AINES e AIE

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AINES e AIE
Prof.ª MSc. Daniella Martins
Processo inflamatório
 PROCESSO INFLAMATÓRIO
 DOR – resposta química
 CALOR – FEBRE – distúrbio termoregulatório
 RUBOR – aporte sanguíneo
 EDEMA – aporte aquoso
 PERDA DA FUNÇÃO – incapacitação do órgão ou tecido
Processo inflamatório
 INFLAMAÇAO NA GARGANTA
Processo inflamatório
 OTITE
Processo inflamatório
 OTITE
Processo inflamatório
 ESTOMATITE AFTOSA
Processo inflamatório
 CONJUNTIVITE
Processo inflamatório
 BURSITE
Processo inflamatório
 PROCESSO INFLAMATÓRIO
 DOR – resposta química
 CEFALÉIAS
 ENXAQUECAS
 Crônica, persistente, unilateral, bilateral, ocular, generalizada
 SINUSITE
 Frontal ocular. Relacionada as cavidades sinuzoide
 NEURALGIA ou MEVRALGIA
 Dor nos nervos: constitucional ou adquirida
 MIALGIA
 Dor muscular: esforço, ergonomia, frio, umidade
 ARTRALGIA
 Dor nas articulações. Membrana sinovial (artrite), bolsa (bursite)
 ODONTALGIA
 Dor de dente: 
 O QUE DESENCADEIA O PROCESSO 
INFLAMATÓRIO?
 TRAUMA
 Fisico
 Quimico
 Biológico
 DANO CELULAR
 LIBERAÇAO DE MEDIADORES QUIMICOS
CLASSES TERAPÊUTICAS
 O QUE DESENCADEIA O PROCESSO 
INFLAMATÓRIO? TRAUMA
 Fisico
 Quimico
 Biológico
 DANO CELULAR
 LIBERAÇAO DE MEDIADORES QUIMICOS
 Enzima
s
Mecanismo de ação
Inibição periférica e central da
atividade da enzima ciclooxigenase e
subsequente diminuição da biosíntese
e liberação dos mediadores da dor,
inflamação, e febre (PGs).
ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS 
E ANTIINFLAMTÓRIOS
Mecanismo da ação antiinflamatória
• Bloqueio da formação de PGs por
inibição da COX (Vane, 1971);
• inibição da liberação de histamina
(Lewis e Whittle, 1977);
• diminuição da migração PMN e
monócitos (Di Rosa et al., 1971; Higgs et
al., 1980).
ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS 
E ANTIINFLAMATÓRIOS
 Aas, Paracetamol, Dipirona
 Cetoprofeno, Ibuprofeno, Naproxeno
 Diclofenaco (sódico, potassico, 
resinato, dietilamonio e 
colesteramina), Aceclofenaco
 Piroxicam, 
Meloxicam, 
Tenoxicam, 
Nimesulida
Anti-inflamatórios
 ANTINFLAMATÓRIOS
 CORTICOSTEROIDES
 DEXAMETASONA 
 BETAMETASONA
 NÃO-ESTEROIDAIS (AINES)
 DICLOFENACO, ACECLOFENACO
 PIROXICAM, MELOXICAM
 NIMESULIDA
 FENILBUTAZONA
 ANALGÉSICOS
◦ Medicamentos que diminuem a sensibilidade a dor.
◦ Incluem os AINES por também serem analgésicos
◦ E também os NARCÓTICOS:
 MORFINA
 TRAMADOL
 DEMEROL
 Causam dependência física, hipertensão, gastrite, hepatite medicamentosa
 AAS e DICLOFENACO inibe a produção de prostaglandina que apesar de ser um 
agente que causa dor ela protege a mucosa gástrica. AAS Também é antiagregante 
plaquetário.
 O abuso de PARACETAMOL é o maior agente causador de hepatite 
medicamentosa.
 A cafeína em certas composições ajuda no alivio de enxaqueca mas também a causa 
na retirada brusca. 
1.Induzida (normalmente não está 
presente nas células);
2.Geradas somente em células 
especiais do pulmão (EXa549);
3.Usadas na sinalização da dor e da 
inflamação;
4.Produzem prostaglandinas para a 
resposta inflamatória;
5.Estimulada somente como parte 
da resposta imune;
6.Produção é estimulada pelas 
citocinas inflamatórias e pelos 
fatores de crescimento
1.Continuamente estimulada no 
organismo;
2.Constitutiva –sua concentração 
se mantem estável;
3.Gera as prostaglandinas usadas 
na manutenção dos processos 
básicos do organismo;
4.Prostaglandinas estimulam 
funções tais como, produção de 
muco na parede do estômago, 
regulação do ácido gástrico e 
excreção de água pelos rins.
Cox1 Cox2
As principais diferenças entre as enzimas
As prostaglandinas
FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS
•manutenção do fluxo renal e regulação do 
metabolismo de Na+ e K+ (PGE1, PGI2)
• indução da contração uterina (PGE, PGF2)
• produção de febre (PGE2) 
• hiperalgesia por potencialização dos mediadores 
da dor
• sensibilização das terminações nociceptivas periféricas 
As prostaglandinas
APLICAÇÕES TERAPÊUTICAS DAS 
PROSTAGLANDINAS
• estimulação uterina: aborto entre 12a e 
20a semana
• trato gastrintestinal: anti-ulceroso
• agregação plaquetária: substituto da 
heparina
SALICILATOS
INDICAÇÕES CLÍNICAS
• analgesia - dores leves a moderadas 
– cefaléia, dismenorréia, mialgias, 
artralgias, neuralgias, desconforto pós-
operatório, pós-parto, cirurgias 
odontológicas, procedimentos ortopédicos
• antitérmico
• antiinflamatório
• antiagregante plaquetário
• queratolítico
SALICILATOS
CONTRA-INDICAÇÕES
• pelos efeitos anticoagulantes
– terapia anticoagulante
– alterações na coagulação (hemofilia, 
hipoprotrombinemia, deficiência vitamina K)
– cirurgias 
• pelos efeitos sobre aparelho GI
– úlcera péptica
– gastrite ou sangramento gastrintestinal
SALICILATOS
CONTRA-INDICAÇÕES
• gravidez
– fechamento prematuro do ductus arteriosus
– gestação prolongada
– trabalho de parto prolongado
– risco sangramento materno
• febre em crianças - etiologia infecções 
varicela e outros vírus tipo influenza
– síndrome de Reye (lesão hepática severa e 
encefalopatia)
DERIVADOS PIRAZOLÔNICOS
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
– efeitos GI: náusea, vômitos, desconforto epigástrico, diarréia, retenção
sódio, fenômenos hemorrágicos, agranulocitose, púrpura,
trombocitopenia, hemolítica e anemia aplástica
CONTRA-INDICAÇÕES
– GI, insuficiências hepática e renal, discrasias sanguíneas,
hipertensão arterial
SUBSTÂNCIAS
fenilbutazona Butazolidina®
oxifenilbutazona Tandrex ®
dipirona Novalgina ®
apazona
feprazona Zepelan ®
DERIVADOS PARAMINOFENOL
FARMACOCINÉTICA
– menor grau ligação proteína Plasmática
– metabólito intermediário tóxico
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
– não altera tempo sangramento
– menor potência antiinflamatória
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
– doses terapêuticas, baixa incidência
CONTRA-INDICAÇÕES
– hipersensibilidade aos Salicilatos, insuficiências hepática e renal
SUBSTÂNCIAS
Fenacetina Descon®, Cibalena, ®, Dorilax ®
Acetaminofen ou Paracetamol Tylenol®, Dôrico®
DERIVADOS ÁCIDO FENILACÉTICO
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
– inibição COX superior indometacina e propiônicos
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
– GI (20%): sangramentos, ulcerações ou perfuração parede
– hepatotoxicidade (15%): aumento transaminases
SUBSTÂNCIAS
Diclofenaco
Tandrilax®, Arten ®,
Voltaren ®, Cataflan ®
DERIVADOS DO INDOL
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
– inibição COX superior indometacina e propiônicos
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
– GI (+ sérios): dor epigástrica, anorexia, dispepsia, náuseas, vômitos,
úlcera péptica, sangramento GI
– SNC: cefaléia (25 a 50%), vertigens, tonturas, confusão mental,
alucinações, distúrbios psiquiátricos (depressão e psicoses)
– neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica
– erupções cutâneas, prurido, urticária, crises agudas de asma, edema
angioneurótico
CONTRA-INDICAÇÃO
– doenças GI, psiquiátricas, epilepsia, parkinson
– insuficiência hepática e renal
SUBSTÂNCIAS
Indometacina Indocid®
Sulindaco Clinoril®
DERIVADOS ÁCIDO PROPIÔNICO
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
– inibição COX, inibição sistema das cininas e histamina e interferência
com produção SRS
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
– GI (5 a 10%) :
– trombocitopenia, agranulocitose, erupções cutâneas, cefaléia, tonturas
– prolongamento tempo sangramento
CONTRA-INDICAÇÃO
– hipersensibilidade cruzada, doença GI
– insuficiência hepática e renal
SUBSTÂNCIAS
Ibuprofeno Artril®, Motrim®
Naproxeno Naprosyn®
Fenoprofeno Algipron®
Cetoprofeno Profenid®
flurbiprofeno
DERIVADOS DO OXICAN
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
– GI (16%), cefaléia, zumbidos, edema, prurido, erupções cutâneas,
aumento transaminases, anemias, traombocitopenia, leucopenia,
eosinifilia
CONTRA-INDICAÇÃO
– doença GI, alteração na coagulação
SUBSTÂNCIAS
Piroxicam Feldene®
Tenoxicam Tilatil®
Meloxicam
FENAMATOS
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
– GI: dispepsia, desconforto gástrico
– anemia hemolítica
CONTRA-INDICAÇÃO
– doença GI, alteração nafunção renal
SUBSTÂNCIAS
ácido mefenâmico Ponstan®
Ácido flufenâmico Mobilisin ® assoc.
Ácido etofenâmico Bayro-gel ®
Ácido meclofenâmico
Ácido tolfenâmico
DERIVADOS DA 
FENOXIMETANOSSULFANILIDA
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
– inibidor PGs fraco
– mecanismo central analgésico noradrenérgico
– analgésico somente 
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
- efeitos GI, pele e SNC
SUBSTÂNCIAS: Nimesulida
Scaflan®, Antiflogil®, Neosulida®, Sintalgin®
 ANTINFLAMATÓRIOS 
CORTICOSTERÓIDES
◦ Betametasona
 Absorvível topicamente para ação sistêmica
◦ Clobetasol
 Ex. Psorex (psoríase)
◦ Dexametsona
 Antiasmático, antialérgico, antiinflamatório, imunossupressor
◦ Prednisona
 Antiasmático, antinflamatório, imunossupressor
◦ Mometasona
 Antinflamatorio, antipruriginoso aerosol nasal
◦ Triancinolona
 Antiasmático, antinflamatório, imunossupressor