Supositórios,+óvulos,+velas+e+outras+preparações

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Supositórios, óvulos e outras 
preparações retais, vaginais e 
uretrais
No plano de ensino apresentado...
Objetivos desta aula:
• Conhecer a fabricação de:
– Supositórios;
– Óvulos;
– Outras preparações retais, vaginais e uretrais;
02
10 UE – Processos industriais de obtenção de 
medicamentos 
• Supositórios;
• Óvulos;
• Outras preparações retais, vaginais e uretrais;
Primeiros supositórios
• Hipócrates (460 a 377 a.C.);
• Supositórios de sabão e mel 
que são precursores dos atuais 
supositórios de gelatina e 
glicerina;
– Suportes: pedaços de madeiras, 
chifres, raízes, esferas de metalPapiro de Erbs (1.500 a.C.)
Relatos de preparações via retal
• Manteiga de Cacau
• Seu uso se popularizou após 
1950, com o avanço da 
indústria farmacêutica e o 
uso da manteiga de cacau 
como excipiente;
Supositórios
• Formas farmacêuticas 
destinadas à inserção 
em orifícios corporais, 
onde amolecem, se 
dissolvem e liberam o 
princípio-ativo;
• Efeitos locais ou 
sistêmicos;
Supositórios
• São preparações de consistência sólida, contendo 
cada unidade uma dose com um ou vários 
princípios ativos.;
• São administrados como dose única, 
considerando sua ação local ou sistêmica;
• A forma, volume e consistência são adaptados à 
via retal. 
Classificação
• De acordo com a mucosa que é colocado em contato;
• Formas e tamanhos diversos;
• Devem ser facilmente inseridos no orifício corporal 
desejado sem causar distensão;
• Devem ser retidos por um determinado período de 
tempo;
Supositórios administração no reto
Óvulos administração vaginal
Velas administração na uretra
1. Supositórios
• Aplicação via retal;
• 32 mm de comprimento;
• São cilíndricos;
• Com uma ou ambas 
extremidades afiladas;
• Forma de projétil, torpedo 
ou pequeno dedo;
• Peso médio:
– Adultos: 2g
– Pediátrico: 1g
Supositórios e óvulos: ação local e 
sistêmica
• Depois de inserido, sua base amolece e se 
dissolve, distribuindo os fármacos para todos 
os tecidos da região;
• Efeito local ou podem ser absorvidos para 
exercer efeitos sistêmicos
Supositórios de ação local
• Alívio da constipação intestinal;
– Laxantes: supositório de glicerina;
– Dor, irritação ou coceira na região do intestino;
Supositórios de ação local
• Inflamações associadas à 
hemorroidas
– Associações de fármacos
– Emolientes, calmantes, 
protetores, anestésicos locais, 
vasoconstritores, 
adstringentes, analgésicos
Supositórios de ação sistêmica
Analgésico e antitérmico
Antigripal
Analgésico, antitérmico
e antiinflamatório
- Clorpromazina e Proclorperazina: náuseas, 
vômitos e como tranquilizantes;
- Cloridrato de oximorfona:analgésico e como 
narcotizante;
- Tartarato de ergotamina: para alívio de 
enxaqueca’;
Anti-vômito
Vantagens da ação sistêmica retal X 
via oral
• Não exposição a meios 
destrutivos como o pH 
do estômago e 
intestino;
Vantagens da ação sistêmica retal X 
via oral
• Fármacos irritantes para o 
estômago podem ser 
administrados via retal sem 
causar esta irritação;
• Eficaz no tratamento de vômitos;
• Conveniente para pacientes 
adultos e pediátricos incapazes e 
com dificuldade de deglutição;
Absorção via retal
• Pode ser maior ou menor que a dose via oral;
• Depende de fatores como:
– Constituição do paciente,
– Natureza fisicoquímica do fármaco;
– Capacidade do fármaco de atravessar as barreiras 
fisiológicas;
– Natureza do veículo e sua capacidade de liberar o 
fármaco e torná-lo disponível para a absorção
Circulação Retal
Fatores que afetam a absorção retal de 
um fármaco em supositório:
• Fatores fisiológicos
– Conteúdo do cólon;
– Via circulatória;
– pH e falta de capacidade tampão dos líquidos retais;
• Fatores físico-químicos do fármaco e da base
– Lipossolubilidade da base;
– Coeficiente de partição ;
– Tamanho da partícula
Natureza da base
• A base deve ser capaz de se fundir, amolecer 
ou dissolver para liberar os fármacos para a 
absorção.
• Não deve interagir com o fármaco;
• Não deve ser irritante para a mucosa do reto
Bases para supositórios
• iportante na liberação do 
fármaco;
• Deve ser sólida à 
temperatura ambiente e 
fundir, amolecer e se 
dissolver à temperatura 
corporal;
• Manteiga de cacau, 
gelatina glicerinada e 
propilenoglicol;
Qualidades dos excipientes 
para supositórios:
1.Inocuidade e boa tolerância pela mucosa retal;
2.Devem possuir compatibilidade com os
fármacos;
3.Consistência adequada: não devem ser mole
demais ou quebradiço;
4.Liberação rápida e total do princípio ativo no
reto, por fusão abaixo de 37oC ou por
dissolução ou dispersão no meio líquido da
ampola retal;
5.Boa conservação.
Classificação dos excipientes
• De modo geral, é conveniente 
classificar as bases para supositórios 
de acordo com suas características 
físicas:
Bases gordurosas ou oleosas;
Bases hidrossolúveis ou miscíveis em
água;
Manteiga de Cacau
• Óleo de teobroma;
• Funde-se rapidamente à 
temperatura corporal;
• Temperatura de fusão 30 a 36º C
• O óleo resultante é imiscível com 
os fluidos retais;
• Boa liberação de fármacos nela 
incorporados;
Classificação das bases 
• Bases gordurosas ou oleosas
– Mais frequentes
– Manteiga de cacau, óleo de dendê, óleo de 
algodão, ácido esteárico, ácido palmitínico;
• Bases hidrossolúveis ou miscíveis na água
– Bases de gelatina glicerinada e polietilenoglicol;
• Bases mistas
– Polioxila 40
Zaida M F Freitas
Farmacêutica – FF/UFRJ
Preparação de 
supositórios
Os supositórios podem ser preparados por dois métodos:
1. Moldagem a partir de um material fundido;
2. Compressão.
1. Inicia-se pela escolha do excipiente e dos
moldes de tamanho e forma adequadas;
2. Calcular a quantidade de excipientes,
de acordo com as densidades dos fármacos em
relação ao excipiente.
Preparação por moldagem
1. Fusão da base;
2. Incorporação dos 
fármacos;
3. Envase do material 
fundido em moldes;
4. Resfriamento e 
solidificação;
5. Remoção do molde
Pequena escala: fusão em banho-
maria e controle de temperatura;
Grande escala: máquinas especiais,
possuem sistemas próprios de
aquecimento e termostato.
Moldes 
• Produção de peças 
isoladas ou em 
grandes quantidades;
• Várias formas e 
tamanhos;
• Moldes
– Aço inox;
– Alumínio;
– Bronze;
– Plástico;
Molde parcialmente aberto, com capacidade para produzir 50 supositórios
em forma de torpedo em única moldagem.
Grandes tanques aquecidos para a fundição do
material na produção industrial de supositórios por
moldagem.
Liberação do supositório dos
moldes.
Cuidados na limpeza
• Qualquer risco em sua superfície interfere na 
uniformidade das preparações resultantes;
• Riscos ocorrem mais com moldes de plástico;
Lubrificação do molde
• Facilita a remoção;
• Gelatinas glicerinadas
– Aplica-se fina camada de óleo mineral na 
superfície do molde
Preparação por compressão
• Compressão de uma 
massa base;
• Para princípios ativos 
termolábeis ou com 
grande quantidades de 
substâncias insolúveis 
na base;
• Menos comum;
Acondicionamento e embalagem
• Evitar umidade;
• Manteiga de cacau
– são embalados 
individualmente;
– Separados em 
compartimentos para evitar 
contato e aderência;
– Fármacos fotossensíveis 
deve ser mantido em 
material opaco como 
laminado;
• Armazenamento em local fresco;
• Manteiga de cacau: de 
preferência em geladeira;
– Temperatura ideal de estocagem -
1°C em geladeira
• Ambiente muito úmido: tendem 
a ficar esponjosos;
• Ambiente muito seco: ficam 
quebradiços
Alguns testes de CQ
- Exame organoléptico: superfície lisa e
homogênea, ausência de manchas;
- Peso: são aceitáveis variações de 5%
em relação a quantidade anunciada;
- Dosagem dos fármacos: variações de
10% são permitidas;
- Ponto de fusão e ponto de liquefação:
informam a rapidez do efeito terapêutico
desejável ao supositório;
- Análises químicas: índice de acidez,
iodo, peróxido, especialmente quando
se usa excipiente lipossolúveis;- Ensaios de consistência e viscosidade;
-
Ensaio de absorção e tolerância
Como funciona o supositório de 
glicerina?
• Há distinção entre supositório adulto e 
pediátrico;
• Ajudam a combater a prisão de ventre;
• Provocam evacuação imediata;
• Lubrifica o interior do reto
– Isso previne qualquer tipo de irritação e o possível 
aparecimento de hemorróidas;
– Amacia o bolo fecal
Glicerina
• Ação hidratante;
• Retira água do intestino em direção á massa fecal 
endurecida;
• Rapidamente alivia a constipação;
• Facilitando a mobilidade fecal.
• Aumentando a motilidade intestinal:
– Estimulam os movimentos dos músculos intestinais
Inserção
• Inserir diretamente no reto, com o auxílio do 
dedo médio;
• Aguardar 1 minuto;
• Manter-se em repouso por 5 minutos;
• Ficar deitado sobre o lado esquerdo do corpo;
• Lavar as mãos após a aplicação
Outras formas farmacêuticas retais
• ENEMAS
• Ou clisteres;
• Volume de mililitros até 1 a 3 litros
• CÁPSULA DE GELATINA MOLE
• Veículo oleoso ou de polietilenoglicol
• POMADAS RETAIS
2. Óvulos
• Globulares, ovóides ou cônicos;
• Peso médio: 5g
Óvulos 
• Apesar de ter ação sistêmica, a 
maioria dos óvulos é indicada para 
ação local;
• Contraceptivos
– Nonexinol-9 (espermicida)
• Anti-sépticos na higiene feminina
– tricomonicidas;
• Agentes específicos para o combate 
de patógenos invasores
– Nistatina,clortrimazol, miconazol, sulfas 
e oxitetraciclinas
Óvulos e vulvovaginites
• Forma farmacêutica exclusivamente feminina;
• Tratamentos associados;
• Amolecem e dissolvem o princípio ativo no 
local da infecção;
Óvulos
• Fácil manipulação;
• Fácil aplicação;
• Dosagem única
– O que favorece o cumprimento da posologia
Preparação de óvulos
• Por moldagem é mais comum;
• Base de combinações de 
polietilenoglicóis, tensoativos
e conservantes;
Preparação de óvulos
• Tamponados em ph em 
torno de 4,5, que é 
semelhante ao pH 
vaginal
– Inibe organismos 
patogênicos;
– Ambiente favorável para 
os bacilos produtores de 
ácido que fazem parte da 
flora vaginal normal
Base para óvulos
• Deve ser atóxica;
• Não irritante aos tecidos;
• Química e fisicamente inerte e estável durante 
o armazenamento;
• Estabilidade frente a agentes externos;
• Resistentes a microrganismos;
• Consistência adequada
Base para óvulos
• Deve ter certa hidrofílicidade;
• Fundir-se a 37ºC;
• Solidificar-se rapidamente para assegurar a 
homogeneidade dos constituintes
Exemplos de bases para óvulos
• Lipofílicas
– Manteiga de cacau
• Hidrofílicas
– Não apresentam problemas em temperaturas elevadas;
– Podem causar irritação local;
– Gelatina Glicerinada
• Propilenoglicol
– Polímeros
– polietilenoglicol
Velas uretrais
• Uso local
– Antibacterianos e anestésicos para exames na uretra
• Forma de lápis;
• Diâmetro de 3 a 6 mm;
• Comprimento 
– Masculina:140 mm;
– Feminina: 70 mm;
• Peso médio: 
– Masculina: 4 g;
– Feminina: 2 g;
Outras formas farmacêuticas 
administradas por via retal, vaginal 
ou uretral
• Comprimidos e cápsulas;
• Pomadas, cremes e espumas aerossolizadas;
• Géis e geléias
• Esponja contraceptova
• Sistema de liberação intra-uterina de 
progesterona;
• Pós;
• soluções