Aula - Antihistamínicos

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31/01/2019
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FARMACOLOGIA I
Prof. KEMPER DOS SANTOS
Email: kmp.santos@yahoo.com.br
HIPERSENSIBILIDADE
Sensibilidade 
imunológica exacerbada 
à antígenos próprios ou 
exógenos 
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EVENTOS FISIOPATOLÓGICOS
Histidina 
L–histidina 
descarboxilase 
Histamina
A Histamina é um AUTACÓIDE encontrada na maioria dos tecidos, porém em maior
quantidades na pele, pulmão e concentrações particulares no trato gastrointestinal
Do grego autos (próprio) + akos (remédio)
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TECIDO EFEITO DA HISTAMINA
MANIFESTAÇÕES 
CLÍNICAS
SUB TIPO DE 
RECEPTOR
Músculo liso (pulmão) Estimula a contração da musculatura Sintomas da asma H1
Músculo liso vascular
Dilatação das vênulas 
Dilatação das arteríolas
Eritema H1
Endotélio vascular
Contração e separação das células 
endoteliais
Edema
Reação de pápula
H1
Nervos periféricos
Sensibilização das terminações 
nervosas aferentes
Prurido
Dor
H1
Coração Aumento do DC e da FC Pouco perceptível H2
Estômago Estimula a liberação de HCl Úlcera péptica H2
SNC Neurotransmissor Estado de vigília H3
SUB TIPO DE RECEPTOR MECANIS. DE SINALIZAÇÃO DISTRIBUIÇÃO TECIDUAL
H1 (PGq)
- Ativação da fosfolipase c
- Aumento do IP3
- Diacilglicerol
- Cálcio intracelular
- Musculo liso
- Endotélio vascular
- Cérebro
H2 (PGs)
- Aumento da adenilato ciclase
- Aumento do AMPc
- Cálcio intracelular
- Células Enterocromafins
- Músculo cardíaco
- Mastócitos
H3 (PGi)
- Redução da adenilato ciclase
- Diminuição do AMPc
- SNC
- Nervos periféricos
H4 (PGi)
- Redução da adenilato ciclase
- Diminuição do AMPc
- Células hematopoiéticas
- Mucosa gástrica
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PARTICIPAÇÃO NA INFLAMAÇÃO
FARMACOTEPAIA – Antagonistas H1
✓ Divididos em 1º geração e 2º geração
✓ Absorção TGI
✓ Biotransformação principalmente hepática
✓ Eliminação renal 
✓ RAM mais comum → Sedação (1ºG), e efeitos colinérgicos no TG
H1
1ª GERAÇÃO
ANTIHISTAMÍNICO
↑ SEDATIVO 
↑ ANTICOLINÉRGICO
2ª GERAÇÃO
ANTIHISTAMÍNICO
↓ SEDATIVO 
↓ ANTICOLINÉRGICO
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AGENTES DE 1º GERAÇÃO AGENTES DE 2º GERAÇÃO
Dibenzoxepinas tricíclicas
Cloridrato de doxepina
Alquilaminas
Acrivastina
Etanolaminas
Dimenidrinato
Piperazinas
Clodidrato de cetirizina
Etilenodiaminas
Maleato de pirilamina
Ftalazinonas
Cloridrato de azelastina
Alquilaminas
Maleato de clorfeniramina
Piperidinas
Loratadina
Piperazinas
Cloridrato de hidroxizina
Fenotiazinas
Clodidrato de prometazina
Piperidinas
Cloridrato de ciproeptadina
MECANISMO DE AÇÃO
ANTI-HISTAMÍNICO
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FARMACOTEPAIA – Antagonistas H1 e H2
✓ São inibidores competitivos reversíveis dos receptores H¹ ou H²
✓ Tem ações farmacológicas e terapêuticas semelhantes
✓ Seus efeitos são previstos com base no conhecimento da ativação de cada receptor
p. Ex.: Cimetidina, Ranitidina...
Competidores Reversíveis
TRÍADE ATÓPICA
Predisposição herdada para desenvolver reações de hipersensibilidade mediada 
por IgE, em resposta à antígenos comuns na alimentação e no ambiente
DERMATITE ATÓPICA
ASMA
RINITE
ATOPIA - do Grego 
“doença estranha” ou 
“fora do lugar” 
(Coca & Cooke, 1925). 
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ASMA
• Sensibilidade anormal a estímulos ou
alergênicos
• Hiperatividade brônquica
• Resposta inflamatória Broncoespasmo
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CLASSES MEDICAMENTOS
AGONISTAS β2
SALBUTAMOL (Aerolin ®)
FENOTEROL (Berotec ®)
TERBUTALINA (Bricanyl ®)
FORMOTEROL (Foradil ®)
SALMETEROL (Serevent ®)
ANTICOLINÉRGICOS
BROMETO DE IPRATRÓPIO (Atrovent ®)
BROMETO DE TIOTRÓPIO (Spiriva ®)
XANTINAS
AMINOFILINA
TEOFILINA
FARMACOTERAPIA
RINITE
• INFECÇÕES VIRAIS DAS VIAS AÉREAS SUPERIORES
• ESTÍMULO ANTIGÊNICO
ALÉRGENO/AGENTE ↑ Fluxo Sanguíneo
IgE → Histamina ↑ Permeabilidade
(Mucosa Nasal) ↑ Volume da Mucosa
RINITE: Inflamação aguda ou crônica da mucosa nasal
RINORRÉIA: Produção excessiva de secreções líquidas da mucosa nasal
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CLASSES EFEITO
AGONISTAS α-ADRENÉRGICOS
(Fenilefrina - Nafazolina - Oximetazolina)
VASOCONSTRITORES
GLICOCORTICÓIDES
(Budesonida - Beclometasona -
Mometasona - Fluticasona)
SUPRESSÃO DE
MEDIADORES QUÍMICOS
ANTI-HISTAMÍNICOS
1ª G (Dexclofeniramina - Feniramina)
2ª G (Cetirizina - Loratadina)
BLOQUEIO DOS 
RECEPTORES HISTAMÍNICOS
FARMACOTERAPIA