Farmacocinética Clínica

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Farmacocinética Clínica 
 
 
 
 
Calcula e leva em conta todas as variáveis do organismo do indivíduo (plasma, urina, fluido cerebral e 
outros tecidos) para que chegue a dose individual visando um tratamento de sucesso. 
Leva em consideração a concentração e o tempo de curso de ação de uma droga como início, intensidade 
e duração de ação. Seu objetivo é aumentar a eficácia e reduzir a toxicidade do fármaco no paciente 
em terapia medicamentosa. 
 
 
Através de cálculos matemáticos, é possível 
analisar a concentração plasmática de uma droga 
após uma determinada quantidade de horas no 
SNC, além de suas ações farmacodinâmica (PK-
PD). 
 
Analisando duas posologias: um paciente que faz 
uso de uma determinada droga, fez o uso em 
duas posologias diferentes (A e B). 
Toma-se amostras de sangue de tempos em 
tempos (ex: 2h em 2h), e mede-se a 
concentração plasmática do fármaco que o 
paciente tomou. 
Para que uma droga tenha uma ação 
terapêutica desejada, necessita-se de uma 
concentração mínima (Cmin) ex: 500mg de 
Ibuprofeno. Existe também a concentração 
máxima (Cmax), onde o fármaco tem o efeito 
farmacológico sem causar toxicidade. 
A janela terapêutica é o intervalo da Cmin e 
Cmax, onde ocorre o efeito terapêutico sem que 
ocorra a toxicidade. Se utilizarmos uma 
quantidade menor que a Cmin, ocorre a 
ineficiência terapêutica, onde o fármaco não 
atua. 
No gráfico abaixo, é possível analisar que a 
posologia A alcança uma estabilidade na janela 
terapêutica, sendo um tratamento eficaz e 
seguro. 
Na posologia B, logo na primeira dose a 
concentração plasmática sobe rapidamente e 
ultrapassa o Cmax, chegando ao nível da 
toxicidade. 
 
Área sob a curva (ASC) 
A área sob a curva é a parte de dentro da 
curva, onde calcula-se um retângulo dentro 
dela. 
Essa área da a noção de concentração de 
fármacos dentro de um determinado tempo nos 
tecidos em quem deseja-se a ação 
farmacológica. 
Ela é uma das bases para determinar a 
biodisponibilidade e bioequivalência da droga. 
 
 
Taxa de ligação à proteínas plasmáticas; 
Volume de distribuição (Vd) 
Relação entre a quantidade (dose) do fármaco no 
corpo com a concentração dele no sangue, plasma 
ou água 
Vd = D (dose) / K(AUC) 
Não é um volume real, mas traz noção de 
comportamento do fármaco. 
Fármacos com Vd muito alto – se concentram 
no tecido extravascular em grande quantidade; 
Fármacos com Vd muito baixo – são retidos no 
compartimento vascular, quase sempre. 
 
Significado de Vd 
 Para cada droga Vd é constante; 
 Em caso de doenças, o Vd pode ser 
alterado; 
 Mudanças no peso corporal total e na 
massa magra (ocorre com a idade) 
também afetam o Vd. 
 
Clearance (CL) 
É a medida de eliminação de droga, sem 
identificação de mecanismo ou processo. 
CL = velocidade de eliminação / C 
(concentração do fármaco) 
 
Tempo de meia-vida 
Tempo necessário para que a concentração 
plasmática do fármaco se reduza à metade 
durante a eliminação ou infusão constante. 
Ele é responsável por dar a posologia, dando uma 
noção de quanto em quanto tempo o fármaco é 
excretado do organismo, além dos efeitos 
terapêuticos / tóxicos e a dose necessária para 
manter a concentração plasmática do fármaco. 
 
Seria o platô que acontece depois de algumas 
doses do fármaco, sendo um estado de 
equilíbrio entre o Cmin e Cmax. Tal estado é 
desejável em tratamentos prolongados. 
 
 
A velocidade de administração deve ser igual 
à velocidade de eliminação. 
 
Dose que eleva de imediato a concentração 
plasmática do fármaco para a concentração 
alvo. 
 
É a fração do fármaco inalterado que alcança 
o sítio de ação ou um fluido biológico com 
acesso ao sítio de ação para ter o seu efeito 
farmacológico, visto que pode sofrer efeitos de 
primeira passagem, etc. 
 Via endovenosa – 100% (=1) 
 Via Oral – Absorção incompleta ou 
eliminação pela primeira passagem (<1) 
Os estudos de biodisponibilidade foram 
necessários pois os laboratórios faziam a mesma 
droga na mesma forma farmacêutico, porém, da 
forma que desejavam, onde os fármacos atuavam 
de forma diferente, não tinham efeitos ou eram 
tóxicos. 
 
São medicamentos similares ou genéricos que 
devem ter o mesmo efeito farmacocinético que 
o medicamento de referência. São feitos 
estudos comparando o candidato e o de 
referência, comparando o comportamento de 
ambos no intervalo de confiança (80 a 125%).