AINEs: Anti-Inflamatórios Não Esteroidais

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AINEs 
O que são AINEs? 
Os AINEs são os Anti-Inflamatórios Não Esteroidais, 
ou seja não há componentes esteroidais hormonais 
em sua composição. 
Qual a finalidade dos AINEs? 
Uma das finalidades importantes dos AINEs é o efeito 
anti-inflamatório, entre outros. 
Como os AINEs atuam? 
Os AINEs possuem uma ação que promove inibição, 
central e/ou periférica, de uma enzima chamada 
ciclooxigenase, também conhecida como COX. 
↪ A partir dessa inibição, uma série de outras 
substâncias deixam de ser produzidas e assim, 
ocorre o controle de algumas situações como febre, 
dor e inflamação. 
Cascata do ácido araquidônico 
O ácido araquidônico é um componente normal das 
nossas membranas celulares. Quando ocorre alguma 
lesão ou estímulo celular, nossa membrana celular 
também é lesada, e, então, há ativação da 
fosfolipase A2, que fosforila e libera o ácido 
araquidônico. Então se inicia a cascata. 
O ácido araquidônico é um substrato para produção 
de várias substâncias que serão produzidas por 
diferentes vias: a via da Lipoxigenase (LOX), e a vida 
da ciclooxigenase (COX). 
A via da LOX produz os leucotrienos, que possuem 
funções como quimiotaxia, vasoconstricção, 
broncoespasmo e aumento da permeabilidade 
vascular. 
↪ Geralmente, o aumento de sua produção está 
relacionado a doenças inflamatórias, como, por 
exemplo, a asma. 
A outra via que pode usar o ácido araquidônico 
como substrato é a via da COX. 
 Quando o ácido araquidônico é convertido pela 
COX, ele produz as prostaglandinas e tromboxano. 
Os diferentes tipos de COXs 
Existem três subtipos principais da enzima COX: 
COX 1, COX 2 e COX 3. 
As substâncias a serem produzidas variam de 
acordo com qual COX atuam. 
COX 1 
● A COX 1 é uma enzima constitutiva, ou seja, ela é 
de suma importância para processos fisiológicos e 
homeostáticos. 
Pela ação dessa enzima, são produzidas 
prostaglandinas que atuam na mucosa gástrica, 
promovendo proteção da mesma, uma vez que 
reduzem a secreção de HCl, e aumentam a 
produção de muco rico em bicarbonato, para, assim, 
regular a acidez gástrica. 
● Ela também promove a produção de tromboxano 
A2, que é uma substância pró agregante. 
A agregação plaquetária, controlada, é de suma 
importância para a vida, faz parte da primeira etapa 
do processo de hemostasia, controlando processos 
hemorrágicos. 
● Também há a produção de prostaglandinas 
vasodilatadoras que atuam a nível renal, aumentando 
a taxa de filtração glomerular (pelo aumento do 
fluxo sanguíneo nos rins) a níveis normais. 
COX 2 
● Ao contrário da COX 1, a maior parte da COX 2 é 
induzida, ou seja, não está constitutivamente 
presente em nosso organismo. Ela é produzida 
frente a um estímulo. 
● A COX 2 induzida está relacionada principalmente 
aos processos inflamatórios. 
 Relacionada a febre, dor e inflamação. 
● Mas há também a COX 2 constitutiva, que possui 
funções importantes. como o controle da taxa de 
filtração glomular e excreção de sódio (na mácula 
densa) 
● O endotélio também possui a COX 2 vascular, e 
 
 
sua ação leva a produção de PGI2 , fazendo a 
vasodilatação e função antiagregrante plaquetária, ou 
seja, potencial antitrombogênico. 
COX 3 
A COX 3 (ou COX 1b) é expressa principalmente no 
sistema nervoso central, e está presente em 
processos de febre e dor.. 
Tipos de AINEs 
Há no mercado diferentes tipos de AINEs, e a 
diferença entre eles é: qual COX é inibida. 
Existem AINEs reversíveis e irreversíveis. 
● Irreversivel 
Os AINEs do tipo irreversível são aqueles que se 
ligam irreversivelmente as COXs. 
● Reversíveis 
Ao contrário dos AINEs irreversíveis, os reversíveis 
inibem temporariamente as COXs. 
Indicação dos AINEs 
Como sabemos, eles inibem a ação da enzima COX. 
(cada AINE age em cima de uma COX) 
Inflamação: edema, eritema, febre 
↪ Bloqueia a inflamação e seus sinais. 
Os sinais cardinais da inflamação são: calor, rubor, 
inchaço, dor e perda de função. 
 
A dor pode ser leve, moderada ou intensa, ela é um 
componente inflamatório 
● Dor aguda – trauma, pós operatório, cólica renal, 
lesão muscular e articular, afecções inflamatórias. 
● Dor crônica – artrite, tendinite, lombo/ciatalgia, 
câncer e osteoartrite. 
Antiplaquetário 
Câncer (anti carcinogênico) – bloqueia sinais 
inflamatórios causados pelo câncer 
Resumindo 
A membrana celular (formada por fosfolipídeos) 
quando lesionada, sofre uma ação da ezima 
Fosfolipase A2, gerando como produto o ácido 
aranquidônico que pode sofrer ação das enzimas 
lipoxigenase (LOX) e cicloxigenase (COX). 
● Quando ele sofre ação da COX, gera 
prostaglandinas (PG) e tromboxinas (PX). 
● E quando sofre ação da LOX gera leucotrienos 
(LT). 
Os leucotrienos, prostaglandinas e tromboxanes são 
chamados de eicosanoides, pois são mediadores 
químicos do processo inflamatório. 
↪ Dependendo de seus tipos, cada um terá uma 
ação especifica. 
A COX 1 é a principal enzima responsável em 
manter as funções fisiológicas, como a viscosidade 
do sangue, contração uterina, equilíbrio do corpo. 
Quando há um processo inflamatório a COX 2 
aumenta de 10 a 80 vezes a sua ação em um 
período de 2 a 12 horas 
↪ Ou seja, relacionamos o processo inflamatório 
com uma ação principalmente da COX 2. 
A COX 3 atua mais no sistema nervoso central, 
controlando funções relacionadas à febre e dor 
● Expressão elevada do encéfalo (neurônios)/febre 
e dor 
● Expressão constitutiva 
● Ação alvo do paracetamol e do dipirona 
↪ A função principal da dipirona não é ser um anti-
inflamatório extrito, mas sim ser um analgésico e 
anti-térmico, pois ele age na COX 3 
 
 
 
Metabólitos do ácido araquidônicos 
 
Icosanóides Principais Principais funções 
Prostaglandinas PGD2 
PGE2 
PGF2α 
PGH2 
Vasodilatação (proteção renal) 
Vasoconstrição 
Broncoconstrição, Broncodilatação 
Termorregulação, febre 
Dor 
Motilidade e peristaltismo intestinal 
Produção de muco gástrico 
Redução na secreção de HC 
Luteólise, contração uterina, motilidade das trompas, transporte de sêmen, 
contração do ducto deferente 
Prostaciclinas PGI2 Vasodilatação 
Motilidade e peristaltismo intestinal 
Produção de muco gástrico 
Redução na secreção de HCL 
Reduz agregação plaquetária 
Tromboxano TXA2 Vasoconstrição arterial 
Agregação plaquetária 
Broncodilatação 
Leucoctrienos Interleucinas(IL) Quimiotaxia 
Broncoconstrição 
Febre