Fármacos hipolipemiantes

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FMC
Fármacos hipolipemiantes 
Tratamento farmacológico da 
hipercolesterolemia 
1- Inibidores da hmg-coa redutase 
Estatinas 
- São elas: lovastatina, fluvastatina, 
sinvastatina, atrovastatina e rosuvastatina
- São de ação curta 
- Devem ser administradas de noite para 
reduzir o pico matinal de síntese de 
colesterol
- Crianças acima de 11 anos podem usar 
atorvastatina e sinvastatina
- Crianças acima de 8 anos podem tomar 
pravastatina
Mecanismo de ação 
. Bloqueiam a enzima HMG-CoA redutase 
diminuindo a produção de colesterol endógeno 
e promovendo síntese de receptor LDL (a 
diminuição da síntese hepática de colesterol 
suprarregula a síntese do receptor de LDL, 
aumentando a remoção de LDL do plasma para 
os hepatócitos) 
Efetividade 
MAIS EFETIVO -> rosuvastatina -> 
atrovastatina -> sinvastatina -> pravastatina -> 
fluvastatina -> lovastatina -> MENOS EFETIVO
Contraindicações 
. Hepatopatia grave
. Gravidez
. Não usar em combinação com inibidores das 
enzimas CYP3A4 e CYP2C9 (macrolídeos, 
ciclosporina, cetoconazol, alguns inibidores da 
protease do HIV, fibratos) pois estes fármacos 
aumentam os níveis plasmáticos das estatinas
. Não usar em combinação com indutores das 
enzimas CYP3A4 e CYP2C9 (barbitúricos, 
rifampicina, glitazonas) pois estes fármacos 
diminuem os níveis plasmáticos das estatinas
Efeitos 
. Melhora da função endotelial
. Redução da inflamação vascular
. Redução da agregação plaquetária
. Aumento da neovascularização do tecido 
isquêmico
. Redução dos triglicerídeos e aumento do HDL
FMC
Uso clínico
. Prevenção secundária de IM e AVE em 
pacientes com doença aterosclerótica 
sintomática 
. Concentrações séricas elevadas de colesterol
Efeitos adversos 
. Mialgia e rabdomiólise (comum no tratamento 
com sinvastatina e atorvastatina)
. Desconforto gastrointestinal 
. Aumento das concentrações plasmáticas das 
transaminases 
. Insônia
. Rash cutâneo 
2- Inibidores da absorção do colesterol 
intestinal 
Ezetimiba 
- Pertence ao grupo de azetidinonas 
inibidoras da absorção de colesterol 
- É administrado VO em qualquer horário 
- Meia vida de 22h 
Mecanismo de ação 
. Bloqueia o transportador NPCI-LI 
(transportador de colesterol) no duodeno 
inibindo o transporte intestinal de colesterol 
da dieta e promovendo síntese de receptor LDL 
Contraindicação 
. Lactentes (pode ser excretado através do 
leite) 
Efeitos 
. Diminui os níveis de colesterol hepático
. Estimula à síntese de receptores de LDL
. Reduz de 10-25% os níveis plasmáticos de 
LDL-c 
Uso clínico 
. Coadjuvante á dieta
. Em combinação com as estatinas no 
tratamento da hipercolesterolemia 
Efeitos adversos 
. Diarreia
. Dor abdominal
. Cefaleia
. Rash cutâneo 
. Angioedema 
3- Resinas de ligação de ácidos biliares 
- São elas: colestiramina, colestipol, 
colesevelam 
- São administrados VO 
- Apresentam toxicidade sistêmica baixa 
Mecanismo de ação 
. Reduzem a reabsorção enteral de ácidos 
biliares e aumentam a captação de LDL pelos 
receptores hepáticos (sequestram sais biliares 
no intestino e previnem sua reabsorção e 
recirculação êntero-hepática) 
Efeitos 
. Não alteram a concentração de HDL
. Aumentam triglicerídeos 
Contraindicação 
. Hipertrigliceridemia 
Uso clínico
. Hipercolesterolemia
. Prurido em pacientes com obstrução biliar 
parcial 
. Diarreia por ácido biliares 
Efeitos adversos 
. Diminui a absorção de vitaminas lipossolúveis 
(A, D, K e E), de ácido fólico e de alguns 
FMC
fármacos (clorotiazida, digoxina, ezetimiba, 
varfarina) 
* Fármacos como clorotiazida, digoxina, 
ezetimiba e varfarina devem ser 
administrado 1h ou 4h após as resinas para 
evitar interação medicamentosa 
Tratamento farmacológico da 
hipertrigliceridemia 
1- Fibratos 
- São eles: fenofibrato e genfibrozila
- São derivados do ácido fibrico que reduzem 
os triacilgliceróis e aumentam os níveis de 
HDL no plasma 
- São os fármacos de primeira escolha no 
tratamento das hipertrigliceridemias
* O uso de clorofibrato está restrito á 
pacientes que sofreram colescistectomia 
(clorofibrato predispõe a formação de 
cálculos biliares) 
Mecanismo de ação 
. São agonistas dos receptores nucleares 
PPARa 
Efeitos 
. Reduzem em 25-40% a produção de TGs 
. Aumentam em 10% a remoção do LDL 
(aumentam a captação hepática do LDL) 
. Aumentam em 10% a produção de HDL
. Reduzem proteína C-reativa e fibrinogênio 
plasmático 
. Aumentam a tolerância á glicose 
. Inibem inflamação da musculatura lisa 
vascular 
Contraindicação 
. Pacientes com doenças renais (risco de 
rabdomiólise) 
. Crianças 
. Gestantes 
. Alcoólatras (risco de rabdomiólise)
* Em raros casos as estatinas podem causar 
miosite e portanto o uso combinado de 
fibratos com estatinas é desaconselhável 
Uso clínico 
. Hipertrigliceridemia
Efeitos adversos 
. Distúrbio do TGI
. Miosite 
. Rabdomiólise
. Prurido 
. Rash cutâneo 
. Diminuição de libido 
. Perturbação do sono 
. Litíase biliar 
. Cefaleia 
Efetividade 
2- Ácido nicotínico 
- Fármacos: niacina 
- É uma vitamina utilizada como agente 
redutor de lipídeos 
Mecanismo de ação 
. O ácido nicotínico é convertido em 
nicotinamida, a qual inibe a secreção hepática 
de VLDL com consequente redução de 
FMC
triglicerídeos e LDL circulante, e aumento de 
HDL
Efeitos 
. Inibe lipólise
. Reduz atividade lipase nos adipócitos 
. Reduz ácidos graxos plasmáticos 
. Reduz síntese de TG nos hepatócitos 
. Aumenta em 15-25% a produção de HDL 
. Reduz em 10-20% o LDL
. Reduz em 35-45% o TG 
Uso clínico 
. Hipertrigliceridemia 
. Quando há contra indicação para estatina 
. Em combinação com estatina e dieta nas 
dislipidemias, especialmente quando presentes 
HDL baixo e triglicerídeos elevados 
* Quando em combinação com estatinas 
aumenta o risco de miopatias 
Efeitos adversos 
. Rubor e prurido (ocorrência relacionada a 
produção de PGD2, podem ser reduzidos 
através da ingestão de aspirina ou 
laropipranto) 
. Palpitação 
. Distúrbios do TGI 
. Hepatoxicidade (devido a elevações das 
transaminases)
. Hiperglicemia (devido a aumento da 
resistência a insulina) 
. Pode reativar/precipitar gota (devido a 
elevação dos níveis de ácido úrico) 
Resumindo