FARMACOLOGIA AULA 5 - ANTIMICROBIANOS, ANTIFUNGICOS, ANTIVIRAIS E ANTIPARASITARIOS

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FARMACOLOGIA	ANTIBIÓTICOS,	ANTIVIRAIS,	ANTIFÚNGICOS	E	ANTIPARASITÁRIOSProf.	Cássio	Alencar	Meira
ANTIBIÓTICOS
0 São medicamentos usados no combate de infecções bacterianas;
0 Podem ser naturais (antibióticos), semissintéticos ou sintéticos
(quimioterápicos);
0 Podem ser bactericidas (matam a bactéria) ou bacteriostáticos
(que inibe seu crescimento e sua proliferação);
0 Interferem na síntese e reparação da parede celular bacteriana
ou ainda no DNA, RNA e síntese de proteínas.
0 Ex: benzilpenicilina, vancomicina, amoxicilina, cefalexina,
gentamicina, azitromicina, rifampicina, etc.
HISTÓRICO
0 1928	– descoberta	da	penicilina	por	Fleming;
0 1939	– na	segunda	guerra	mundial	são	utilizados	clinicamente;
0 1940	– produção	em	escala	industrial	(A	era	dos	antibióticos);
0 1943	– estreptomicina	(streptomyces);
0 1949	– cefalosporina (cephalosporium);
0 1940	a	1961	– 513	antibióticos;
0 Atualmente	temos	cerca	de	8	mil;
0 Liquens,	algas,	animais	e	plantas	(mais	de	3	mil	substâncias	com	
atividade	antimicrobiana);
0 123	produzidos	por	fermentação;
0 Mais	de	50	são	semissintéticos	e
0 3	são	completamente	sintéticos.
CLASSIFICAÇÃO
ESTRUTURA	QUÍMICA ESPECTRO	DE	ATIVIDADE TIPO	DE	ATIVIDADE
Sulfonamidas e	drogas	relacionadas	(sulfato):	
Sulfametoxazol,	dapsona,	etc
Espectro	estreito:	
penicilina	G,	
estreptomicina,	
eritromicina,	etc.
Bacteriostático:	
sulfonamidas,	
tetraciclinas,	
cloranfenicol,	
eritromicina,	etc.
Quinolonas (anel	quinolônico):	norfloxacino e	
ciprofloxacino
Β-lactâmicos (anel	B-lactâmico):	peniscilinas,	
cefalosporinas,	carbapenemas e	monobactâmicos
Tetraciclinas	(4	anéis	fundidos):	doxiciclina
Derivados	do	nitrobenzeno	(cloro):	cloranfenicol
Aminoglicosídeos:	gentamicina	e	neomicina
Espectro	amplo:	
tetraciclinas,	cloranfenicol,	
etc.
Bactericida:	penicilinas,	
cefalosporinas,	
vancomicina,	
aminoglicosídeos,	
polipeptídicos,	
quinolonas,	rifampicina,	
etc.	
Macrolídeos:	eritromicina,	roxitromicina e	azitromicina
Polipeptídeos:	polimixina B e	bacitracina
Glicopeptídicos:	vancomicina	e	teicoplanina
Poliênicos:	Anfotericina B e	nistatina
TOXICIDADE
Irritação local:
0 irritação gástrica;
0 Dor e formação de abcessos (IM);
0 Tromboflebites (IV);
0 Ex: eritromicina, tetraciclinas, cloranfenicol, algumas cefalosporinas.
Toxicidade sistêmica:
0 Alto IT: penicilinas, algumas cefalosporinas e eritromicina.
0 Baixo IT: tetraciclinas (lesão hepática e renal), AMG (oto e
nefrotoxicidade) e cloranfenicol (depressão da MO);
0 Muito baixo IT: Polimixina B (toxicidade renal e neurológica),
vancomicina (perda da audição e lesão renal) e Anfotericina B
(toxicidade renal, medular e neurológica);
FATORES	DE	ESCOLHA
0 Espectro de atividade;
0 Tipo de atividade;
0 Sensibilidade do microorganismo;
0 Toxicidade relativa;
0 Perfil farmacocinético;
0 Vias de administração;
0 Evidencias de eficácia clínica;
0 Custo.
USO	COMBINADO	OU	PROFILÁTICO	
0 Uso	combinado:
üObter	sinergismo;
üReduzir	a	gravidade	ou	incidência	dos	efeitos	adversos;
üPrevenir	o	desenvolvimento	de	resistência;
üAmpliar	espectro	de	ação;
0 Uso	profilático:
üProfilaxia	de	microrganismos	específicos;
üPrevenção	de	infecções	em	situações	de	alto	risco;
ANTIVIRAIS
0 Partícula com material genético
e um envelope capsular
proteico;
0 Não apresenta sistema
metabólico;
0 Dependente de células
infectadas para crescimento e
replicação;
0 A supressão da replicação reque
inibição seletiva dos processos
metabólicos que servem a sua
replicação;
ANTIVIRAIS
ANTIVIRAIS
ANTIVIRAIS
ANTIVIRAIS
ANTIVIRAIS
ANTIRETROVIRAIS
Inibidores	de	proteases:
Saquinavir,	indinavir,	atazanavir,	ritonavir,	nelfinavir,	amprenavir,	
lopinavir,	tipranavir e	darunavir.
Inibidores	de	fusão:
enfurvitide
Inibidores	
transcriptase reversa
Análogos	de	nucleosídeos:
Zidovudina,	didanosina,	estavudina,	
zalcitabina,	lamivudina,	entrecitabina
e	abacavir
Não	análogos	de	nucleosídeos:
Nevirapina,	efavirenz e	delavirdina
Análogos	de	nucleotídeos:
Tenofovir e	adefovir
Anti-herpéticos:	
aciclovir,	cidofovir,	docosanol,	famciclovir,	
foscarnet,	fomivirsen,	ganciclovir,	idoxuridina,	
penciclovir,	trifluridina,	brivudina,	valaciclovir,	
valganciclovir e	vidarabina
Antiinfluenza:
Amantadina,	oseltamivir,	rimantadina,	
zanamivir,	peramivir
Anti-hepatite:	
Adefovir,	lamivudina e	entricitabina
Outros:	
Imiquimod,	interferons e	ribavirina
ANTIFÚNGICOS
0 São células eucariontes;
0 Semmobilidade;
0 Possuem milhares de
espécies;
0 50 espécies causam patologia
em humanos.
CLASSIFICAÇÃO:
0 Leveduras;
0 Fungos semelhantes a
leveduras;
0 Fungos filamentosos com
micélio verdadeiro;
0 Fungos dimórficos.
0 Superficiais: atingem a camada superficial da
pele;
0 Cutâneas: atingem a pele, pelos e unhas;
0 Subcutâneas: atingem camadas profundas da
derme, tecidos subcutâneos e ossos;
0 Sistêmicas: quando ocorre a disseminação do
fungo através da corrente sanguínea;
0 Oportunistas: ocorre quando há
imunossupressão.
ADESÃO SUPERFÍCIE	COLONIZADA
TECIDOS	
PROFUNDOS
CIRCULAÇÃO	
SISTEMICA
ANTIFÚNGICOS
ANTIFÚNGICO IDEAL:
0 Amplo espectro de ação
contra os fungos
patogênicos;
0 Deve combater o fungo não
o paciente;
0 Ataca estruturas celulares
alvos, presentes no fungos
mas ausente nas células do
infectado;
0 Excelente penetração no
LCR, urina e ossos;
0 Baixa toxicidade;
0 Múltiplas vias de
administração.
ANTIFÚNGICOS
0 Polienos: anfotericina B e nistatina;
0 Azóis:
Ø primeira geração: clotrimazol,
miconazol, econazol, etc;
ØSegunda geração: cetoconazol;
ØTerceira geração: itraconazol e
fluconazol.
0 Alilaminas: terbinafina, butenafina,
amoralfina;
0 Equinocandinas: caspofungina,
micafungina, anidulafungina;
0 Griseofulvina;
0 Flucitosina.
ANTIFÚNGICOS
ANTIPROTOZOÁRIOS
AMEBÍASE:
0 Entamoeba hystolitica;
0 Assintomáticas;
0 Colite amebiana não disentérica:
derreia;
0 Colite amebiana disentérica: febre,
fezes mucopiosanguinolenta, cólica,
tenesmo e perda de peso;
0 Infecções extra-intestinais: abscesso
no fígado;
0 Contaminação: alimentos e água.
ANTIPROTOZOÁRIOS
MALÁRIA:
0 Existem 5 espécies de plasmodium:
P. falciparum, P. vivax, P. ovale, P.
malariae e P. knowlesi;
0 P. falcioarum e P. vivax corresponde
a cerca de 95% dos casos;
0 Sinais e sintomas:
Ø febre alta e persistente;
ØHipotensão ortostática;
ØEritrocitose maciça;
ØObstrução capilar e morte.
ANTIPROTOZOÁRIOS
TRYPANOSOMA	
CRUZI
TRYPANOSOMA	
BRUCEI
TRYPANOSOMA	
BRUCEI	
GAMBIENSE
TRYPANOSSOMA	
BRUCEI	
RHODESIENSE
Causa	
cardiomiopatia Transmitida	pela	
picada	da	mosca	
tsé-tsé
Entrada	lenta	no	
SNC
Invasão	rápido	no	
SNC
Comum	em	
crianças
Geralmente	fatal	se	
não	tratadaTransmitido	pelas	
fezes	do	inseto Causa	a	doença	do	
sono
Estágio	inicial	da	
doença:	Suramina e	
pentamidina
Tratamento:	
nifurtemox
Tratamento:	
melasorprol
ANTIPROTOZOÁRIOS
LEISHMANIOSE:
0 Transmitida pela picada do mosquito;
ØCutanea;
ØMucocutânea;
ØVisceral (fígado e baço) – Calazar
0 Tratamento:
ØEstibogluconato de sódio;
ØAntimoniato de meglumina
ØPentamidina
ØAnfotericina B
ANTIPROTOZOÁRIOS
ANTIPROTOZOÁRIOS
ANTIPROTOZOÁRIOS
AMEBÍASE MALÁRIA TRIPANOSSOMÍASE LEISHMANIOSE TOXOPLASMOSE GIARDÍASE
CLOROQUINA
DESIDROEMIDINA
EMETINA
IODOQUINOL
METRONIDAZOL
PARAMOMICINA
TINIDAZOL
ARTEMISININA
CLOROQUINA
MEFLOQUINA
PRIMAQUINA
PIRIMETAMINA
QUININA
QUINIDINA
BENZNIDAZOL
MELARSOPROL
NIFURTIMOX
PENTAMIDINA
SURAMINA
ESTIBOGLICONATO	
DE	SÓDIO PIRIMETAMINA
TINIDAZOL
METRONIDAZOL
NITAZOXANIDA
FIM!!!!!!