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Relaxante muscular RELAXANTES MUSCULARES Grupo heterogêneo de fármacos que afetam o músculo esquelético diminuindo o tônus muscular. • HISTÓRIA: Os primeiros relatos dos relaxantes musculares são do séc. XVI, de nativos da Amazônia na América do Sul usando setas envenenadas que provocavam a morte por paralisia muscular. Este veneno, conhecido hoje como Curare, tem como princípio ativo a tubocurarina desempenhou um papel importante nas ex periências científicas que determinaram a função da acetilcolina na transmissão neuromuscular. A partir de 1943 os bloqueadores neuromuculares foram admitidos como relaxantes musculcirurgi anestesia e cirurgia. • Classificação: Conforme o local de ação,os relaxantes musculares pdem ser classificados em: Relaxantes musculares de ação periférica ou bloqueadores neuromusculare: atuam interferindo na transmissão a nível da junção neuromuscular e não tem atividade no SNC. Relaxantes musculares de ação central: Atuam a nível do sistema SNC (encefálico ou medular), tais como a ciclopenzaprina, a oorfenadrina,Bacofleno, carisoprodol,dantroleno e o miozam. Relaxantes de ação central são usados para aliviar for musculo- esquelético e espasmos. BLOQUEADORES NEUROMUSCULAR É uma droga que interrompe ou simula a transmissão dos impulsos nervosos na junção neuromuscular esquelética, causando paralisia dos músculos esqueléticos afetados. Isto é conseguido, quer p ela atuação pré-sin áptica através da inibição da síntese ou liberação de acetilcolina (ACh), ou agindo pós-sinapticamente no receptor de acetilcolina. Embora existam drogas que atuam pré -sinapticamente (tais como a toxina botulínica e tetrodotoxina), os bloqueadores n euromusculares clinicamente relevantes atuam pós-sinapticamente. Efeito esperado Um relaxante muscular podem ser usado em situações de tensão e dor muscular e nos casos de contraturas musculares ou torcicolos. Estes remédios permitem a redução dos espasmos musculares causados pela dor aguda, o que acaba relaxando os músculos. é um medicamento que tem o propósito de aliviar em pouco tempo as dores nos músculos causadas por torções ou doenças, como a fibromialgia. Esses medicamentos fazem com que os músculos se tornem menos tensos ou rígidos, o que reduz as sensações de dor e desconforto. Efeitos colaterais Analgésicos e relaxantes musculares são medicamentos muito utilizados na forma de automedicação. O uso indiscriminado pode levar a uma série de efeitos adversos. Por isso, devem ser usados preferencialmente sob orientação médica. Os relaxantes musculares, como a ciclobenzaprina, o carisoprodol e a orfenadrina, tem como efeito adverso mais importante as alterações neurológicas, que incluem confusão mental, alterações de concentração, agitação e até mesmo torpor e coma. Uso clinico Os espasmolíticos tais como o carisoprodol ciclobenzaprina mataxalone e metocarbamol são comumente prescritos para as dores musculares lombares ou cervicais, fibromialgia e a síndrome da mialgia fascicular. Contudo não são recomendados como medicamentos de primeira linha; na dor aguda, não são mais eficazes que o paracetamol ou os antiinflamatórios não esteróides (AINE) e na fibromialgia não são mais eficazes que os antidepressivos. Fim até o proximo
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