Mecanismo de ação das drogas

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Giulianna Barreto-S3 
Ação biológica dos fármacos: 
Quando toma o fármaco idependente de ser 
injetado ou tomado, ele vai saber como agir, pois 
ele tem seu local de ação principal, com afinidade 
por determinado receptor. (Sabe onde, como e 
quando agir) 
FASE FARMACÊUTICA: 
✓ Forma de apresentação do fármaco. 
✓ Estuda a liberação do fármaco a partir do 
profuto farmacêutico. 
✓ É constituída pelo conjunto de fenômenos 
compreendidos entre a administração do 
medicamento e a absorção propriamente 
dita. 
FASE FARMACOCINÉTICA: 
✓ Movimento do fármaco no organismo: 
absorção, distribuição, metabolismoo e 
excreção de fármacos. 
✓ Identificação e quantificação da passagem 
do fármaco pelo organismo. 
✓ Não fala sobre o efeito da droga 
diretamente no seu corpo e sim do caminho 
que ela percorre. 
FASE FARMACODINÂMICA: 
✓ Onde ele vai agir e como ele vai funcionar 
dentro da célula. 
✓ Interação de um fármaco específico e seu 
receptor. 
✓ O que ocorre para desencadear o efeito 
terapêutico referido. 
✓ Efeito farmacológico. 
Terapia gênica: Consegue atuar um pouco na 
alteração da função da célula. 
 
 
 
 
 
Obs: O fármaco não consegue criar uma nova 
função na célula, só reforça função dela. 
Ações gerais dos fármacos: 
✓ Modificam funções já existentes 
o Modificar a função da célula 
o Modificar a taxa de função celular. 
Não criam funções biológicas. 
Fármaco não tem a capacidade de conferir uma 
nova função á célula ou tecido alvo. 
Alvos proteicos para a ligação: 
✓ Receptores 
✓ Enzimas (Podem anular a função delas) 
✓ Moléculas carreadoras: ajudam na 
passagem passiva 
✓ Canais iônicos. 
RECEPTORES: 
Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que, 
quando ativados por substâncias endógenas são 
capazes de desencadear uma resposta biológica-
efeito farmacológico. 
Afinidade: A tendência de um fármaco ligar-se ao 
seu receptor. 
✓ Quando tomo um medicamento e essas 
moléculas do fármaco tem muita atração 
para se ligar ao receptor. 
✓ Como um imã. 
✓ Atração 
Eficácia: A tendência de ativar o receptor. 
✓ Vai dizer que é eficaz quando o fármaco se 
liga ao receptor e consegue ele fazer ter 
sua função. 
✓ Caso seja 
Não necessariamente, quando um fármaco se liga a 
célula ele estimula a função dela, pode bloquea-la. 
(Servindo como rolha) 
Um medicamento com eficácia zero, não 
necessariamente quer dizer que o fármaco não atua 
na célula, ele pode ter bloqueado a função dela e 
esse ter sido seu objetivo. 
 
Mecanismo de ação das drogas Mecanismo de ação das drogas 
 
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS: 
Os receptores determinam em grande parte a dose 
e concentração dos fármacos e seus efeitos 
farmacológicos. 
Os receptores são responsáveis pela seletividade 
da ação do fármaco. 
Se tenho muitos receptores vou precisar de muitas 
moléculas do fármaco para se ligar. 
Se tenho muitos receptores e as moléculas só 
consegue se ligar em um deles, a função do 
fármaco não vai ser 100% “eficiente”. 
 AUMENTO DA DOSE DO FÁRMACO. 
Geralmente, quando um fármaco está agindo por 
um grande período de célula, pode ocorrer de ser 
necessário aumentar a quantidade de receptores, 
pois o corpo “sente falta” daquela função que a 
célula exercia, sendo assim, necessário aumentar a 
dose do medicamento, para que consiga se ligar a 
todos os receptores. 
Fármaco com afinidade alta: 
o Enquanto tiver fármaco e receptor a 
ligação vai acontecer 
Fármaco com afinidade baixa: 
o Poucas “moléculas” vão conseguir se ligar 
aos receptores. 
o Dessa forma, é necessária uma maior dose 
desse medicamento, para que consiga se 
ligar a todos os receptores, 
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR: 
Para identificar qual tipo o fármaco é, é necessário 
saber da eficácia do medicamento. 
Agonista: Quando o fármaco estimula a função da 
célula. 
o Eficácia tem que ser maior que 0. 
Agonista total: 
o Não necessariamente ocupa 100% dos 
receptores, mas possui eficácia de 100% ou 
suficiente para produzir uma resposta 
tecidual máxima. 
o Que quando a ligação aconteceu, ele vai 
estimular a função, fazendo ela “dar tudo 
de si”. 
Agonista parcial: 
o Mesmo ocupando 100% dos receptores 
apresentam uma resposta tecidual 
submáxima. 
o A ligação acontece mas não de forma 
máxima, “não vai dar tudo de si”. 
o Eficácia é menor que 100%. 
Antagonista: 
o Vai bloquear a função da célula. 
o Tem que ser eficácia 0 
o Vai ter função de rolha. 
o Substância que liga-se ao receptor sem 
causar a ativação. 
Um fármaco pode funcionar bem em uma pessoa e 
na outra não, pois os pacientes possuem alterações 
fisiológicas diferentes, o que interfere na ação deles. 
RECEPTORES LIGADOS A PROTEÍNA G: 
Proteína G e seu papel: 
o Pode tanto estimular uma função como 
bloquear, como se fosse um “agonista “ e 
“antagonista”. 
o Controla diferentes aspectos 
o Se liga ao receptor e se sua eficácia 
for100%, essa ligação vai agora mandar a 
função 
São proteínas intermediárias: chamada de 
mensageiras 
o A eficácia vai ser uma ordem para ter a 
reação ou não. 
o "A proteína G é o “mensageiro”: mesmo que 
a eficácia do fármaco seja 100%, a 
informação pode ser de efeito inibitório" 
o Ativar a proteína G, não quer dizer que vai 
ter função. 
o Fármaco de eficácia 0: a proteína G vai 
estar inibida, não saindo do “cais”. 
o Se o fármaco for agonista, vai ativar a 
proteína G 
o Se for antagonista, não ativa a proteína G 
o Energia no nosso corpo é fosfato. 
Quando receba informação, a ligação da 
´proteína Ga se cliva, em subunidade alfa e beta 
vão rodar a unidade celular, entrando em contato 
com o alvo, dizendo para ele fazer sua função ou 
não. 
 
 
 Fármaco agonista 
 
Molécula se liga- vai dar energia (fosfato) para a 
proteína G. 
 
Ligado a molécula de proteína G, tem a GDP- 
Guanina difosfato, que quando chega a energia a 
célula consegue se transformar em GTP-Guanina 
trifosfato. 
 
GTP vai promover a clivagem da proteína G. 
 
Vai ter “dois barquinhos aconrados no cais” 
separados. (Subunidade alfa e subunidade beta-
gama) 
 
Vão rodar a membrana plasmática das células em 
busca dos seus alvos. 
 
Quando se ligam ao alvo, podem ativar os alvos, 
ou inibir eles. 
OBS: Proteína G pode ser inibitória ou estimulatória. 
 
QUATRO CLASSES DE PROTEÍNA G: 
o Gs: Estimulatória 
o Gi: Inibitória- Inibe a adenilil ciclase (ÚNICA 
INIBITÓRIA) 
o Gq: Estimulatória 
o G0: