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1 BACTERICIDA Penicilina G Cristalina Pneumonia/erisipela Penicilina Procaína Sepse / Meningite Penicilina Benzatina IM - 21dias Cancro-mole Oral Sífilis Faringoamigdalite/Sinusite/Otite Meningite Bacilos Gram - ( Haemofilos influezae/ Nisteria Meningitidis) Sinusite/otite Infecção Bexiga (E.coli) Broncoaspiração e Infecções cabeça/pescoço Piperacilina + Tazobactam Cefalexina Pele Comunitária ( Erisipela/Celulites) Cefadroxila Razoável para Gram - ( E. coli/ Proteus/ Klebsiella) Bacteriúria Assintomática Cefalotina Pele e partes moles Cefazolina Profilaxia no Hospital Gram - (Haemofilos/E.coli/Moraxella/Neisseria ) Profilaxia-Cx penetração orgãos TGI BETA - LACTÂMICOS Cefaclor Cefuroxima Cefoxitina Piperacilina Gram - (Pseudomonas ) Gram - (enterobactérias (klebsiela/E.coli/Salmonella/Shiguella) Associada Enterobactérias ( E. coli/Proteus/Salmonella/Shiguella) Amoxicilina Ampicilina Ampicilina +Sulbactam Amoxicilina + Clavulanato Vanessa Japani Aquino - T10 - Farmacologia clínica VO VO 12/12h EV EV Bacilos Gram + ( Listeria) Benzilpenicilinas PENICILINAS Aminopenicilinas Bacilos Gram + ( Listeria) Gram - ( Haemofilos ducreyi) Espiroquetas (Treponema) Anaeróbios (de Boca) Cocos Gram + ( strepto/ Stafilo /MSSA) Não pega Pseudomonas MECANISMO : PAREDE CELULAR (penetram na célula pelas porinas, liga-se irreversível à PBP -não forma parede celular) Stafilococos aureus Sensível à meticilina (MSSA)Meticilina/Oxacilina Penicilina V Carbenicilina Ticarcilina Gram + (porém menos efeito) OBS: Existe o MRSA ( Stafilococos aureus Resistente à Meticilina Penicilina Resistente á Penicilinase Penicilinas de Amplo Espectro Penicilinas + Inibidores Beta-lactamase CEFALOSPORINAS Gram + (enterococus não) 1G 2G Infec. Urinária Comunitária (não sensível 1G) Otite /Sinusite Anaeróbios Gram + / Gram - /Anaeróbios Gram + / Gram - /Anaeróbios Gram + / Gram - /Anaeróbios / Pseudomonas Gram + (streptococo / MSSA) Escolha para Enterococo Ceftriaxona Obs: Ceftriaxona causa Kernicterus em RN Pneumonia/Bronquite Pielonefrite/ Ginecológicas/peritonite Infecções de pele/ Profilaxia CX cólon TTO hospitalar: pneumonia com/ pele/ pm Imipenem Pancretite - só se evidencia de infecção Meropenem Infecções graves Ertapenem Carbapenêmicos são a droga de escolha para ESBL Doripenem Nunca utilizado sozinho 2 GLICOPEPTÍDEOS BACTERICIDA Quando tem resisência a Oxalacina Enterococo resistente à Ampicilina Pneumococo resistente à Cefalosp/Penicilina 3 POLIPEPTÍDEO (POLIMIXINA) BACTERICIDA Nefrotoxica devido a semelhança da MP humana Acinetobacter e Klebsielle resistente a Carbapenêmico 4 BACTERICIDA Gram + (somente Stafilo/Strepto/Enterococos) Enterococo resistente à Vancomicina Infecções na corrente sanguínea /pele/partes moles Nunca Pneumonia Quando Síndrome Homem Vermelho LIPOPEPTÍDEO (DAPTOMICINA) Vancomicina Teicoplanina Gram + (todos, inclusive MRSA) Não pegam Gram - (geral) nem anaeróbios *São nefrotóxicas IM 1 x/dia Gram - (maior potência ) Acinetobacter Pseudomonas e Anaeróbios Não é bom para Gram +/ESBL/Cinetobacter Gram - Pseudomonas resistentes Aztreonam Ceftobiprole Ceftrolina Gram + ( inclusive MRSA) Gram - ( Não ESBL -Beta-Lactamase de Espectro Estendido) Cefotaxima Ceftazidima Cefepime MECANISMO : MEMBRANA PLASMÁTICA (liga-se e despolariza potencial de membrana/inibe síntese proteica/ extravasa citoplasma) MECANISMO : PAREDE CELULAR , inibe produção do peptideoglicano das Gram + ( tbm aumenta permeabilidade da membrana) MECANISMO : MEMBRANA PLASMATICA (ligam-se ao lipopolisacarídeos da membrana , altera permeabilidade sel. Neutraliza endotoxinas Gram -) CARBAPENÊMICOS MONOBACTÂMICOS c/ sinvas=neurotoxico escolha para ESBL IM 1X/dia não Pseudo Gram + ( enterococos não) Gram - ( aumenta atuação) Pseudomonas Gram + ( Não MRSA e enterococos) Gram - ( Inclusive ESBL-Beta-Lactamase Espectro Estendido) Gram - (somente) Polimixina Daptomicina É desativada por surfactante pulmonar = nunca usar tratar pneumonia (pneumoco- Streptococo pneumoniae) 5G - com efeito ANTI- MRSA Excessão: Ceftriaxona é escolha Pneumonia Comunitária por Strepto.pneumoniae Gram - ( enterobactérias) (muito eficáz gram -) Ceftriaxona /Cefotaxima perdem efeito para Gram + Pseudomonas 3G 4G *Síndrome do Homem vermelho: quando corre rápido, correr em 1 hora ou diluir em soro. Troca o glicopeptídeo (Teicoplanina) Se não Daptomicina. 5 SULFONAMIDAS BACTERIOSTÁTICO Sulfametoxazol Sulfametoxazol+Trimetropina = Bactrim (Infecção Urinária) OBS: precisa repor ácido folínico Sulfadiazina Sulfadiazina + Pirimetamina = Tratar Toxoplamose Trimetoprima Pirimetamina Bactrim não faz isso 6 QUINOLONAS BACTERICIDA Norfloxacino: para Infecção urinária por E. coli Gram - (Enterobactérias) DST, Gram + ( Stafilo.aureus), MTB Ofloxacino: só para Hanseníase Ciprofloxacino mais utilizada da classe Ciprofloxacino: 2ª linha para Tuberculose Tratar pulmão 7 Metronidazol Exclusivo Anaeróbio Quando intestino envolvido; Boa atuação Clostridium Associa com Ceftriaxona. Bacteroides fragilis - produz betalactamase 8 Estreptomicina Estreptomicina pega GN(Brucella) Atíp.(MTB), GP(Nocardia) Brucelose / Tuberculose Gentamicina Genta MSSA, Gram - (Mor/Haem/Enter/Pseudo/Bruc) Não(Anae/Acinet) Inf.Urinária(Resist. Quinolona/Cefalos) Amicacina Amicacina - Hospitalar para bacterias resistentes Neomicina Tobramicina Ácido nalidíxico Ácido pipemídico Enterobactérias MECANISMO : SÍNTESE DE PURINAS E ÁCIDO FÓLICO ( Antagonistas do paba (ácido paraminobenzóico)) Inibem: Sintetase Inibem: Redutase Toxicidade Hematológica: anemia/ trombocitopenia (reduz síntese do DNA) MECANISMO : DNA - FUNÇÃO E ESTRUTURA (Inibem Topoisomerase, DNA alongado ocupa espaço - lise celular / Inib. sintese DNA) 1ª Geração 2ª Geração 3ª Geração - QUINOLONAS RESPIRATÓRIAS (Por que pegam Pneumococo) 4G MECANISMO : SÍNTESE PROTEICA Levofloxacino Gemifloxacino Gatifloxacino Gram - Gram + (streptococos pneumoniae -pneumococo ) MTB / atípicos Tratar doenças pulmonares Moxifloxacino Quase não usa Norfloxacino Ofloxacino Gram - (principamente Enterobactérias) DST Anaeróbios Gram - / Gram + (Stafilococos aureus , Listeria) Atípica (Micobactéria Tuberculosa (MTB) concentração depend. faz 1x/dia Ototoxica/Nefrotoxica Tópica Tópica AMINOGLICOSÍDEOS (ligam-se sub unidade 30s ribossomo, deforma-o , produz proteínas anormais) BACTERICIDA NITROIMIDAZÓLICOS (entra na célula,faz oxiredução e liberação compostos tóxicos e radicais livres ) BACTERICIDA Não pega Streptococos e anaeróbios é o que diferencia as quinolonas de 2ª para 3ª geração (respiratórias) Obs: Cipro penetra no pulmão,porém não pega pneumococo. Se tiver pneumonia por Pseudomona e ela for sensível a cipro, trata com ciprofloxacino. Amicacina pega todos da Gentamicina + Vibrio/ Nocardia / MTB/MAC/Acinetobacter Nefrotóxica .Quando dar acompanhar função renal, não dar para IRC, cuidar idoso. Quinolonas: Causam tendinopatia - ruptura tendão *efeito musculoesquelético e articular *Hipoglicemia *confusão mental *piora delirium 9 Gram - (Brucella/Enterobac/H.ducreyi/N. gonorrhaeae Doxi ( 2ª escolha Sífilis /quando alergia Penicilina) Gram +( Strepto /Stafilo Aureus)( Não Enterococos) Doxi (Osteomelite por Stafilo aureus) Atípicas (Vibrio/ Clamídia/Mycoplasma/Riquétsias/Espiroq) Febre maculosa (Riquetsias) Cancro-mole/Gonorréia/Tuberculose Desgasta dente, sequela de erosão e mancha 10 Tigeciclina MRSA ESBL (Beta-Lactamase de Espectro Estendido) Pele/partes moles Anaeróbios Infecção intra-abdominal Acinetobacter/ Resistentes a CarbapenemicosNão Pseudomonas 11 Eritromicina Quase não utiliza / Macrolídeo pega Atípicos Espiramicina Toxoplasma gondii - Toxoplasmose na gestante Claritromicina Atípicos (Legionella/Clamídia/ Mycoplasma/ H. pylori) Azitromicina Pneumonia Comunitária Grave (Atípicos + Gram +) Associar: Claritro/Azitro + B-lactâmico(cefalosporina 3G) Uretrite /Cervicite ( Atípicos = Clamídia) DST - Gonorréia (Gram - Neisseria) H.pylori = Claritromicina 12 Quinopristina Dalfopristina 13 Cloranfenicol Não tem no mercado 14 Clindamicina Gram +(Strepto/Stafilo/Nocardia / Não enterococos) Gram - (Haemófilos ducreyi Atípicos ( Toxoplasma/Plasmodium/Pneumocystis ) Toxoplamose/Malária/Pneumocistose em HIV Anaeróbios ( Não Clostrídium) Broncoaspiração e Infecções cabeça/pescoço 15 Linezolina Pneumonia por MRSA Tedizolina Pele/ partes moles 16 Nitrofurantoina Inibe acetilCoa Infecção Urinária Fosfomicina Parede Celular Infecção Urinária - dose única Sídrome Choque Tóxico em crianças: por toxinas do Stafilococus. Tem ação antitoxina tbm Não tem Ação antitoxina tbm Gram + (todos os cocos ) MRSA Anaeróbios ( Clostrídium) Oxazolidinonas BACTERIOSTÁTICO Outros Já muita resistência. Associa-se com: Betalactâmicos (pegar Gram +) TETRACICLINAS (liga-se sub unidade 30s ribossomo, impede síntese RNAt , impede síntese proteíca) BACTERIOSTÁTICO GLICILCICLINAS (Bloqueia RNAt - inibe a tradução proteíca , e impede a síntese proteíca) BACTERIOSTÁTICO MACROLÍDEOS (liga-se sub unidade 50S ribossomo, impede transpeptidação e traslocação) BACTERIOSTÁTICO Bacteriostático não penetra tanto no feto Associar : Espiramicina + Sulfadiazina + Pirimetamina+leucovorina (ácido Folínico) Associar: Azitromicina + Ceftriaxona (3G) 2 comprimidos (1g) + 500mg IM dose única ESTREPTOGRAMINAS (Liga-se sub unidade 50S ribossomo, impede transpeptidação e traslocação) BACTERIOSTÁTICO CLORANFENICOL (Liga-se sub unidade 50S ribossomo, impede transpeptidação e traslocação ) BACTERIOSTÁTICO Tetraciclina Doxiciclina Anaeróbios Não tem no mercado LINCOSAMINAS (Liga-se sub unidade 50S ribossomo, impede transpeptidação e traslocação) BACTERIOSTÁTICO 1. Penicilina Amplo Espectro Metronidazol quando intestino envolvido associa com Ceftriaxona Piperacilina + Tazobactam 1. Cefalosporina 3 Geração Ceftriaxona Cefotaxima Ceftazidima 1. Cefalosporina 4 Geração Cefepime 1. Carbapenêmicos Meropenen Imipenem 1. Monobactâmicos Aztreonam Moxifloxacino 8. Aminoglicosídeos Gentamicina Amicacina Não pega: 1. Penicilina Resistente a Penicilinase Oxacilina 1. Carbapenêmicos Ertapenen 2. Glicopeptídeos Vancomicina Teicoplanina 10. Glicilciclinas Tigeciclina Pseudomonas Carbenicilina Pseudomonas Pega: Cefoxitina Clindamicina (não clostridium) usa quando Peptostreptococcus , melhor que Metronidazol Glicilciclinas Pega: BetaLactâmicos + Inibidor Lactamase Cefalosporina 2 Geração Carbapenêmicos Quinolona 3 Geração Amoxicilina+clavulanato Piperacilina +Tazobactam Obs: E sempre que der sensível a ela no bacteriograma Ex: Ciprofloxacina Tetraciclinas Doxiciclina Tetraclina Ampicilina+sulbactam Anaeróbios Meropenem Ertapenem Tigeciclina Imipenem Stafilococos produz e inibe penicilina, 95 % deles. Betalactamase Gram - ( Pseudomonas / E.coli / Klebsiela / Haemofilos influenza) Anaerobios ( Bacterioides fragilis ) droga escolha: Metronidazol Queimam: penicilinas e cefalosporinas de 1G Grupo CESP - Betalactamase AmpC Citrobacter /Enterobacter /Serratia /Providencia e Proteus (evitar dar Betalactâmicos nessas) Origem Cromossomica induzida por Betalactâmicos Queimam: penicilinas/cefalosporinas/monobactâmicos Droga escolha: 4G(Cefepime) Carbapenêmico (Meropen) outras classes:Quinolona e Aminoglicosídeo ESBL (Betalactamase de Espectro Expandido) Queimam: penicilinas/cefalosporinas/monobactâmicos (no antibiograma vem resistente á elas) Origem Plasmidal, encontrada em E.coli, Klebsiela pneumoniae Droga escolha: Carbapenêmico (Meropen) Carbapenases Queimam: carbapenêmicos/ cefalosporinas/penicilinas Tipos: KPC (Klebsiela pneumoniae Carbapenemase) / Metalobetalactamases / Grupo Oxa Resistência à penicilina por : Mudança de sítio de ligação da PBP Comum : Streptococos e Enterococos e Stafilococos aureus Resistente à Oxalacina (MRSA) Mecanismo : tem a membrana externa que dificulta a passagem da droga Comum: Gram - (Pseudomonas) Mecanismo : espessamento da parede celular Comum: Gram + (Stafilo aureus resistente a Vancomicina - VRSA) Resistência por Alteração do Receptor da Droga Resistência por : Alteração da Permeabilidade às Drogas Resistência por Mecanismo Enzimático Penicilinase Enterobacter species, Serratia species, Citrobacter freundi, Aeromonas, Proteus vulgaris, Providencia, Morganella
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