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1º Bimestre Semestre: Turma: Data: Disciplina: Farmacologia Professora: Aluno(a): Exercício de fixação Questão 1 Uma senhora de 70 anos deu entrada na emergência do hospital de seu município com o seguinte quadro: hipovolemia, arritmias, sudorese, náusea, agitação e confusão mental. A realização de alguns exames hematológicos e bioquímicos apontou proteinúria, inibição dos fatores VII, IX e X da coagulação, acidose metabólica, entre outros achados. Ao ser questionada sobre o ocorrido, a responsável pela senhora informou que a mesma apresentava humor deprimido há cerca de um mês e que poderia ter sido uma tentativa de suicídio ao ingerir uma quantidade grande de comprimidos de ácido acetilsalicílico (AAS). Explique como, através dos conhecimentos das propriedades farmacocinéticas, tratar a superdosagem de AAS. · É administrado carvão ativado o mais rápido possível, visto que reduz a absorção de aspirina. Em caso de intoxicação moderada ou grave, são administrados líquidos contendo bicarbonato de sódio por via intravenosa. É adicionado potássio ao líquido, a menos que exista dano renal. Essa mistura desloca o ácido acetilsalicílico da circulação sanguínea para a urina. Se o estado de saúde da pessoa piorar apesar de outros tratamentos, a hemodiálise (que coloca um rim artificial [dialisador] para filtrar os venenos) pode remover a aspirina, outros salicilatos e ácidos do sangue. Os outros sintomas, tais como febre ou convulsões, são tratados conforme necessário. Questão 2 Paciente de 78 anos, com febre de início súbito (maior que 38,5°C) e artrite intensa de início agudo, quadro não explicado por outras condições, sendo residente em área endêmica. Foram feitos alguns exames laboratoriais, como isolamento viral, PCR, presença de IgM (coletado durante a fase aguda ou de convalescença), creatinina (1,5 mg/dl). O paciente foi diagnosticado com Chikungunya. Por relatar dor refratária à dipirona e ao paracetamol, foi indicada a utilização da codeína 30 mg a cada 4 horas (posologia usualmente utilizada do fármaco). Após três dias de utilização do medicamento, o paciente deu entrada no Pronto Socorro com depressão respiratória (característica de superdosagem). Com base nos parâmetros farmacocinéticos, indique e justifique o que pode ter levado ao aumento da ação do fármaco no organismo e o que poderia ter sido feito para evitar o surgimento do quadro clínico. Características farmacocinéticas: A codeína liga-se fracamente às proteínas plasmáticas; possui meia vida de 2,5 a 4 horas; cerca de 10% da dose é desmetilada para morfina no fígado; a eliminação primária é essencialmente renal (5 - 15%), sendo que cerca de 10% são excretadas sem modificação. O início da ação analgésica por via oral ocorre entre 30 a 45 minutos e a duração da ação analgésica é de 4 horas. O pico do efeito analgésico é obtido entre 60 a 120 minutos. · Pacientes idosos são mais susceptíveis a efeitos de depressão respiratória, pois seu metabolismo e eliminação são mais lentos. Para estes pacientes são recomendadas baixas doses ou longo intervalo entre as doses. Pacientes idosos geralmente com hipertrofia ou obstrução prostática e enfraquecimento da função renal, apresentam retenção urinária quando fazem uso de analgésico opioide. Questão 3 Explique a relação entre volume de distribuição e ligação a proteínas plasmáticas. · O volume aparente de distribuição reflete um equilíbrio entre a droga nos tecidos, que diminui a sua concentração plasmática e torna o volume aparentemente maior, e a sua ligação às proteínas plasmáticas, que aumenta a concentração plasmática e torna o volume aparente menor. · In Questão 4 Explique como a indução/inibição enzimática pode afetar a biodisponibilidade e resposta terapêutica. · Aumenta a depuração hepática da droga; Diminui a meia-vida sérica da droga; Diminui as concentrações séricas da droga livre e total; Diminui os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos. Questão 5 Explique como a presença de alimentos no estômago pode afetar a biodisponibilidade. · Paralelamente, o nutriente pode influenciar na biodisponibilidade do fármaco por meio da modificação do pH do conteúdo gastrintestinal, esvaziamento gástrico, aumento do trânsito intestinal, competição por sítios de absorção, fluxo sanguíneo esplâncnico e ligação direta do fármaco com componentes dos alimentos. Questão 6 Complete a figura abaixo: Concentração plasmática Tempo CONCENTRAÇÃO Max P/ EFEITOS ADVERSOS PICO JANELA TERAUPEUTICA INTENSIDADE CONCENTRAÇÃO MINIMA P/ EFEITOS DESEJAVEIS Inicio de ação INICIO DO EFEITO Questão 8: São características da ação específica dos fármacos: a) Necessita de uma ligação com os receptores; b) Não decorre de interação com receptor; c) Resulta de propriedades físico-químicas; d) Todas estão corretas. Questão 9: Qual das seguintes características dos fármacos facilita o seu transporte através das membranas biológicas? a) fármaco não ionizado b) fármaco de grande tamanho molecular c) fármaco ionizado d) fármaco hidrofílico.
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