Amiodarona: Antiarrítmico e Vasodilatador

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AMIODARONA ou ANCORON
A Amiodarona é um fármaco do grupo dos antiarrítmicos de classe III de amplo espectro (fármacos que bloqueiam os canais de potássio membranares dos miocitos, prolongando o potencial de ação e portando a contração dos miócitos) e também um potente vasodilatador e antianginoso. É um medicamento antiarrítmico usando para prevenir e tratar arritmias (seu efeito se dá pelo acumulo da amiodarona nos tecidos) e possui as seguintes propriedades:
Propriedade antiarrítmica:
· prolongamento da fase 3 do potencial de ação (que corresponde a onda T no ECG) da fibra cardíaca devido principalmente a redução da corrente de potássio;
· diminuição do automatismo sinusal levando a bradicardia que não responde à administração de atropina;
· retardo da condução sino-atrial, atrial e nodal, mais nítido quando a frequência cardíaca for mais rápida;
· aumento dos períodos refratários e diminuição da excitabilidade miocárdica em nível atrial, nodal e ventricular;
· diminuição da condução e aumento dos períodos refratários das vias acessórias atrioventriculares;
Propriedades anti-isquêmica:
· diminuição do consumo de oxigênio por redução moderada da resistência periférica e da frequência cardíaca; 
· propriedades antagonistas não competitivas alfa e beta-adrenérgicas; 
· aumento do débito coronário por efeito direto sobre a musculatura lisa das artérias miocárdicas; 
· manutenção do débito cardíaco devido à diminuição da pressão aórtica e da resistência periférica
Indicação
É indicada nos seguintes casos:
· distúrbios graves do ritmo cardíaco, inclusive aqueles resistentes a outras opções terapêuticas;
· taquicardia ventricular sintomática; 
· taquicardia supraventricular sintomática; 
· alterações do ritmo associadas à síndrome de Wolff-Parkinson-White.
· prevenção da recorrência de fibrilação atrial e do "Flutter atrial"
Apresentação farmacêutica
Uso oral
· COMPRIMIDO 100 mg ou 200 mg
· SUSPENSÃO ORAL (gotas) 200 mg/mL
 
Uso injetável
· INJETÁVEL (solução) 150 mg/3 mL
Posologia e modo de usar
O tratamento pode ou não ser iniciado com dose de ataque e tem como base a escolha da dose de manutenção. Por ser um agente com meia-vida longa, eventual falha de administração por alguns dias pode não alterar significativamente o perfil farmacodinâmico da amiodarona. A dose de amiodarona não precisa ser reduzida em pacientes com insuficiência renal (deve-se monitorizar a função tireoidiana); em contrapartida, recomenda-se a redução da dose em caso de insuficiência hepática.
Doses em termos de cloridato de Amiodarona:
Oral
ADULTOS
- Arritmias ventriculares
Dose de ataque: 800 a 1600 mg por dia, em doses divididas (se houver problema gastrointestinal ou se a dose for maior que 1 g, tomar durante a refeição), durante 1 a 3 semanas, ou até que ocorra uma resposta terapêutica ou reação adversa; a seguir 600 a 800 mg por dia, durante 1 mês, diminuída a seguir até a menor dose efetiva de manutenção
Dose de manutenção: 200 a 600 mg por dia.
- Taquicardia supraventricular
Dose de ataque 600 a 800 mg por dia, durante uma semana, ou até que ocorra uma resposta terapêutica ou reação adversa; reduzir então a dose para 400 mg por dia, durante 3 semanas.
Dose de manutenção: 200 a 400 mg por dia.
CRIANÇAS
- Arritmias ventriculares ou supraventriculares
Dose de ataque: 10 mg por kg de peso corporal por dia, durante 10 dias, ou até que ocorra uma resposta terapêutica ou reação adversa
Dose de manutenção: 5 mg por kg peso por dia, durante diversas semanas; reduzir então gradativamente as doses até a menor dose efetiva
Injetável
INFUSÃO INTRAVENOSA (rápida ou lenta)
- Diluição: Glicose 5%. 
- Volume: não se deve utilizar concentrações inferiores a 600 mg/L
- Estabilidade: 24 horas após diluída
- Dose de ataque: a dose usual é de 5 mg/kg em 250 mL de solução de glicose a 5%, administrados por um período de 20 minutos a 2 horas. A velocidade de infusão deve ser ajustada à evolução clínica.
- Dose de manutenção: 10 a 20 mg/kg/dia (geralmente 600 a 800 mg/24 h, até 1200 mg/24 h) em 250 mL de solução de glicose a 5% durante alguns dias. O tratamento de manutenção por via oral deve ser iniciado no primeiro dia da infusão.
INFUSÃO INTRAVENOSA EM BOLUS
A injeção intravenosa em bolus é geralmente desaconselhada devido aos riscos hemodinâmicos (hipotensão severa (diminuição da pressão arterial), colapso circulatório). A injeção intravenosa deve ser realizada somente em emergência quando falharem as alternativas terapêuticas, e somente em uma unidade de terapia intensiva sob monitoramento contínuo (ECG, pressão sanguínea).
A dose usual é de 5mg/kg, a duração da injeção jamais deverá ser inferior a 3 minutos. No caso específico de fibrilação ventricular resistente a ressuscitação cardiopulmonar por choque, a primeira dose de amiodarona 300 mg (ou 5 mg/kg) diluída em 20 mL de solução de glicose a 5% é administrada por injeção IV em bolus. Uma dose adicional de 150 mg (ou 2,5 mg/kg) IV pode ser considerada se a fibrilação ventricular persistir.
OBS.: a amiodarona injetável é encontrado no carrinho de emergência adulto e pediátrico, na primeira gaveta, na característica de cloridato de amiodarona injetável 150mg/3ml, 5 ampolas no carro de emergência para adultos e 2 ampolas no carro de emergência pediátrico.
OBS.: Deve ser realizado flush após a administração do medicamento, não deve ser usado a mesma via da amiodarona para outros medicamentos, a área puncionada deve ser constantemente supervisionada e o cateter deve ser removido se qualquer sinal ou sintoma de flebite ou após 72 a 96 horas. 
Contraindicações
· bradicardia sinusal (diminuição da frequência cardíaca), bloqueio sino-atrial (bloqueio na propagação dos impulsos elétricos nesta parte do coração) e doença do nó sinusal (estrutura anatômica do coração responsável pela função de marcar o passo natural), devido ao risco de parada sinusal, distúrbios severos de condução atrioventricular (na condução dos impulsos elétricos nesta parte do coração;
· hipotensão (pressão arterial baixa) arterial severa, colapso circulatório; 
· a administração intravenosa é contraindicada em caso de hipotensão, insuficiência respiratória severa (incapacidade dos pulmões para manter as trocas gasosas em níveis adequados), miocardiopatia (doença do músculo do coração) ou insuficiência cardíaca (possível agravamento); 
· associação com medicamentos que possam induzir torsade de pointes (quadro específico de alteração nos batimentos cardíacos) 
· disfunção da tireoide (pois inibe a conversão periférica de tiroxina (T4) em triiodotiroxina (T3) e pode causar alterações bioquímicas isoladas);
· alergia ao iodo, à amiodarona ou a quaisquer componentes da fórmula; 
· gravidez, exceto em circunstâncias excepcionais (em virtude de seus efeitos na glândula tireoide do feto, a menos que os benefícios superem os riscos ao feto);
· Amamentação (é excretada no leite materno em quantidades significativas e, por isso, é contraindicada em lactantes);
OBS.: Todas estas contraindicações listadas não se aplicam quando a amiodarona é utilizada na sala de emergência, em casos de fibrilação ventricular resistente a ressuscitação cardiopulmonar por choque.
Reações adversas
- Mais comuns (sem incidência definida):
Distúrbios cardíacos: bradicardia moderada
Distúrbios endócrinos: hipotireoidismo e hipertireoidismo;
Distúrbios oftálmicos: micro depósitos de complexos lipídicos na córnea, distúrbios visuais;
Distúrbios gastrointestinais: náuseas, vômitos e digeusia (distorção do paladar);
Distúrbios hepato-biliares: aumento isolado das transaminases séricas, distúrbios hepáticos agudos com aumento das transaminases séricas e/ou icterícia e insuficiência renal;
Distúrbios do sistema nervoso: tremor extrapiramidal, distúrbios do sono, pesadelos, fadiga e tontura;
Distúrbios respiratórios: toxicidade pulmonar (pneumonite alveolar/ intersticial ou fibrose, pleurite, bronquiolite), escarro hemoptoico;
Distúrbios da pele e tecido subcutâneos: fotossensibilidade e pigmentação grisácea ou azulada da pele no caso de utilizaçãoprolongada ou de altas doses diárias.
Interações medicamentosas
- Medicamentos que induzem torsade de pointes (torsades de pointes é uma forma específica de taquicardia polimórfica em pacientes com um intervalo QT longo. Se caracteriza por complexos QRS irregulares rápidos), pois nesse caso o uso é contraindicado
- Medicamentos antiarrítmicos tais como: da Classe Ia, sotalol, bepridil;
 - Medicamentos não antiarrítmicos tais como: vincamina, alguns agentes neurolépticos, cisaprida, eritromicina IV, uma vez que existe aumento do risco de ocorrer torsade de pointes potencialmente letal.
- Medicamentos que reduzem a frequência cardíaca ou que causam distúrbios de automatismo ou condução (Betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio que reduzem a frequência cardíaca)
- Medicamentos que podem induzir hipocalemia (laxativos, alguns diuréticos, corticosteroides sistêmicos e anfotericina);
- Anestesia geral (foram relatadas complicações potencialmente severas em pacientes submetidos à anestesia geral, como bradicardia, hipotensão, distúrbios da condução, redução do débito cardíaco);
- Aumento do efeito da Digoxina;
REFERÊNCIAS
SANOFI-AVENTIS FARMACÊUTICA LTDA. (São Paulo). ATLANSIL: cloridrato de amiodarona). [S. l.: s. n.], 2015. 25 p. Disponível em: https://cdn.remediobarato.com/pdf/a02f056817e29fa22c43c90cf56a864e.pdf. Acesso em: 21 out. 2020.
EBSERH (Brasil). Hospital de Clínicas da Universidade Federal do Triângulo Mineiro. SETOR DE FARMACIA HOSPITALAR: Amiodarona. [S. l.: s. n.], 2018. Disponível em: http://www2.ebserh.gov.br/documents/147715/0/INFORMATIVO+Amiodarona.pdf/bbc5638d-9081-4dfe-ad30-ee2e27226549. Acesso em: 21 out. 2020.
EBSERH (Brasil). Hospitais Universitários Federais. PROTOCOLO ASSISTENCIAL MULTIPROFISSIONAL: CARRO DE EMERGÊNCIA. [S. l.: s. n.], 2018. 28 p. v. 01. Disponível em: http://www2.ebserh.gov.br/documents/147715/0/Protocolo+Carro+de+emerg%2B%C2%ACncia.pdf/edd8c0d1-1ea4-45db-8bbb-7b3e24993a76. Acesso em: 21 out. 2020.
LIBBS FARMACÊUTICA LTDA. (São Paulo). ANCORON®: (cloridrato de amiodarona). [S. l.: s. n.], 2015. 12 p. Disponível em: https://cdn.remediobarato.com/pdf/37ebf5846e1873856bd22d97c3b3caba.pdf. Acesso em: 21 out. 2020.
 Amiodarona. In: MEDICINANET INFORMAÇÕES DE MEDICINA S/A (Porto Alegre). Amiodarona. Porto Alegre: Artmed panamerica, 201?. Disponível em: http://www.medicinanet.com.br/conteudos/medicamentos/156/amiodarona.htm. Acesso em: 21