FARMACOLOGIA – PROFESSORA KLÁUDIA 1. INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA A farmacologia estuda o modo pelo qual a fun- ção dos sistemas biológicos é afetada por agentes químicos. A interação da droga com o sistema biológico re- sultará em efeitos benéficos (explorados no trata- mento de doenças, no diagnóstico e em sua profila- xia) e efeitos tóxicos (estudados na toxicologia). Sempre haverá efeito colateral, do mais brando ao mais grave. CONCEITOS BÁSICOS o Droga ou fármaco: substância ou matéria prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária. o Medicamento: produto farmacêutico, tecni- camente obtido ou elaborado, com finali- dade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. o Placebo: substância inativa cujo efeito tera- pêutico resulta da crença do paciente de que está a ser tratado. o Remédio: qualquer procedimento que possa ser usado para produzir efeito tera- pêutico. o Entorpecente: substância que pode deter- minar dependência física ou psíquica. o Forma farmacêutica: forma de apresenta- ção física do medicamento. o Fórmula: contém os componentes do me- dicamento. o Princípio ativo: responsável pela sua ação. Placebo não o possui. o Adjuvante: pode estar ou não pre- sente. o Veículo (líquidos) e excipiente (sóli- dos): onde estão contidos o princí- pio ativo e o adjuvante. o Dose: porção ou quantidade de um medica- mento que se administra ao paciente. Refe- rida em concentração, número de compri- midos, etc. o Dosagem: ato de dosar. o Posologia: indicação de como se deve utili- zar o medicamento. Pode ser por tempo ou por sintomas (“enquanto houver febre”). FARMACOLOGIA A interação entre o fármaco e o organismo é uma via de duas mãos. Dentro dela, há a farmacocinética e a farmacodinâmica. A primeira dá-se pelas ações do organismo sobre o fármaco e a segunda pelo exato oposto. A farmacocinética determina a concentração da droga no local de ação, que, por sua vez, determi- nará a farmacodinâmica. A farmacocinética com- preende a absorção, distribuição, metabolização e a excreção da droga. Já a farmacodinâmica é com- posta pelo seu mecanismo de ação e os efeitos far- macológicos. FARMACOCINÉTICA Absorção É a primeira etapa da farmacocinética, que com- preende a passagem do fármaco para a corrente sanguínea. Existem certos medicamentos que são feitos sem o objetivo de serem absorvidos, por te- rem já no trato gastrointestinal o seu sítio de ação, como os antiácidos. Fármacos administrados via intravenosa não passam pela etapa de absorção. Distribuição Consiste na passagem do fármaco da corrente sanguínea para o local de ação, o qual é dotado de receptores que atraem essa substância. Quase sempre as drogas atuam por especificidade a re- ceptores farmacológicos. Os locais de ação pos- suem uma capacidade de saturação, que orientam a posologia, ao exemplo dos intervalos de tempo entre as doses da medicação. Metabolização e Excreção A metabolização é realizada principalmente pelo fígado. Esse processo modifica o fármaco, facili- tando sua excreção, sobretudo pelos rins. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Vias Enterais Via oral. Fármaco pode destinar-se para a cor- rente sanguínea ou permanecer no próprio TGI, caso esse seja seu local de ação. É uma via segura, cô- moda e econômica. É utilizada para esquemas tera- pêuticos fáceis e possui boa área de absorção in- testinal. Pode apresentar efeito adversos, tais quais náuseas, vômitos e diarreia. A absorção do medica- mento administrado por essa via é variável, devido à ação de enzimas digestivas, à forma farmacêutica e ao pH. Uma desvantagem é a necessidade da co- operação do paciente para tomar a medicação cor- retamente. A droga sofre efeito de primeira passa- gem, isto é, parte de sua concentração absorvida passa no fígado antes de ir para a circulação sistê- mica, através da circulação enterohepática. Via sublingual. Possui alta absorção de subs- tâncias lipossolúveis, por tratar-se de uma área al- tamente vascularidade, com a vantagem da droga ir para a circulação de retorno, diretamente para o co- ração. Amplamente usada em emergências cardio- vasculares em virtude dessa característica. Droga não sofre efeito de primeira passagem. Essa via é imprópria para a administração de substâncias irri- tantes e de sabor desagradável. Via retal. Utilizada em pacientes com incapaci- dade de deglutição (inconscientes, com náusea e vômito). Sua absorção é irregular ou incompleta. Vias Parenterais Via intravenosa. Possui rápida obtenção de efeitos e permite a administração de grandes volu- mes, bem como de substâncias irritantes. Sua ado- ção permite que o profissional realize o controle das doses. Por outro lado, é possível que ocorra super- dosagem relativa quando feitas injeções rápidas. Há risco de embolia, flebite, infecções bacterianas e vi- rais e reações anafiláticas. Seu uso é impróprio para soluções oleosas e suspensões. Via intramuscular. Possui rápida absorção e permite administração da droga em pacientes in- conscientes ou com náuseas e vômitos. Via ade- quada para volumes moderados, veículos aquosos, oleosos e suspensões. Sua utilização pode causar dores, lesões musculares (substâncias irritantes ou de pH distante da neutralidade) e processos infla- matórios. Via subcutânea. Possui boa e constante absor- ção para soluções, porém lenta para suspensões. Causa rápida sensibilização do paciente e pode ge- rar dor e necrose por substâncias irritantes. Outras vias parenterais: o Intradermal: diagnóstico. o Intratecal ou subaracnoideana: diagnóstico radiológico; anestesia e outros. o Peridural: anestesia. o Intra-articular: obtenção de efeito anti-infla- matório localizado. o Intraperitoneal: grandes volumes de solu- ção; animais de laboratório. o Intracardíaca: eutanásia de pequenos ani- mais. FORMAS FARMACÊUTICAS Uso Enteral o Sólidos: o Pó o Grânulo o Comprimido: sem envoltório. o Pílula: nome faz referência ao tamanho pequeno, podendo ser tanto um compri- mido quanto uma drágea. o Drágea: com envoltório, normalmente açucarado, com o objetivo de proteger o princípio ativo e/ou a mucosa gástrica. o Cápsula: com envoltório gelatinoso. o Supositório: alto teor de gordura. o Líquidos: o Solução Simples Composta Xarope: princípio ativo estabilizado em açúcar. Elixir e tintura: princípio ativo estabili- zado em álcool. o Dispersão Suspensão: sólido não dissolvido. Emulsão: água e óleo. Uso Parenteral o Sólidos (implantes): o Pallets: principalmente hormônios. o Líquidos (injeções): o Solução aquosa: única possível de ser administrada por via intravenosa. o Solução oleosa o Suspensão Uso Tópico o Cutâneo: o Solução o Suspensão o Aerossol o Gel: sem óleo algum. o Loção: pouco óleo (emulsão). o Creme: mais óleo que a loção. o Pomada: mais óleo que o creme. o Unguento: solução bastante oleosa, cuja função também é tampar a lesão. o Pó o Oftálmico: o Solução aquosa: mais utilizada (colírios). o Gel o Pomada o Vaginal: o Creme o Geleia o Óvulo: pequenos ovos com envoltório gelatinosos, normalmente contendo lí- quido. 2. FARMACOCINÉTICA A farmacocinética é um estudo cronológico e quantitativo, uma vez que a intensidade do efeito de uma droga depende da presença duma concentra- ção apropriada da droga no local de ação em um determinado espaço de tempo. Compreende as eta- pas de absorção, distribuição, biotransformação ou metabolização e excreção. ABSORÇÃO Consiste na passagem da droga do local onde foi administrada para a corrente circulatória. Para al- cançar seu local de ação, a droga deve atravessar barreiras biológicas, tais quais o epitélio gastroin- testinal, o endotélio vascular, a barreira hematoen- cefálica e a membrana plasmática. Essa travessia depende de sua lipossolubilidade. A via