FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISSÓLIDAS docx parte 1 POMADAS

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FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISSÓLIDAS
Parte 1
· Preparação tópica semissólida: É a preparação prevista para a aplicação na pele ou certas mucosas para ação local ou absorção percutânea de medicamentos, ou ainda por sua ação emoliente e protetora.
Estrutura da pele:
Epiderme (estrato córneo, estrato granuloso, estrato espinhoso, estrato germinativo)
Derme
Hipoderme 
Estrato córneo
· células mortas, queratinizadas, compactadas 
· impermeabilidade: dificuldade para penetração de substâncias exógenas
· composição: 70 % de proteínas (principalmente queratina), 15 % de lipídeos e 15 % de água
 Superfície seca / componente lipídico determinante na absorção!!!
Administração tópica 
Adsorção: Liberação e difusão da ff até a superfície da pele.
 Superfície epidérmica: repelentes, antibióticos, antimicóticos, protetores
Permeação: - Interação com componentes cutâneos de elevado PM
 - Partição no estrato córneo e difusão através da epiderme.
Estrato córneo: emolientes, exfoliantes
 Anexos: antitranspirantes, antibióticos, antimicóticos, depilatórios 
Epiderme viável/derme: antiinflamatórios, anestésicos, antipruriginosos, anti-histamínicos
Absorção: - Difusão na camada dérmica e incorporação à microcirculação dérmica.
Fatores que influenciam a penetração/absorção percutânea
· características fisicoquímicas do fármaco: coeficiente de partição, tamanho molecular e difusividade.
· características do veículo: capacidade oclusiva, pH da formulação, presença de tensoativos. 
· interação fármaco/veículo/pele: concentração do fármaco, partição veículo/camada córnea.
· fatores relacionados à pele: grau de hidratação do estrato córneo, local e superfície de aplicação, estado patológico da pele.
Fatores que promovem a absorção percutânea:
· alterações no coeficiente de partição veículo/camada córnea
· influência no conteúdo hídrico cutâneo * [agentes oclusivos]
· modificações na estrutura das membranas celulares ** [promotores de absorção]
*modificam as propriedades da camada córnea (maior permeação)
Promotores de absorção* 
definição: aumento da permeabilidade da pele por induzir reversivelmente um dano ou uma alteração físicoquímica no estrato córneo, com a finalidade de reduzir sua resistência à difusão.
 
mecanismos envolvidos: 
· ruptura da estrutura altamente organizada dos lipídeos da camada córnea 
· integração com as proteínas celulares
· promoção da partição do fármaco ou atuação como co-solvente da camada córnea
FF SEMISOLIDAS
Comportamento reológico tipo plástico.
Satisfazem as exigências das preparações tópicas: 
aderência, espalhabilidade, permanência.
Propriedades desejáveis de uma base semissólida:
· Boa tolerância (não irritante ou sensibilizante)
· Inércia frente ao fármaco e ao material de acondicionamento (compatibilidade física e química) 
· Estabilidade frente a fatores ambientais para garantir sua conservação 
· Consistência conveniente para espalhar-se facilmente sobre a pele e possa ser dispensada em bisnagas 
· Ser passível de esterilização (oftálmicas ou aquelas que serão aplicadas sobre feridas)
· Capacidade de ceder adequadamente o fármaco
· Características organolépticas agradáveis
· Capacidade para incorporar sustâncias hidro e lipossolúveis
· Capacidade para atuar em pele oleosa ou seca 
· Facilidade para transferir rapidamente o fármaco para a pele
· Não desidratar, nem retirar a oleosidade da pele
POMADAS
 (Propriamente ditas)
Forma farmacêutica semissólida, para aplicação na pele ou em membranas mucosas, que consiste da solução ou dispersão de um ou mais princípios ativos em baixas proporções em uma base adequada usualmente não aquosa.
4 tipos de BASES p pomadas 
1- Hidrofóbicas
Características: insolúveis em água, não-laváveis, anidras, não absorvem água, emolientes, oclusivas, estritamente oleosas.
Vantagens: baixo custo, não reativas, não irritantes - excelentes propriedades emolientes, protetoras e oclusivas - não laváveis: permanecem na pele, junto com os fármacos incorporados.
Desvantagens: pouca aceitação por ser graxa - difícil remoção - não podem absorver água e só qtt limitadas de sol. alcoólicas - difícil incorporar líquidos não oleosos - difícil dispersão de secreções. 
 
2- Absorção
Características: insolúvel em água, não-lavável, anidra (emulsões a/o contêm água), pode absorver água, emoliente, oclusiva, graxa.
2 sub-grupos: anidras: contêm HC e tensoativos, capazes de formar emulsões a/o, emulsões a/o 
Vantagens: propriedades emolientes, protetoras e oclusivas - não laváveis: permanecem na pele, junto com os fármacos incorporados - podem absorver líquidos (água e sol. alcoólicas) 
Desvantagens: pouco aceitação (graxa/ odor) - difícil remoção - lanolina pode ser sensibilizante - a/o: problemas de estabilidade; contaminação
3- Removíveis
Características: solúvel em água, lavável, contém água, pode absorver água, não-oclusiva, não-graxa.
Emulsões o/a 
Vantagens: esteticamente agradáveis - fácil remoção por lavagem - pode absorver água ou EtOH, mas torna-se mais fluida (loção) - permite dissipação de fluidos da pele.
Desvantagens: menos emolientes e protetoras - não- oclusivas - contaminação microbiana: exige conservantes - desidratação: presença de umectantes.
4- Hidrossolúveis
Características: solúvel em água, lavável, anidra pode conter água, pode absorver água, não-oclusiva, não-graxa, isenta de lipídeos.
Vantagens: solúveis; logo, de fácil remoção - ausência de resíduos oleosos - pode absorver pequena qtt de água ou EtOH, mas torna-se mais fluida até dissolver-se Desvantagens: irritantes - pouca ou nenhuma emoliência - PEGs: incompatbilidade com sa suscetíveis à oxidação.
Excipientes para pomadas >
excipientes hidrofóbicos: vaselinas e parafinas, silicones.
bases de absorção: lanolina e derivados
excipientes hidrofílicos: PEGs
 
Funções dos excipientes de pomada > 
Servem de suporte ao fármaco. Influem na penetração do fármaco em direção à derme, contribuindo com a eficácia da preparação. Sem fármaco, atuam como protetores cutâneos. Em pomadas protetoras modulam a capacidade de proteção frente a diversos agentes externos. Mantêm as características físicas e químicas da pele normal (grau de umidade, pH) para melhorar seus mecanismos de defesa.
Preparação de pomadas!
· Incorporação (espatulação)
· Fusão 
Adição do fármaco
Base de pomada:
Levigação (pó)
Formação de núcleo (líquido)
Levigação: 
trituração do sólido com pequena quantidade de líquido ou base fundida na qual o sólido não é solúvel (molha o sólido para facilitar a dispersão na base de pomada).
fatores que determinam tipo e quantidade do agente de levigação: propriedades da base de pomada utilizada, consistência desejada do produto final.
quando NÃO USAR: o sólido tem tamanho de partícula muito pequeno, pequena quantidade de sólido, base de pomada pouco consistente, o produto final desejado é uma pomada de consistência elevada ou uma pasta.