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Farmacologia 2 - Anticonvulsivantes

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• Valproato 
Convulsões Parciais Secundariamente Generalizada por Convulsão Tônico-Clônica 
Anticonvulsivantes convencionais: 
• Carbamazepina 
• Fenobarbital 
• Fenitoína 
• Valproato 
• Primidona 
Qualquer Tipo de Convulsão Parcial 
Anticonvulsivantes recentes: 
• Brivaracetam 
• Eslicarbazepina 
• Ezogabina 
• Gabapentina 
• Lacosamida 
• Lamotrigina 
• Levetiracetam 
• Perampanel 
• Rufinamida 
• Tiagabina 
• Topiramato 
• Zonisamida 
Convulsões Generalizadas de Ausência 
Anticonvulsivantes convencionais: 
• Ethosuximida • Valproato • Clonazepam 
Anticonvulsivantes recentes: 
• Lamotrigina 
Convulsões Generalizadas Mioclônicas 
Anticonvulsivantes convencionais: 
• Valproato • Clonazepam 
Anticonvulsivantes recentes: 
• Levetiracetam 
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@pedrojorgeantunes 
Convulsões Generalizadas Tônico-Clônicas 
Anticonvulsivantes convencionais: 
• Carbamazepina 
• Fenobarbital 
• Fenitoína 
• Primidona 
• Valproato 
 
Anticonvulsivantes recentes: 
• Lamotrigina • Levetiracetam • Topiramato 
Anticonvulsivantes Indutores Enzimáticos 
É uma característica comum entre os anticonvulsivantes mais antigos o fato de ser um indutor enzimático, 
reduzindo seu próprio tempo de meia vida, além do de outros fármacos metabolizados pelo fígado. Os 
anticonvulsivantes que provocam indução enzimática são: 
• Carbamazepina 
• Fenitoína 
• Fenobarbital 
• Primidona 
Obs: O Valproato, que é outro anticonvulsivante clássico, é um inibidor de CYP, gerando efeito oposto dos 
indutores enzimáticos, ou seja, aumentando a concentração plasmática de fármacos metabolizados pelo fígado, 
podendo gerar intoxicação. 
Cannabis Medicinal 
Na década de 60, foram descobertos os primeiros indícios da eficácia do haxixe de cannabis sativa no tratamento 
de convulsões. Em estudos recentes, feitos pela Academia Americana de Neurologia, 137 pessoas utilizaram 
canabinóides por 12 semanas e 66,7% relataram diminuição na ocorrência das crises convulsivas. A partir desse e de 
outros estudos, vêm-se tentando aprovar o uso de cannabis sativa como tratamento em casos de epilepsia refratária, 
ou seja, paciente com epilepsia que não é responsivo a praticamente nenhum anticonvulsivante. 
Tipos de Epilepsias Refratárias 
Síndrome de Rett Clássica – Mutação do gene MECP2, pertencente ao cromossomo X (só ocorre em mulheres) 
Síndrome de Rett Atípica – Mutação do gene CDKL5 
Síndrome de Dravet – Mutação da subunidade alfa1 do canal de sódio voltagem dependente (SCN1A) 
Síndrome de Ohtahara – Associada a lesões cerebrais devido a malformação do SNC 
Síndrome de West – Associada a lesões focais e malformação cerebral difusa 
THC e CBD 
A partir da cannabis temos duas substâncias principais com propriedades farmacológicas, que são formadas 
após a descarboxilação, através do processo de aquecimento: 
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@pedrojorgeantunes 
∆9-THC – Substância psicoativa, que gera euforia e sedação. 
CBD – Substância com potencial terapêutico, apresenta 
propriedades de: antiemético, analgésico e anticonvulsivante. 
É importante saber que existe mais de um tipo de planta 
cannabis, e suas concentrações de CBD e THC diferem uma da outra: 
• Cannabis Sativa: CBD >>> THC 
• Cannabis Indica: THC >>> CBD 
• Cannabis Ruderalis: CBD > THC 
Receptores Canabinóides 
Existem dois receptores principais para canabinóides: CB1 
(expresso mais no SNC) e CB2 (expresso mais na periferia, 
principalmente em órgãos do sistema imune). 
∆9-THC é um agonista parcial de ambos os receptores, com 
alta afinidade. Enquanto isso, CBD apresenta baixa afinidade e até 
mesmo ação antagonista nos receptores CB1 e CB2. 
CBD é agonista dos receptores TRPV1 (promove analgesia) e 
5HT1A (promove redução da ansiedade). 
Os receptores CB1 e CB2 estão acoplados à proteína Gi, inibindo a enzima adenilato ciclase, o que promove a 
abertura dos canais de K+ e fechamento dos canais de Ca2+. 
Canabidiol 
No exterior, o produto é chamado de Sativex. No Brasil, se chama Mevatyl, mas é um pouco difícil de encontrar. 
Dose de 25 mg//mL de canabidiol (CBD) + 27 mg/mL de THC. É utilizado como spray, principalmente em crianças. 
Foi aprovado pela ANVISA em novembro de 2016. 
O único efeito tóxico que pode ocorrer a partir do uso de canabinóides é a lesão hepática, mas também só se 
houver uso crônico e intenso. 
 
Figura 2: Formação das moléculas de THC e CBD, 
derivadas da cannabis.

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