Adrenérgicos last (1)

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Agonistas ADRENÉRGICOS
Agonistas e antagonistas ADRENÉRGICOS
Modulador das atividades no:
Músculo liso
Músculo cardíaco 
Células glandulares
Agonistas ADRENÉRGICOS
TRANSFERÊNCIA DE INFORMAÇÕES
Norepinefrina/ noradrenalina 
Epinefrina e adrenalina
Principais hormônios secretados pela glândula supra renal
Agonistas e antagonistas ADRENÉRGICOS
Ativação do SNA Simpático
Atividade física
Estresse psicológico
Perda de sangue
Outras situações patológicas e biológicas
Agonistas e antagonistas ADRENÉRGICOS
Simpaticomiméticos ou agonistas adrenérgicos
Agentes que facilitam a ação do SNA Simpa.
Imitam a ação das catecolaminas
Agonistas e antagonistas ADRENÉRGICOS
Simpatolíticos ou antagonistas adrenérgicos
Agentes antagonistas ou bloqueadoras 
Ações do SNA Simpa.
Agonistas adrenérgicos seletivos
Atuação pré sinaptica 
Diminui liberação das catecolaminas (NE)
Estimulação dos receptores 
Redução da sinapse
Sedação 
Ex: Xilazina
CLASSIFICAÇÃO
SIMPATICOMIMÉTICOS
Se enquadram em 2 tipos:
De ação direta
De ação indireta
Simpaticomiméticos 
Ação direta
Atuam diretamente nos receptores adrenérgicos
β-adrenérgicos
α-adrenérgicos
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores α (alfa) e β (beta)
Ligados a proteína G
Alvos das catecolaminas
Agentes agonistas
Desencadeiam ações simpáticas
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores α
Pode ser dividido em α1 e α2
Estão presentes em todas as células 
Acoplados a Ptna G
Ações simpáticas
Agonista seletivo 
FENILEFRINA
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores α1 – EFEITOS
Vasoconstrição das artérias coronárias
Vasoconstrição venosa
Relaxamento 
Musculos lisos (rins, útero, uretra, brônquios) diminuição da motilidade TGI
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores α2
Inibição da insulina no pâncreas
Contração de esfincteres
Recaptação de noradrenalina 
Xilazina
Contração mm. liso vascular
impedem a liberação de noradrenalina na membrana neuronal
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores β
Divididos em β1, β2 e β3
Acoplados a ptna G e adenilato ciclase
Provoca da contração intracelular
Liberando o segundo mensageiro AMPc
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores β1
 do débito cardíaco, da FC
Liberação de renina
Lipolíse de tecido adipose
Dobutamina, Isoprenalina
 
 
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores β2
Receptor polimórfico em músculos lisos
Função
Relaxamento da musculatura lisa
Lipolise em tecido adiposo
Dilatação da artéria de musculo esquelético
Inibição da Histamina
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores β3
Presente nos adipócitos
Termogênese
Formação de calor
 
Simpaticomiméticos de ação direta
CATECOLAMINAS
Substâncias com núcleo catecol 
Necessitam desse grupo para potencia máxima
NE (NA), epinefrina, (adrenalina), e dopamina
CATECOLAMINAS
Adrenalina
Produzida pela supra renal
Maior efeito por ser hormônio
Noradrenalina e dopamina
Neurotransmissores atuantes nos sítios de ação central e periférica
Simpaticomiméticos de ação direta
Norepinefrina: neurotransmissor
Epinefrina: Ativa todos os receptores adrenérgico
Dopamina: precursor da Noraepinefrina, atuante em receptores alfa 1 e beta 1, desencadeando efeitos de vasocrontrição e taquicardia
Isoproterenol: fármaco sintético, derivado da NE, potente agonista β, baixa afinidade com α.
Mecanismo de ação
Agonista α e β
Norepinefrina: liga-se em alfa e beta, sem seleção.
A formação dos segundo mensageiros (AMPAc), desencadeará eventos celulares diversos
Liberação de Ca (contração m.m) 
Excitação celular
Mecanismo de ação
Agonista α
Fenilefrina
Tem afinidade maior em receptores α 
Não interage com receptores beta1 
sem estímulo cardíaco
Mecanismo de ação
Agonista α2
α metildopa: compete com L-dopa, promovendo diminuição da pressão arterial
Xilazina: agonista de α2, reduz a formação de AMPc (que regula função celular)
Hiperpolarização Neural
Redução da excitabilidade de neurônio central e sedação
Observada sempre em agonistas α2
Agonista α2
Clonidina: hipotensão e bradicardia, diminui as descargas nas fibras pré-gangli. Bem como nas fibras pós no nervo cardíaco.
Diminuição de liberação de norepinefrina no sistema cardiocirculatório
Mecanismo de ação
Agonistas β
Salbutamol: ação em β1 e β2
Ação maior em β2
Clembuterol: específico β2, único aprovado para uso em equinos para doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC)
Utilizado para melhorar desempenho físico
Animais de produção: aumento de peso.
SIMPATICOMIMÉTICOS 
DE AÇÃO INDIRETA
Simpaticomiméticos de Ação Indireta
Atuam principalmente facilitando a liberação da Noradrenalina
Inibem a recaptação da Nora.
Ou bloqueio da captação da Nora liberada
Mecanismo de ação
Podem atuar inibindo a degradação das catecolaminas
IMAO
Aumento das concentrações de aminas endógenas
NORA, serotonina, dopamina
Mecanismo de ação
Anfetaminas e efedrina:
Facilita liberação das catecolaminas 
Além de impedir que as mesmas sejam recaptadas
Agonistas β
Anfetaminas: Efeitos predominantes em SNC, características simpaticomiméticas por não haver recaptura de Dopamina (DA) nas regiões límbicas.
Usada em humanos para obesidade
Age no centro da saciedade (hipotálamo lateral)
Agonistas β
Efedrina: eleva a pressão arterial, enquando FC não é aumentada, no músculo liso: Relaxamento
Descongestionante nasal
USOS TERAPÊUTICOS DOS ADRENÉRGICOS
Usos terapêuticos 
Arritmias cardíacas: Regula fluxo e batimentos cardíacos
Hipotensão
Choque: síndrome caracterizada pela insuficiência da perfusão dos tecidos, hipotensão e comprometimento de orgãos
Agonista β + dopamina
Ativando todos os receptores adrenérgicos 
USOS TERAPÊUTICOS DOS ADRENÉRGICOS
Dopamina 
Insuficiência cardíaca congedtiva
Atua em receptores B
Melhorando contração cardíaca por mecanismos compensatórios.
Usos terapêuticos 
Hipertensão: Agonistas alfa 2 seletivos 
Asma
Tocolíticos (terbutalina agonistas β)
Reações alérgicas
Contenção animal
Descongestionantes nasais 
Medicamentos!
Salbutamol
Broncoespasmo, relaxamento de útero grávido, usado para retardar parto prematuro
Seletivo B2
Clembuterol
- Broncoespasmo e tocolítico 
Medicamentos 
Xilazina
Analgésico, sedativo, relaxante muscular de ação central
Tranquilizante em animais, empregados na contenção química
Além de sedação são empregados na manutenção da anestesia quando associados com cetamina.
Efeitos similares ao sono fisiológico
Reações alérgicas
Epinefrina é de escolha para reverter manifestações alérgicas (anafiláticas) 
Hipersensibilidade agudas e graves
Alimentar, picada de abelha, alergia a medicamentos
Via SC 
atenua edema de glote, hipotensão ou choque anafilático
Uso Oftalmológico
Efeito importante dos simpaticomiméticos
Contração de músculo da íris
Dilatação da pupila
Diminui pressão ocular no glaucoma
Timolol, betaxolol