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Laís Kemelly - M13 DOR LPI Introdução Farmacocinética → o que o organismo faz com o fármaco. Possui quatro fases: 1. Absorção: vai da administração do fármaco até sua entrada no plasma 2. Distribuição: a saída do fármaco da circulação sanguínea para distribuir-se nos líquidos intersticial e intracelular 3. Biotransformação: o fármaco pode ser biotransformado no fígado ou em outros tecidos 4. Eliminação: o fármaco e seus metabólitos são eliminados na urina, bile ou fezes. Vias de Administração É determinada por: • Propriedades do fármaco o Hidro ou lipossolúvel? Ionização? • Objetivos terapêuticos o Ação deve ter início imediato? É um tratamento longo? Vou citar as vias e depois especificar cada uma em tópicos separados. • Via enteral o Oral o Sublingual e bucal • Via parenteral o Intravenosa o Intramuscular o Subcutânea • Outras o Inalação oral o Inalação nasal o Intratectal e intraventricular o Tópica o Transdérmica o Retal Via Enteral Forma mais segura, comum, conveniente e econômica de administrar os fármacos. Oferece a possibilidade de autoadministração de forma fácil, e a toxicidade e/ou dosagem excessiva podem ser neutralizadas por sondagem com carvão ativado. Oral • Preparações revestidas (entéricas) O fármaco será envolvido por um envoltório químico, com o objetivo de protege-lo do ácido gástrico. A liberação ocorre a nível de intestino (ambiente menos ácido), onde o envoltório se dissolve e o princípio ativo é liberado. • Preparações de liberação prolongada São os medicamentos de liberação prolongada (LA ou LL). Seu revestimento controla a liberação do fármaco e gera uma absorção mais lenta. As formulações com LA podem ser administradas com menos frequência (maior intervalo entre doses) e mantém as concentrações na faixa terapêutica por um longo período de tempo. (os de liberação imediata atingem um pico e depois regridem). Vantajosas para fármacos com tempo de meia-vida curta. Sublingual e bucal A administração sublingual permite que o fármaco se difunda na rede capilar e entre diretamente na circulação sistêmica. Farmacocinética Laís Kemelly - M13 DOR LPI Vantagens: • Facilidade de administração • Absorção rápida • Ultrapassagem do TGI hostil • Capacidade de evitar a biotransformação de primeira passagem A via bucal (entre bochecha e gengiva) é similar à sublingual. Via Parenteral O fármaco é introduzido diretamente na circulação sistêmica. É utilizada para: • Fármacos com ↓ absorção em TGI • Fármacos instáveis em TGI • Paciente impossibilitado de usar VO (inconsciente) • Início rápido de ação As vias parenterais também permitem maior biodisponibilidade e não estão sujeitas à transformação de primeira passagem ou ao meio agressivo do TGI. Intravenosa (IV) Permite um efeito rápido e controle sobre a quantidade de fármaco administrada. Injeção em bólus → toda a dose do fármaco é administrada de uma vez na corrente sanguínea em um tempo curto Infusão IV → o fármaco é infundido em um período de tempo maior, resultando em pico de concentração plasmática mais baixo e aumento na duração do nível de fármaco circulante. Intramuscular (IM) Absorção rápida → em soluções aquosas Absorção lenta → em preparações de depósito. O fármaco fica suspenso em um veículo não aquoso. Na aplicação, conforme o veículo se difunde para fora do músculo o fármaco precipita-se no local da injeção, dissolvendo-se lentamente (tem que acompanhar o veículo) e formando uma concentração sustentada durante um período de tempo prolongado. Subcutânea Absorção por difusão simples, mais lenta que a IV. Reduz os riscos de hemólise ou trombose associados à injeção IV e pode proporcionar efeitos lentos, constantes e prolongados. Não deve ser utilizada com fármacos que causam irritação tissular. Outras Vias Inalação oral Permitem uma rápida oferta do fármaco através da ampla superfície da membrana mucosa do trato respiratório e do epitélio pulmonar. Efeitos comparativos em velocidade à adm IV em bolus. Quais fármacos são dispensados por inalação? • Aqueles que são gases e/ou podem ser dispensados em forma de aerossol. Eficiente para pacientes com problemas respiratórios pois o fármaco é administrado diretamente no local de ação. Inalação nasal Os fármacos são administrados diretamente no nariz. Intratectal e intraventricular A introdução do fármaco é diretamente no líquido cerebroespinal, já que a barreira hematoencefálica retarda ou impede a entrada dos fármacos no SNC. Essa via permite efeitos locais e rápidos. Tópica Aplicada quando se deseja um efeito local do fármaco. Transdérmica Efeitos sistêmicos pela aplicação do fármaco na pele, por meio de um adesivo cutâneo. Velocidade de absorção depende das características físicas da pele no local da aplicação e da lipossolubilidade do fármaco. Laís Kemelly - M13 DOR LPI Retal Como 50% da drenagem da região retal não passa pela circulação portal, a biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada com o uso desta via. Além disso, evita a destruição do fármaco no ambiente do TGI. Também é útil se o fármaco provoca êmese quando administrado por VO, ou quando o paciente já está emético.
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