Antieméticos

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@veterinariando_ 
 
Evento fisiológico que pode ocorrer diante de alguns estímulos: 
• Doenças – irritações gástricas e/ou neoplasias 
• Exaustão 
• Desidratação 
• Hiponatremia 
• Hipocloremia 
• Alterações pH como alcalose em casos graves (perda de ácido clorídrico gástrico) 
• Êmese = expulsão do alimento ou líquido (de forma voluntária e forçada) presente 
na região do estômago, por meio das contrações musculares 
Náusea = fase anterior a êmese, sensação de mal estar, aumento de secreções 
gástricas 
Regurgitação = expulsão do conteúdo estomacal de forma involuntária, sem 
esforço e sem ejeção (eliminação forçada) 
➢ Essas regiões podem ser ativadas por 
diversos neurotransmissores, com diferentes 
substâncias moduladoras 
➢ Esse mecanismo pode ser ativado por 
estímulos externos, emocionais, tóxicos 
quimioterápicos 
 
 
 
 
• Ação sobre receptores 
1. Serotonina – 5HT3 (por meio de antagonismo competitivo, o medicamento vai 
impedir que a serotonina se ligue aos receptores) 
2. ACh – M1 – não é tão utilizado medicamentos antagonistas de receptores 
muscarínicos (em situações de cinetose, pode-se usar escopolamina pois ela 
tem ação anticolinérgica e promove leve sonolência) 
3. Dopamina – D2 (antagonista de receptores dopaminérgicos) 
4. Histamina – H1 (Dramin – diminuição da êmese por conta as ligação do 
fármaco com os receptores; causam sonolência) 
5. Substância P – NK1 (neurotransmissor que existe em grande quantidade no 
SNC, em que ela ativa receptores NK1 nas regiões de centro do vômito e da 
zona quimiorreceptora) 
 
• Fármacos que se ligam a receptores dopaminérgicos, numa relação de 
antagonismo competitivo ele não permite que a dopamina se ligue aos receptores 
 
METACLOPRAMIDA BROMOPRIDA DOMPERIDONA DROPERIDOL 
 
 
 
 
 
 
• Os antagonistas de receptor D2 agem na região quimiorreceptora e no centro do 
vômito, além de agir na região do estômago 
• Alguns desses antieméticos antagonistas D2, podem provocar sonolência 
✓ Metoclopramida – provoca esse estado de sonolência por bloquear 
receptores dopaminérgicos centrais, receptores histaminérgicos e 
anticolinérgicos – efeitos extrapiramidais e estimulação da prolactina 
 
Pró-cinéticos: aumentam a 
motilidade intestinal, pois tem ação 
periférica no estômago devido a 
existência de receptores 
dopaminérgicos, que estão 
relacionados a atividade de 
relaxamento 
• Fármacos antagonistas de receptores serotoninérgicos 5HT3 
• São mais potentes que os antagonistas D2 
 
ONDANSETRONA DOLASETRONA/PALONOSETRONA 
 
• Medicamento comumente utilizado do tratamento de êmese aguda (assim que 
animal se alimenta), mais do que em êmese tardia (horas depois que o animal se 
alimentou) 
• Náuseas e vômitos desencadeados pela quimioterapia, náuseas e vômitos pós-
operatórios, radioterapia, neoplasias 
• Age nos receptores presentes na zona quimiorreceptora e no centro do vômito 
 
• Fármacos antagonistas de receptores de neurocinina-1 
 
MAROPITANT (Cerenia) 
• Muito utilizados em náuseas e vômitos decorrentes de tratamentos oncológicos, 
em situações de cinetose e na própria êmese 
• Efeitos adversos: diarreia, anorexia, dor no local da injeção, letargia, 
hipersalivação, tremores musculares e náuseas 
• Age nos receptores NK1 presentes no centro do vômito e na zona 
quimiorreceptora