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COLINÉRGICOS: AÇÕES SOBRE ÓRGÃOS E SISTEMAS · OLHOS: Muscarínicos: constrição da pupila (miose) [contração do músculo do esfíncter]; acomodação da visão para perto [contração do músculo ciliar]; aumento da saída do humor aquoso, facilita a drenagem (redução da pressão intra-ocular). Nicotínicos: midríase Midríase: dilatação da pupila, que pode ser fisiológica, patológica ou terapêutica. Humor aquoso: é um líquido incolor, parecido com o plasma do sangue, e que circula no interior da porção anterior (entre o cristalino e a córnea) do olho humano. Caso exista um problema na reabsorção do humor aquoso, este começa a se acumular, gerando um aumento na pressão ocular. Este aumento da pressão ocular poderá gerar problemas, especialmente ao nervo óptico, como ocorre nos casos de glaucomas. · Coração: Muscarínicos: diminuição da frequência (bradicardia), diminuição da força de contração (hipotensão). Nicotínicos: taquicardia e hipertensão Bradicardia: retardamento do ritmo cardíaco abaixo de uma frequência de 60 batimentos por minutos (bradirritimia). Taquicardia: frequência cardíaca alta ou irregular. · Vasos sanguíneos: dilatação (via NO) (PLC + PIP2 = IP3 => Ca + L-arginina = NO. Óxido Nítrico (NO): é um importante sinalizador intracelular e extracelular, promove o relaxamento do músculo liso o que provoca como ações biológicas, a vasodilatação e a broncodilatação. · Vias aéreas: broncoconstricção (hipersecreção brônquica, rinorreia, broncoespasmo, dispineia, cianose) Rinorreia: (rino= nariz; rhoia= fluxo) escoamento abundante de fluido pelo nariz, com ausência d fenômeno inflamatório. Broncoespasmo: estreitamento da luz bronquial como conseqüência da contração da musculatura dos brônquios, o que causa dificuldade de respirar. Dispineia: dificuldade de respirar caracterizada por respiração rápida e curta, geralmente associada à doença cardíaca ou pulmonar. Cianose: é um sinal ou um sintoma marcado pela coloração azul-arroxeada da pele, leitos ungueais ou das mucosas. Ocorre devido ao aumento da hemoglobina não oxidada ou de pigmentos hemoglobínicos anormais. Centro respiratório: é um sistema complexo que controla a respiração em função das necessidades metabólicas e otimiza os gastos energéticos dos músculos respiratórios. · Sistema gastrintestinal: estimula o peristaltismo, relaxamento dos esfíncteres e da secreção gástrica. (digestão, evacuação e dor abdominal) · Bexiga: contração do músculo detrusor e relaxamento do esfíncter (incontinência urinária). · Glândulas exócrinas: sudorese, lacrimejamento, salivação e secreção brônquica · Cérebro: sonolência, letargia, fadiga, confusão mental, perda de concentração, cefaleia, ataxia, tremores, dispnéia, convulsões, depressão dos centros respiratórios e cardiovasculares. Letargia: estado de profundo e prolongado inconsciência semelhante ao sono profundo, do qual a pessoa pode ser despertado, mas ao qual retorna longo a seguir. Ataxia: incoordenação dos movimentos, é causada por uma perda da função de cerebelo, medula espinhal ou das vias condutoras que interligam o cerebelo e a medula. · Músculos esqueléticos: fasciculações, câimbras, diminuição de reflexos tendinosos, fraqueza muscular generalizada, paralisia, tremores. Fasciculação: leve contração localizada de fascículos musculares inervados por um único filamento nervoso motor, visível como breves tremores na superfície da pele. DROGAS COLINÉRGICAS Colinérgicos diretos: (Ésteres da colina: Acetilcolina, Metacolina, Carbacol, Betanecol; Alcaloides Naturais: Pilocarpina, Muscarina e Arecolina) agem no receptor, imitam a ação do neurotransmissor (Ach). Colinérgicos indiretos: (Neostigmina, Fisiostigmina) agem na enzima AchE (acetilcolinesterase), inibindo a destruição da Ach. · Pilocarpina: Jaborandi (pilocarpus) conhecido pelos índios Tupi-guaranis “planta que faz babar”. É usada para reduzir efeitos colaterais dos antidepressivos tricíclicos. Xerostomia. Glaucoma de ângulo aberto, Esotropia acomodativa (estrabismo por erro de acomodação) · Betanecol: distensão abdominal pós-operatória, anatomia ou paralisia do TU, retenção urinária sem obstrução, atonia da bexiga. Xerostomia (metacolina + betanecol). Atomia uterina: quando o útero é incapaz de realizar contrações. Xerostomia: sensação de boca seca. Exrabismo: desvio de um dos olhos da direção correta, de modo que o individuo não consegue dirigir simultaneamente os eixos visuais para o mesmo ponto; tropia. Obs: os efeitos anticolinérgicos (muscarínicos) são os efeitos colaterais mais frequentes dos antidepressivos tricíclicos tradicionais, incluem boca seca, visão borrosa, constipação, retenção urinária, aumento da frequência cardíaca, tremores e movimentos involutários. Esotropia: condição na qual os olhos ficam constantemente desviados para dentro. · Acetilcolina: extração de cataratas · Metacolina: taquicardia Efeitos colaterais dos colinérgicos diretos e indiretos: diarreia, incontinência urinária, náuseas, vômitos, cólicas, sudorese e vasodilatação. Contra-indicações dos colinérgicos diretos: asma, doença cardíaca, parkinsonismo e úlceras pépticas. Toxicidade dos colinérgicos diretos: exacerbação dos efeitos colinérgicos; tratamento com atropina. Miastenia grave: afeta a junção neuromuscular, doença auto-imune, destruição de receptores nicotínicos (Ach), induz falha na transmissão neuromuscular, provoca fraqueza muscular e aumento da fadiga, ptose palpebral (sinal). Neostigmina: ligação prolongada no grupamento serina; tratamento da miastenia grave, ação 2-4h. Fisiostigmina: ligação prolongada no resíduo serina, tratamento do glaucoma, tratamento da intoxicação por antagonista muscarínicos. Intoxicação por organofosforado: (ecotiopato, paration e diflos) ligação covalente (enzima AchE), inativação da enzima (ligação estável), intoxicação (síndrome colinérgica), largamente utilizada em perticidas. Síndrome colinérgicas: Sintomas iniciais; cefaléias, tontura, náusea, hipersecreção glandular, miose, bradicardia, cólicas abdominais. Sintomas que indicam piora do quadro clínico; contração muscular, fraqueza, tremor, vômitos, incoordenação motora, diarreia, cãibras abdominais. Situações severas ameaçadoras à vida; convulções, perda da consciência, depressão respiratória e coma. Sintomas críticos (causa de morte): Falência Respiratória (broncoconstricção, hipersecreção pulmonar, paralisia da musculatura respiratória, ação a nível de centro respiratório, falência cardiovascular. Medicamentos especiais: (uso contínuo e alto custo) são usados no tratamento de doenças crônicas e raras, e dispensados em farmácias especiais para este fim, sua dispensação obedece a regras e critérios específicos. Parassimpaticomimético: (colinérgicos) é um medicamento ou veneno que age estimulando ou imitando o SN parassimpático, também são chamados de drogas colinérgicas porque a acetilcolina (Ach) é o neurotransmissor. Parassimpaticolítico: é uma substância que reduz a atividade do SN parassimpático. Refere-se ao efeito de droga e alguns venenos, que bloqueia o SN parassimpático, são chamados de anticolinérgicos. Obs: os parassimpaticolíticos e as drogas simpaticomiméticas tem efeitos semelhantes , pois o fato de frenar o sistema parassimpático exalta a função do sistema simpático. Simpaticomimético: são substâncias que imitam os efeitos da epinefrina (adrenalina) e da norepinefrina (noradrenalina). Estas drogas aumentam a pressão sanguínea e são bases fracas. Simpaticolíticos: é um tipo de medicamento que inibe o funcionamento do sistema nervoso simpático. Hipnoanalgésico: (analgésicos opioides, opiáceos) são analgésicos de ação central, que promovem analgesia e sono. Seu mecanismo de ação consiste no agonismo de receptores do sistema analgésico endógeno. Autacoides (auto remédio): substâncias naturais do organismo com estruturas químicas e atividades fisiológicas e farmacológicas variadas. Cardiotônicos: são medicamentos que aumentam contração cardíaca e reduzem a frequência. Neurolépticos: (antipsicóticos) são drogas que induzem ao sono, diminuem a atividade psíquica emotora.
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