Tratamento da Amebíase e Malária

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Os protozoários são organismos 
eucarióticos unicelulares e podem habitar 
a água ou o solo. Eles são um sub-reino 
do reino Protista. reproduzem-se 
assexuadamente pelos seguintes 
Mecanismos: Fissão, Brotamento, 
Esquizogonia. 
Tratar protozooses as vezes é mais 
complicado que tratar bacterioses, por 
serem eucariotos possuem a maquinaria 
metabólica celular mais semelhante aos 
dos seres humanos. Se o fármaco não 
conseguir discernir perfeitamente entre 
células eucariotas humanas e do 
protozoário nós teremos uma falta de 
seletividade, e por serem menos seletivos 
acabam sendo na maioria das vezes mais 
tóxicos. 
AMEBÍASE (Entamoeba histolytica): A 
infecção pode ser assintomática, causa 
colite amebiana não disentérica (diarreia), 
colite amebiana disentérica (febre, fezes 
mucopiosanguinolenta, cólica, tenesmo, 
perda de peso), Infecções extra-
intestinais: abscessos hepáticos. Ocorre 
por ingestão de alimentos ou água 
contaminada com cistos. 
A infecção acontece quando os 
trofozoítos que eclodiram do cisto dentro 
do hospedeiro não são eliminados nas 
fezes e invadem a membrana da parede 
intestinal causando lacerações, 
dilacerações e inflamações das células e 
tecidos principalmente do colón gerando 
colite e as inflamações que cominam com 
todo um distúrbio que atrapalha a 
absorção de água, causa perda de líquidos 
e o aumento da disenteria. Quando esses 
trofozoítos caem na corrente sanguiena e 
chegam no fígado causam amebíase 
extra-intestinal com lesões hepáticas. 
FÁRMACOS 
Os anti-amebicidas podem ser divididos 
em três grupos. 
Luminais: como os PARAMOMICINA E 
IODOQUINOL, que agem apenas nas 
amebas luminais, não sendo absorvido 
pela corrente sanguínea, ou seja agem 
apenas nos trofozoítos liberados no 
lúmem. 
Sistemicos: CLOROQUINA, 
DESIDROEMETINA e EMETINA. Esses são 
absorvidos pela corrente sanguinea. 
Mistos: METRONIDAZOL e TINIDAZOL. 
Parte da dosagem é absorvida e outra fica 
no lumem. 
MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS 
Metronidazol: age de duas formas, 
mecanismos em organismo anaerobio e 
outro mecanismo em organismo aerobios. 
Os organismos anaerobios tem a 
depêndencia do transporte de elétrons, 
atraves da ferredoxin-Fe2+ que doa 
eletrons para cadeia transportadora de 
eletrons e passa a ficar oxidada 
ferredoxin-Fe3+ (ou seja ela é uma forma 
de transportar eletrons) , isso é 
nessecario para o protozoario conseguir 
energia. Ao administrar metronidaxol o 
eletron que deveria ser transportado da 
ferredoxina para cadeia transportadora de 
eletrons serão transportados paro o 
Metronidazil, ou seja ele se transforma em 
ANTIPROTOZOÁRIOS 
FÁRMACOS AMEBÍASE 
- Cloroquina; -Desidroemetina; 
-Iodoquinol; -Metronidazol; 
- Paramomicina; - Tinidazol 
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um radical livre reagindo facilmente com 
outras macromoleculas. Ou seja o 
Metronidazol forma radicais livres ao 
receber eletrons da ferredoxina e esse 
radical livre reagi com DNA do 
microorganismo anaerobios o destruindo, 
impedido assim a aquição de energia do 
protozoario e danifica o DNA. 
Nos organismos aerobios (não 
dependem a ferredoxina) o radical livre 
formado pelo Metronidazol doa os 
eletrons para o O2, entretando ao receber 
esses eletrons o O2 se transforma em 
radical super oxido que depois se 
transforma em peroxido de hidrogenio que 
também são radicais livres que tem 
afinidade por macromoleculas e que 
podem se ligar ao DNA e danifica-lo, 
assim como danifica as proteinas e 
lipideos de membrana deteriorando assim 
o microrganismo. 
O metronidazol é o farmaco de 
escolha para tratar Entamoeba histolytica, 
mas também trata Giardia lamblia, 
Trichomonas vaginalis, cocos gram – 
anaeróbios (Bacteroides) e bacilos gram + 
como Clostridium. 
Esse fármaco é de efeito misto e é 
totalmente absorvido após administração 
oral, para tratar amebíase usa-se em 
associação com DILOXANIDA (amebicida 
de luz intestinal), pode ser encontrado em 
níveis terapêuticos nos fluidos vaginal, 
seminal, saliva, leite e LCR. E é 
metabolizado no fígado. 
Efeitos adversos: Associados ao TGI : 
náusea, vômitos, desconforto epigástrico. 
Sensação de gosto metálico na boca. 
Candidíase bucal. Sintomas neurotóxicos: 
Tontura, vertigem, parestesias. 
 
OPÇÕES TERAPEUTICAS P/ TRATAMENTO 
DA AMEBÍASE 
MALÁRIA (Plasmodium falciparum): 
Plasmodium possui cinco gêneros, ( P. 
falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae, 
P. knowlesi). P. falciparum, P. vivax são 
responsáveis por > 95% dos casos de 
malária. P. falciparum é responsável por 
quase tds os casos severos e fatais. 
 A infecção pode causar: Febre alta 
persistente, hipotensão ortostática, 
eritrocitose maciça (vermelhidão dos 
membros inferiores), obstrução capilar e 
morte. 
CICLO BIOLÓGICO 
O mosquito infectado com 
esporozoítos ao realizar o repasto 
sanguíneo no ser humano, injeta os 
esporozoítos que caem na corrente 
sanguínea circulam e chegam até o fígado 
onde encontram as células hepáticas, dai 
as invadem e se transformam em 
merozoítos que se multiplica e eclodem 
indo para os eritrócitos onde se 
transformam em trofozoíto e multiplicam 
até eclodir a célula e liberar trofozoítos 
que podem invadir novos eritrócitos ou se 
transformam em gametocitos masculinos 
e femininos, que é a forma que o mosquito 
injere, no mosquito os gametócitos vai 
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ocorrer o ciclo sexual e se transformar 
em esporozoíto. É importante conhecer o 
ciclo pois os fármacos vão agir em várias 
etapas do ciclo biológico. 
- Fármacos que agem contra a forma 
Exoeritrocítica: PRIMAQUINA, na fase pré-
hepatica contra o esporozoíto para forma 
merozoito. 
-Fármacos que agem contra a forma 
Gametocítica: PRIMAQUINA. 
-Fármacos que agem contra a forma 
eritrocítica: ARTEMISINA, CLOROQUINA, 
QUININA, MEFLOQUINA, PIRIMETAMINA, 
age contra o trofozoíto impedindo que aja 
o desenvolvimento dos gametócitos. 
CLASSIFICAÇÃO SEGUNDO MODO DE 
AÇÃO 
ESQUIZONTICIDA SANGUÍNEO ou agente 
supressor: são aqueles fármacos que atua 
na forma assexuada sanguínea, do 
parasita como: CLOROQUINA, QUININA, 
AMODIAQUINA, ARTEMISININA, 
ANTIFOLATOS. 
ESQUIZONTICIDA TECIDUAL ou agente 
profilático casual: atua na forma sexuada 
do parasita nos tecidos (fígado). A 
PRIMAQUINA no uso Primário- vai atuar 
na forma pré-eritrocítica evitando a 
invasão dos eritrócitos. No uso na forma 
secundária vai atuar na forma exo-
eritrocítica secundarias ou latentes 
evitando recaídas. 
PRIMAQUINA: elimina as formas 
exoeritrocíticas P. falciparum, P. vivax, 
elimina formas sexuadas circulantes 
(gametocíticas). 
Mecanismo de ação: Não é muito bem 
definido, acredita-se que os 
intermediários atuem como oxidantes 
responsáveis pela ação esquizonticida por 
formar radicais livres que atuam contra os 
eritrocitos. 
Efeitos adversos: Anemia hemolítica em 
pacientes com níveis baixos de G6PD 
(glicose-6-fosfato-desidrogenase) . 
CLOROQUINA: esquizonquica sanguíneo. 
Mecanismo de ação: o plasmodium tem 
dificuldade de sintetizar alguns 
aminoácidos por isso usa os da 
hemoglobina para sua síntese proteica, 
mas o grupamento heme não é útil é na 
vdd toxico, então o plasmodium o 
transforma em um polímero chamado de 
hemozoína a CLOROQUINA impede essa 
transformação > a concentração do 
grupamento heme q é toxico para o 
plasmodium. 
Efeitos adversos: Distúrbios do TGI, 
urticaria cutânea, cefaleia, visão borrada. 
Existem regiões tropicais que possuem 
resistências farmacológicas a cloroquina. 
Esquema terapêutico 
FÁRMACOS MALÁRIA 
- Artemisinina; -Cloroquina; 
-Mefloquina; -Primaquina; 
- Pirimetamina; - Quinina/Quinidina. 
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TRIPANOSSOMÍASE (Tripanossoma cruzy) 
A Tripanossomíase americana é causada 
pelo Tripanossoma cruzy, causa 
cardiomiopatia devido a hipertrofia das 
fibras cardíacas, e a africana causada pelo 
Tripanossoma brucei, transmitido pela 
picadada mosca tsé-tsé e causa a doença 
do sono. 
FÁRMACOS 
NIFURTIMOX: Usado como primeira 
escolha p/ Trypanossoma cruzy. Bem 
absorvido por via oral. 
Mecanismo de ação: produz radicais 
superóxidos e peróxidos de hidrogênio, 
são tóxicos pois os trypanossomas não 
possuem catalase para eliminar esses 
radicais livres. 
SURAMINA: Usada no tratamento precoce 
e profilaxia da tripanossomíase Africana. 
Mecanismo de ação: Age inibindo enzimas 
do metabolismo energético incluindo 
glicerol fosfato desidrogenase. 
MELARSOPROL: Arsenical trivalente, 
principalmente para tratar infecções do 
trypanossoma com envolvimento do SNC. 
Mecanismo de ação: reage com grupos 
sulfidrilas de varias enzimas importantes 
para o metabolismo. 
PENTAMIDIA: atua contra Trypanossoma, 
leshmania, e o fungo do Pneumocystis 
carinii. 
Mecanismo de Ação: interfe na síntese de 
RNA, DNA e proteínas. 
Uso clinico: Intravenoso ou aerossol. 
Efeitos adversos: nefrotoxicidade. 
LEISHMANIOSE 
Pode ser classificada como cutânea, 
mucocutânea ou visceral (acomete o 
fígado e o baço- conhecida como calazar). 
FÁRMACOS 
-ESTIBOGLICONATO DE SÓDIO 
(Antimoniais pentavalentes). É o mais 
efetivo. Age inibindo a glicólise e a 
oxidação dos ácidos graxos que são fontes 
de energia para o parasita q não vai ter 
energia suficiente para sobreviver. É 
administrada via IM ou IV. 
Efeitos adversos: Arritmia Cardíaca e 
nefrotoxicidade 
-PENTAMIDINA 
-ANFOTERICINA B 
 
FÁRMACOS TRIPANOSSOMA 
- Benznidazol; -Melarsoprol; 
-Nifurtimox; -Pentamidina; 
- Suramina. 
FÁRMACOS LEISHMANIOSE 
- Etibogliconato de sódio 
 
FÁRMACOS TOXOPLASMOSE 
- Primetamina 
FÁRMACOS GIARDÍASE 
- Metronidazol; 
- Tinidazol; 
- Nitazoxanida;