Farmacotécnica avançada4

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FARMACOTÉCNICA AVANÇADA
ÓVULOS, SUPOSITÓRIOS, 
FITOMEDICAMENTOS E FORMAS 
CONTEMPORÂNEAS
Simone Coulaud Cunha
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Olá!
Você está na unidade . Conheça aqui osÓvulos, supositórios, fitomedicamentos e formas contemporâneas
principais conceitos destas formas farmacêuticas e entenda quais as principais dificuldades e desafios para a
elaboração de produtos considerando estas categorias.
Aprenda a identificar as matérias-primas mais comumente utilizadas no processo de manipulação de produtos
farmacêuticos e suas particularidades, além de conhecer os prós e os contras da administração de fármacos na
forma de supositórios em comparação com aqueles por via oral. Por fim, entenda como se dá o processo
produtivo de um fitomedicamento e seu controle de qualidade.
Bons estudos!
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1 Supositórios e óvulos
Em certos casos, para exercer efeitos locais ou sistêmicos, os medicamentos são administrados pela via vaginal,
retal ou uretral, sendo que efeitos sistêmicos podem ocorrer com a aplicação, após a absorção do fármaco
através das mucosas desses locais.
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1.1 Supositórios e a via de administração retal
Os medicamentos, quando administrados por via retal, podem exercer efeitos locais ou sistêmicos.
Supositórios são formas farmacêuticas sólidas de vários pesos e formas, destinados à introdução em um orificio
do corpo (geralmente o reto, a vagina ou a uretra) onde amolecem, fundem-se ou dissolvem-se, liberando o
fármaco para exercer o efeito terapêutico.
As ações terapêuticas podem consistir apenas em promoção à laxação (supositórios de glicerina) ou alívio dos
tecidos inflamados (supositórios disponíveis comercialmente para minimizar o desconforto das hemorróidas),
assim como na produção de efeitos sistêmicos (antieméticos). A composição da base do supositório, ou
carreador, influencia fortemente no grau e na velocidade de liberação do fármaco, e deve ser selecionada de
acordo com as características físico-químicas dele.
A administração retal, visando à ação sistêmica, é preferível para aqueles fármacos que são destruídos ou
inativados no meio gástrico ou intestinal. Essa via de administração de fármacos pode também ser indicada
quando a via oral está impossibilitada, devido à vômitos ou inconsciência do paciente ou, ainda, quando este está
incapacitado de ingerir medicamentos de modo seguro, sem se engasgar. Após a administração retal, cerca de
50% da quantidade absorvida passa pelo fígado, o que configura um fator importante a ser considerado para
aqueles fármacos rapidamente destruídos após a administração oral pelo efeito de primeira passagem.
Como aspectos negativos, quando comparados à administração oral, tem-se a inconveniência de administração e
a absorção com frequência irregular e predição difícil. Dependendo da cultura do país, como no Reino Unido e
nos Estados Unidos, existe uma forte aversão à administração de fármacos pela via retal, enquanto há uma boa
aceitação da utilização dessa via na Europa Continental e no Leste Europeu.
Pode-se concluir que a administração de medicamentos pelas vias retal e vaginal não é a de primeira escolha,
resultando numa fatia de mercado de medicamentos menor que 1% para as formulações de uso retal e vaginal.
Assista aí
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/24cf73a74735788d24134756112f21dc
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1.2 A absorção vaginal de fármacos
Os fármacos administrados para exercer efeito na região cérvico-vaginal não necessitam de absorção. Nalocal 
verdade, a não absorção desses fármacos é uma vantagem, uma vez que se evita quaisquer efeitos tóxicos
sistêmicos relacionados aos fármacos.
Fármacos que são desenvolvidos para exercer efeito são absorvidos mediante transporte passivo,sistêmico 
uma vez que a parede vaginal é muito adequada para a absorção de fármacos visando a efeito sistêmico, graças a
sua vascularização, sendo a drenagem do sangue da vagina feita através da veia vaginal. A partir daí, o sangue se
move para a veia cava inferior e, assim, evita o sistema porta hepático. Ou seja, os fármacos absorvidos através
da parede vaginal escapam do metabolismo de primeira passagem no fígado.
Diversos fatores fisiológicos, tais como volume, viscosidade e pH do fluido vaginal, fase do ciclo menstrual e
atividade sexual, podem influenciar na absorção do fármaco. Dentre os fatores relacionados ao fármaco que
influenciam na absorção,
podemos incluir solubilidade, grau de ionização, peso molecular, características de liberação influenciadas pela
formulação e pela forma farmacêutica.
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1.3 Supositórios retais, uretrais e óvulos vaginais
São preparações sólidas destinadas à introdução nos orifícios corporais onde vão se fundir, amolecer ou
dissolver, exercendo efeitos locais ou sistêmicos, sendo geralmente usados através das vias retal e vaginal e,
algumas vezes, pela via uretral. A palavra , por sua vez, é originada do latim que significa supositório supponere, 
, correspondendo a por baixo, e colocar.colocar por baixo sub, ponere, 
Possuem vários tamanhos e formatos, que devem permitir a fácil introdução no orifício sem causar distensão
muscular e, uma vez que ele seja inserido, deve permanecer retido por um período adequado. Supositórios retais
são introduzidos com os dedos, porém alguns óvulos vaginais ou comprimidos obtidos por compressão podem
ser inseridos na parte superior do trato genital com o auxílio de um aplicador. Geralmente, eles têm cerca de 32
milímetros de comprimento, formato cilíndrico e apresentam uma ou ambas extremidades afuniladas. Podem ter
o formato de projétil, torpedo ou pequeno dedo.
Dependendo das densidades da base e do fármaco neles contida, o peso pode variar, mas, em geral, supositórios
retais para adultos pesam cerca de 2 gramas quando são feitos tendo a manteiga de cacau (óleo de teobroma)
como base.
Aqueles destinados ao uso em bebês e crianças, possuem cerca de metade do peso e do tamanho dos
supositórios de adultos e apresentam a forma de um lápis.
Supositórios vaginais têm o formato de um glóbulo ou apresentam forma de cone e pesam em torno de 5 gramas,
tendo a manteiga de cacau como base. Entretanto, dependendo da base ou do fabricante, o peso destes varia
muito.
Os supositórios uretrais, também chamados de apresentam a forma de um lápis delgado e sãobougies ou velas, 
introduzidos na uretra masculina ou feminina.
Os supositórios uretrais masculinos apresentam de 3 a 6 milímetros de diâmetro e aproximadamente 140
milímetros de comprimento, embora possam haver variações. Quando se usa a manteiga de cacau como base,
pesam cerca de 4 gramas. Quando destinados ao uso uretral feminino têm a metade do comprimento e do peso
dos masculinos, ou seja, em tomo de 70 milímetros de comprimento e 2 gramas de peso quando preparados com
manteiga de cacau.
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1.4 Ação local
Uma vez introduzido, a base utilizada no supositório se funde, amolece ou dissolve, liberando a substância ativa
nos tecidos locais. O fármaco pode permanecer retido na cavidade onde foi introduzido o supositório, exercendo
efeito local, ou pode ser absorvido e desencadear uma ação sistêmica. Os supositórios destinados à ação local,
usualmente, são utilizados para aliviar constipação ou dor, irritação, prurido e inflamação associados a
hemorróidas ou outras condições anorretais.
Os supositórios anti-hemorroidais podem conter várias substâncias, como anestésicos locais, vasoconstritores,
adstringentes, analgésicos, emolientes e agentes protetores.
Usados como laxante, os supositórios de glicerina agem por meio de irritação local das mucosas, possivelmente
por um efeito desidratante sobre elas.
Os supositórios vaginais ou óvulos destinados a exercer efeitos locais são empregados como contraceptivos,
antissépticos na higiene feminina e agentes específicos no combate à invasão de agentes patogênicos. Os
fármacos mais utilizados são nonoxinol-9, como espermicida; tricomonicidas, para combater vaginites causadas
pelo antifúngicos,para o tratamento de candidíase e anti-infecciosos/antibióticostrichomonas vaginalis; , 
direcionados a outros microrganismos.
Os supositórios uretrais podem conter substâncias antibacterianas ou anestésicas locais, usados previamente,
para a realização de exames uretrais.
Para fármacos de ação local, a via vaginal permite o uso de doses menores, com menor absorção, menor
distribuição sistêmica e menor toxicidade.
Com antifúngicos, como o miconazol, o tratamento de infecções vaginais pode ser alcançado utilizando uma dose
muito mais baixa do fármaco quando aplicados por via vaginal do que quando administrado por via oral.
Uma nova categoria de fármacos, atualmente em fase de desenvolvimento, são os . Eles sãomicrobicidas
compostos e formulações que podem prevenir a transmissão do HIV e/ou doenças sexualmente transmissíveis,
tais como clamídia e
tricomoníase. Os microbicidas podem ser utilizados pelas mulheres para se protegerem durante a atividade
sexual, caso seu parceiro esteja infectado. No entanto, atualmente, não existem medicamentos aprovados para
uso clínico, porém, alguns compostos, como dapivirina e tenofovir, estão em estágio avançado de
desenvolvimento clínico.
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1.5 Ação sistêmica
As mucosas do reto e da vagina permitem a absorção de diversos fármacos solúveis para a que ocorra o efeito
sistêmico. Embora o reto seja comumente utilizado como local para absorção de fármacos, a vagina é menos
empregada para esse fim.
Entre as vantagens da via retal, vaginal ou utreral em comparação com a via oral, encontram-se as seguintes:
vias convenientes para administração de medicamentos a pacientes incapazes ou resistentes em engolir ou com
vômito;
fármacos inativados pelo pH ou pela ação de enzimas estomacais ou no intestino não são expostos a esse meio
destrutivo;
substâncias irritativas para o estômago podem ser administradas por uma destas vias;
quando for necessário um tratamento local no reto, na uretra ou na vagina;
fármacos inativados no fígado evitam a circulação-porta hepática após a absorção retal.
Assim, alguns fármacos são administrados por via vaginal para promoverem efeitos sistêmicos. Em alguns casos,
os fármacos administrados por via intravaginal têm uma maior biodisponibilidade quando comparados com a
via oral, uma vez que o fármaco entra diretamente na circulação sistêmica sem passar pelo fígado e sofrer
metabolização hepática.
Apenas alguns fármacos de ação sistêmica são administrados por esta via. Entre estes estão os estrógenos,
progesterona e análogos de prostaglandinas, que são geralmente administrados como cremes vaginais ou
hidrogéis. Alguns fármacos (por exemplo, a progesterona) sofrem pequena absorção após administração por via
oral por serem submetidos a um extenso metabolismo de primeira passagem, sendo que a sua aplicação vaginal
em creme ou óvulos oferece vantagens significativas para o desenvolvimento do revestimento uterino. 
Fique de olho
Exemplos de fármacos administrados pela via retal, na forma de supositórios, com efeito
sistêmico são a proclorperazína e a clorpromazina, para o alívio de náuseas e vômito e como
tranquilizante; já o cloridrato de oximorfina, o analgésico opióide; a indometacina, o anti-
inflamatório não esteroidal que possui propriedades analgésicas e antipiréticas; a
ondansetrona, são usados para a minimização de náuseas e do vômito.
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2 Bases utilizadas em supositórios e óvulos
Análogas às bases de pomada, estas bases exercem importante papel na liberação do fármaco incorporado e em
sua biodisponibilidade. O principal requisito para uma base é que ela permaneça sólida na temperatura
ambiente, mas que se funda ou se dissolva com facilidade à temperatura corporal para que o fármaco torne-se
completamente disponível logo após a inserção.
Algumas bases são mais eficientes na liberação de fármacos do que outras. Por exemplo, a manteiga de cacau
funde-se rapidamente na temperatura corporal, mas devido à sua imiscibilidade, fármacos lipossolúveis tendem
a permanecer no óleo e, em geral, passam pouco para os fluídos fisiológicos aquosos. Para fármacos
hidrossolúveis, em bases de manteiga de cacau, a recíproca quase sempre é verdadeira, resultando em boa
liberação.
Fármacos lipossolúveis tendem ser liberados com mais facilidade de bases de gelatina glicerinada ou
polietilenoglicol (PEG), e ambas se dissolvem lentamente nos fluídos corporais.
Quando a irritação ou a inflamação necessitam ser aliviadas, como no tratamento de condições anorretais, a base
de manteiga de cacau parece ser a melhor escolha, em função de suas propriedades de emoliência e
espalhamento.
As bases de supositório podem ser classificadas, com base em suas características físicas, dentro de três
categorias.
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2.1 Bases lipofílicas
As bases lipofílicas talvez sejam as mais empregadas, principalmente a manteiga de cacau. Entre os outros
materiais lipídicos usados como bases de supositório, encontram-se muitos ácidos graxos hidrogenados de óleos
vegetais, como os óleos de palmiste ou de semente de algodão. Além disso, compostos lipofílicos contendo
grupamentos gliceril conectados a ácidos graxos de elevada massa molecular, como os ácidos palmítico e
esteárico, podem ser encontrados em bases lipofílicas, entre eles o monoestearato de glicerila e monopalmitato
de glicerila.
Segundo Allen (2013), a manteiga de cacau (National Formulary - NF), é definida como a gordura obtida a partir
da semente torrada do cacau Na temperatura ambiente, ela apresenta-se como um sólido branco-amarelado,. 
com um leve odor de chocolate. Quimicamente, é constituída de triglicerídeos (combinação de glicerina e um ou
diferentes ácidos graxos), e funde-se entre 30 e 36 graus celsius. É considerada, assim, uma base de supositório
ideal, pois se funde sob uma temperatura abaixo da corporal e mantendo seu estado sólido na temperatura
ambiente. Entretanto, devido ao seu teor de triglicerídeos, a manteiga de cacau exibe um polimorfismo
acentuado, ou seja, apresenta várias formas cristalinas. Por isso, quando é fundida rapidamente ou de maneira
descuidada sob uma temperatura maior do que a mínima requerida e então resfriada, o resultado é a obtenção
de uma forma cristalina metaestável (cristais alfa), com ponto de fusão mais baixo do que a manteiga de cacau
original.
Porém, ainda de acordo com Allen (2013), sendo essa forma cristalina metaestável, ocorre a transição lenta para
a forma beta, mais estável, com ponto de fusão maior, sendo que essa transição pode necessitar de vários dias.
Em consequência, se os supositórios preparados pela fusão da manteiga de cacau não endurecerem logo após a
moldagem, devem ser descartados. A manteiga de cacau deve ser fundida lenta e suavemente, de preferência em
banho-maria, para evitar a obtenção da forma cristalina instável e garantir a retenção de cristais beta estáveis no
líquido, que constituirão o núcleo sobre o qual o congelamento ocorrerá durante o processo de resfriamento.
Algumas substâncias, como fenol e hidrato de cloral, tendem a diminuir o ponto de fusão da manteiga de cacau.
Assim, se o ponto de fusão for baixo o suficiente para impedir a manipulação de um supositório sólido usando
apenas manteiga de cacau, agentes solidificantes, em geral, ésteres cetílicos (cerca de 20%) ou cera de abelha
(em torno de 4%), podem ser utilizados para compensar o efeito de amolecimento. Contudo, a inclusão de
agentes solidificantes não deve ser excessiva, a ponto de impedir a fusão da base no organismo, nem o material
deve interagir com o fármaco, alterando a eficácia do produto.
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2.2 Bases solúveis e miscíveis em água
Como exemplo, temos as bases de gelatina glicerinada e de polietilenoglicóis. Os supositórios de gelatina
glicerinada podem ser preparados dissolvendo-se grânulos de gelatina (20%) em glicerina (70%), juntamente
com a adição de água ou de uma solução ou suspensão do fármaco (10%).
A base de gelatina glicerinada é frequentemente usada na preparação de supositóriosvaginais, cujos agentes
medicinais devem exercer ação local prolongada, uma vez que amolece e mistura-se mais lentamente com os
fluídos fisiológicos do que a base de manteiga de cacau proporcionando uma liberação mais lenta.
Como os supositórios de gelatina glicerinada têm uma tendência aumentada a absorver água, pela própria
natureza higroscópica da glicerina, devem ser protegidos da umidade atmosférica para manter seu formato e
consistência. Além disso, como resultado da higroscopicidade, o supositório pode exercer um efeito desidratante
e irritar os tecidos após a inserção, o que não é um efeito desejado. A água na fórmula do supositório diminui
essa ação, entretanto, se necessário, os supositórios podem ser hidratados antes da aplicação, para reduzir a
tendência natural desta base de retirar água das mucosas, irritando os tecidos.
Os supositórios uretrais também podem ser preparados com bases de gelatina glicerinada, mas com uma
fórmula modificada em relação àquela indicada anteriormente. Para supositórios uretrais, a gelatina constitui
cerca de 60% do peso do preparado, a glicerina, em torno de 20%, e a porção aquosa, 20%. Os supositórios
uretrais de gelatina glicerinada são introduzidos com mais facilidade do que aqueles com base de manteiga de
cacau, devído à fragilidade e ao rápido amolecimento da manteiga de cacau na temperatura corporal.
Os PEGs são polímeros do óxido de etileno e água com diferentes comprimentos de cadeia, massas molares e
estados físicos. Eles encontram-se disponíveis em diversas faixas de massa molar, sendo que os mais usados são
os PEGs 300, 400, 600, 1000, 1500, 1540, 3350, 4000, 6000 e 8000, sendo estes números referentes à massa 
molar média de cada polímero. PEGs de massa molar média 300, 400 e 600 são líquidos, incolores e
transparentes. Aqueles com massa molar acima de 1000 são ceras sólidas, brancas, cuja dureza aumenta com o
aumento do peso molecular.
Várias combinações desses PEGs podem ser feitas por fusão, utilizando-se dois ou mais dos seus vários tipos
para obter-se bases de supositórios com a consistência pretendida.
Supositórios vaginais de progesterona, usados na síndrorne pré-menstrual (TPM), são usualmente fabricados
por moldagem utilizando bases de PEG ou lipofilicas.
Os supositórios de PEG não se fundem na temperatura corporal, mas se dissolvem lentamente nos fluídos. Assim,
é possível preparar supositórios com misturas de PEGs tendo pontos de fusão consideravelmente mais altos do
que a temperatura corporal. Essa propriedade não somente permite a liberação mais lenta do fármaco a partir
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da base, após a introdução do supositório, mas também possibilita o armazenamento desses medicamentos sem
a necessidade de refrigeração e sem risco de amolecimento em climas quentes. Sua consistência sólida também
permite que sejam introduzidos lentamente, sem a preocupação de que derretam nos dedos (como às vezes
acontece com os supositórios de manteiga de cacau). Visto que não se fundem na temperatura do corpo, mas se
misturam com as secreções das mucosas após a dissolução, os supositórios à base de PEG não vazam, como
muitos daqueles formulados com manteiga de cacau. Os supositórios de PEG que não contêm, pelo menos, 20%
de água podem ser mergulhados nela antes do uso, para evítar a irritação das mucosas após a inserção.
2.3 Bases diversas
Algumas bases são desenvolvidas com materiais gordurosos emulsionados ou com um agente emulsificante que
promove a rápida emulsificação quando o supositório entra em contato com os fluídos corpóreos aquosos. Esses
tipos de bases são, de forma arbitrária, alocadas no terceiro grupo.
Neste grupo, destacam-se as misturas de ingredientes oleosos e solúveis ou miscíveis com água. Tais materiais
podem ser constituídos de misturas químicas ou físicas. Algumas são emulsões pré-formadas, usualmente do
tipo água-em-óleo, ou substâncias com capacidade de se dispersar nos fluídos aquosos.
Como exemplo, tem-se é o estearato de polioxil 40, um tensoativo usado em várias bases comerciais de
supositório, composto por uma mistura de ésteres mono estearato e diestearato de polioxietilenodióis e de
glicóis livres.
Outros tensoativos usados na preparação de bases de supositórios também estão incluídos aqui. Misturas de
muitas bases lipofílicas (entre elas a manteiga de cacau) com agentes emulsificantes capazes de formar emulsões
água-em-óleo têm sido preparadas. Essas bases contêm água ou soluções aquosas e são consideradas hidrofílicas.
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3 Preparação de supositórios
Os supositórios podem ser preparados através de três metodologias:
Metodologia 1
Moldagern por fusão.
Metodologia 2
Compressão.
Metodologia 3
Rolamento e moldagem manual.
Nos dias atuais, o método mais empregado, tanto em pequena escala quanto em escala industrial, é a moldagem
por fusão.
3.1 Preparação por moldagem
As etapas de moldagem incluem:
fusão da base;
incorporação de substâncias ativas;
colocação da base no molde;
resfriamento da base e endurecimento do supositório;
retirada do supositório do molde.
Os supositórios de manteiga de cacau, gelatina glicerinada, PEG e várias outras bases são elaborados por esse
método.
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3.2 Moldes de supositório
Os moldes disponíveis no mercado podem produzir supositórios individuais ou em grande escala, apresentando
formatos e tamanhos variados.
Moldes individuais de plástico podem ser obtidos para formar um único supositório. Outros, como aqueles mais
encontrados em farmácias, são capazes de produzir seis, 12 ou mais supositórios em um único processo. Moldes
industriais podem produzir muitos supositórios em um único lote.
Os moldes mais usados são feitos de aço inoxidável, alumínio, latão ou plástico, em geral, separados em seções
longitudinais. Deve-se tomar cuidado durante a limpeza dos moldes, já que qualquer arranhão compromete a
superfície lisa dos supositórios, sendo os moldes plásticos mais propensos a arranhões.
Embora os moldes descartáveis e reutilizáveis estejam disponíveis comercialmente para preparação de
supositórios, quando necessário, moldes não convencionais podem ser temporariamente desenvolvidos com
uma folha de alumínio, usando um objeto com a forma do supositório desejado para moldá-la. O objeto é, então,
removido com cuidado do interior da folha, que é preenchida com a base. Por exemplo, bastões de vidro podem
ser usados para formar moldes de supositórios uretrais, lápis ou canetas arredondadas podem ser usados para
fabricar moldes de supositórios retais, e qualquer objeto em forma de cone pode ser usado para fabricar moldes
de supositórios vaginais.
A calibração do molde – uma etapa essencial para o preparo dos supositórios ou óvulos – deve ser realizada com
extremo cuidado e precisão, para não comprometer o resultado final das preparações.
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3.3 Preparação por compressão
Os supositórios podem ser preparados forçando a passagem da mistura da base e do fármaco para dentro de
moldes em máquinas de produção especiais.
Na preparação por compressão, a base e os outros componentes da formulação são combinados e o atrito
amolece a base até a obtenção de uma consistência de pasta. Em pequena escala, pode-se utilizar um gral e
pistilo. O aquecimento do gral em banho-maria (e secagern) facilita o amolecimento da base e a mistura. Em
grande escala, um processo similar pode ser usado, empregando misturadores mecânicos e um recipiente de
mistura a quente.
A compressão é especialmente útil na produção de supositórios que contenham substâncias ativas termolábeis
ou que sejam insolúveis na base. Em contraste com o método da moldagem, a compressão não permite a
sedimentação
de materiais insolúveis durante a produção. A sua desvantagem é a necessidade de maquinário especial de
produção de supositórios, limitando o formato dos produtos.
Na preparação por compressão, a massa de supositório é colocada em um cilindro que é posteriormente fechado.
Então, pressão é aplicada em uma das extremidades, mecanicamenteou pelo movimento de rotação de uma
roda, e a massa é forçada a sair pela outra extremidade para dentro de um molde ou uma matriz. Quando a
matriz é preenchida com a massa, uma placa presente na outra extremidade da matriz é deslocada e, ao ser
aplicada pressão adicional sobre a massa no cilindro, os supositórios formados são ejetados. A placa retoma à
posição inicial, e o processo é repetido até que toda a mistura tenha sido processada. Matrizes de vários
tamanhos e formas estão disponíveis. É possível preparar supositórios de circunferência uniforme por extrusão,
mediante uma placa perfurada e pelo corte da massa extrusada no tamanho necessário.
3.4 Preparação por rolamento e moldagem manual
Devido à disponibilidade de moldes de supositórios de diferentes formas e tamanhos, há pouca necessidade, nos
dias de hoje, de produzir supositórios manualmente. O rolamento manual é uma parte histórica da arte de
manipular, que deixou de ter aplicação prática e comercial.
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4 Formas farmacêuticas contemporâneas
São formas farmacêuticas de uso oral destinadas a facilitar a adesão do paciente ao tratamento. Seu uso ainda
provoca algumas discussões, no tocante ao uso racional de medicamentos e a possibilidade de o uso destas
formas aumentar a automedicação. Desta maneira, é importante esclarecer ao paciente que este produto é um 
, não um alimento, e deve ser consumido dentro da posologia estabelecida. Pelas mesmas razões,medicamento
devem ser mantidos fora do alcance de crianças, evitando acidentes.
Fique de olho
Mais que um modismo passageiro, o desenvolvimento de formas farmacêuticas alternativas é
uma oportunidade para transformar a terapêutica dos pacientes. Muitos pacientes não podem
deglutir soluções orais, como idosos. Outros, como algumas crianças, têm dificuldade com
medicamentos líquidos, mas ficam encantados com as na forma de pastilhas. Porém,balinhas
há também o aspecto farmacêutico: muitos fármacos veiculados em pastilhas podem ter sua
absorção iniciada já na mucosa bucal e sublingual. Por exemplo, como a pastilha é chupada
lentamente, ela pode potencializar o tempo de contato e permitir a absorção bucal de vários
ativos. Conheça um pouco mais no vídeo "Medicamentos em formato de doces", presente no
Youtube.
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4.1 Pastilhas
São formas sólidas que se dissolvem ou se desintegram devagar na cavidade oral, contendo fármacos de ação
local ou sistêmica:
Macias PEGs, chocolate, pasta de amendoim, açúcar com goma arábica.
Duras Sacarose e outros açúcares.
Mastigáveis Gelatina glicerinada.
Figura 1 - Pastilhas
Fonte: Ktsdesign, Shutterstock, 2020.
 a imagem mostra uma gama de pastilhas e comprimidos espalhados.#PraCegoVer:
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4.2 Gomas de mascar
Destinam-se a serem mastigadas sem serem engolidas. Gomas de mascar com fármacos incorporados ficaram
conhecidas com o lançamento de produtos a base de nicotina.
Assista aí
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/2d3753a59650e229db88c2fc4eaad2b2
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4.3 Picolés
Formas congeladas que consistem no alto resfriamento direto de soluções e suspensões. Forma útil para
administração de fármacos com sabor desagradável a crianças, pois a sensação de frio diminui a percepção de
sabores ruins. Devem ser dispensados com caixa térmica para transporte.
Figura 2 - Picolé
Fonte: Mediapool, 2020.
 a imagem mostra dois picolés.#PraCegoVer:
Fique de olho
A substituição de edulcorantes tradicionais, como o açúcar refinado ou xarope de milho, por
edulcorantes como estévia e sorbitol é um artifício muito utilizado para confecção de pastilhas
sem açúcar, que, desta forma, podem ser utilizadas também por diabéticos.
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5 Manipulação de fitoterápicos
Os principais fármacos obtidos diretamente de plantas são os alcaloides, glicosídeos, óleos essenciais e os
compostos fenólicos, podendo ser utilizados em diversas formas farmacêuticas.
Os problemas relacionados com o extrativismo vegetal envolvem a significante variabilidade na qualidade, como
resultado da variabilidade genética da linhagem silvestre, local e época de coleta, e o pouco conhecimento do
ciclo de vida das plantas e dos efeitos de habitats diferentes sobre a quantidade de constituintes ativos. Além
disso, o extrativismo descontrolado dos ecossistemas tem levado a reduções drásticas de certas espécies
vegetais.
A fim de moderar as influências de fatores agroecológicos sobre o teor de constituintes ativos da planta, o cultivo
controlado é empregado para a produção de matérias-primas de melhor qualidade. A rigor, as plantas
medicinais devem ser cultivadas a partir de linhagens homogêneas, geneticamente selecionadas para alto
rendimento do(s) constituinte(s) relevante(s) ou para outras características úteis, como resistência a insetos
/fungos, sem o uso de agrotóxicos.
A demora no transporte entre a área de colheita e o local de processamento é um problema particular do uso de
material vegetal fresco, o que compromete ainda mais a qualidade, levando à possibilidade de degradação do(s)
constituinte(s) ativo(s) como resultado de infestação microbiana, oxidação, redução, hidrólise e várias outras
reações.
Figura 3 - Plantas
Fonte: Roberto Tetsuo Okamura, Shutterstock, 2020.
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 a imagem mostra plantas em meio aquoso.#PraCegoVer:
5.1 Controle de qualidade de substâncias vegetais brutas
As técnicas de controle de qualidade ( ) são descritas em diversas monografias encontradas em farmacopeiasCQ
nacionais e internacionais, assim como em farmacopeias de plantas medicinais e homeopáticas. Os
procedimentos de CQ devem ser aplicados aos materiais vegetais iniciais, aos seus extratos e aos produtos
finalizados. Além disso, são também utilizadas técnicas cromatográficas modernas para a separação,
padronização e a quantificação de constituintes químicos característicos.
As matérias-primas vegetais costumam ser consideradas ativas devido à sua de constituintes ecombinação 
esses fitocomplexos podem ser identificadas por uma prova semiquantitativa do conteúdo, tal como o perfil
cromatográfico ( ) em combinação com um ensaio apropriado dos constituintes principais. Umafingerprinting
combinação dos dados, a partir de três tipos de cromatografia, é capaz de fornecer informações qualitativa e
quantitativa suficientes para estabelecer um padrão.
A cromatografia de camada delgada ( ) é uma técnica semiqualitativa que utiliza padrões característicos queCCD
possibilitam a comparação entre extratos de diferentes origens e composição com estes padrões conhecidos. Isso
fornece evidências quanto à presença do(s) componente(s) dos padrões, além de dados quantitativos indicativos
quanto a seus teores nos materiais testados.
Para dados quantitativos, devem ser usadas técnicas cromatográficas como a cromatografia líquida de alta
performance ( ) ou a cromatografia gasosa ( ). Essas técnicas são predominantemente empregadas paraCLAE CG
ensaios de constituintes polares ou voláteis, respectivamente. A CG, por exemplo, está cada vez mais disponível,
associada à espectrometria de massas ( ). Essa combinação de CG-EM possibilita a identificação e aEM
quantificação de vários componentes sem a necessidade de padrões.
Além dessas técnicas cromatográficas, diversas técnicas espectroscópicas são amplamente utilizadas, como a
espectroscopia no visível, tais como o infravermelho ( ) e o ultravioleta ( ), para determinaçãoIV UV
semiquantitativa dos constituintes.
Ensaios para constituintes específicos têm sido idealizados usando espectroscopia de ressonância magnética
nuclear ( ), imunoensaio, radioimunoensaio ( ), ensaio de imunoadsorção ligado a enzima ( ) eRMN RIE ELISA
análise de fluorescência. A espectroscopia no infravermelho próximo ( ) tem sido utilizada recentementeNIR
para a análise de rotina de substâncias vegetais e produtos formulados, tanto líquidos quanto sólidos.
A impressão digital genética ( ) tem sido usada para estabelecer a identidade de matérias-DNA fingerprinting
primas extremamentecaras, sobretudo passíveis de adulteração.
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5.2 Métodos de produção usados para a obtenção de constituintes ativos 
derivados de plantas medicinais
A grande variedade de plantas medicinais, com suas peculiaridades, tornam impossível padronizar os
procedimentos mecânicos, desde a colheita até à secagem, a redução de tamanho ou mesmo a extração de óleo
essencial.
5.3 Coleta
A primeira etapa, a colheita, é, basicamente, um processo agrícola, e não farmacêutico, mas que pode ter grande
influência sobre a qualidade do produto finalizado. Em alguns casos, as técnicas manuais ainda são superiores à
mecanização e é preciso levar-se em conta também as técnicas de cultivo e a época a ser coletado o material.
5.4 Secagem
Em geral, a secagem é um processo essencial, uma vez que a planta medicinal contém água. Essa água deve ser
removida para manter a qualidade da matéria-prima vegetal, e evitar o crescimento bacteriano.
As principais técnicas usadas para a secagem do material vegetal são:
Secagem
natural
Luz solar direta, o que pode ter efeitos adversos.
Secagem
por ar
quente
A temperatura operacional depende da natureza dos constituintes ativos e pode variar de
40 graus celsius, para óleos essenciais, até 100 graus celsius, para material vegetal
contendo glicosídeos.
Secagem
por micro-
ondas
Essa costuma ser usada em combinação com a secagem por ar quente. Pode causar
escurecimento do material vegetal, mas é útil na redução da contaminação microbiana.
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5.5 Redução de tamanho
O principal objetivo da redução de tamanho do material seco é criar partículas de tamanho semelhante que
possibilitem a máxima e uniforme extração do material vegetal.
A redução de tamanho pode ser realizada empregando-se vários amassadores e moinhos, geralmente equipados
com um separador magnético para coletar partículas estranhas de metal. Os tipos mais comuns de aparelhos de
redução de tamanho usados para material vegetal são:
moinhos de facas e trituração para folhas e ervas;
moinhos de martelos e pinos para ervas com alto teor de gordura;
moinhos de trituração e martelos para raízes e cascas;
moinhos especializados adicionais para amostras difíceis.
5.6 Extração de constituintes ativos
A próxima etapa no processo é remover os constituintes ativos da planta seca e pulverizada, através da extração
. Na sua forma mais comum, a extração consiste em embeber o material pulverizado em um líquido solvente
(geralmente aquoso ou etanólico). O solvente difunde-se dentro do material pulverizado e dissolve os
componentes que então se difundem para o líquido.
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6 Tipos de extratos
Os principais tipos de soluções extrativas obtidos por esse processo e, em seguida, utilizados na fabricação de
medicamentos são:
decocções e infusões;
extratos líquidos (extratos fluidos e tinturas);
extratos moles e secos;
extratos purificados, padronizados e quantificados;
insumos farmacêuticos ativos.
Cada um desses produtos tem vantagens e desvantagens particulares, sendo que todos os tipos de extratos
devem ser produzidos com conhecimento da polaridade dos constituintes alvo, o que pode ter impacto no custo
do solvente mais
apropriado para o processo, na eliminação de resíduos de solventes, na estabilidade do extrato, etc. A
composição da maioria dos materiais finais depende bastante dos procedimentos empregados para a extração e,
muitas vezes, os constituintes mais
valiosos são produzidos usando-se os processos mais sofisticados.
6.1 Concentração de extratos
Os extratos líquidos contêm tipicamente de 2% a 5% dos constituintes da planta e é necessária a posterior
concentração por evaporação. Se a água for o solvente, não se requer sua recuperação, embora possa ser
necessária alguma limpeza antes do descarte. Com outros solventes, o material evaporado deve ser recolhido por
condensação em condições de resfriamento e o recipiente coletor, fechado para evitar perdas por evaporação.
6.2 Purificação de extratos
Após a concentração dos extratos originais, muitas vezes, a purificação adicional é necessária. Vários
procedimentos estão disponíveis para remover material vegetal estranho ou material indesejado formado
durante a extração, como decantação, filtração sob pressão, filtração a vácuo, centrifugação e secagem.
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6.3 Secagem de extratos
Após a purificação, os extratos podem ser secos e vários tipos de equipamento estão disponíveis para realizar
esse procedimento, como secadores de bandeja aquecida, secadores de gabinete a vácuo, secadores de tambor
/esteira, secadores atomizadores/pulverizadores ou liofilizadores.
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7 Formulação e fabricação de fitomedicamentos
Existem várias formulações amplamente usadas para extratos vegetais, como a maioria dos tipos usados para
produtos farmacêuticos convencionais. A maior parte das formas farmacêuticas convencionais pode ser
produzida a partir de extratos vegetais líquidos ou secos, utilizando-se técnicas convencionais.
7.1 Preparação de formas farmacêuticas sólidas
Cerca de 75% dos fitomedicamentos europeus são constituídos de extratos secos. Um excipiente de alta
porosidade, como a celulose microcristalina, geralmente é adicionado à formulação, junto com um aglutinante
derivado da celulose, para melhorar as características físicas dos comprimidos, especialmente dureza,
friabilidade e desintegração.
Os extratos liofilizados têm apresentado solubilidade muito maior do que o material vegetal pulverizado, com
efeito direto sobre a biodisponibilidade. Os parâmetros farmacêuticos, como a fluidez e a higroscopicidade,
podem variar bastante, dependendo da fonte da matéria-prima vegetal. Do mesmo modo, a compactação varia
consideravelmente e todos esses fatores podem afetar as massas de comprimidos/cápsulas e os teores de
constituintes ativos.
7.2 Preparação de formas farmacêuticas líquidas
Quase todos os tipos de extratos podem ser usados na formulação de formas farmacêuticas líquidas. Se forem
empregados extratos secos, o material deve ser redissolvido, o que pode resultar em precipitação de
componentes ou, pelo menos, na presença de turbidez. Para evitar esses problemas, é aconselhável redissolver
precisamente a mesma concentração no solvente que foi usado para preparar o extrato.
A solubilidade e a estabilidade de alguns extratos podem ser melhoradas pela manipulação do pH, sobretudo
quando a redução favorece a formação de sal para o constituinte ativo, como no caso de um alcaloide. A
estabilidade dessas formas farmacêuticas é desfavoravelmente afetada pela fermentação, que é passível de
ocorrer em extratos vegetais contendo constituintes de teor nutritivo, porém isso pode ser reduzido por meio da
regulação do conteúdo de álcool ou usando-se conservantes tradicionais, como os ésteres de ácido p-
hidroxibenzoico. Uma vantagem alegada para formulações líquidas de origem vegetal é que elas têm melhor
biodisponibilidade e que podem ser produzidas formulações únicas para pacientes individuais, além de
requererem menor infraestrutura no proceso produtivo.
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7.3 Produção biotecnológica de produtos de origem vegetal
Vários dos principais medicamentos prescritos recentemente são produzidos usando técnicas in vitro.
Atualmente, a digoxina, o taxol e a vincristina, dentre um pequeno número de medicamentos, são derivados de
técnicas de cultura de células
Vegetais, produzidos comercialmente e extraídos em um procedimento completamente interno (in-house). Esses
procedimentos são consideravelmente custosos e apenas produtos de maior valor agregado podem ser
explorados comercialmente usando cultura de células vegetais.
Por questões comerciais, os procedimentos de biotecnologia não são publicados em detalhes, entretanto, eles são
similares àqueles usados para o material vegetal inteiro, sem a necessidade de secagem e redução de tamanho,
mas produzidos simplesmente por lixiviação dos constituintes ativos, seguida de purificação e, posteriormente,
formulação, como para os insumos farmacêuticosativos.
Assista aí
https://fast.player.liquidplatform.com/pApiv2/embed/746b3e163a5a5f89a10a96408c5d22c2
/f9b26c6126994d4afc861d1521e82a32
é isso Aí!
Nesta unidade, você teve a oportunidade de:
• comparar e diferenciar os vários tipos de supositórios em relação a sua aparência, tamanho e formato;
• comparar e diferenciar as diversas bases para supositórios;
• descrever as várias metodologias de preparação de supositórios;
• conhecer novas formas farmacêuticas utilizadas para facilitar a adesão do paciente;
• avaliar as diferenças envolvidas na produção de fitomedicamentos e seu controle de qualidade.
Referências
AGUIAR, J. L. N. . RioContribuições para a avaliação da qualidade dos medicamentos fitoterápicos no Brasil
de Janeiro: Fundação Oswaldo Cruz, 2014. Tese de doutorado em Vigilância Sanitária.
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ALLEN, L. V. Jr.; POPOVICH, N. G.; ANSEL, H. C. .Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos
9 ed. São Paulo: Artmed, 2013.
AULTON, M. E. . 2 ed. Porto Alegre: Artes Médicas, 2005.Delineamento de formas farmacêuticas
BRASIL. . 6 ed. Brasília: Agência Nacional deFormulário nacional da farmacopeia brasileira: volume 1
Vigilância Sanitária, 2019. Disponível em http://portal.anvisa.gov.br/documents/33832/259143
/Volume+I+Pronto.pdf/4ff0dfe8-8a1d-46b9-84f7-7fa9673e1ee1, visualizado em 18/02/2020.
BRASIL. Goma e pastilha de nicotina para cessação do tabagismo: relatório de recomendação.Brasília: 
Ministério da Saúde, CONITEC,2018.
KURT, W.; HILDE, N.; KIRSTEN, W.; GÜNTER, K. DNA fingerprinting in plants: principles, methods and
. 2 ed. Florida/Oxfodshire: CRC Press, Taylor & Francis Group, 2005.applications
MARTIN, A. . Physical pharmacy 4 ed. Philadelphia: Lea & Febiger, 1993.
PALUDETTI, L. A. . E-book disponível em Como inovar na manipulação de supositórios e óvulos
https://idealequipamentos.com.br/wp-content/uploads/2018/07/Ebook-Suposit%C3%B3rio-e-Ovulo-Ideal-
v101.pdf, visualizado em 26/02/2020.
PALUDETTI, L. A. Pastilhas macias - orientações gerais para manipulação e dispensação em farmácias
. E-book disponível em magistrais https://idealequipamentos.com.br/wp-content/uploads/2018/07/Pastilhas-
Macias.pdf.pdf, visualizado em 26/02/2020.