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AULA 04: ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS Profa. Thiara Manuele Disciplina de Farmacologia aplicada à enfermagem DEFINIÇÃO •ANSIOLÍTICOS: São fármacos utilizados no tratamento da ansiedade, reduzir sintomas ou intensidade das crises. São depressores do SNC. •HIPNÓTICOS: São fármacos que causam sonolência e facilitam o inicio da manutenção do sono. São depressores do SNC. Pequenas doses pode causar sedação Doses maiores podem causar hipnoses Doses ainda maiores podem causar anestesia cirúrgica. ANSIEDADE PATOLÓGICA • A ansiedade e o medo passam a ser reconhecidos como patológicos quando são exagerados, desproporcionais em relação ao estímulo, ou qualitativamente diversos do que se observa como norma naquela faixa etária e interferem com a qualidade de vida, o conforto emocional ou o desempenho diário do indivíduo. •Tais reações exageradas ao estímulo ansiogênico se desenvolvem, mais comumente, em indivíduos com uma predisposição neurobiológica herdada. PRINCIPAIS SINTOMAS DA ANSIEDADE A ansiedade causa alteração no funcionamento de diversos sistemas periféricos: CARDIOVASCULAR: palpitação, hipertensão, vermelhidão e hiperventilação; ENDÓCRINO: elevação dos níveis de corticosterona plasmático, alteração no funcionamento da tireoide, alteração do ciclo hormonal feminino. TGI: gastrite, úlceras, diarreia; SNC: insônia, agitação, dificuldade de concentração. VIGÍLIA E SONO • VÍGILIA: Vigília é a ação de não dormir durante a noite. Normalmente esta privação do sono consiste num ato voluntário, praticado principalmente na véspera de datas festivas, em especial de cunho religioso, como a Páscoa, por exemplo. No entanto, o estado de vigília também pode estar relacionado com distúrbios do sono (insônia), provocados seja por causas psicológicas, como a ansiedade, o estresse ou o medo; como por causas neurológicas, como a disfunção hormonal, por exemplo. • SONO: Sono é um estado de inconsciência, complementar ao da vigília, em que há repouso normal e periódico, caracterizado, tanto no ser humano como nos outros vertebrados, pela suspensão temporária da atividade perceptivo-sensorial e motora voluntária. ESTÁGIOS DO SONO INSÔNIA • A insônia é um distúrbio persistente que prejudica a capacidade de uma pessoa adormecer ou, ainda, de permanecer dormindo durante toda a noite. Pessoas com insônia geralmente começam o dia já se sentindo cansadas, têm problemas de humor e falta de energia e têm o desempenho no trabalho ou nos estudos prejudicado por causa deste distúrbio. A qualidade de vida da pessoa, em geral, costuma ficar comprometida pela insônia. Causas: 1. Estresse, depressão e ansiedade; 2. Dores ocasionais ou crônicas; 3. Efeitos colaterais de fármacos; 4. Uso de cafeína e álcool; 5. Alterações no ciclo circadiano; 6. Alterações comportamentais; 7. Alterações fisiológicas e patológicas. TIPOS DE INSÔNIA Insônia transitóriaInsônia breve Insônia crônica • 2-3 semanas • Causada por eventos estressantes de gravidade ou duração maiores que aqueles associados à insônia transitória • Alguns dias • Causada por eventos ou experiencias estressantes, que geralmente são bem definidos e reconhecidos pelo indivíduo • (Exame, entrevista para emprego, férias, etc.) • Muitas semanas • Insônia em indivíduos de sono potencialmente normal cujo sono é significativamente alterado por condições médicas, psiquiátricas e ritmo circadiano. DISTÚRBIOS RELACIONADOS AO GABA ESTÃO LIGADOS À ANSIEDADE E INSÔNIA • Esquizofrenia, Epilepsia e Ansiedade; • GABA: É um neurotransmissor inibitório produzido a partir do Glutamato. Ácido gama-aminobutírico DISTÚRBIOS RELACIONADOS AO GABA ESTÃO LIGADOS À ANSIEDADE E INSÔNIA • O organismo sintetiza o GABA a partir do glutamato, pela ação da enzima L-ácido glutâmico descarboxilase e do cofator piridoxal fosfato (que é a forma ativa de B6). Este processo converte o principal neurotransmissor excitatório (glutamato – aprendizado e memória) em um dos principais inibitório (GABA). https://pt.wikipedia.org/wiki/%C3%81cido_glut%C3%A2mico DISTÚRBIOS RELACIONADOS AO GABA ESTÃO LIGADOS À ANSIEDADE E INSÔNIA RECEPTORES IONOTRÓPICOS (ação benzodiazepínicos e barbitúricos) RECEPTORES METABOTRÓPICOS Esses receptores não são canais iônicos. A ligação do neurotransmissor ativa uma via de sinalização, que pode indiretamente abrir ou fechar canais (ou possuem algum outro efeito). Esses receptores são canais iônicos proteicos transmembranares que se abrem diretamente em resposta a ligação do ligante. GabaA transporta Cloreto para a célula DISTÚRBIOS RELACIONADOS AO GABA ESTÃO LIGADOS À ANSIEDADE E INSÔNIA • Os benzodiazepínicos vão potencializar a ligação do GABA, ocorrendo entrada de cloreto na célula, que causa a hiperpolarização da célula. O neurônio se torna mais resistente ao processo de despolarização. Na ansiedade, essa resistência diminui o estado e vigília. DISTÚRBIOS RELACIONADOS AO GABA ESTÃO LIGADOS À ANSIEDADE E INSÔNIA FARMACOTERAPIA PARA A ANSIEDADE E INSÔNIA 1. Barbitúricos 2. Benzodiazepínicos 3. Agonistas serotoninérgicos 4. Antidepressivos BARBITÚRICOS Amobarbital Ação curta (3-8 horas) Fenobarbital Ação longa (1-2 dias) Pentobarbital Ação curta (3-8 horas) Secobarbital Ação curta (3-8 horas) Tiopental Ação ultracurta (20 minutos) • Pertencem à família de fármacos derivados do ácido barbitúrico (combinação de uréia e ácido malônico) responsáveis pela depressão do SNC. • USO: sedativo, hipnótico, anticonvulsivante ou anestésico, ansiolítico (não é mais usado para este fim). BARBITÚRICOS EFEITOS ADVERSOS • Potencial de abuso • Sonolência • Náusea • Vertigem • Tremores • Indução enzimática BENZODIAZEPÍNICOS Alprazolam Bromazepam Clonazepam Diazepam Lorazepam Midazolam USOS TERAPÊUTICOS ANSIOLÍTICOS • Diazepam, lorazepam, clorazepato, alprazolam e bromazepam ANTICONVULSIVANTE • Clonazepam e Diazepam HIPNÓTICOS • Nitrazepam e Flurazepam SEDAÇÃO PARA PROCEDIMENTOS MÉDICOS E ODONTOLÓGICOS • Midazolam 1. Ansiolíticos 2. Anticonvulsivante 3. Hipnóticos, indutores de amnésia 4. Relaxante muscular 5. Perda da Consciência (coma) TABELA DE RISCO Elevação da dose EFEITOS ADVERSOS • Cansaço, sonolência, torpor na manhã seguinte; • Raros: ganho de peso, erupção cutânea, prejuízo da função sexual, irregularidades menstruais e anormalidades sanguíneas. SINTOMAS DA RETIRADA ABRUPTA DOS BENZODIAZEPÍNICOS • Confusão mental • Visão borrada • Diarreia • Perda do apetite • Perda de peso • Ansiedade rebote • Insônia rebote VANTAGENS DOS BENZODIAZEPÍNICOS EM RELAÇÃO AOS BARBITÚRICOS • Índice terapêutico maior. • Menor potencial de causar dependência física e psíquica; • Não produzem indução enzimática (o aumento de produção de enzimas, geralmente ocasionado pela administração de fármacos). DÚVIDAS??
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