Ansiolíticos, Hipnóticos e Antidepressivos

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Lara Honório – Acadêmica de Medicina 
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS 
Existem 5 variações da 
ansiedade: 
1. Transtorno de 
Ansiedade 
Generalizada (TAG); 
2. Transtorno do Pânico 
(TP): associada a 
depressão e 
taquicardia, 
desagradável e 
situação traumática; 
3. Transtorno Obsessivo 
Compulsivo (TOC); 
4. Fobias; 
5. Desordens do stress 
pós traumático: vive 
reexperimentando a 
sensação do trauma. 
Ansiedade: estado de 
apreensão ou tensão acompanhado 
por sensação física, associado a 
excitação autonômica/queixas 
somática mais generalizadas como 
insônia, agitação ou dor muscular. 
• Antecipação 
emocional de uma 
situação aversiva de 
difícil controle e 
provável ocorrência, 
algumas vezes 
apresenta riscos 
iminentes. 
• Ansiedade NORMAL: 
alerta para tomada de 
decisão, papel 
adaptativo. 
• Ansiedade 
PATOLÓGICA: 
compromete 
atividades diárias, 
altera percepção, 
pensamento e 
aprendizado, não é 
racional. 
• Usa-se fármacos 
ANSIOLÍTICOS. 
Medo: reação a situação 
perigosa real bem definida, entidade 
independente da ansiedade. 
Insônia: dificuldade em 
adormecer, acordar diversas vezes 
à noite ou acordar muito cedo. 
Determina graus de depressão do 
SNC: 
1. Sedação: sonolência e 
diminuição da 
ansiedade; 
2. Hipnose: semelhante 
ao sono fisiológico; 
3. Anestesia Geral: 
inconsciência, 
ausência da 
sensibilidade a dor, 
ausência de 
percepção aos 
estímulos externos. 
 
• Usa-se fármacos 
HIPNÓTICOS. 
FARMACOTERAPIA 
Classificam-se em: 
benzodiazepínicos, barbitúricos, 
agonistas de serotonina, anti-
histamínicos, B-bloqueadores, 
novos hipnóticos. 
1. BENZODIAZEPÍNICO: 
Utilizado em tto de insônia e 
ansiedade (fármacos associados 
tem maior efetividade). Também 
chamados de BDZ’s, todos tem 
propriedades farmacológicas 
semelhantes ao DIAZEPAM. 
Ação farmacológica: diminui 
ansiedade e depressão, induz sono 
e sedação, reduz tônus muscular e 
coordenação motora, tem efeito 
anticonvulsionante, sempre acaba 
em “AM”. 
Muitos dos BDZs são 
metabolizados a um metabólito ativo 
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gerando uma meia vida para o 
fármaco e uma meia vida para o 
metabólito ativo. Eles tem 
velocidade de absorção variável, 
todos são lipossolúveis (atravessam 
BHE). 
Metabolizado por oxidação 
microssomal e conjugação com 
ácido glicurânico e a excreção é 
renal. 
Farmacodinâmica: BDZs 
ligam-se ao sítios específicos do 
receptor GABA – A (BDZ1- SNC, 
ciclo sono-vígilia e sedação, BDZ2- 
concentrado no SNC, cognição, 
memória e função psicomotora, 
BDZ3- fora do SNC e relaxamento 
mm) e potencializam a ligação/ação 
inibitória, faz influxo Cl-, faz a 
hiperpolarização celular diminuindo 
a excitabilidade neuronal. 
Esses medicamentos tem 
tendência a produzir rebote e 
podem ser de curta ação (causa 
dependência e abstinência).Podde 
ser usado em emergências 
psiquiátricas. 
Contra indicações: alcoólatra 
crônico, gestante, apnéia do sono, 
pacientes com déficit de memória, 
interação farmacológico. 
• Principais 
ansiolíticos: 
Diazepam, 
Lorazepam, 
Bromazepam, 
Alprazolam. 
• Sedativo 
Hipnótico: 
Flurazepam, 
Nitrazepam, 
Flunitrazepam. 
• Pré anestésico e 
sedativo: 
Midazolam. 
• Antoconvulsionante
:Clonazepam 
(Rivotril). 
• Outros: 
Triazolam, 
Cloxazolam. 
Os BDZs podem ser de cura 
duração ou intermediário 
(hipnóticos) e os de ação 
prolongada que são os ansiolíticos. 
• Efeitos adversos: 
xerostomia, 
sonolência, confusão 
mental, amnésia, 
irregularidade 
menstrual, teratogenia 
(gestantes até 4º 
mês)... 
• Superdosagem: sono 
prolongado sem 
depressão respiratória 
grave ou da função 
cardio. 
• Interação com outro 
depressor: depressão 
cardiorrespiratória e 
hipotensão severa. 
• Ansiedade e Insônia 
Rebotes: suspensão 
inesperada causa 
retorno dos sintomas 
com maior 
intensidade, deve ser 
feito desmame ao 
invés de suspender. 
• Dependência: os 
BDZs de eliminação 
rápida tem mais 
tendência de causar 
dependência mais 
facilmente ou o efeito 
rebote (ansiedade e 
insônia) enquanto que 
as de eliminação lenta 
provocam mais 
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sedação diurna. Os de 
ação curta causam 
dependência mais 
intensa e sintomas 
graves da síndrome de 
abstinência enquanto 
que os de ação 
prolongada a 
dependência é menos 
intensa e com 
menores sintomas da 
síndrome de 
abstinência. 
• Síndrome de 
abstinência: o que 
diferencia do rebote é 
que ele produz 
sintomas que o 
paciente não havia 
sido apresentado 
anteriormente como 
irritabilidade, tremores, 
dores abdominais etc. 
2. AGONISTAS DE 
SEROTONINA: 
 Usado em síndrome do 
pânico e distúrbios de ansiedade 
crônicos, tem rápida e completa 
absorção pelo TGI, sofre 
metabolismo de 1°passagem (met 
ativo hidroxilado), excreção renal, o 
efeito demora semanas para 
aparecer, não causa incordenação 
motora e tem por efeito colateral: 
náuseas, vertigens, cefaleias etc. 
Inibe a despolarização dos 
neurônios serotoninérgicos e a 
condução do impulso nervoso. Ex.: 
Buspirona. 
3. BARBITURÔNICOS: 
Classificados como de ação ultra 
curta (~30minutos), são 
depressores do SNC (não-
seletivos), possui baixo IT e é 
contraindicado para gestantes, 
suprime o sono e desenvolve 
rapidamente tolerância, 
dependência e abuso. Sua ação é 
semelhante aos BDZs, no entanto, 
se ligam ao receptor GABA em 
locais diferentes aumentando o 
tempo de abertura dos canais Cl- 
enquanto que o BDZs aumentam a 
frequência de abertura desses 
canais. 
• Efeitos adversos: 
hipersedação, erupção 
cutânea, diminui a ação de 
outros fármacos (indutores 
enzimáticos), hiperplasia 
gengival. A suspensão 
inesperada pode acarretar 
em convulsões, alucinações 
e psicoses. 
• Superdosagem: diminuição 
dos reflexos, depressão 
respiratória grave, 
hipotensão, colapso 
cardiovascular, insuficiência 
renal e coma. 
4. B-BLOQUEADORES: 
Diminui manifestações 
simpáticas como a FC e outros 
efeitos produzidos pelas 
catecolaminas. Atuam como 
antagonistas aos sintomas 
simpáticos (taquicardia, sudorese, 
palpitação, tremores..). Podem 
provocar efeitos adversos. 
5. ANTIHISTAMÍNICOS: 
Uteis para pacientes não 
responsivos ou com alterações para 
os BDZs apesar disso não pe 
considerado ansiolítico. Tem a 
capacidade de ultrapassar a BHE, 
causam sedação ao antagonizar 
competitivamente o receptor H1 
para histaminas. Ex.: Dramin, 
Hixizine, Fernegam, Polaramine, 
Histamin. 
6. NOVOS 
HIPINÓTICOS: 
• Zolpidem: seletivo para os 
BDZ1/ômega1, tem absorção 
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rápida e meia vida de ~2h, 
não fornece metabolito ativo, 
não interfere no sono nem 
causa efeito rebote ao ser 
tirado de forma brusca. 
• Zoplicona: hipnótico de baixa 
toxicidade, meia vida curta de 
eliminação (5h), usado para 
induzir sono antes de 
procedimentos cirúrgicos, 
bom para pacientes que não 
toleram BDZs. 
ANTIDEPRESSIVOS E 
ESTABILIZANTES DO HUMOR 
É a desregulação do humor 
sem desequilíbrios do pensamento 
ou da cognição, são de diagnóstico 
complicado como Transtorno 
Depressivo Maior e o Transtorno 
Afetivo Bipolar. 
Relacionado a predisposição 
genética, alterações fisiológicas e 
situação de estresse. 
Acompanha sintomas de 
agitação, isolamento social, 
ansiedade e pensamentos tristes 
recorrentes. Pode levar a 
incapacidade e refletir no convívio 
social e até mesmo pensamento 
suicida. Porém, nem todo episodio 
depressivo é considerado 
depressão! 
1. TRANSTORNOS AFETIVOS 
BIPOLAR: variação entre 
episódios de extrema 
depressão/melancolia para 
extrema felicidade/mania. O 
diagnostico é muito difícil e 
há maior risco de suicídio, 
menor necessidade de sono 
ou hipersono, fala rápida, 
latente e ininterrupta, 
2. DEPRESSÃO: existem três 
principais teorias para a 
depressão, a Teoria da 
Neuroplasticidade e Efeitos 
Tróficos (perda neurnal no 
hipocampo e córtex pré 
frontal), a Teoria 
Neuroendócrina (relacionada 
a hiperfunção do CRH ou 
hipofunção das monoaminas) 
e a Teoria Monaminérgica 
(diminuição patológica da 
neurotransmissãode 
serotonina, 
noradrenalina/dopamina). 
FARMACOTERAPIA: 
1. Antidepressivos 
Tricíclicos 
(ADTs): inibição da 
receptação do 
neurotransmissor, 
o efeito leva de 2-4 
semanas mas o 
efeito adverso é 
imediato, falta 
seletividade, está 
relacionado aos 
receptores B, 5-HT 
e A2-adrenergicos. 
Ele inibe a 
receptação de 
noradrenalina, e 5-
HT pelo neurônio 
pré-sináptico. A 
metabolização é 
hepática, o 
metabólito é ativo, 
aumenta a ligação 
das proteínas 
plasmáticas, tem 
ação prolongafa e 
faz eliminação 
renal (7-10dias). 
• Efeitos adversos: 
cardiovascular (arritmia, 
hipotensão ortostática, risco 
de morte súbita), endócrino 
(diminui libido, problemas de 
ereção e aumento de peso), 
antimuscarínico, 
neuropsíquico (ansiedade, 
delírio, insônia, mudança de 
humor, quadro inicial 
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exacerbado), outros 
(distúrbios hematológicos). 
• Contra indicações 
(interações): IMAO (efeito 
sinérgico), potencialização 
dos efeitos tóxicos dos ADTs, 
anti-hipertensivo (efcacia 
reduzida), antipsicotico e 
anticonvulsinante 
(metabolismo hepático), 
álcool e anestésicos gerais 
(potencializam a ação). 
• Ação farmacêutica: 
aumentar as doses 
progressivamente em razão 
dos efeitos e aguardar 3 
semanas para mudar o 
medicamento. Na retirada do 
medicamento estar atento: 
substituir o IMAO por um 
ADT respeitando intervalo de 
15 dias e substituir o ADT 
pelo IMAO respeitando 
intervalo de 5 dias. 
• Exemplos de ADTs: 
Clomipramina, Imipramina, 
Amitripilina, Nortripilina... 
2. IMAO: efeito ADTs 
pode levar até 4 
semanas para se 
manifestar mas o 
efeito de uma só 
dose pode durar 
vários dias, por ser 
de amplo uso 
interage com as 
IRSR, ADTs e 
fármacos 
adrenérgicos.Seu 
mecanismo de 
ação consite na 
entrada de 
noradrenalina pela 
fenda e a as[ida de 
Na+. 
• Reação do queijo. 
• Efeitos indesejáveis: 
anticolinérgico, anorgasmia, 
impotência e diminuição da 
libido, aumento de peso, 
tremores, insônia, convulsões 
e interações. 
• Atenção Farmacêutica: a 
retirada do medicamento 
provoca reação de 
abstinência grave que se 
inicia de 24-48h seguintes 
podendo ocorrer náuseas, 
vômitos, mal estar, agitação, 
pesadelo, psicose e 
convulsões. Para substituir o 
medicamento é necessária a 
pausa por 2 semanas. 
• Principais IMAOS 
irreversíveis e não 
seletivos: Fenelzina, 
Tranilciprimina.. 
• Principais IMAOS 
reversíveis e seletivos: tipo 
A (Moclobmida e Toloxatone) 
e tipo B (Selegilina). 
3. ISRSs: muito 
eficaz comparado 
aos ADTs, seu 
mecanismo é 
semelhante mas 
ele é muito mais 
seletivo, possui 
menos efeitos 
colaterais e não 
possui efeitos nos 
sistema cardíaco. 
Indicado para 
pacientes idosos, 
com problemas 
cardiovasculares 
ou que usem vários 
outros 
medicamentos, não 
causam reação do 
queijo, maior índice 
terapêutico 
comparado as 
classes anteriores. 
• O início do seu efeito 
terapêutico leva de 2-4 
smenaas, ela aumenta a 
toxicidade dos ADTSs 
(cuidado com a interação 
farmacológica), é bem 
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absorvida por via oral, e faz 
ligação as proteínas 
plasmáticas, a paroxetina e o 
fluoxetina (inibição 
enzimática). 
• Efeitos adversos e 
contraindicações: baixa a 
libido e provoca impotência, 
distúrbios do TGI, insônia e 
agressividade, aumento das 
ideias suicidas. 
• Síndrome da Serotonina 
(ISRS+IMAO): hipertermia, 
rigidez muscular, tremores, 
colapsos cardiovasculares e 
morte. 
4. ADPs ATÍPICOS: 
não tem 
mecanismo de 
ação comum como, 
por exemplo, 
Venlafaxina, 
Mirtazapina, 
Milnacipram, 
Sibutramina (inibe 
a receptação de 
NA e 5-HT), 
Buprapriona (inibe 
receptação de Na, 
5-HT e DA. Ele é 
relativamente 
seletivo). 
5. ESTABILIZANTES 
DO HUMOR: 
levam de 3-4 dias 
para produzir 
efeito, controlam 
oscilações de 
humor, reduz 
episódios 
depressivos e 
maníacos, só reduz 
mania. 
• Principais fármacos: Lítio 
(reduz riscos de episodio 
suicidas, inibe a 
neurotransmissão de ACh, 
NA e 5-HT, pode causar 
disfunção tireoidiana, 
diabetes insipidus 
nefrogenica, náusea, vomito, 
tremores etc.), Gabapentina, 
Valproatoetc.