclina e mais alta 
para a doxiciclina e a minociclina (95% ou mais). A solubilidade 
lipídica da minociclina e da doxiciclina explica sua penetração 
no líquido cerebrospinal, próstata, lágrimas e saliva. 
 
As tetraciclinas são metabolizadas no fígado e excretadas na bile. 
A doxiciclina não requer nenhum ajuste da dose em caso de 
nefropatia; entretanto, outras tetraciclinas devem ser evitadas 
ou administradas em dose reduzida. 
 
 
 
Efeitos não desejados: diarreia, vômitos, 
dor epigástrica, colorações e 
enfraquecimento do esmalte dentário, 
retardo no crescimento ósseo, 
insuficiência renal, hepatotoxicidade, 
fototoxicidade, toxicidade vestibular, 
alterações hematológicas, 
hipersensibilidade. 
 
Interações: Antiácidos, sais de ferro, cálcio, 
laxativos (diminuição da absorção oral). 
Fenobarbital, etanol, fenitoína, 
carbamazepina. (indução enzimática – 
perda do efeito antibiótico). 
 
 
Metronidazol 
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Farmacocinética Geral 
Absorção 
Após administração oral é rapidamente absorvido, no mínimo 80% 
em menos de 1 hora. A biodisponibilidade oral é de 100% e não é 
modificada pela ingestão de alimentos. 
 
Distribuição 
A meia-vida plasmática é de 8 -10 horas. A ligação às proteínas 
plasmáticas é baixa: menor que 20%. O volume de distribuição é 
alto = 40 litros (0,65 L/kg). 
 
A distribuição é rápida e as concentrações são semelhantes à 
concentração sérica, nos seguintes tecidos: pulmões, rins, fígado, 
pele, bile, LCR, saliva, líquido seminal e secreções vaginais. O 
metronidazol atravessa a barreira placentária e é excretado no leite 
materno. 
 
. 
Biotransformação 
É metabolizado no fígado por oxidação. O principal 
metabólito é o alcoólico que possui atividade 
bactericida sobre microrganismos anaeróbios. O 
metabólito ácido tem uma atividade bactericida de 5%. 
 
Excreção 
As concentrações hepática e biliar são altas. 
 
A excreção do metronidazol e seus metabólitos é 
principalmente urinária. 
Metronidazol (Flagyl) - mecanismo = perda da estrutura 
helicoidal do DNA bacteriano, quebra dos filamentos. 
Bactericida. 
 
Efeitos Adversos: alteração do paladar, anorexia, dor epigástrica, 
neutropenia, confusão mental, depressão do SNC, cefaleia, 
vertigens, neuropatia periférica. Cefaléia, astenia, ataxia, 
encefalopatia, alterações do humor, convulsões. Diarréia, 
náuseas, vômitos, boca seca, pancreatite, colite 
pseudomembranosa. Candidíase vaginal, urina, cistite, 
diminuição da libido. Leucopenia, trombocitopenia transitória. 
Dermatite alérgica, exantema, prurido. 
 
Interações: 
- Álcool - (potenciação da hepatotoxicidade) - náuseas, vômitos, 
cólica abdominal, alteração do paladar e cefaléia. 
 
- Anticoagulantes orais (varfarina) – Bloqueio da metabolização 
da varfarina - risco de sangramentos 
 
- Fenobarbital – indução enzimática – perda do efeito do 
metronidazol 
 
- Cimetidina – bloqueio do metabolismo do metronidazol 
 
Uso de pró-bióticos 
Pró-bióticos - bactérias vivas não patogênicas. 
 
Competem por espaço e alimento com as bactérias 
patogênicas. 
 
Não são considerados como substitutos dos 
tratamentos convencionais para o H. pylori. 
 
Reduzem os efeitos colaterais dos tratamentos 
habituais, especialmente a diarreia que ocorre 
frequentemente nos esquemas anti- H. pylori. 
 
Aumentam a tolerância e a adesão aos tratamentos. 
 
Falhas na erradicação da H. pylori 
Incidência: 20% dos tratamentos iniciais. 
Causas: 
1) baixos índices de adesão aos tratamentos, 
influenciados pelos efeitos colaterais ou pela falta de 
motivação dos pacientes 
 
2) resistência bacteriana aos antibióticos 
 
3) utilização de esquemas ineficazes (esquema duplo, 
por exemplo) 
 
4) duração do tratamento 
 
 
 
 
 
 
Retratamento do H. pylori 
Segunda Linha: 
Deveria ser baseado em teste de sensibilidade bacteriana - poucos 
locais dispõem de meios de cultura do H. pylori que permita a 
realização do TSA. 
 
Alguns princípios básicos: 
1) Tentar não utilizar os mesmos antibióticos do esquema inicial. 
2) Conhecer as causas das falhas terapêuticas, especialmente o 
grau de adesão do paciente ao tratamento inicial 
3) Conhecer a sensibilidade local aos antibióticos 
4) Realizar, dentro do possível, testes de sensibilidade 
5) Usar esquemas mais longos de tratamento, pelo menos por 10 
dias e, preferentemente, por 14 dias. 
 
 
 
 
Segunda Linha: 
 
“Esquema com levofloxacino” – IBP (doses já descritas) + 
levofloxacino 250mg + amoxicilina 1000mg – duas vezes ao 
dia – 10 a 14 dias. 
 
 
“Esquema tetraciclina –metronidazol’ – IBP”, como descrito: 
 
tetraciclina 500mg, 4x/dia e metronidazol 400mg, 4x/dia. 10 
a 14 dias. Associa-se o bismuto 120mg 4x dia. 
Levofloxacino - Fluoroquinolonas 
Características Gerais 
Mecanismo de ação: Inibidores da duplicação do DNA 
(bloqueio da DNA-girase, gran -, ou da topoisomerase II 
bacteriana, em gran +). 
 
Amplo espectro, bactericidas. 
 
Farmacocinética geral: 
 
Absorção: administrado via oral – absorção é rápida e 
com biodisponibilidade absoluta -100%. É pouco 
alterado com a ingestão de alimentos. 
Efeitos adversos: prurido, erupção cutânea, 
urticária, broncospasmo/dispnéia, náusea, 
Diarréia, anorexia, vômito, dor abdominal, 
dispepsia, cefaléia, tontura/vertigem, 
sonolência, insônia, taquicardia, hipotensão; 
artralgia, mialgia, tendinite, aumento de 
enzimas hepáticas (TGP/TGO). 
 
Interações: retardo na ABS por alimentos, 
antiácidos (alumínio e magnésio), ferro, 
cálcio. Aumenta a Cp da teofilina, varfarina, 
(redução da metabolização), interação com a 
probenicida, cimetidina (aumento da 
excreção), AINEs (produção de convulsão). 
 
Distribuição: 30-40% de ligação a proteínas séricas.. 
Apresenta penetração na mucosa brônquica, fluido de 
revestimento epitelial, nos tecidos pulmonares, nos 
fluidos de vesículas, no tecido ósseo e no fluido 
cérebro-espinhal. 
 
Metabolismo: é metabolizado numa proporção muito 
pequena, sendo os metabólitos: a desmetillevofloxacino 
e N-óxido levofloxacino. Menos de 5% da dose desses 
metabólitos são excretados na urina. 
 
Eliminação: renal – na 85% na forma do levofloxacino. 
(t1/2: 6-8 h). 
 
 
 
 
 
Esquemas para falhas no retratamento 
(terceira linha) 
“Esquema utilizado no Brasil – SP” – Lansoprazol 30mg + 
levofloxacino 250mg + furazolidona 200mg 2x ao dia por 7 dias. 
 
Alternativas: 
 
Amoxicilina 1000mg, 2x ao dia, + Rifabutina 300mg 1x ao dia + 
IPP 1x/dia. Por 10 dias. 
 
Ou 
Moxifloxacina 400mg, 1x ao dia + rifabutina 300 mg 1x ao dia por 
7 dias. 
 
A associação de tetraciclina, furazolidona e IBPs também é 
utilizada no SUS. 
Furazolidona (giarlan) 
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Características Gerais 
Quimioterápico da classe dos nitrofuranos: antibacterianos e 
antiprotozoários. 
 
Farmacodinâmica (mecanismo de ação): formação de radicais 
livres hepáticos altamente reativos, os quais têm maior afinidade 
pelas células bacterianas que a dos mamíferos, interferindo com 
os sistemas enzimáticos dos microrganismos patogênicos. Tem 
pouca atuação nas bactérias da flora bacteriana normal. 
 
Farmacocinética Geral: Após a administração oral, a 
furazolidona é pouco absorvida pelo trato gastrintestinal. É 
amplamente metabolizada no intestino. Apresenta, também, 
biotransformação hepática, sendo excretada com seus 
metabólitosprincipalmente pela urina, com menos de 2% 
eliminados pelas fezes. 
Efeitos adversos: medicamento bem tolerado, efeitos adversos leves e 
transitórios não causando a suspensão da terapia. 
 
Náuseas, vômitos, cefaléia, sonolência, fadiga, exantema, hipotensão, febre, 
artralgia, urticária e hemólise intravascular reversível (raríssimo). 
 
Interações: Antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, clomipramina, 
imipramina, maprotilina), inibidores da monoamino oxidase (tranilcipromina, 
pargilina), antiparkinsonianos (levodopa), anorexígenos (anfetaminas), 
simpatomiméticos (efedrina, epinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina): 
crise hipertensiva. 
 
Tiramina e alimentos que contenham tiramina (queijos, ovos, defumados, 
chocolate): a administração conjunta com a furazolidona - crise 
hipertensiva. 
 
Bebidas alcoólicas: reação do tipo dissulfiram, caracterizada por rubor facial, 
cefaléia, paladar metálico, hipertermia, dificuldade respiratória. 
 
Insulina e hipoglicemiantes orais: a furazolidona pode aumentar o efeito 
hipoglicêmico. 
 
Rifabutina 
http://www.google.com.br/url?sa=i&rct=j&q=&esrc=s&frm=1&source=images&cd=&cad=rja&uact=8&ved=0CAcQjRw&url=http://www.lookfordiagnosis.com/mesh_info.php?term=Rifabutina&lang=3&ei=UIYZVaX8JsWdyATf44K4CQ&bvm=bv.89381419,d.cWc&psig=AFQjCNGQI5eYj-aTqnzliJOnltIVpkONOw&ust=1427822541615954
Características Gerais 
Derivado da rifamicina (da família das rifampicinas), ativo contra o 
Mycobacterium tuberculosis. 
 
Potente bactericida: Inibe a síntese do RNA bacteriano ao ligar-
se fortemente à subunidade beta da RNA polimerase, bloqueando 
dessa forma o processo de transcrição. 
 
Farmacocinética: É bem absorvida no trato gastrintestinal , via 
oral, e atinge concentrações bactericidas no sangue e em todos os 
tecidos. 
 
Sofre biotransformação hepática e pode induzir o aumento da 
família 3A do citocromo P450. 
 
 Eliminação dos metabólitos por via renal e biliar. 
 
Efeitos adversos: Ocasionalmente em terapias 
prolongadas: náuseas, vômitos, icterícia, aumento das 
enzimas hepáticas, leucopenia, anemia e 
trombocitopenia, mialgias, artralgias, febre, rash 
cutâneo, eosinofilia, broncospasmo e 
hipersensibilidade. 
 
Interações: A administração simultânea de fármacos 
anticoncepcionais de natureza hormonal pode afetar a 
eficiência desses. Como a rifabutina age como indutora 
das enzimas hepáticas no nível do citocromo P450, 
pode afetar a farmacocinética de numerosos fármacos 
que possuem um processo biometabólico similar 
(teofilina, sulfonamidas, fluconazol, cimetidina). 
Moxifloxacina 
http://www.google.com.br/url?sa=i&rct=j&q=&esrc=s&frm=1&source=images&cd=&cad=rja&uact=8&ved=0CAcQjRw&url=http://www.farmacologiaoculare.com/2010/05/23/un-nuovo-fluorochinolone-per-uso-oftalmico-besifloxacin/&ei=cIsZVYeuHJKZyATN-oL4BA&bvm=bv.89381419,d.cWc&psig=AFQjCNFsxwlH85HdHCRITMNqcpWcb9JBEQ&ust=1427823823025273
 
Mais uma fluoroquinolona com as mesmas 
características do levofloxacino. 
 
Sofre mais interferência em relação a absorção 
junto com alimentos. 
 
Mais efeitos sofre o coração – arritmias 
cardíacas. 
 
É um produto novo e podem apresentar mais 
efeitos adversos ainda não conhecidos. 
Bibliografia 
FUCHS, F. D. Farmacologia clínica: fundamentos da terapêutica 
racional. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006. 
 
GILMAN, A.; GOODMAN, L. S.; HARDMAN, J.G. As Bases 
farmacológicas da terapêutica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara 
Koogan, 2012. 
 
GUYTON, A. C. Fisiologia Humana e Mecanismos das Doenças. 6. ed. 
Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1998. 
 
GUYTON, A. C. Tratado de fisiologia médica. 12. ed. Rio de Janeiro: 
Guanabara Koogan, 2011. 
 
RANG, H.P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M. Farmacologia. 7. ed. São Paulo: 
Elsevier, 2012. 
 
SILVA, P. Farmacologia. 8ª. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010.