Antilipemicos

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Antilipemicos 
 
 
 
 
Estatinas 
- Inibidoras da HMG-CoA redutase, enzima limitante na síntese do colesterol. A inibição desta enzima 
diminui o conteúdo intracelular de colesterol, levando ao aumento do número de receptores de LDL nos 
hepatócitos. 
- Efeito: Redução do LDL (15-55%) e triglicerídeos (7-28%). Elevação do HDL (5-10%). 
- As drogas mais potentes são atorvastatina e rosuvastatina e as de menor potência são pravastatina e 
fluvastatina. 
- Reações adversas: ↑ discreto de AST e ALT (suspender se > 3x), miopatia (suspender com > 10x), dor 
abdominal, constipação intestinal e insônia. Um efeito raro, porém, muito grave, é a rabdomiólise, sendo 
mais comum quando o paciente faz uso concomitante de outras medicações (fibratos, antifúngicos, 
macrolídeo, ciclosporina). 
- Está contraindicado nas hepatopatias agudas, gravidez e lactação. 
 
 
 
 
Fibratos 
- Estimulam o PPAR-alfa, o receptor alfa ativado de proliferação dos peroxissomos. Esse estímulo leva à 
ativação da LPL (Lipoproteína Lípase, ver anteriormente) responsável pela hidrólise intravascular dos 
triglicerídeos. 
- Efeitos: redução de triglicerídeos (20-90%), elevação do HDL (10-20%). Efeito variável sobre LDL, 
geralmente levando à sua redução (10-15%). 
- Indicação: triglicerídeos > 500 mg/dl (principalmente > 1000 mg/dl). 
- Reações adversas: gastrointestinais, litíase biliar (clofibrato), potencializar efeito de anticoagulantes, 
diminuição da libido. 
- Está contraindicado na insuficiência renal ou hepática e na cirrose biliar primária. 
- Atentar para o uso concomitante com as estatinas, devido ao risco aumentado de miopatia, 
principalmente quando usado o genfibrozil. 
 
 
Resinas 
de troca 
- Reduzem a absorção intestinal de sais biliares e, consequentemente, de colesterol. 
- Efeitos: redução do LDL (15-30%), elevação do HDL (3-5%). Pode elevar triglicerídeos. 
- Adjuvante às estatinas no tratamento da hipercolesterolemia grave, crianças e mulher em fase reprodutiva. 
- Reações adversas: sintomas gastrointestinais (que dificultam aderência do paciente), obstrução intestinal, 
acidose metabólica hiperclorêmica e redução na absorção de outras drogas (medicamentos devem ser 
administrados uma hora antes ou quatro horas depois). 
- Contraindicada quando triglicerídeos > 400 mg/dl. 
 
 
Ácido 
nicotínico 
- Vitamina do complexo B que reduz a ação da lipase tecidual, diminuindo a oferta de ácidos graxos para a 
síntese hepática de triglicerídeos. 
- Efeito: elevação do HDL (15-30%), redução de triglicerídio (20-50%), redução de LDL (5-25%). 
- Reações adversas: rubor facial, urticária, hepatotoxicidade, hiperglicemia, hiperuricemia, distúrbios 
gastrointestinais. 
- Contraindicado nas hepatopatias, úlcera péptica, sangramento arterial e gota. 
 
Ezetimiba 
- Inibe a absorção do colesterol. 
- Associar com estatina, quando sua dose plena não atingir a meta desejada de LDL. 
- Efeitos: redução do LDL (15-20%) e triglicerídeos (10%). Pode elevar HDL (3%). 
- Reações adversas: reações de hipersensibilidade, hepatite, dor abdominal, lombalgia, artralgia. 
Ácidos 
graxos 
ômega 3 
- Contêm ácidos graxos relacionados à ativação do PPAR-alfa e podem ser utilizados como adjuvantes na 
redução de triglicerídeos. 
- Efeitos: redução de triglicerídeos como ajuda ao fibrato. Apesar de elevarem LDL, apresentam propriedades 
anti-inflamatórias. 
- Não há benefício em proteção cardiovascular. 
- Boa opção para crianças e gestantes. Reações adversas: dispepsia e eructação.