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DIURÉTICOS DIURÉTICOS Fármacos Diuréticos RIM • Controle de doença cardiovascular; • Principal órgão de eliminação de fármacos e seus metabólitos. Função • Elimina produtos inservíveis, algumas substâncias são secretadas a partir do sangue • Regula o volume, o conteúdo de eletrólitos e o pH; • Cerca de 99% da água e Na+ filtrados são reabsorvidos; • 120 L de sangue filtrados por dia e 1,5L são eliminados. Estrutura do Néfron o Glomérulo, túbulo proximal, alça de Henle, túbulo distal e ducto coletor. FUNÇÃO o Reabsorver líquidos e solutos do rim; o Irrigação. Apresenta dois leitos capilares em série entre si. Arteríola aferente de cada néfron cortical ramifica-se e forma o glomérulo. Os capilares glomerulares ramificam-se e formam uma segunda rede capilar que convergem em vênulas e daí as veias renais. Fármacos Diuréticos Aumentam a eliminação de Na+ e água, e atuam em diferentes regiões. • Túbulo proximal; • Na Alça de Henle; • Túbulo distal; • Túbulos e ductos coletores. RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. DIURÉTICOS - Inibidores da Anidrase Carbônica - Diuréticos de alça - Tiazídicos - Poupadores de Potássio (K) - Antagonistas de Receptores Mineralocorticoide - Diurético osmótico Classificação dos diuréticos Inibidores de anidrase carbônica - Atua no Tubo Proximal - Exemplo: Acetazolamida (diamox) Metazolamida Diclorfenamida Acetazolamida Metazolamida Absorção quase completa T ½: 6-9 horas Eliminação renal Absorção quase completa T ½: 14 horas Eliminação: 25 % renal, 75% biotransformação RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. Efeito: Aumenta a eliminação de Na+, K+ e água, e bicarbonato Autolimitante Aumenta o fluxo de urina alcalina Efeitos Colaterais: Faz acidose metabólica Obs.: Não são mais utilizados como diuréticos devido sua baixa potência Mecanismo de ação dos inibidores de anidrase carbônica - Anidrase carbônica permite reação entre H2O e CO2 que gera H2CO3 - Próton (H+) do H2CO3 é secretado para urina - Consequentemente , Na+ é reabsorvido da urina - Se a Anidrase carbônica for inibida, Na+ não será reabsorvido, havendo, então diminuição da PA RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. Uso terapêutico dos inibidores de anidrase carbônica - Hipertensão - Edema (decorrente de ICC) - Glaucoma - Alcalinização da urina Efeitos colaterais dos inibidores de anidrase carbônica - Acidose metabólica - Sonolência - Parestesia - Cálculos renais Então é usado para eliminação de fármacos ácidos RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. Diuréticos de Alça - Atua na Alça de Henle - Inibe o transportador tríplice (Na+/K+/2Cl-) - Ex: Furosemida (lasix, furesin), Bumetamida (burinax), Piretanida (arelix), Torasemida RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. Diuréticos de Alça Mecanismo: - Inibidores do cotransportador de Na+/K+/2Cl- - Com o transportador inibido, esse íons não serão reabsorvidos, ficando na urina e atraindo H2O - Aumentando, assim, o volume de urina Efeito: Eliminam de 15 a 25% de Na+ (mais potentes) Efeitos Colaterais: Hipovolemia e hipotensão; Hiponatremia e hipocalemia (K); Hipomagnesemia e hipocalcemia; Hiperuricemia. RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. Uso dos Diuréticos de Alça - Edema pulmonar (Intravenoso ) — efeitos vasodilatadores. Especula-se: diminuição a responsividade a vasoconstritores (angiotensina II e noradrenalina) e aumento de formação de PGs vasodilatadoras. - Hipertensão - Hipercalcemia - Insuficiência cardíaca e renal - Acidificação da urina Então é usado para eliminação de fármacos básicos (Ex anfetamina) RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. Efeitos colaterais dos Diuréticos de Alça - Hiperuricemia - Desidratação - Hipomagnesemia - Alcalose metabólica - Hipocalemia - Surgimento de gota (acúmulo de ácido úrico) Diuréticos tiazídicos - Atuam no Túbulo Distal - Menos potente que os de alça - Mecanismo: Bloqueiam o cotransporte de Na+/Cl-, bloqueando a entrada desses para a célula. - Entretanto, estimula a reabsorção Ca+2 (pensamento contrário ao diurético de Alça), podendo ser indicado em casos de osteoporose. Exemplo: Hidroclorotiazida (higroton, diurix), bendroflumetiazida, clortalidona (clortalil), indapamida (natrilix), metalazona. RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. Diuréticos tiazídicos Efeitos colaterais: Hiponatremia (grave em idosos) e hipocloremia; Hipocalemia e hipomagnesemia; Hiperucemia e hipocalciúria (reduz a formação de cálculos); Disfunção erétil reversível; Aumento do colesterol plasmático (LDL); Alcalose, hiperglicemia. Obs.: Reduzem a eliminação de Ca+2. Efeitos: - Eliminam de 5 a 7% de Na+ (intermediários); - Reduzem risco de AVC e de infarto associado à hipertensão; - Ação vasodilatadora; RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. Comparativo dos Diuréticos RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. Poupadores de potássio - Diuréticos do Túbulo Coletor - Bloqueia canal de Na+ que é regulado pela aldosterona - Se não entra Na+ -------- Não sai K+. - Assim, diminui secreção de K+ e H+, poupando K+ - Exemplo: Amilorida (arelix, amilorid, moduretic) Triantereno (diurana). RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. - Bloqueiam canais de Na+ luminais. - Se não entra Na+ -------- Não sai K+. - Assim, diminui secreção de K+ e H+, poupando K+ Mecanismo de ação dos Poupadores de potássio Efeitos colaterais: Hipercalemia; Distúrbios gastrintestinais (acidose metabólica). RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. Antagonistas dos receptores Mineralocorticoides - Compete com a aldosterona pelo receptor mineralocorticoide - Logo, não deixa a aldosterona agir - Logo, retenção de Na+ é inibida, poupando potássio - Ex: Espironolactona - Uso: hipertensão, hiperaldosteronismo edema - Efeito colateral: hipercalemia alteração menstrual ginecomastia acidose metabólica Diurético Osmótico - São farmacologicamente inerte - O próprio fármaco que, a nível de néfron, aumenta a pressão osmótica, atraindo água - Ex: Manitol, uréia, isossorbida, glicerina - Têm ação rápida --------- usados em situação de emergência Referências KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002. Aula do SIA adaptada
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