Receptores na anestesia

Prévia do material em texto

Receptores 
 na anestesia 
 
 
Receptores são componentes das células que 
interagem com a substância mensageira, 
classicamente denominada de ligante. 
A associação de um fármaco ligante ao seu 
receptor induz efeitos farmacológicos, onde o 
efeito inicial é chamado “ação” do fármaco, 
enquanto os efeitos subsequentes são 
denominados “efeitos” do fármaco. 
 
Seletividade e especificidade 
A seletividade é o que determina a capacidade de 
um ligante em produzir um efeito. 
Fármacos seletivos somente produzem efeitos 
através da ligação com determinada classe de 
receptores. 
Por exemplo: a dopamina quando administrada 
em doses baixas, irá se ligar a receptores beta-
adrenérgicos, aumentando a contratilidade 
miocárdica. Porém, se administrada em doses 
altas, irá provocar vasoconstrição periférica 
mediada por receptores alfa-adrenérgicos. 
Entretanto, a dobutamina é mais seletiva, sendo 
mediada apenas por receptores beta-adrenérgicos, 
sem induzir vasoconstrição periférica significativa. 
A especificidade descreve a capacidade de um 
ligante em se ligar em apenas um tipo específico de 
receptor. Um ligante altamente específico pode ter 
diversos efeitos, porém são efeitos devido a 
interação com um único receptor. 
Por exemplo: A atropina se liga a um tipo 
específico de receptor, porém há diversos efeitos, 
visto que esses receptores se encontram em 
diversos tecidos. 
 
 
 
 
 
 Farmacologia - @diaveterinario 
 
 
 
 
 
Agonistas e antagonistas dos receptores 
Um ligante agonista pode ser um agonista 
completo, que ativa totalmente o receptor, ou um 
agonista parcial, que não ativa totalmente o 
receptor, induzindo um efeito menos intenso. 
Por exemplo: a morfina é um agonista opioide μ 
completo, enquanto a buprenorfina é um agonista 
opioide μ parcial. Isso significa que a morfina 
induz efeitos analgésicos melhores que a 
buprenorfina, embora a buprenorfina tenha maior 
afinidade pelos receptores μ. 
Um ligante também pode ser um antagonista 
neutro, quando se liga ao receptor, porém não tem 
capacidade de ativá-lo. Essa ligação pode ser não 
competitiva ou competitiva. 
Os agonistas reversos são ligantes que irão produzir 
efeitos opostos aos ligantes agonistas. 
Por exemplo, se o efeito agonista consiste em 
analgesia, o efeito agonista reverso consiste em 
aumentar a sensação dolorosa. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Receptores de importância na anestesia 
Canais de íons sódio: São canais iônicos que 
conduzem cáton sódio para dentro da célula, 
gerando um potencial de ação. Embora o 
mecanismo de ação não esteja bem elucidado, os 
anestésicos locais funcionam bloqueando estes 
canais e impedindo que ocorram potenciais de 
ação. 
Receptores GABA: São receptores inibitórios 
encontrados no sistema nervoso central. São 
dividios em GABAa (resposta rápida) e GABAb 
(resposta lenta). 
Os receptores GABAa são canais aniônicos que 
possibilitam a passagem de cloreto para dentro da 
célula. Os fármacos que se ligam a esse receptor 
induzem uma alteração alostérica, que pode 
aumentar a eficiência do receptor (moduladores 
alostéricos positivos) ou diminuir a eficiência do 
receptor (alostéricos negativos). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Receptores AMPA e NMDA: São receptores 
catiônicos que habitualmente coexistem na mesma 
membrana pós-sináptica. 
O AMPA é um receptor inotrópico controlado por 
ligante. A associação de um ligante induz uma 
mudança que possibilita a abertura do cana. 
O NMDA é um receptor inotrópico controlado 
por ligante e também controlado por voltagem. A 
ativação fraca do receptor AMPA não é suficiente 
para ativar o receptor NMDA, porém, uma 
ativação forte do receptor AMPA irá induzir uma 
abertura do canal de NMDA. 
Receptores beta-adrenérgicos: Existem 3 tipos de 
receptores beta-adrenérgicos. 
Beta 1: Localizado no sarcolema cardíaco 
Beta 2: Localizado no músculo liso brônquico 
Beta 3: Localizado no tecido adiposo. 
Esses receptores estão ligados ao sistema 
enzimático da adenilciclase (AC) por meio das 
proteínas G. Eles são ativados por agonistas beta-
adrenérgicos endógenos (Epinefrina e 
Noraepinefrina).