Sistema Nervoso Autônomo 6

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SISTEMA NERVOSO 
CENTRAL 
Ansiolíticos e hipnóticos
TRANSTORNOS DA ANSIEDADE
• TRANSTORNOS DO PÂNICO: frequentes ataques de pânico, consistindo
de episódios discretos e de início súbito, com intensa apreensão, medo
extremo e terror, geralmente associados com sentimentos de morte
iminente.
• AGORAFOBIA: ansiedade ou evitação de lugares ou situações de onde
escapar pode ser difícil ou embaraçoso ou o socorro pode não ser
possível no caso de um ataque de pânico.
• TRANSTORNO OBSESSIVO-COMPULSIVO (TOC): caracterizado pela
obsessão, que pode causar marcada ansiedade ou perturbação e/ou
compulsão, que neutraliza a ansiedade.
• TRANSTORNO DE ANSIEDADE GENERALIZADA: mínimo de seis meses de
ansiedade e apreensão persistente e excessiva.
TRANSTORNOS DA ANSIEDADE
• FOBIAS ESPECÍFICAS: ansiedade clinicamente significativa provocada
pela exposição a um objeto ou situação específica temida,
geralmente levando a comportamento aversivo.
• FOBIA SOCIAL: ansiedade clinicamente significativa provocada pela
exposição a certos tipos de situações sociais, em geral levando a
comportamento aversivos.
• TRANSTORNO DE ESTRESSE PÓS-TRAUMÁTICO: Rememoração de um
evento extremamente traumático acompanhado por sintomas de
hiperatividade e de evitação dos estímulos associados ao trauma.
ANSIEDADE
ATIVAÇÃO DO SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO
TRANSMISSÃO EXCITATÓRIA X INIBITÓRIA
• AGITAÇÃO
• TAQUICARDIA
• HIPERTENSÃO
• INSÔNIA
• HIPERGLICEMIA
ATIVAÇÃO DO CÓRTEX ADRENAL
• CORTICÓIDES
Imagem do encéfalo de uma pessoa sadia (esquerda)
Imagem do encéfalo de um paciente com transtorno do
pânico (direita). O código de cores indica o número de sítios
de ligação dos benzodiazepínicos no encéfalo (cores
quentes indicam maior quantidade,
cores frias, menor)
ANSIEDADE
(1)O processo começa quando uma ameaça real, ou
percebida, ativa os centros sensoriais e as áreas
mais sofisticadas de raciocínio, no córtex;
(2) O córtex envia uma mensagem para a amígdala;
(3) Independentemente, um sinal pré-consciente pode
precipitar uma atividade na amígdala;
(4) A amígdala libera o HORMÔNIO DE LIBERAÇÃO
DE CORTICOTROPINA, que estimula o tronco
encefálico para ativar o SNC, via medula espinhal
(5);
(6)Em resposta, glândulas adrenais produzem
EPINEFRINA. Há também liberação de
CORTICOSTERÓIDES. O organismo se prepara
para “fuga “ ou “luta”;
(7)Se o stress se torna crônico, os glicocorticóides
estimulam o LOCUS COERULEUS a liberar
NOREPINEFRINA, que se comunica com a
amígdala (8), ativando a produção de mais de CRH
(9) e a reativação contínua dos caminhos do
stress.
O CÍRCULO 
VICIOSO DO 
STRESS
ANSIEDADE
A 
ANSIEDADE 
VIRA 
DEPRESSÃO
NEUROTRANSMISSORES NA 
ANSIEDADE
O Neurotransmissor
Excitatório
gera o potencial
pós-sináptico
excitatório
NEUROTRANSMISSORES NA 
ANSIEDADE
O 
Neurotransmissor
Inibitório
gera o potencial
pós-sináptico
inibitório
COOH
H2N
GABA
AMINOÁCIDO 
INIBITÓRIO
GLICINA ADENOSINA
SINAIS 
INIBITÓRIOS
NEUROTRANSMISSORES NA 
ANSIEDADE
FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS
• BENZODIAZEPÍNICOS
• BUSPIRONA
• BLOQUEADORES  ADRENÉRGICOS
• BARBITÚRICOS
CURVA DOSE X RESPOSTA
BARBITÚRICOS
BENZODIAZEPÍNICOS
MECANISMO DE AÇÃO
GABA
GABA
Benzodiazepínicos
Barbituratos
Exterior
Interior
ALCOOL
ALCOOL
M
e
m
b
ra
na
EXEMPLOS DE 
BENZODIAZEPÍNICOS
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
· REDUÇÃO DA ANSIEDADE E AGRESSÃO
· SEDAÇÃO E INDUÇÃO DO SONO
· REDUÇÃO DO TÔNUS MUSCULAR E COORDENAÇÃO
· EFEITO ANTICONVULSIVANTE
COLATERAIS
· SEDAÇÃO 
. AMNÉSIA
· RELAXAMENTO MUSCULAR
· TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA
· SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
PARÂMETROS 
FARMACOCINÉTICOS
PARÂMETROS 
FARMACOCINÉTICOS
VIA SEROTONINÉRGICA
SÍNTESE E METABOLIZAÇÃO
TRIPTOFANO
5-OH-TRIPTOFANO
5-OH-TRIPTAMINA
5-HIAA
AZAPIRONAS
HIPNÓTICOS
Siegel, J. (2003) Scientific Am. Brasil. 19: 87-89
CICLO CARO E ESCURO
FÁRMACOS HIPNÓTICOS
• BENZODIAZEPÍNICOS
• ZOLPIDEM e ZALEPLOM
• BARBITÚRICOS
HIPNÓTICOS
ZOLPIDEM E ZALEPLON
SÃO HIPNÓTICOS QUE ATUAM NO SUBTIPO ÔMEGA-1 DO RECEPTOR
CENTRAL DE BENZODIAZEPÍNICOS, E ACREDITA-SE QUE ESTA SELETIVIDADE
ESTEJA ASSOCIADA A UM RISCO MAIS BAIXO DE DEPENDÊNCIA. AO
CONTRÁRIO DOS BENZODIAZEPÍNICOS, PARECEM NÃO TER PROPRIEDADES
ANSIOLÍTICAS, ANTICONVULSIVANTES OU MIORRELAXANTES SIGNIFICATIVAS.
CONTUDO, PODEM OCORRER EFEITOS AMNÉSICOS.
ZOLPIDEM
É UM HIPNÓTICO DE AÇÃO CURTA COM EFICÁCIA COMPROVADA NA
INDUÇÃO E NA MANUTENÇÃO DO SONO. DEVIDO A SUA MEIA-VIDA CURTA, A
MAIORIA DOS PACIENTES RELATAM SEDAÇÃO DIURNA MÍNIMA.
ZALEPLON
É UM HIPNÓTICO DE AÇÃO ULTRA-CURTA E, POR ISSO, PODE SER
ADMINISTRADO NO MEIO DA NOITE. OS EFEITOS SEDATIVOS RESIDUAIS APÓS 4
HORAS SÃO MÍNIMOS.
ZOLPIDEM E ZALEPLON
AMBOS ESTÃO DISPONÍVEIS EM COMPRIMIDOS DE 5 E 10 mg PARA
ADMINISTRAÇÃO ORAL.
A DOSE MÁXIMA RECOMENDADA PARA ADULTOS É DE 10mg/dia,
ADMINISTRADA A NOITE, E A DOSE INICIAL PARA PESSOAS IDOSAS
NÃO DEVE EXCEDER 5 mg.
É NECESSÁRIO CAUTELA QUANDO SE TRATA DE PACIENTES COM
DISFUNÇÃO HEPÁTICA.
COLATERAIS:
SEMELHANTES AOS DOS 
BENZODIAZEPÍNICOS DE AÇÃO CURTA