Anti-hipertensivos

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Anti-Hipertensivos
Os anti-inflamatórios são classificados pelas etapas:
· Primaria- 90- 95%.
Adultos na faixa etária acima de 40 anos; Genética; Obesidade; Consumo de álcool; Inatividade física e Tabagismo.
A hipertensão primaria caracteriza-se por uma elevação da pressão sanguínea sem causa aparente.
· Segundaria 5-10% 
Resultada de uma causa identificável, patologia renovascular ativa do sistema renina-angiotensiva-aldosterana; Endocrinopatia.
Primeira Recomendação 
1. Exercício.
2. Redução do peso corporal.
3. Restrição de sal.
Locais de ação dos Anti-hipertensivo 
· Resistência arteriolares; 
· Capacitância das vênulas;
· Débito cardíaco;
· Volume renal.
Categorias dos fármacos de acordo com seu mecanismo de ação são 
· Monoterapia da hipertensão mostra-se desejável, visto que aderência do paciente ao tratamento é melhor, o custo é mais baixo, e devido a ocorrência de menor número de efeitos adversos em alguns casos.
· Bloqueadores dos Canais de Calcio 
Mecanismo de Ação: Inibição da entrada de cálcio extracelular através dos canais de cálcio lentas das células do musculo cardíaco; produzem vasodilatação 
arterial periférica e coronariana; Aumento do fluxo coronária. 
Exemplos: 
· Anlodipino 
· Felodipino 
· Locidipino 
· Nifedipino 
· Verapamil 
· Diltiazem 
Farmacocinética 
· V.o quase que completo;
· Ligam-se a proteína plasmática;
· Biodisponibilidade é reduzida;
· Metabolismo hepático;
· Efeito de 30 a 60 min após a administração;
· Meia vida varia de 1,3 horas a 60 horas.Indicações: 
· 1° escolha no tratamento da hipertensão.
· Angina 
· Pessoas com resistência periférica elevada (negros e idosos).
· Prevenções de AVC e infarto.
· Tremores 
Contra indicação: 
· Hipotensão grave;
· Choque,
· Insuficiência renal;
· Gravidez (nifedipina e diltiazem) 
Efeitos Adversos: 
· Cefaleia( verapamil) 
· Rubor facial ( diltiazem, nifedipina e verapamil)
· Edema de tornozelo ( diltiazem, nifedipina e verapamil) 
· Nicturia- vontade de urinar a noite 
· Constipação( diltazem e verapamil) 
Interações: 
· Indometacina outros DAINES, estrogênios: aumentando a hipertensão.
· Outros anti-hipertensivos: diminuindo a hipotensão 
· Betabloqueadores: aumentando o bloqueio atrioventriculares de grau diversos, bradicardia, hipotensão arterial sistêmica, I.C E morte súbita 
Os receptores beta são receptores pós-sinápticos da adrenalina, em diversos partes do organismo humano, tais como: coração, rins, vasos sanguíneos do musculo esquelético e musculatura lisa branquial. 
Existem três tipos de beta:
Beta-1: coração, rins 
Beta 2: vasos, brônquios, musculo liso
Beta-3: tecido adiposo.
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· β-Bloqueadores 
Mecanismo de ação: Diminuindo a contabilidade do miocárdio; Diminuindo o Debito cardíaco; Diminuindo a renina.
Exemplos: 
· atenolol- bloqurador de β seletivo;
· biroprolol 
· propranolol- não seletivo 
· tumolol.
Indicações 
· Hipertensão arterial;
· Angina 
· Arritmias 
· Prevenção 2° do infarto (propranolol);
· Prevenção da enxaqueca(propranolol);
· Pessoas com tônus simpático exacerbado (jovens);
· I.C(CAVIRDILOL).
Efeitos Adversos 
· Fraqueza intensa; 
· Hipo ou hiperglicemia;
· Branco espasmo;
· Hipotensão excessiva;
· Disfunção sexual;
· Distúrbios gastrintestinal.
Contra indicação 
· Asma;
· I.C
· Bradicardia leve 
· Gravidez 
Interações 
· Indometacina outros DAINES, estrogênios: aumentando a hipertensão.
· Outros anti-hipertensivos: diminuindo a hipotensão;
· Bloqueadores dos canais de cálcio: aumentando o bloqueio atrioventriculares de grau diversos, bradicardia, hipotensão arterial sistêmica, I.C E morte súbita 
Os receptores alfa são receptores pós-sinápticas da adrenalina, presentes na musculatura lisa vascular, esfíncter, neurônios do sistema nervoso simpático e tecidos periféricos. 
Alfa- 1: vasos, olhos, musculo lisos.
Alfa-2: hipotensão induzida diretamente por estímulos no SNC.
· α¹-bloqueadores 
Ação: inibir a vasoconstrição mediada pelo receptor α¹ adrenérgico reduzindo a resistência periférica e pressão venosa.
Dozasozina, prazosina, terazosina
Indicação:
· insuficiência cardíaca
· hipertensão arterial sistêmica
· tratamento de hiperplasia prostática.
Efeitos Adversos:
· hipertensão;
· cefalia;
· tonturas 
· sonolência 
· fraqueza 
Contra indicação 
· gravidez;
· lactação;
· insuficiência renal;
· insuficiência hepática.
Interações:
· outros anti-hipertensivos ou diuréticos: aumentam a hipotensão.
· Indometacina e outros DAINES: diminui o efeito anti-hipertensivo 
· Alccol,ansiolíticos, antidepressivos: aumenta a hipertensão.
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SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
· Mecanismo de ação da Angiotensina II
Ação: vasoconstrictor mais potente que existe, também envolvida na retenção de sódio.
Alteração da resistência periférica- vasoconstrição direta
Consequência: reposta pressora rápida 
Alteração da Função Renal:
· Efeito direta para aumentar a reabsorção de NA+ no túbulo proximal;
· Liberação de aldoterona do córtex supra-renal;
- Aumento da reabsorção de Na+ e aumento da excreção de K+ na parte distal do nefro. 
· Alteração da hemodinâmica renal. 
Consequência: resposta pressora lenta.
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· Inibidores da Enzima conversora da Angiotensina (IECA) 
Ação: inibição da enzima conversora de angiotensina I
Captopril, enalapril, lisopril, alacepril, benzepril, cilazapril, ramipril 
· Enalapril, lisinopril,ramipril são pró-farmacos e convertidos nos agentes ativos por hidrolise, primeiramente no fígado.
Farmacodinâmica 
 afetam os vasos de capacitância e de resistência 
· Reduzem a carga cardíaca 
· Reduzem a pressão arterial
Indicação: 
· Insuficiência cardíaca;
· Hipertensão arterial sistêmica; 
· Primeira escolha para o tratamento de hipertenso diabético, retardam a evolução da netropatia diabética e microalbuminúrica. 
Efeito Adversos:
· Tosse seca (noite- acúmulo de bradicinina);
· Hipercalemia
· Hipotensão (desidratação);
· Sonolência.
Contra indicações:
· Gravidez 
· Insuficiência renal.
Interações: 
· Antiácidos; diminui a absorção;
· Álcool, ansiolíticos, antidepressivos: aumentando a hipertensão;
· Outros anti-hipertensivos: diminui a hipotensão;
· AINE: reduz a resposta anti-hipertensiva.
· Antagonista do Receptor de Angiotensina II 
Ação: bloqueio dos receptores ATI da angiotensina II, inibindo a ação do eixo da renina.
Losartan, valsartana, telmisartana 
· Relaxam o musculo liso- vasodilatação 
· Aumentam a excreção de sal e da água – reduzem o volume plasmático. 
Indicação 
· Monoterapia alternativa aos IECA;
· Insuficiência cardíaca;
· Hipertensão arterial sistêmica (< ação que IECA);
Efeitos Adversos 
· Tonturas, náuseas
· Fadiga
· Astenia 
· Teratogênicos 
Contra indicação 
· Gravidez;
· Lactação 
· Criança 
· Insuficiência renal.
Interação 
· Poupadores de potássio ( amilorida, trianterino, espironolactona) ou suplementos de potássio pode produzir hiperpotassemia 
· Agonista α2
Ação: Estudos da clonidina e metildopa sugerem que a regulação normal da P.A. envolve neurônios adrenérgicos centrais, que modulam os reflexos barorreptores, reduzindo a resistência vascular periférica e diminuindo o débito cardíaco e a frequência cardíaca.
CLONIDINA E α METILDOPA 
Indicação:
· Anti-hipertensivo;
· Profilático da enxaqueca;
Efeitos Adversos 
· Dor de cabeça;
· Dor muscular e nas articulações 
· Vertigem 
· Depressão;
· Tosse;
· Rinite, sinusite;
· Fadiga 
· Impotência e ejaculação diminuída
· O efeito indesejável mais frequente da metildopa consiste na sedação fraca, particularmente no início do tratamento.
Contra indicações 
· Gravidez 
· Lactação 
· Insuficiência renal grave 
Interações 
· Antiácidos: diminui a absorção; 
· Álcool, ansiolíticos, antidepressivo, anorexígenos: hipertensão 
· Outros anti-hipertensivos 
Gravidez e hipertensão 
Uso seguro 
· α-metildoopa, hidrolazina 
· bloqueadores dos canais de cálcio(segundo semest