Farmacologia da histamina

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JAÍNE CARVALHO | T-XXI Página 1 
 
F A R M A C O L O G I A D A H I S T A M I N A 
Ações da histamina: 
 
RECEPTORES DE HISTAMINA 
São eles: H1, H2, H3 e H4  TODOS ACOPLADOS COM PROTEINA G 
H1: promove aumento de cálcio intracelular. 
 No musculo liso brônquico: contração  broncoconstrição 
 Em alguns vasos: promove relaxamento ao aumentar cálcio e induzir NO 
 Medeiam resposta inflamatória e alérgicas 
H2: medeia secreção de acido gástrico 
 Presente no musculo cardíaco: aumenta a força de contração 
H3: 
H4: estão nas células sanguíneas mastócitos eosinófilos e basófilos 
 Relacionado com a inflamação 
A histamina é um importante agente na resposta imune e inflamatória. Isso porque devemos lembrar que ela 
está relacionada com a reação de hipersensibilidade mediada por IgE. Assim o alérgeno entra no organismo das 
pessoas (alérgicas) e vão primeiro sensibilizar o organismo. Isso acontece quando ele entra e induz a produção 
de anticorpos específicos para o alérgeno que vai se ligar aos mastócitos os sensibilizando. Posteriormente, 
com a exposição (novamente) os IgE produzidos vão se ligar aos mastócitos e fazer a liberação da histamina, 
que por sua vez ira: 
 Se ligar aos receptores H1: aumentando o fluxo local e fazendo edema 
 Se isso acontece na mucosa nasal: edema da mucosa deixa a pessoa com congestão 
 
 
 
JAÍNE CARVALHO | T-XXI Página 2 
 
CLASSES FARMACOLOGICAS 
Aqui são os anti-histamínicos empregados. Eles são agonistas inversos e isso quer dizer que eles se ligam à 
conformação inativa do receptor e o deixa nessa forma. Assim a histamina produzida pelo organismo não 
consegue ligar e nem provocar os efeitos que provocariam. 
Anti-histamínico H1 
 Se ligam na forma inativa dos receptores e os deixam assim 
 São classificados em: 
 Primeira geração (clássicos) 
 Segunda geração 
Primeira geração 
 Fármacos: 
 Clemastina 
 Dextroclorfeniramina 
 Prometazina 
 Hidroxizina 
 Ciprohepatadina 
 Difenidramina 
Segunda geração 
 Fármacos: 
 Cetirizina 
 Loratadina 
 Fexofenadina 
 Epinastina 
 Ebastina 
 Desloratadina 
 Rupatadina 
 Levocetirizina 
 Meclizina 
Obs.: essas drogas não são lipossolúveis. 
Obs².: existem fármacos indutores ou inibidores da Gly-p. 
Farmacocinética 
 São bem absorvidos por via oral 
 Concentrações plasmáticas máximas em 2-3 horas 
 São metabolizados pelo fígado pelo citocromo P 450 
Esses fármacos não são substratos da gly-p 
(presente na barreira hematoencefalica). E 
por isso eles conseguem ultrapassar a BHE e 
se ligarem aos receptores presentes no SNC e 
provocar sono na pessoa 
Eles são substratos da Gly-p e por isso eles se 
ligam nela e não passam ao SNC e por isso 
eles não possuem o efeito adverso de dar 
sono na pessoa.