Farmacologia -SN

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Drogas que atuam no SNC 
Prof Jhonatan Calel 
FarmacÊutico e Bioquímico 
2 
Fármacos que Atuam no 
Sistema Nervoso Central 
• Anestésicos Gerais 
• Drogas usadas nos Distúrbios Motores: 
 Antiepilépticos e Antiparkinsonianos 
• Hipnóticos e Ansiolíticos 
• Antipsicóticos 
• Fármacos usados nos Distúrbios Afetivos 
• Fármacos de Uso Não-Médico 
3 
O SISTEMA NERVOSO CENTRAL FUNCIONA 
COMO PROCESSADOR DE INFORMAÇÕES, 
MANTENDO A HEMOSTASIA DE VÁRIOS 
SISTEMAS, REGULANDO FUNÇÕES 
VEGETATIVAS E POSSIBILITANDO 
RACIOCÍNIO LÓGICO, JULGAMENTO E 
COMUNICAÇÃO SIMBÓLICA. 
RECEBE SINAIS DETECTADOS POR 
RECEPTORES PERIFÉRICOS E CONDUZIDOS 
POR VIAS AFERENTES SENSITIVAS. ANALISA, 
FILTRA, ARMAZENA E REELABORA ESSAS 
INFORMAÇÕES, PROGRAMANDO REAÇÕES 
MOTORAS, COMUNICADAS POR NERVOS 
EFERENTES A ÓRGÃOS EXECUTORES. 
O SISTEMA NERVOSO 
Sistema Nervoso 
Periférico 
Sistema Nervoso 
Central 
Encéfalo 
Medula 
Espinhal 
Nervos 
cranianos 
Nervos 
espinhais 
5 
TELENCÉFALO 
MESENCÉFALO 
DIENCÉFALO 
PONTE 
BULBO 
6 
DESTINA-SE A: 
Reagir aos estímulos 
Transmitir a excitação resultante com 
rapidez para outras partes da célula e para 
outros neurônios, céls musculares e 
glandulares. 
Mais de 100 bilhões (1011) de 
neurônios (células nervosas), estão 
integrados no tecido estrutural e 
funcional que é o encéfalo. 
O NEURÔNO É A 
UNIDADE BÁSICA DO 
SISTEMA NERVOSO 
7 
NEURÔNIO 
TRANSMISSÃO 
SINAPSE 
NEURÔNIO 
8 
SINAPSE 
É o local de contato de 
um neurônio com o outro. 
9 
No interior do neurônio gera-se um 
impulso elétrico, fruto de trocas 
iônicas transmembranas. 
O impulso nervoso é, na verdade, uma onda 
de despolarização propagada, causada pela 
passagem rápida de sódio do exterior para o 
interior da célula, com conseqüente 
diminuição da eletronegatividade da face 
interna da membrana. 
Descarga nervosa = potencial de ação, que se propaga 
até terminais nervosos. 
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Chegando aos botões terminais, os 
impulsos nervosos promovem a 
liberação de substâncias químicas 
especiais denominadas 
NEUROTRANSMISSORES. 
Neurotransmissores são sintetizados em várias partes da 
célula nervosa e armazenam-se em vesículas 
localizadas nos terminais sinápticos, de onde são 
liberados mediante impulso adequado. 
Na fenda, ligam-se a receptores pré e pós 
sinápticos. 
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Combinação com receptores pós-
sinápticos resulta em excitação ou 
inibição neuronais. 
Interação com receptores pré-sinápticos causa 
alterações em velocidade de síntese e liberação 
do próprio neurotransmissor em seu terminal 
nervoso = auto-regulação. 
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NEUROTRANSMISSORES DO SNC: 
• Colinérgicos : Acetilcolina 
• Monoaminas: Epinefrina, dopamina, 
histamina, norepinefrina e serotonina. 
• Aminoácidos: ác.glutâmico, ác. Aspártico, 
GABA, glicina e taurina. 
• Neuropeptídeos: Angiotensina II, 
glucagônio, neurotensina, opióides 
endógenos, substância P, ACTH, MSH,VIP. 
• Purinas: ATP, adenosina 
• Substâncias gasosas: NO, CO 
• Outras: Insulina, benzodiazepínicos. 
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Existem fibras nervosas em que se 
verifica predomínio de determinado 
neurotransmissor e que, por isso, 
constituem alguns sistemas 
específicos do SNC: 
•Noradrenérgico – norepinefrina 
•Colinérgico – acetilcolina 
•Dopaminérgico – dopamina 
•Serotoninérgico – serotonina 
•Peptídeos opióides endógenos: 
encefalinas, endorfinas e dinorfinas. 
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• Drogas de ação central ou psicotrópicas 
podem influenciar de modo seletivo ou 
generalizado determinadas funções 
cerebrais. 
• Estimulam funções: Estimulantes ou 
excitadores cerebrais. 
• Inibem funções: depressores cerebrais. 
•Excitatório: aumento de atividade de sistemas 
excitatórios ou inibição de sistemas inibitórios. 
•Depressores: estimulam sistemas inibitórios. 
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NEUROFÁRMACOS interferem no 
processo de síntese, armazenamento, 
recaptação intraneuronal e 
intravesicular, biotransformação e 
liberação de neurotransmissores. 
Podem também atuar em sítios 
receptores, acoplando-se e 
mimetizando a ação do 
neurotransmissor (agonistas) ou 
bloqueando-os (antagonistas). 
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Classificação das drogas psicotrópicas: 
• Ansiolíticos e sedativos: 
– Sinônimos: hipnóticos, sedativos, tranquilizantes 
menores. 
– Definição: drogas que causam sono e reduzem a 
ansiedade. 
– Ex: barbitúricos, benzodiazepínicos e etanol. 
• Drogas antipsicóticas: 
– Sinônimos: neurolépticos, tranquilizantes maiores, 
antiesquizofrênicos. 
– Definição: drogas eficazes no alívio dos sintomas 
da esquizofrenia. 
– Exemplos:clozapina, clorpromazina, haloperidol. 
 
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• Agentes antidepressivos: 
– Sinônimos: timolépticos 
– Definição: que aliviam os sintomas depressivos. 
– Ex: inib. da monoamina oxidase e antidep. 
tricíclicos. 
• Estimulantes psicomotores: 
– Sinônimo: psicoestimulantes 
– Definição: drogas que produzem vigília e euforia 
– Ex: anfetamina, cocaína e cafeína. 
• Drogas psicomiméticas: 
– Sinônimos: alucinógenos, drogas psicodislépticas. 
– Definição: drogas que causam distúrbios da 
percepção (aluc. Visuais) e do comportamento. 
– Ex: dimetilamida do ác lisérgico (LSD), mescalina e 
fenciclidina. 
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• Potencializadores da cognição: 
– Sinônimos: drogas nootrópicas 
– Definição: drogas que melhoram a 
memória e o desempenho cognitivo 
– Ex: tacrina, donepezil, piracetam. 
 
 
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DROGAS USADAS NOS 
DISTÚRBIOS MOTORES 
 
 ANTIEPILÉPTICOS 
 
 ANTIPARKINSONIANOS 
20 
21 
Processo convulsivo 
1- Há um desequilíbrio na proporção de 
moléculas excitatórias e inibitórias no 
cérebro. 
2- Os neurônios começam a transmitir 
informações desorganizadamente, essas 
mensagens chegam à medula. 
3- Neurônios na medula passam as "ordens" 
de contração para os músculos, gerando a 
convulsão. 
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• As crises podem ser generalizadas em toda a 
superfície cerebral e atingem todo o corpo - , 
ou parciais - que envolvem apenas uma 
região do cérebro, tendo efeito em apenas 
uma parte do corpo. Dependendo da área 
cerebral afetada, a pessoa não entra em 
convulsão, mas experimenta outras reações. 
• A-Pernas 
B-Tronco 
C-Braços 
D-Face 
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CRISE CONVULSIVA 
• A crise convulsiva clássica 
caracteriza-se pela perda 
repentina da consciência, 
acompanhada de contrações 
musculares violentas. 
 
24 
• A vítima de uma crise convulsiva sempre 
cai e seu corpo fica tenso e retraído. 
Em seguida ela começa a se debater 
violentamente e pode apresentar os 
olhos virados para cima e os lábios e 
dedos arroxeados. Em certos casos, a 
vítima apresenta sialorréia e perda de 
esfincteres. 
25 
• Estas contrações fortes duram de dois a 
quatro minutos. Depois disto, os 
movimentos vão enfraquecendo e a 
vítima recupera-se lentamente. 
• Pode ficar inconsciente ou com 
movimentos lentos e/ou confusão 
mental por vários minutos após a crise, 
o que representa o estado pós-
convulsivo (pós-ictal). 
 
26 
Causas de convulsões: 
• A crise convulsiva pode acontecer em 
conseqüência de: 
• febre muito alta, 
• intoxicações, 
• overdose de drogas, 
• abstinência alcóolica, 
• hipertensão na gravidez (eclâmpsia) 
• epilepsia ou lesões cerebrais. 
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Classificação Internacional das Crises 
Epilépticas: 
I) Crises Parciais (Locais ou Focais): 
 A) Crises Parciais Simples (sem envolv. consciência) 
 B) Crises Parciais Complexas (psicomotoras ou de lobo temporal, 
com alteração de consciência) 
 C) Crises Parciais Seguidas de Crises Generalizadas Secundárias 
(tônico-clônica, tônica ou clônica) 
II. Crises Generalizadas (convuls. e ñ-convulsivas) 
 A. Ausência (pequeno mal) 
 B. Crises Mioclônicas 
 C. Crises Clônicas 
 D. Crises Tônicas 
 E. Crises Tônico-clônicas (grande mal) 
 F. Crises Atônicas 
III. Crises Epilépticas Não-Classificáveis 
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Mecanismo de Ação dos 
Antiepilépticos 
1) Ação nos neurôniospatológicos, impedindo 
ou reduzindo a descarga neuronal 
excessiva. 
2) Redução da difusão da excitação e 
impedimento da detonação e da ruptura das 
funções dos agregados normais de 
neurônios 
3) Ação sobre lesões não-neuronais 
envolvidas na gênese do foco (redução isq.) 
-Potencialização ação do GABA – Inibição da 
função dos canais de sódio. 
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DROGAS ANTIEPILÉPTICAS 
1. Hidantoínas (Fenitoína) 
2. Barbitúricos (Fenobarbital) 
3. Desoxibarbitúricos (Primidona) 
4. Iminoestilbenos (Carbamazepina) 
5. Succinimidas (Etosuximida) 
6. Ácido Valpróico 
7. Oxazolidinadionas (Trimetadiona) 
8. Benzodiazepínicos (Diazepam) 
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Efeitos Adversos dos Antiepilépticos 
F á rm a c o E fe ito s A d v e r so s
F e n ito ín a H ip e rp la s ia g e n g iv a l, h ir s u ti sm o , so n o lê n c ia , n á u se a s ,
v ô m ito s , h ip o c a lc e m ia , o s te o m a lá c ia , a g ra n u lo c ito se ,
d e rm a ti te s , lu p u s e r i te m a to so s is tê m ic o , h e p a ti te
F e n o b a rb ita l S e d a ç ã o , ir r i ta b il id a d e , n is ta g m o , a ta x ia , e ru p ç ã o c u tâ n e a ,
a n e m ia m e g a lo b lá s tic a e a g ita ç ã o e m c r ia n ç a s e id o so s .
C a rb a m a z e p in a S e d a ç ã o , d e sc o n fo r to g a s tro in te s tin a l, r e a ç ã o c u tâ n e a ,
a n e m ia a p lá s ic a ( ra ra ) , le u c o p e n ia , v e r tig e m , n is ta g m o ,
a ta x ia .
Á c id o
V a lp ró ic o
N á u se a s e v ô m ito s , s e d a ç ã o , h e p a to to x ic id a d e , a lo p é c ia ,
te n d ê n c ia h e m o rrá g ic a , p a n c re a ti te a g u d a , a u m e n to d e p e so .
B e n z o d ia z e p ín i
c o s
S e d a ç ã o , in c o o rd e n a ç ã o , a ta x ia , to n tu ra , s a liv a ç ã o ,
a lte ra ç õ e s d e c o m p o r ta m e n to
31 Interações Farmacológicas Entre 
Antiepilépticos 
F á r m a c o e m u s o F á r m a c o A s s o c ia d o E fe ito
F e n ito ín a C a rb a m a z e p in a
D ia z e p a m
F e n o b a rb ita l
Á c . V a lp ró ic o
A u m e n to
A u m e n to
A u m e n to /d im in u iç ã o
D im in u iç ã o
F e n o b a rb ita l F e n ito ín a
Á c . V a lp ró ic o
A u m e n to
A u m e n to (4 0 % )
C a rb a m a z e p in a F e n ito ín a
F e n o b a rb ita l
D im in u iç ã o
D im in u iç ã o
Á c . V a lp ró ic o C a rb a m a z e p in a
F e n o b a rb ita l
F e n ito ín a
D im in u iç ã o
D im in u iç ã o
D im in u iç ã o
C lo n a z e p a m F e n o b a rb ita l
F e n ito ín a
D im in u iç ã o
D im in u iç ã o
32 Interações entre Antiepilépticos e 
outros Fármacos 
A n tie p ilé p t ic o F á r m a c o A sso c ia d o E fe ito
F e n ito ín a C lo ra n fe n ic o l , c im e tid in a ,
is o n ia z id a , c u m a r ín ic o s ,
d is su lf ir a m
S a lic ila to s , f e n i lb u ta z o n a e
te o f il in a
A u m e n to
D im in u iç ã o
F e n o b a rb ita l A n tic o n c e p c io n a is o ra is
C u m a r ín ic o s e C lo ra n fe n ic o l
D im in u iç ã o
D im in u iç ã o
C a rb a m a z e p in a C u m a r ín ic o s , te tr a c ic l in a ,
e s tró g e n o s
V e ra p a m il e d il tia z e m
D im in u iç ã o
A u m e n to
Á c id o V a lp ró ic o S a lic ila to s A u m e n to
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FENITOÍNA 
Altera ou diminui a percepção do 
paladar. 
Pode causar hiperplasia gengival. 
Náuseas, vômitos, hepatite, 
hipocalcemia 
34 
35 
FENOBARBITAL 
Melhor administrar em jejum 
Alimentos retardam e reduzem sua 
absorção – entretanto reduzem sintomas 
gastrointestinais. 
Reduz a atividade do ácido fólico e 
vitaminas B6, B12, D e K. 
Reduz absorção de cálcio. 
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CARBAMAZEPINA 
Ministrar com alimentos – 
aumento da absorção. 
Pode causar perda de apetite. 
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ÁCIDO VALPRÓICO 
Ministrar com as refeições, 
alimento ou leite, para prevenir 
distúrbios gastrointestinais. 
Aumento de peso. 
Hepatotoxicidade 
Pancreatite aguda 
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PRIMIDONA 
Reduz a absorção de cálcio 
Reduz a absorção de ácido fólico 
Reduz a absorção das vitaminas 
B6 e B12. 
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INTERAÇÃO NUTRIENTES COM 
FÁRMACOS ANTIPARKINSONIANOS 
• Doença de Parkinson: Processo degenerativo 
extrapiramidal que resulta em distúrbios no 
controle dos movimentos. 
• Prevalência: Primeiro mundo 1:1000. No BR 
desconhecida. 
• Faixa Etária: Quinta e sexta décadas. Infreqüente 
antes dos 30 anos. 
• Sintomas clássicos: 
– BRADICINESIA 
– TREMOR DE REPOUSO 
– RIGIDEZ 
– PERDA DE REFLEXOS POSTURAIS 
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ANTIPARKINSONIANOS 
• Defeito bioquímico: Depleção de dopamina no sistema 
extrapiramidal, decorrente de degeneração neuronal. 
• PARKINSONISMO: 
– PRIMÁRIO: Sem causa conhecida. DOENÇA DE PARKINSON. 
– SECUNDÁRIO: 
• Infeccioso ou pós infeccioso (encefalites, LUES, AIDS) 
• Toxinas (manganês, Thinner, mercúrio) 
• Medicamentos: Cinarizina, flunarizina, Lítio, hidantoína, captopril, 
metoclopramida, alfa-metildopa, antipsicóticos (fenotiazinas). 
• Tumores cerebrais 
• Trauma físico (encefalopatia pugilística) 
• Metabólico (hipoparatireoidismo, hipotireoidismo) 
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ANTIPARKINSONIANOS 
• Objetivo do Tratamento: 
Reverter o tremor, rigidez e bradicinesia, 
responsáveis por imobilidade, fraturas e 
infecções a que estão sujeitos os 
pacientes. 
• Início do tratamento: 
 Quando os sintomas começam a 
prejudicar o desempenho profissional ou 
as tarefas diárias dos pacientes. 
42 Classificação dos fármacos 
Antiparkinsonianos 
Grupos Representantes 
ANTICOLINÉRGICOS Triexifenidil, biperideno, 
antihistamínicos 
LIBERADORES DE 
DOPAMINA 
Amantadina 
PRECURSOR 
DOPAMINÉRGICO 
Levodopa 
INIBIDORES PERIFÉRICOS 
DA DOPA-DESCARBOXILASE 
Carbidopa, benserazida 
 
AGONISTAS 
DOPAMINÉRGICOS 
Bromocriptina, pergolida. 
 
INIBIDORES DA MAO-B Selegilina (l-deprenil), cabergolida 
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Fármacos Efeitos Adversos 
Anticolinérgicos Boca seca, confusão mental, delírio, 
sonolência, alucinações, constipação e 
retenção urinária. 
Amantadina Alucinações, confusão, pesadelos, insônia, 
tontura, letargia, fala arrastada, náuseas, 
vômitos, anorexia, constipação, edema 
pré-tibial, exacerbação da insuficiência 
cardíaca. 
Levodopa + carbidopa 
ou beserazida 
Hipotensão postual, arritmias, taquicardia, 
anorexia, náuseas, vômitos, movimentos 
involuntários, flutuações clínicas, 
distúrbios psiquiátricos, exacerbação de 
úlcera péptica, coloração avermelhada 
ou escura da urina. 
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Interações Antiparkinsonianos 
Nutrientes 
• LEVODOPA: 
– Administração feita com pequenas refeições 
para prevenir náuseas e vômitos, embora 
alimentos reduzam sua absorção. 
– Consumo alto de proteínas diminui a eficácia 
do fármaco. 
– Evitar alimentos ricos em vit B6 (fígado, 
leveduras ou levedo de cerveja, carnes, 
vegetais, peixes, grãos integrais) – aumentam o 
metabolismo extra-cerebral. 
– Evitar preparações multivitamínicas que 
contenham mais de 10 a 15 mg de vit B6 por 
drágea. 
45 
Interações Antiparkinsonianos 
Nutrientes 
• ANTICOLINÉRGICOS: 
– Antagonistas do sistema dopaminérgico 
– bloqueio colinérgico leva a aumento 
do efeito dopaminérgico: boca seca, 
constipação e retenção urinária. 
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FÁRMACOS UTILIZADOS 
NOS DISTÚRBIOS 
AFETIVOS 
47 
• Alterações do humor: 
 
DEPRESSÃO E DISTÚRBIO 
BIPOLAR. 
48 
ANTIDEPRESSIVOS 
• A depressão é após a hipertensão, a 
condição médica crônica mais 
comum na população. 
• Pelo menos 1 em cada 10 pacientes 
apresentam depressão maior, mas a 
maioria não é diagnosticada ou é 
inapropriadamente tratada. 
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DEPRESSÃO MAIOR 
• Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda 
de interesse em praticamente todas as 
atividades por pelo menos duas semanas, 
acompanhado de pelo menos três ou quatro 
dos seguintes sintomas: 
– Insônia ou hipersonia 
– Sentimentos de desvalorização ou excesso de culpa; 
– Fadiga ou falta de energia; 
– Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se; 
– Alteração significativa no apetite ou peso; 
– Retardo ou agitação psicomotora;– Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio. 
50 
FÁRMACOS UTILIZADOS NO 
TRATAMENTO DAS DEPRESSÕES: 
ESPECÍFICOS 
Antidepressivos tricíclicos: imipramina (Tofranil), 
desipramina, trimipramina, clomipramina 
(Anafranil), amitriptilina (Tryptanol), nortriptilina 
(Pamelor), protriptilina, doxepina, amoxapina, 
maprotilina (Ludiomil). 
 
Antidepressivos atípicos: mianserina (Tolvon), 
trazodona (Donaren), bupropriona, fluoxetina 
(Prozac, Daforin, Verotina), fluvoxamina (Fluvox), 
citalopram, sertralina (Zoloft), paroxetina (Aropax). 
51 
Inibidores da MAO: 
 IRREVERSÍVEIS: fenelzina, isocarboxazida, 
tranilcipromida. 
 REVERSÍVEIS: moclobemida (Aurorix). 
 
INESPECÍFICOS: 
 
Precursores: L-dopa, L-triptofano, adenosil-S-
metionina. 
 Potencializadores: triiodotironina. 
 Outros: lítio, estrógenos, salbutamol, captopril, 
sulpirida, carbamazepina, alprazolam, 
metilfenidato. 
FÁRMACOS UTILIZADOS NO 
TRATAMENTO DAS DEPRESSÕES: 
52 
Mecanismo de Ação: 
 1) Bloqueio da recaptação neuronal 
 2) Inibição do metabolismo da noradrenalina ou 
serotonina 
 
Os antidepressivos são o tratamento de 
escolha em depressão maior. 
 
 Eficácia: Estudos demonstram que os 
antidepressivos clássicos e os novos tem 
semelhante eficácia quando comparados, 
devendo os novos serem reservados como 
agentes de segunda escolha. 
53 
Interação Nutrientes e Antidepressivos 
• Antidepressivos tricíclicos: 
– Efeitos anticolinérgicos: boca seca, 
retenção urinária, diminuição da 
motilidade gastrointestinal. 
– Ganho de peso. 
– Hepatotoxicidade. 
• Antidepressivos Atípicos: 
– Menores efeitos adversos 
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Interação Nutrientes e Antidepressivos 
• Inibidores da Monoamino Oxidase: 
– Tranilcipromina (parnate): administrar 30 min. 
antes das refições. Reage com alimentos com 
TIRAMINA, levando a cefaléia intensa, hipertensão, 
hemorragia intracraniana e até morte. 
– Alimentos ricos em TIRAMINA: 
• Álcool, cerveja preta, queijos (brie, cheddar, camenbert, stilton), 
vinho, café, fígado de galinha, chocolate, bebidas com cola, figos 
enlatados, peixe seco, fígado, chá, passas, molho de soja, iogurte e 
baunilha. 
– Moclobemide (aurorix): sem hepatotoxicidade, 
poucos efeitos com alimentos com tiramina. 
55 
Muito Obrigado!